ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
СИТАГЛЮ
SITAGLU
Препаратнинг савдо номи: Ситаглю
Таъсир этувчи модда (ХПН): ситаглиптин
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
Қобиқ билан қопланган 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 50 мг, 100 мг ситаглиптин, ситаглиптин фосфати кўринишида;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза (Avicel PH 101), натрий кроскармеллоза, кальций дигидрофосфати, магний стеарати.
50 мг ли таблетканинг қобиғи: гидроксипропилметил целлюлоза, титан диоксиди, тальк, полиэтиленгликоль (PEG 6000), FD&CRed # 40 бўёвчиси.
100 мг ли таблетканинг қобиғи: гидроксипропилметил целлюлоза, титан диоксиди, тальк, полиэтиленгликоль (PEG 6000), яшил олма -3765 бўёвчиси.
Таърифи:
50 мг ли таблеткалар: овал шаклли, икки томонлама қавариқ, бир томонида “LN” ёзувли ва бошқа томонидан синдириш чизиғи бўлган, оч пушти рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.
100 мг ли таблеткалар: тўғри бурчак шаклли, бир томонида “S” ёзувли ва бошқа томонидан синдириш чизиғи бўлган, яшил рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: гипогликемик восита (дипептидилпептидаза-4 ингибитори)
АТХ коди: А10В
Фармакологик хусусиятлари
Ситаглиптин – юқори селектив дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) ингибитори.
Ситаглиптин кимёвий тузилиши ва фармакологик таъсири бўйича глюкагонсимон пептид-1 (ГПП) аналоглари, инсулин, сульфонилмочевина хосилалари, бигуанидлар, пероксисомалар пролифератори (PPAR-γ) томонидан фаоллантирилувчи γ-рецепторларининг антогонистилари альфа-гликозидаза ингибиторлари амилин аналогларидан фарқ қилади. ДПП – 4 ни ингибирлаб ситаглиптин инкретинлар оиласининг 2 маълум гормонларининг концентрациясини оширади: ГПП-1 ва глюкозага-боғлиқ инсулинотроп пептиди (ГИП).
Инкретин оиласи гормонлари сутка давомида ичакда ажралиб чиқади, уларнинг даражаси овқат қабул қилишга жавобан ошади. Инкретинлар глюкоза гомеостазининг физиологик назорати тизимининг ички қисми ҳисобланади.
Фармакокинетикаси
Ситаглиптин ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларида тез сўрилади. Смах 1-4 соатдан кейин эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги тахминан 87% ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 50-60% ташкил қилади.
Организмда препаратнинг аҳамиятсиз қисми метаболизмга учрайди. Ситаглиптиннинг тахминан 79% сийдик билан чиқарилади.
Ситаглиптин 100 мг дозада ичга қабул қилинганида Т1/2 тахминан 12,4 соатни ташкил қилади. Буйрак клиренси тахминан минутига 350 мл ташкил қилади.
Қўлланилиши
Қандли диабетининг 2 типи: монотерапия сифатида (парҳез ва жисмоний юкламаларга қўшимча сифатида) ёки метформин ёки пероксисатиазолидиндион пролифератори антагонистлари билан мажмуавий даволаш таркибида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Овқатланишдан қатъий назар 100 мг дан суткада 1 марта монотерапия ҳам, метформин ёки тиазолидиндион билан мажмуада ҳам ичга буюрилади. Агар препаратни қабул қилиш ўтказиб юборилса, пациент буни эслаши биланоқ препаратни қабул қилиши керак. Дозани икки марта қабул қилишга йўл қўйилмайди.
Креатинин клиренси минутига 30-50 мл, плазмадаги креатинин даражаси 1,7-3 мл/дл (эркакларда), 1,5-2,5 мл/дл (аёлларда) бўлганда препаратнинг дозаси суткада 1 марта 50 мг гача камайтирилади.
Креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам, плазмадаги креатинин даражаси 3 мл/дл (эркакларда), 2,5 мл/дл (аёлларда) дан юқори бўлганда, шунингдек гемодиализга муҳтож терминал босқичдаги сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда доза суткада 1 марта 25 мг ни ташкил қилади (гемодиализ ўтказиш вақтидан қатъий назар).
Ножўя таъсирлари
Ангионевротик шиш, тошма, эшакеми, васкулитнинг тери шакли, терининг эксфолиатив касалликлари, остеоартрит, қўл-оёқларда оғриқ.
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея.
Лаборатор кўрсаткичлар: гиперурикемия, ишқорий фосфатазанинг умумий ва қисман суяк фракцияси фаоллигини ошиши, нейтрофилларнинг сонини ошиши билан боғлиқ лейкоцитоз.
