СОМАЗИНА® (SOMAZINA®)

препаратини тиббиётда қўллаш бўйича

ЙЎРИҚНОМА

Таркиби:

таъсир қилувчи модда: 1 ампула (4 мл) эритма 500 мг ёки 1000 мг цитиколин (натрийли тузи кўринишида) сақлайди;

ёрдамчи моддалар: рН ни мувофиқлаштириш учун концентрацияланган хлорид кислотаси ёки натрий гидроксиди.

Дори шакли: Инъекция учун эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Психостимулловчи ва ноотроп воситалар.

АТС коди N06В X06

Клиник характеристикаси

Қўлланилиши.

– Ўткир босқичдаги инсульт ва унинг неврологик асоратлари

– Бош мия жароҳатлари ва унинг неврологик асоратлари

– Сурункали қон томир ва дегенератив церебрал бузилишлар оқибатидаги когнитив бузилишлар ва хулқни бузилиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар. Препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик. Парасимпатик нерв тизимининг юқори тонуси.

Қўллаш усули ва дозалари. Препарат вена ичига ёки мушак ичига қўлланади, вена ичига препарат секин вена ичига инъекция (буюрилган дозага қараб, 3-5 минут давомида) кўринишида ёки вена ичига томчилаб (минутига 40-60 томчи) буюрилади.

Катталар учун тавсия қилинган доза беморнинг ҳолатига қараб, суткада 500-2000 мг ни ташкил қилади.

Максимал суткалик доза – 2000 мг.

Ўткир ва шошилинч ҳолатларда максимал терапевтик самарага, препаратни биринчи 24 соат давомида буюрилганида эришилади.

Максимал терапевтик самарага эришиладиган даволашни тавсия қилинган муддати 12 ҳафтани ташкил қилади.

Кекса ёшдаги пациентлар учун дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.

Препарат барча вена ичига инфузион эритмалар, шунингдек глюкозанинг гипертоник эритмалари билан мутаносиб. Ушбу эритма бир марта қўллаш учун мўлжалланган. Эритмани дарҳол ампула очилганидан кейин юбориш керак. Ишлатилмаган эритмани йўқотиш керак.

Зарурати бўлганида даволаш перорал қўллаш учун эритма шаклидаги препарат билан давом эттирилади.

Ножўя реакциялари. Жуда кам (<1/10000) (шу жумладан пациентларнинг хабарлари ҳам).

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: кучли бош оғриғи, вертиго, галлюцинациялар.

Юрак-томир тизими томонидан: артериал гипертензия, артериал гипотензия.

Нафас тизими томонидан: ҳансираш.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея.

Тери томонидан: гиперемия, аллергик тошмалар, экзантема, пурпура, эшакеми.

Умумий реакциялар: этни увишиши, шиш.

Дозани ошириб юборилиши. Маълум эмас. Препаратнинг кам заҳарлилигини ҳисобга олиб, терапевтик дозалар таъсодифан оширилганида ҳам, заҳарланишнинг эҳтимоли кам.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши. Ҳомиладор аёлларда цитиколинни қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўқ. Препаратни ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида, фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила ёки бола учун мумкин бўлган хавфдан юқори бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин. Цитихолинни кўкрак сутига ўтиши ҳақида маълумотлар йўқ.

Болалар. Препаратни болаларда қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўқ.

Қўллашнинг ўзига хослиги. Персистирловчи бош мия ички қон кетиши ҳолида препаратни жуда секин вена ичига инфузия (минутига 30 томчи) кўринишида юбориш ва суткалик дозани 1000 мг дан оширмаслик тавсия қилинади.

Автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти. Цитиколин транспорт воситаларини бошқариш ёки мураккаб механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилмайди.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири ва ўзаро таъсирининг бошқа турлари. Меклофеноксат сақловчи препаратлар билан бир вақтда препаратни қўллаш мумкин эмас. Леводопанинг самарасини кучайтиради.

Фармакологик хусусиятлари.

