ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

РАНИТИДИН

RANITIDINUM

Препаратнинг савдо номи: Ранитидин

Таъсир этувчи модда (ХПН): ранитидин

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

Бир ампула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 50 мг/2 мл ранитидин;

ёрдамчи моддалар: асосли калий фосфати, натрий гидрофосфати (сувсиз), натрий хлориди, фенол, тозаланган сув.

Таърифи: тиниқ рангсиз суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши воситалар (Н₂-блокатори).

Код АТХ: А02ВА02.

Фармакологик хусусиятлари

Препарат меъда шиллиқ қавати париетал ҳужайраларининг гистамин Н₂-рецепторларини антагонистидир. Хлорид кислотасининг базал ва барорецепторларни овқат юкламаси, гормонлар ва биоген стимуляторлар (гастрин, гистамин, пентагастрин) қўзғатиши чақирган секрециясини камайтиради. Препарат меъда ширасининг ҳажмини ва ундаги хлорид кислотасининг миқдорини камайтиради, меъда ичидагисининг рН ни оширади, бу пепсин фаоллигини пасайишига олиб келади. Терапевтик дозаларда оғиз орқали қабул қилинганидан кейин пролактин даражасига таъсир қилмайди. Микросомол ферментларни ингибиция қилади. Бир марта қабул қилинганидан кейин таъсирининг давомийлиги 12 соатгача.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилгандан кейин максимал концентрацияга (Смах) 15 минут давомида эришилади ва 300-500 нг/мл ни ташкил қилади.

Қон оқсиллари билан боғланиши 15% дан ошмайди. Десметилранитидин ва S-оксиранитидин ҳосил бўлиши билан жигарда бироз метаболизмга учрайди. Жигардан “биринчи ўтиш” самарасига эга. Элиминация даражаси ва тезлиги жигарнинг ҳолатига кам даражада боғлиқ. Жадал метаболизмга учрамайди. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – 2-3 соатни ташкил қилади. ³Н- ранитидин 150 мг дозада вена ичига юборилгандан кейин препаратнинг 93% сийдик ва 5% ахлат билан чиқарилади; биринчи 24 соат ичида қабул қилинган дозанинг 70% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Қўлланилиши

Ностероид яллиғланишга қарши препаратларни (НЯҚП) қабул қилиш билан боғлиқ бўлган, меъда ва ўникки бармоқ ичак яра касаллигининг зўрайиши, рефлюкс-эзофагит, Золлингер-Эллисон синдроми, операциядан кейинги меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларининг “стресс” яраларини даволаш ва олдини олиш, меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларидан қон кетишларининг қайталанишини олдини олиш, умумий анестезия остидаги операцияларда меъда шираси аспирациясини (Мендельсон синдроми) олдини олишда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозаси

– 50 мг дозада вена ичига секин (2 минутдан ортиқ) инъекция, 20 мл ҳажмгача суюлтирилади ва ҳар 6-8 соатда юборилади.

– 25 мг/соат тезликда 2 соат давомида вена ичига интермиттирловчи инфузия,
6-8 соатдан кейин қайта юборилади.

– мушак ичига инъекция ҳар 6-8 соатда 50 мг дозада

Оғир пациентларда стресс яраларидан қон кетиши ва пептик яралардан қон кетишини қайталанишларини олдини олиш учун, Ранитидин 50 мг бошланғич дозада вена ичига аста-секин инъекция кўринишида юборилади, сўнгра эса соатига 0,125-0,250 мг/кг тезликда вена ичига узоқ муддатли инфузия ўтказилади. Пациент овқатни қабул қила олмагунича, Ранитидиннинг парентерал қўллаш давом этади. Кейинчалик Ранитидиннинг таблеткаларини қабул қилишга ўтиш мумкин.

Мендельсон синдромини олдини олиш учун тавсия қиланадиган доза анестезиядан
45-60 минут олдин мушак ичига ёки секин вена ичигани 50 мг ни ташкил қилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга КК минутига 50 мл дан кам бўлганида Ранитидинни парентерал қўллаш учун тавсия этиладиган дозаси – 25 мг.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, оғизни қуриши, қабзият, қусиш, диарея, абдоминал оғриқлар, кам ҳолларда – гепатоцеллюляр, холестатик ёки аралаш гепатит, ўткир панкреатит.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, суяк кўмигининг гипо- ва аплазияси, иммун гемолитик анемия.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, брадикардия, аритмия, атрио-вентрикуляр блокада.

