ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

СОНАЛЕКС

SONALEXUM

Препаратнинг савдо номи: Соналекс

Таъсир этувчи модда (ХПН): зопиклон

Дори шакли: капсулалар.

Таркиби:

фаол модда: зопиклон 7,5 мг;

ёрдамчи моддалар: маккажухори крахмали, магний стеарати, лактоза моногидрати.

Таърифи: оқ рангли каттик желатин капсулалар.

Капсула ичидаги – оқ ёки сарғиш тусли оқ кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ухлатувчи воситаси.

Код АТХ:N05CF01

Фармакологик хусусиятлари

Соналекс (зопиклон) – циклопирролон ҳосиласи бўлган психотроп воситалари гуруҳига мансуб ухлатувчи воситаси ҳисобланади. У хлор ионлари ва ГАМК-рецепторлари учун каналнинг макромолекуляр комплекснинг таркибий қисми бўлган бензодиазепин рецепторларига нисбатан юқори яқинликка ва танлаб таъсир қилиш хусусиятга эга. Зопиклон циклопирролон ҳосилалари учун специфик бўлган бензодиазепин рецепторларининг соҳалари билан боғланади ва бензодиазепин рецепторларининг конформациясида характерли ўзгаришларни чақириб, хлор каналини фаоллашишига олиб келади. Натижада ГАМКнинг тормозловчи таъсирини кучайиши ва марказий нерв тизимининг турли бўлимларида нейронлараро импульс ўтказилишини тормозланиши юз беради.

Фармакокинетикаси

Зопиклон 7,5 мг дозада ичга қабул қилинганидан кейин тез сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига 0,5-1,5 соат давомида эришилади; препаратни қабул қилингандан сўнг 1 соатдан кейин препаратнинг 95% сўрилади. 5-15 мг доза диапазонида қон плазмасидаги препаратнинг концентрацияси ва доза орасида тўғри чизиқли мувофиылик кузатилади. Тақсимланиш ҳажми 100 л га тенг, дорининг тахминан 45% плазма оқсиллари билан боғланади. Жигарда аҳамиятсиз фармакологик фаолликка эга бўлган N-оксидни ва 2 нофаол метаболитларни ҳосил бўлиши билан жигарда метаболизмга учрайди. Зопиклон ва унинг фаол метаболити N-оксидининг ярим чиқарилиш даври 3,5-6 соат чегараларида ўзгариб туради. Буйраклар фаолиятини аҳамиятсиз ва ўртача бузилишлари зопиклоннинг кинетикасида аҳамиятли ўзгаришлар чақирмайди, яққол буйрак етишмовчилигида эса, концентрация–вақт эгри чизиғи ости майдонни, максимал концентрациясига (Т_mаx) эришиш вақти ва ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) ошиши мумкин. Ярим чиқарилиш даврини бироз ошиши, шунингдек кекса ёшли пациентларда ҳам кузатилади.

Зопиклоннинг фақат 4-5% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Зопиклоннинг иккита асосий метаболити (фаол N-оксиди ва нофаол N-дезметилзопиклон) буйраклар орқали, бошқалари эса – ўпкалар орқали чиқарилади.

24-48 соатдан кейин организмдан юборилган зопиклоннинг дозасини деярли 100% чиқарилади.

Қўлланилиши

Препарат турли кўринишда бўлган уйқу бузилиши терапиясида, жумладан қуйидаги ҳолатдаги  беморларни даволашда қўлланилади:

• уйқуга кетишнинг қийинлиги;
• юзаки уйқу, уйқудан кейинги чарчоқ ва ҳорғинлик ҳолати;
• тунги уйқу пайтида тез-тез уйғониб кетишлар;
• уйқусизлик, шу жумладан вазиятли, ўткинчи, ва сурункали уйқусизлик;
• препарат шунингдек иккиламчи уйқу бузилиши билан кечадиган, руҳий касалланган беморларни даволашда қўлланилади;
• препарат тунги астматик хуружлардан азият чекадиган бронхиал астмаси бор беморларни комплекс даволашда ҳам тавсия этилиши мумкин.