Фармакодинамикаси. Цитиколин нейронлар мембраналарининг структур фосфолипидлари биосинтезини рағбатлантиради, бу магниторезонансли сопектроскопия маълумотлари билан тасдиқланган. Цитиколин ион насослари ва рецепторлар каби мембрана механизмларининг фаолиятини яхшилайди, уларни бошқарилишисиз нерв импульсларини нормал ўтказилиши мумкин эмас. Нейронларнинг мембранасига барқарорлаштирувчи таъсири туфайли, цитиколин мия шишини қайта сўрилишига ёрдам берувчи шишга қарши хусусият намоён қилади. Экспериментал тадқиқотлар цитиколинни айрим фосфолипазаларнинг (А1, А2, С ва D) фаолланишини ингибирлашини, эркин радикалларни ҳосил бўлишини камайтириб, мебрана тизимларини бузилишини олдини олишини ва глютатион каби антиоксидант ҳимоя тизимини сақлашини кўрсатади.

Цитиколин нейронлардаги энергия заҳирасини сақлайди, апоптозни ингибирлайди ва ацетилхолин синтезини рағбатлантиради.

Экспериментда цетиколинни, шунингдек бош миянинг фокал ишемиясида профилактик нейропроп таъсири ҳам исботланган. Клиник тадқиқотлар цитиколинни, мияда қон айланишини ўткир бузилиши бўлган пациентларда функционал тузалиш кўрсатгичларини ишончли оширишини кўрсатади, бу нейровизуализация маълумотлари бўйича бош мияни ишемик шикастланишини катталашишини секинлашиши билан мос келади. Бош мия жароҳатлари бўлган пациентларда цитиколин тикланишни тезлаштиради ва посттавматик синдромнинг давомийлиги ва жадаллигини камайтиради. Цитиколин диққат ва онг даражасини яхшилайди, бош миянинг ишемияси билан боғлиқ бўлган амнезия кўринишларини, когнитив ва неврологик бузилишларни камайишига ёрдам беради.

Фармакокинетикаси. Цитиколин перорал, мушак ичига ва вена ичига юборилганидан кейин яхши сўрилади. Юқорида қайд этилган йўллар орқали юборилганида қон плазмасида холиннинг даражаси аҳамиятли ошади. Оғиз орқали юборилганидан кейин сўрилиши деярли тўлиқ ва биокираолишлиги амалда вена ичига қўллангандаги билан бир хил. Юбориш йўлига қараб, препарат ичакда, жигарда холин ва цитидингача метаболизмга учрайди. Юборилганидан кейин бош мия структураларида холин фракциясини структур фосфолипидларга ва цитидин фракциясини цитидин нуклеотидлари ва нуклеин кислоталарига тезда кириши билан кенг тақсимланади. Бош мияга етиб, цитиколин фосфолипидларнинг фракцияларини тузилишида иштирок этиб, ҳужайра цитоплазматик ва митохондриал мембраналарига тизилиб олади.

Дозанинг фақат озгина қисми (3% камроғи) сийдик ва аҳлатда аниқланади. Дозанинг тахминан 12%, СО₂ билан нафас орқали чиқарилади. Препаратни сийдик билан чиқарилишида икки босқич ажратилади: биринчи босқич-тахминан 36 соат, унда чиқарилиш тезлиги тез камаяди ва иккинчи босқич, унда чиқарилиш тезлиги анча секинроқ камаяди. СО₂ билан чиқарилганида хам шундай босқичлилик кузатилади, нафас билан чиқариладиган СО₂ нинг чиқарилиши тезлиги тахминан 15 соат ўтгач тез камаяди, сўнгра у анча секинроқ пасаяди.

Фармацевтик характеристикаси.

Асосий физик-кимёвий хусусиятлари: тиниқ, рангсиз эритма.

Номутаносиблик. “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимида кўрсатилмаган эритувчилар қўлланмасин.

Яроқлилик муддати. 3 йил.

Сақлаш шароити. Болалар олаолмайдиган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Ўрами.

500 мг/4 мл 5 ампуладан контур уяли ўрамда; 1 контур уяли ўрам картон қутида.

1000 мг/4 мл: 5 ампуладан контур уяли ўрамда; 1 ёки 2 контур уяли ўрам картон қутида.

Бериш тартиби: Рецепт бўйича.