Бошқалар (препаратни қабул қилиш билан сабаб-оқибат боғлиқлиги аниқланмаган): юқори нафас йўллари инфекциялари, назофарингит, бош оғриғи, артралгия. Гипогликемия ривожланиши тез-тезлиги плацебо қабул қилгандаги билан бир хил.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препаратга юқори сезувчанлик;
- диабетик кетоацидоз, диабетик прекома, кома;
- буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 60 мл дан кам);
- буйрак фаолиятини бузилиши ривожланиши хавфи билан кечувчи ўткир касалликлар: дегидратация (диарея, қусиш), иситма, оғир инфекцион касалликлар, гипоксия ҳолатлари (шок, сепсис, буйрак инфекциялари, бронх-ўпка касалликлари);
- тўқима гипоксиясига олиб келиши мумкин бўлган ўткир ва сурункали касалликларнинг клиник жиҳатдан яққол кўринишлари (юрак ёки нафас етишмовчилиги, ўткир миокард инфаркти ва бошқалар);
- жиддий жаррохлик операциялари ва жароҳатларда (улар фонида инсулин билан даволаш кўрсатилган) қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирини ўрганиш бўйича ўтказилган тадқиқотларда ситаглиптин қуйидаги препаратларнинг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмаган: метформин, розиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, перорал контрацептив воситалар. Ситаглиптин билан бирга қўлланилганда дигоксиннинг AUC (11%), шунингдек ўртача Сmax (18%) ошиши кузатилган. Бу кўрсаткичларни ошиши клиник аҳамиятли ҳисобланмайди. Бир вақтда қўлланилганда дигоксинни ҳам, препаратнинг ҳам дозасини ўзгартириш тавсия этилмайди. 100 мг бир марталик дозада Ситаглю ва 600 мг бир марталик дозада циклоспоринни (р-гликопротеиннинг кучли ингибитори) бирга қўллаганда пациентларда ситаглиптиннинг AUC ва Cmax ни мувофиқ равишда 29% ва 68% га ошиши кузатилган. Ситаглиптиннинг фармакокинетик кўрсаткичларини бундай ўзгаришлари клиник аҳамиятли ҳисобланмайди. Циклоспорин ва р-гликопротеиннинг бошқа ингибиторлари (масалан, кетоконазол) билан бирга қўлланилганда препаратнинг дозасини ўзгартириш тавсия этилмайди.
Эҳтиёткорлик билан қўллаш керак бўлган мажмуалар
Глюкокортикоидлар (тизимли ва маҳаллий қўллаш учун), бета-2-агонистлари ва диуретиклар ўзига ҳос гипергликемик фаолликка эга. Пациентларни бу ҳақида хабардор қилиш ва айниқса бундай препаратлар билан даволашни бошида қонда глюкоза даражасини тез-тез назорат қилиш керак. Агар зарурати бўлса антигипергликемик препаратнинг дозасини бошқа препарат билан даволаш ва уни бекор қилганда тузатиш киритиш керак.
ААФ ингибиторлари қонда глюкоза даражасини пасайтириши мумкин. Агар зарурати бўлса, антигипергликемик препаратнинг дозасини бошқа препарат билан даволаш ва уни бекор қилганда тузатиш киритиш керак.
Махсус кўрсатмалар
Умумий. Ситаглю препаратини қандли диабетнинг 1 типи бўлган пациентларда ёки диабетик кетоацидозни даволаш учун қўллаш мумкин эмас.
Сульфонилмочевина ҳосилалари ёки инсулин билан мажмуада гипогликемия. Клиник тадқиқотларда Ситаглю препарати монотерапия ёки гипогликемия ривожланишига олиб келмайдиган препаратлар (яъни, метформин ёки тиазолидиндон) билан мажмуавий даволаш қисми сифатида қўлланилганида Ситаглю препарати қўлланилганда гипогликемия даражаси плацебо қабул қилган пациентлардаги даража билан бир хил бўлган.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладор аёлларда Ситаглю препаратининг хавфсизлиги номаълум. Бошқа антигипергликемик воситалар каби Ситаглю препаратини ҳомиладорлик даврида қўллаш тавсия этилмайди.
Ситаглиптин одам кўкрак сути билан ажралиши номаълум. Шунинг учун эмизикли аёллар Ситаглю препаратини қабул қилмасликлари керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилган ҳолларда стандарт тутиб турувчи чоралар кўриш керак, масалан сўрилмаган материални меъда-ичак йўлларидан чиқариб ташлаш, агар зарурати бўлса тутиб турувчи даволашни буюриш.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Чиқарилиш шакли
Қобиқ билан қопланган 7 таблеткадан Ал/Ал блистерда.
2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.