Қўллаш усули ва дозалари

Капсулалар бевосита уйқу олдидан ичга қабул қилинади.

Катталарга 7,5 мг ли 1 капсуладан уйқуга кетишдан олдин буюрилади.

Даволаш давомийлиги                                                                                              

Ўткинчи уйқусизлик: 2-5 кун.

Вазиятли уйқусизлик: 2-3 ҳафта.

Даволаш курси – дозани камайтириш даврини ҳам қўшиб, 4 ҳафтадан ошмаслиги лозим.

Препаратни қўллашдан аввал пациентларга даволаш давомли бўлмаслиги ва уни аста-секин тўхтатиш кераклиги ҳақида тушунтириш керак.

Болаларда қўлланиши: Соналексни болаларда қўллаш самарадорлиги ва безарарлиги аниқланмаган, шунинг учун педиатрия амалиётида Соналекс қўлланмайди.

Ножўя таъсирлари

Энг кўп учрайдиган ножўя самараси – оғизда аччиқ ёки металл таъми ҳисобланади. Шунингдек бошқа ножўя самаралари– кўнгил айниши, қусиш, бош оғриқлари, бош айланиши уйқучанлик ва оғизни қуриши ҳақида ҳам хабарлар бор.

Руҳиятни бузилишлари аниқланган. Кам ҳолларда: тунги даҳшатлар, галлюцинациялар ва хулқий ўзгаришлар, масалан юқори қўзғалувчанлик, онгни чалкашиши, сиқилиш, тажаввузкорлик, депрессия, антероград амнезия, амнезия билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган ноадекват хулқ, сомнабулизм, либидони бузилиши. Жуда кам ҳолларда: эйфория ва ҳаракат координациясини бузилиши.

Ушбу ножўя ҳолатлар кўпинча кекса ёшли шахсларда кузатилади, бироқ оғир шакли кам учрайди.

Даволаш тўхтатилганида “қайталаниш” феномени пайдо бўлиши (тез-тез уйғониш, уйқусизликни янгиланиши ёки уни кучайиши) ёки дорига қарамлик пайдо бўлиши мумкин, аммо бу, одатда узоқ муддат қўллангандан кейин бўлади. Жуда кам ҳолларда тиришишлар кузатилиши мумкин.

Баъзида Соналекс қабул қилаётган пациентларда юқори сезувчанлик реакциялари, масалан, эшакеми ёки тери тошмаси, жуда кам – анафилактик реакциялар ва/ёки ангионевротик шиш ривожланиши мумкин.

Жуда кам ҳолларда: жигар трансаминазаларининг даражасини ва/ёки қон плазмасида ишқорий фосфатазанинг енгил ва ўртача ошиши кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Соналексни қуйидаги ҳолларда қўллаш мумкин эмас:

• препаратга юқори сезувчанлик;
• оғир миастения (Myasthenia gravis);
• жигар фаолиятининг оғир етишмовчилиги;
• уйқу вақтидаги яққол апноэ;
• оғир нафас етишмовчилиги;
• галактозани туғма ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкоза – галактозани кам сўрилиши;
• ҳомиладорлик;
• эмизиш даври;
• 18 ёшгача бўлган болалар.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Алкоголь Соналекснинг седатив таъсирини кучайтиради. Шунинг учун ушбу воситалар бирга қўлланганида, уйғонгандан кейин уйқучанлик кузатилиши мумкин, бу ўз вақтида транспорт воситаларини бошқариш ёки турли техник ускуналарда операторлик ишини бажаришда салбий таъсир кўрсатиши мумкин.

Соналекснинг МНТ таъсири МНТ фаолиятига сусайтирувчи таъсир кўрсатувчи бошқа дори воситаларини кучайтириши мумкин. Соналексни антипсихотик (нейролептик) воситалар, ухлатувчи воситалар, анксилотик/седатив воситалар, антидепрессантлар, наркотик анальгетиклар, тиришишга қарши воситалар ва анестетиклар, шунингдек седатив хусусиятларга эга гистаминга қарши воситалар билан бирга қўллашдан олдин, кутилаётган терапевтик самарани синчиклаб баҳолаш керак.

