ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

«Зитран^®»

«Zitranum»

Препаратнинг савдо номи: Зитран^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин

Дори шакли: суспензия тайёрлаш учун кукун.

Таркиби:

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 1459,11 мг азитромицин дигидрати, 1392,0 мг азитромицинга эквивалент бўлган.

ёрдамчи моддалар: қанд упаси, сувсиз уч асосли натрий фосфати, ксантан камеди, гидроксипропил целлюлоза, лимон ароматизатори, қулупнай ароматизатори.

Таърифи: оқ рангли ёки сарғиш тусли оқ рангли, лимон ва қулупнай таъмли кукун

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотик (макролидлар гуруҳи).

АТХ коди: J01FA10

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирасига эга антибиотикдир. Макролид антибиотикларининг янги кичик гуруҳи азалидларнинг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pheumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus, грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella рarapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridim perfringens, Peptostreptococcus spp; хамда Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир.

Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. 500 мг дозада ичга қабул қилинганидан кейин, азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Сmах) 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокиришаолишлиги 37% ташкил қилади.

Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзо ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг узоқлиги азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик ҳужайраларга кириш қобилияти ва лизосомалар атрофидаги рН паст бўлган, муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, юқори тахминий тақсимланиш ҳажмини (31,1л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларини элиминацияси учун муҳим.

Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли даражада юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан тўғри қилади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Азитромицин яллиғланиш ўчоқларида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3-кунлик ва 5-кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради. Фаол бўлмаган метаболитлар хосил бўлиши билан асосан жигарда метаболизмга учрайди.

Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: ярим чиқарилиш даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткасига 1 марта қўллаш имконини беради.

Асосан сафро билан ўзгармаган кўринишда, кўп бўлмаган қисми буйрак орқали сийдик билан чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

– нафас йўлларининг юқори бўлимлари ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит);

– скарлатина;

қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (бактериал ва типик пневмониялар, бронхит);

-тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (ўртача оғирлик даражасидаги хуснбузар тошма (Acne vulgaris), сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);

– урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит);

– Лайм касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythеma migrans) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки овқатлангандан 2 соатдан кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.

Катталарга: юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида суткада бир қабулда 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г) буюрилади.

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида биринчи куни бир кабулда суткада 1000 мг, сўнг суткада 500 мг ҳар куни 2 кундан-5 кунгача (курс дозаси – 3 гр) буюрилади.

Сийдик ва жинсий органлар ўткир инфекцияларида (асоратланмаган уретрит ёки цервицитда бир марта 1 г буюрилади.

– Лайма  касаллигида (боррелиозда) I босқични даволаш учун (erythema migrans) 1 г дан биринчи куни ва ҳар куни 2 кундан – 5 кунгача 500 мг (курс дозаси-3 г) буюрилади.

– Helicobacter Pylori билан боғлиқ меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касалликларида суткада 1 г 3 кун давомида мажмуавий антихеликобактер даволаш таркибида қўлланилади

Болаларга: юқори ва қуйи нафас йўллари, тери ва юмшоқ тўқима инфекцияларида 10 мг/кг тана вазнига хисобида суткада 1 марта 3 кун давомида (бир курслик доза – тана вазнига 30 мг/кг) ёки 5 кун давомида: биринчи кун тана вазнига 10 мг/кг, сўнг тана вазнига 5-10 мг/кг  суткада 1 марта 4 кун давомида буюрилади.

Боланинг тана вазнига кўра қуйидаги дозалаш схемаси тавсия этилади.

Болаларда erythema migrans даволашда суткада 1 марта 5 кун давомида: тана вазнига 20 мг/кг дан биринчи куни ва тана вазнига 10 мг/кг дан 2 кундан 5 кунгача буюрилади.

Суспензия қуйидагича тайёрланади: флаконни кукуни билан сув билан ярмигача тўлдирилади ва яхшилаб чайқатилади. Сўнгра 30 мл белгисигача сув қуйилади ва суспензия хосил бўлгунича яна чайқатилади, ҳар бир қўллашдан олдин 1-3 минут давомида флакондагини чайқатиш керак.

Ножўя таъсирлари

Кам ҳолларда кузатилади (0,7% холатларда ёки камроқ)

Овқат хазм қилиш тизими томонидан: малена, холистатик сариқлик, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият, иштахани бузилиши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қавати кандидомикози, таъм билишни ўзгариши, гастрит, жигар ферментларининг фаоллигини қайтувчан кучсиз ошиши.

Сийдик ва жинсий тизим томонидан: нефрит, вагинал кандидомикоз.

Юрак ва қон-томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис қилиш, кўкрак қафасида оғриқ

Марказий нерв тизими ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, юқори толиқиш, болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши.

Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда-терида тошмалар, Квинке шиши, тери қичишиши, эшакеми, коньюнктивит.

Бошқа: астения, фотосенсибилизация

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– жигар ва буйрак фаолиятининг оғир бузилишлари;

– азитромицин ёки  препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;

– макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик;

– 6 ойликкача бўлган болаларда (таьсири ва хавфсизлиги аниқланмаган) қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антацид воситалар (алюминий ва магний сақловчи), этанол ва овқат истеьмол қилиш азитромицинни сўрилишини сезиларли даражада камайтиради, шунинг учун препаратни овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соатдан сўнг қабул қилиш керак.

Азитромицин бошқа макролид антибиотиклардан фарқли Цитохром Р450 тизими изоферментлари билан боғланмайди. Хозирги вақтгача теофиллин, терфенадин, карбамазепин, триазолам, дигоксин билан ўзаро таьсири аниқланмаган. Варфарин билан қўллаш зарур бўлганда протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш тавсия этилади.

Макролидларни эрготамин ва дигидроэрготамин билан бир вақтда қўлланганда уларнинг токсик таьсири намоён бўлиши мумкин (қон-томирлар спазми, дизестезия).

Линкозаминлар азитромицин фаоллигини сусайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол эса оширади.

Фармацевтик жихатдан азитромицин гепарин билан номутаносиб.

Махсус кўрсатмалар

Жигар ва буйрак фаолияти бузилиш бўлганда эҳтиёткорлик билан қўлланилади.

Азитромицин ва антацид препаратлар қўллаш оралиғида камида 2 соат танаффусга риоя қилиш тавсия этилади. Бир дозани қабул қилиш ўтказиб юборилган холда, ўтказиб юборилган дозани имкон қадар эртароқ, кейинчалик 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак. Пациентни ҳар қандай ножўя таьсир юзага келганда шифокорга хабар бериш кераклиги хақида огоҳлантириш керак.

Препаратни хомиладорлик даврида фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган холатдагина қўллаш мумкин.

Лактация даврида препаратни қўллаш зарур бўлганда,  эмизишни тўхтатиш лозим (кўкрак сути билан ажралади).

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинчалик йўқотиш, қусиш, диарея.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

Суспензия тайёрлаш учун кукун 200 мг/5мл. 29 г дан кукун 50 мл дан флаконларда.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.