Нерв тизими томонидан: юқори толиқиш, бош оғриғи, уйқучанлик, бош айланиши, кам ҳолларда – онгни чалкашиши, қулоқларда шовқин, таъсирчанлик, галлюцинациялар (асосан кекса ёшдаги пациентлар ва оғир беморларда), ихтиёрсиз ҳаракатлар.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни ноаниқлиги, аккомодацияни парези.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, миалгия,

Эндокрин тизими томонидан: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, либидони пасайиши, импотенция.

Аллергик реакциялар: эшакеми, тери тошмаси, ангионевротик шиш, анафилактик шок, бронхоспазм, кўп шаклли эритема.

Бошқалар: алопеция, гиперкреатининемия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ранитидин ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик, лактация, 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас. Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, анамнездаги портотизимли энцефалопатияли жигар циррози, ўткир порфирияларда  (шу жумладан анамнезда) эҳтиёткорлик билан қўлланмайди.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Чекиш ранитидиннинг самарасини пасайтиради. Препарат метопрололнинг қон зардобидаги АUС ва концентрациясини  оширади (мувофиқ равишда 80% ва 50%), бунда метопрополнинг ярим чиқарилиш даври 4,4 дан 6,5 соатгача ошади. Бир вақтда қабул қилинганда меъда ичидагисининг рН ни ошиши оқибатида итраконазол ва кетоконазолнинг сўрилиши камайиши мумкин. Жигарда феназон, аминофеназон, диазепам, гексобарбитал, пропранолол, лидокаин, фенитоин, теофиллин, аминофиллин, билвосита антикоагулянтлар, глипизид, буформин, метронидазол, кальций антагонистларининг метаболизмини сусайтиради. Суяк кўмигини сусайтирувчи дори воситалари нейтропения хавфини оширади. Антацидлар, юқори дозаларда сукральфат билан бир вақтда қўлланганда ранитидиннинг сўрилишини секинлаштириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Ранитидин билан даволаш меъда карциномаси билан боғлиқ бўлган симптомларни ниқоблаши мумкин, шунинг учун даволашдан олдин рак, яра мавжудлигини истисно қилиш керак. Барча Н₂-гистамин блокаторлари каби Ранитидинни ҳам, бирданига бекор қилиш керак эмас (“рикошет” синдроми). Кучсизланган беморларни стресс шароитларида узоқ муддат даволаганда, кейинчалик инфекцияни тарқалиши билан меъданинг бактериал шикастланиши мумкин. 12 ёшдан кичик болаларда Ранитидиннинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Ранитидиннинг ўткир порфирия ҳуружларини чақириши мумкинлиги тўғрисида маълумотлар бор. Препаратни итраканозол ёки кетоконазол, антацидлар, сукральфат қабул қилинганидан сўнг 2 соатдан кейин қабул қилиш керак. Глутаматтранспептидаза фаоллигини ошириши мумкин. Сийдикда оқсил синамасини ўтказишда сохтамусбат реакцияга сабаб бўлиши мумкин. Препарат пентагистрин ва гистаминнинг меъдани кислота ҳосил қилиш фаолиятига тўсқинлик қилиши мумкин, шунинг учун тестдан олдинги 24 соат давомида препаратни қўллаш тавсия қилинмайди. Ранитидин гистаминга бўлган тери реакцияларини бостириши ва демак сохтамусбат натижаларга олиб келиши мумкин (терининг аллергик реакцияларини дарҳол турини аниқлаш учун тери ташҳисий синамалари олдидан препарат қўллашни тўхтатиш тавсия қилинади). Препаратни қабул қилиш вақтида меъда шиллиқ қаватининг таъсирланишини чақириши мумкин бўлган овқат маҳсулотлари, ичимликлар ва бошқа дори воситаларини истеъмол қилишдан сақланиш керак. Даволаш даврида юқори диққат ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: таърифланган ножўя реакцияларининг кучайиши аниқланган (тиришишлар, брадикардия, қоринчалар аритмияси).

Даволаш: симптоматик. Тиришишлар ривожланганида вена ичига диазепам юборилади. Брадикардия ёки қоринчалар аритмияси ривожланганида атропин ва лидокаинни қўллаш кўрсатилган.

Чиқарилиш шакли

Инъекция учун эритма. 50 мг  ампулаларда 2 мл дан; 5 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.