Бензодиазепин ҳосилаларига ўхшаш препаратлар ва наркотик анальгетиклар, опиатлар ва морфин ҳосилалари (оғриқ қолдирувчи воситалар, йўталга қарши воситалар ва ўрнини босувчи даволаш) билан бирга қўллаш, эйфорияни кучайишига ва дорига қарамликни ривожланиш хавфини ошишига олиб келиши мумкин.

Соналексни наркотик анальгетиклар ва барбитуратлар билан мажмуада қўллаш, нафасни сусайиши хавфини чақириши мумкин. Дозани ошириб юборилиши ўлим билан якунланиши мумкин.

Клозапин нафасни ва/ёки  юракни тўхташи билан бирга шок хавфини ошириши мумкин.

Жигар ферментларининг ингибиторлари билан, айниқса цитохром Р₄₅₀ ингибиторлари билан (масалан, эритромицин антибиотики, квинупристин/далфопристин, замбуруғларга қарши препаратлар итраконазол, кетоконазол билан) бирга қўлланганида таъсири кучаяди. Бироқ бир вақтда карбамазепин, фенитоин ёки рифампицинни қўллаш (жигар ферментларининг фаоллигини кучайтирадилар) Соналекснинг терапевтик самарасини пасайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Соналекс капсуласи таркибига лактоза моногидрат  сақлайди, шу сабабли галактозани туғма ўзлаштираолмасликда, лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактозани кам сўрилиши бўлган пациентларга ушбу дорини буюриш мумкин эмас.

Жигар ва буйраклар фаолияти бузилган пациентларда, шунингдек кекса одамларда ва нафас етишмовчилиги бўлган пациентларда Соналекс эҳтиёткорлик билан қўлланади (дозани камайтириш тавсия этилади).

Даволаш вақтида алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас.

Соналексни алкоголизми бўлган ёки анамнезида ўрганиб қолишлар/қарамлик бўлган пациентларга буюришда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Доимо иложи бўлса, уйқусизлик сабабларини аниқлаш ва ухлатувчи воситаларини буюришдан олдин, уйқусизликни чақирувчи омилларни йўқотиш керак. Бензодиазепинлар ва уларнинг аналоглари психозни даволашда биринчи танлов препарати ҳисобланмайди.

Соналекс билан даволаш вақтида парадоксал руҳий реакцияларни пайдо бўлиши ҳақида маълумотлар бор.

Толерантлик 

Бензодиазепинлар ва уларнинг аналоглари бир неча ҳафта давомида такрор қўлланганида таъсир самарадорлигини камайтириши мумкин, бироқ Соналекс қўлланганида аҳамиятли ўрганиб қолиш (толерантлик) ҳоллари аниқланмаган. Агарда препарат тавсияларга мос равишда 4 ҳафтадан ошмаган ҳолда ишлатилса, толерантликни пайдо бўлиш эҳтимоли кам.

Дозани ошириш мумкин эмас.

Қарамликни ривожланиш хавфи

Соналекс, бензодиазепин ва уларнинг аналогларига ўхшаб (ҳаттоки терапевтик дозаларда), жисмоний (соматик) ва руҳий қарамлик ёки толерантликни чақириш мумкин. Қарамликни ривожланиш хавфи доза оширилганида ва узоқ муддатли даволашда, шунингдек бошқа бензодиазепин билан мажмуада қўлланганида ошиши мумкин. Бироқ, агарда даволаш курси 4 ҳафтадан кам бўлса, хавф камлигича қолади. Препарат анамнезида алкоголни ҳаддан зиёд истеъмол қилишга кўрсатма ва/ёки дори воситаларига қарамлиги бўлган пациентларга буюрилганида, уларда қарамликни ривожланиш хавфи юқори эканлигини ҳисобга олиш лозим. Ушбу пациентлар синчков назорат остида бўлишлари лозим.

Агарда пациентда ушбу препаратдан жисмоний қарамлик пайдо бўлса, уни қўллашни бирдан тўхтатиш “бекор қилиш” синдромини ривожланишига олиб келиши мумкин, унга қуйидаги белгилар характерлидир: уйқусизлик, бош оғриғи, мушакларда оғриқ, хавотирлик, қўзғалувчанлик, онгни чалкашиши ва таъсирчанлик.

Оғирроқ ҳоларда қуйидаги белгилар кузатилиши мумкин: воқеъликни қабул қилишни бузилиши, деперсонализация, оёқ-қўлларда сезувчанликни йўқолиши ва увишиш, шовқинга, ёруғликка ва жисмоний мулоқотга юқори сезувчанлик, галлюцинациялар ва тутқаноқли тиришишлар.

Абстиненция белгилари даволаш тўхтатилганидан кейин бир неча кун давомида пайдо бўлиши мумкин. Бензодиазепинлар ва уларнинг аналоглари билан мунтазам даволаниш вақтида алоҳида абстинет белгиларнинг қисқа муддатли таъсири, асосан юқори дозалар қўлланганида икки қабул орасида ҳам пайдо бўлиши мумкин.

Агарда даволашнинг давомийлиги 4 ҳафтадан ошмаса, дорини қўллаш тўхтатилганида “бекор қилиш” белгиларини пайдо бўлишини эҳтимоли кам. Шунга қарамасдан, даволашни аста-секин тўхтатиш тавсия этилади.

“Бериш” феномени

Препаратни қабул қилиш тўхтатилганида, ўткинчи синдром қайта тикланиши мумкин, бундай ҳолларда улар туфайли даволаш бошланган симптомлар кучли қайталаниши мумкин – кўпинча юқорида эслатиб ўтилган “бекор қилиш” симптомларининг бири билан қўшилган оғир уйқусизлик.

Ушбу синдром асосан узоқ муддатли даволаш бирдан тўхтатилганида ёки тавсия этилган дозадан юқори доза қўлланганида пайдо бўлиши мумкин. Шунинг учун препаратни қўллашни бирдан тўхтатишдан сақланиш керак, уни қўллашни тўхтатиш аста-секин амалга оширилади. Пациентлар уйқусизликни яна қайталаниши хавфи ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Депрессия

Соналекс антидепрессант ҳисобланмайди. Агарда уйқусизлик депрессия билан боғлиқ бўлса, у ҳолда Соналексни қўллашдан олдин уни бартараф қилиш лозим. Бензодиазепинлар ва уларнинг аналогларини депрессияни даволаш учун ва у чақирган хавотирликда монотерапияда фойдаланиш мумкин эмас, чунки улар ўз жонига қасд қилиш фикрларини уйғотиши мумкин.

Амнезия

Агар капсула кечқурун қабул қилинганидан кейин, пациент барибир тунда уйғониб кетса ёки ухлай олмаса ёки уйқуси келмаса, антероград амнезия ривожланиши мумкин.

Шунинг учун дорини айнан уйқу олдидан қабул қилиш лозим ва иложи борича узлуксиз 7-8 соатли уйқу учун яхши шароитни таъминлаш лозим. Шунингдек, амнезия таъсири остида автоматик таъсири ҳақида хабар берилган.

Даволаш давомийлиги

Толерантликни пайдо бўлишини олдини олиш учун даволаш иложи борича қисқа бўлиши лозим. Даволаш давомийлиги, шу жумладан дозани пасайтириш даври 4 ҳафтадан ошмаслиги керак. Даволаш узоқ муддат бўлмаслиги ҳақида пациентларга тушунтириш ва уларга пайдо бўлиши мумкин бўлган абстинент симптомлар ҳақида маълумот бериш керак. Даволаш курсини давом эттиришнинг зарурати бўлганида барча омилларни синчиклаб баҳолаш талаб этилади.

Бошқа руҳий ва парадоксал реакциялар

Алоҳида пациентларда бенодиазепинлар ва уларнинг аналогларини қўллаш вақтида парадоксал реакциялар пайдо бўлиши мумкин:

• уйқусизликни ва тунги даҳшатларни кучайиши,
• асабийлик, таъсирчанлик, қўзғалиш, тажоввузкорлик ва ғазаб хуружлари.
• делирий, галлюцинациялар, онирик делирий, руҳий белгилар, ноадекват харакатлар ва бошқа хулқий бузилишлар.

Ушбу белгилар умуман олганда кекса одамларда ва болаларда кўпроқ учрайди. Агарда бу юз берса, даволашни тўхтатиш креак.

Сомнабулизм ва у билан боғлиқ бўлган хулқ

Соналексни қабул қилган ва тўлиқ уйғонмаган пациентларда, уйқуда юриш ва бошқа аналогик ҳаракатлар, масалан “автомобилни бошқариш”, овқатни тайёрлаш ва қабул қилиш ёки телефонда суҳбатлашиш, бундай хулқ-атвор билан намоён бўлувчи амнезиялар кузатилади. Алкоголь ва МНС ни сусайтирувчи бошқа воситаларни Соналекс билан бир вақтда қабул қилиш, шунингдек Соналексни максимал тавсия этилган дозадан юқори дозада қўллаш ҳам бундай ҳатти-ҳаракатларни ривожланиш хавфини оширади. Ушбу ҳатти-ҳаракатлар ҳақида хабар берган пациентларда даволашни тўхтатиш қатъий баҳоланган бўлиши лозим.

Ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида қўлланиши

Клиник маълумотларнинг йўқлиги ва эҳтиёткорлик туфайли, Соналексни ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида қўллаш тавсия этилмайди. Соналексни ҳомиладорликнинг охирги уч ойликда қўлланиши, янги туғилган чақалоқларда гипотермия, гипотония, нафасни сусайиши ва уйқучанлик белгиларини чақириши мумкин. Биринчи кунлари давомида абстинент синдроми ҳам пайдо бўлиши мумкин. Агар ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида Соналексни қўллаш зарурати бўлса, доимо иложи борича минимал самарали дозани қабул қилиш лозим.

Агар Соналекс репродуктив ёшдаги аёлларга буюрилса, агар ҳомиладорликка шубҳа бўлса ёки у режалаштирилаётган бўлса, дорини қабул қилишни тўхтатиш ҳақида қарор қабул қилиш учун, пациенткалар шифокорга мурожаат қилишлари кераклиги ҳақида огохлантирилган бўлишлари керак.

Соналексни кўкрак сутига чиқарилиши маълум. Эмизикли онада уни қабул қилиш чақалоқда седатив самарани (ҳолсизлик, тонусни пасайишни) чақириши мумкин. Шунинг учун эмизиш даврида Соналексни қўллашни тўхтатиш лозим.

Диққатни  талаб қиладиган ҳаракатларда  реакцияларга таъсир қилиш қобилияти

Соналекс уйқучанликни чақирувчи седатив воситалар гуруҳига кириши туфайли, препаратни қабул қилгандан кейин транспорт воситаларини бошқариш ва турли мослама ва механизмларда операторлик ишини бажариш мумкин эмас.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: Соналекснинг дозаси ошириб юборилганида асосан маркаазий нерв тизимини (МНТ) сусайиши ривожланади, бунда уйқучанликдан то комагача бўлган симптомлар мажмуаси кузатилиши мумкин.

Одатда МНТ нинг бу сусайиши пациент ҳаётига хавф солмайди. Бироқ, Соналекс алкоголь ёки МНТга сусайтирувчи таъсир кўрсатадиган бошқа воситалар билан мажмуада қўлланганида, дозани ошириб юборилиши оғир ва пациент ҳаёти учун хавфли бўлиши мумкин.

Даволаш: нафасни меъёрлаштириш ва юрак фаолиятига асосий эътиборни қаратган ҳолда, симптоматик ва тутиб турувчи даволашдан ишлатилади. Заҳарга қарши модда сифатида бензодиазепин рецепторларининг антагонисти бўлган флумазенилни ишлатиш мумкин. Агар дозани ошириб юборилиши ташхиси препарат қабул қилинганидан кейин дарҳол аниқланган бўлса, меъдани ювишни ўтказиш мақсадга мувофиқдир. Соналекснинг дозаси ошириб юборилганида гемодиализдан фойдаланиш терапевтик самара бермайди.

Чиқарилиш шакли

10 та капсуладан ПВХ/алюмин фольга контур уяли ўрамда.

Контур-уяли ўрам қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.