ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД

Препаратнинг савдо номи: Преднизолон Никомед

Таъсир этувчи модда (ХПН): преднизолон

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 5 мг преднизолон;

ёрдамчи моддалар: 62,0 мг лактоза моногидрати, 43,5 мг маккажўхори крахмали, 6,5 мг қайта желатинланган маккажўхори крахмали, 2,5 мг тальк, 0,5 мг магний стеарати.

Таърифи: думалоқ, икки томони ясси, четлари қия, бир томонида бўлиш учун ўйиқчаси, бўлиш учун ўйиқчанинг юқорисида «PD» ва пастида «5,0» гравировкаси бўлган оқ рангли таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: глюкокортикостероид

АТХ коди: Н02АВ06.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси.

Преднизолон Никомед – синтетик глюкокортикостероид препарат, гидрокортизоннинг дегидратацияланган аналоги. Яллиғланишга қарши, аллергияга қарши, иммунодепрессив таъсир кўрсатади, бета-адренорецепторларни эндоген катехоламинларга сезувчанлигини оширади. Глюкокортикостероидларнинг (ГКС) цитоплазматик рецепторлари (ГКС рецепторлари ҳамма тўқималарда мавжуд, улар айниқса жигарда кўп) билан оқсиллар ҳосил бўлишини (шу жумладан ҳаёт учун муҳим жараёнларни бошқарувчи ферментларни) индукцияловчи мажмуани ҳосил қилиб ўзаро таъсир кўрсатади.

Оқсиллар алмашинуви: плазмада глобулинларнинг миқдорини камайтиради, жигар ва буйракларда альбуминнинг синтезини оширади (қон плазмасида альбумин/глобулин коэффицентини ошиши билан), мушак тўқимасида оқсил синтезини пасайтиради ва катаболизмни кучайтиради. Липидлар алмашинуви: юқори ёғ кислоталари ва триглицеридларнинг синтезини оширади, ёғни қайта тақсимлайди (ёғни тўпланиши асосан ёлка капори, юз, қоринда ошади), гиперхолестеримия ривожланишига олиб келади.

Углеводлар алмашинуви: меъда-ичак йўлларидан углеводларни сўрилишини оширади; глюкозо-6-фосфатаза фаоллигини оширади (жигардан қонга глюкозани тушишини оширади); фосфоенолпируваткарбоксилазанинг фаоллигини ва аминотрансферазаларнинг синтезини оширади (гюконеогенезни фаоллашиши); гипергликемияни ривожланишига олиб келади.

Сув-электорлит алмашинуви: организмда натрий ва сувни тутиб қолади, калийни чиқарилишини рағбатлантиради (минералокортикоид фаоллик), меъда-ичак йўлларидан кальцийни сўрилишини пасайтиради, суяк тўқимасининг минераллизациясини пасайтиради.

Яллиғланишга қарши самараси эозинофиллар ва семиз ҳужайраларидан яллиғланиш медиаторларининг чиқишини сусайиши; липокортинларнинг ҳосил бўлишини индукцияланиши ва гиалурон кислотасини ишлаб чиқарувчи семиз ҳужайраларнинг сонини камайиши; капиллярларнинг ўтказувчанлигини камайиши; ҳужайра мембраналари (айниқса лизосомол) ва органеллалар мембранасини барқарорланиши билан боғлиқ.

Яллиғланиш жараёнининг барча босқичларига таъсир кўрсатади: арахидон кислотаси даражасида простагландинларнинг синтезини (липокортин фосфалипаза А2 ни сусайтиради, орахидон кислотасининг ажралиб чиқишини бостиради ва яллиғланиш, аллергия ва бошқалар жараёнига ёрдам берувчи эндоперикислар, лейкотриентарнинг биосинтезини ингибирлайди), “яллиғланишга қарши цитокинлар” (интерлейкин-1, ўсма некрози омили альфа ва бошқалар) синтезини ингибирлайди; турли шикастловчи омилларнинг таъсирига ҳужайра мембранасининг чидамлилигини оширади.

Иммунодепрессив самараси лимфоид тўқимасининг инволюцияси чақирган лимфоцитларнинг пролиферациясини сусайиши (айниқса Т-лимфоцитлар), В-лимфоцитларнинг миграциясини бостирилиши ва Т- ва В-лимфоцитларнинг ўзаро таъсири, лимфоцитлар ва макрофаглардан цитокининларнинг ажралиб чиқишини тормозланиши (интерлейкин-1,2; гамма-интерферон) ва антителаларнинг ҳосил бўлишини пасайиши билан боғлиқ.

Аллергияга қарши самараси аллергия медиаторларининг синтези ва секрециясини камайиши, сенсибилизацияланган семиз ҳужайралар ва базофиллардан гистамин ва бошқа биологик фаол моддаларнинг ажралиб чиқишини тормозланиши, айланиб юрувчи базофиллар, Т- ва В-лимфоцитлар, семиз ҳужайраларнинг сони камайиши; лимфоид ва бириктирувчи тўқималарнинг ривожланишини бостирилиши, аллергия медиаторларига эффектор ҳужайраларнинг сезувчанлигини пасайиши, антителалар ҳосил бўлишини сусайиши, организмнинг иммун жавобини ўзгариши билан боғлиқ.

Нафас йўлларининг обструктив касалликларида таъсири асосан яллиғланиш жараёнларининг тормозланиши, шиллиқ қаватларининг шишиши олини олиши ёки яққоллигини камайиши, бронхлар эпителийсининг шиллиқ ости қаватини эозинофил инфильтрациясини ва бронхларнинг шиллиқ қаватида айланиб юрувчи иммун мажмуаларнинг тўпланишини камайиши, шунингдек шиллиқ қаватнинг эрозияланиши ва десквамациясини тормозланиши билан боғлиқ.

Майда ва ўрта калибрли бронхларнинг бета-адренорецепторларини эндоген катехоламинлар ва экзоген симпатомиметикларга сезувчанлиги оширади, шиллиқни ишлаб чиқарилишини камайиши ҳисобига қовушқоқлигини камайтиради.

Адренокортикотроп гормонининг (АКТГ) синтези ва секрециясини сусайтиради ва иккиламчи  – эндоген ГКС синтезини сусайтиради.

Яллиғланиш жараёни давомида бириктирувчи тўқиманинг реакциясини тормозлайди ва чандиқ тўқимасини ривожланиши имкониятини пасайтиради.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида преднизолон меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Қондаги максимал концентрациясига оғиз орқали қабул қилинганидан кейин 1-1,5 соат давомида эришилади. Преднизолоннинг 90% гачаси плазма оқсиллари: транскортин билан (кортикостероидларни боғловчи глобулин) ва альбуминлар билан боғланади: Преднизолон жигарда, қисман буйрак ва бошқа тўқималарида, асосан глюкурон ва сульфат кислотаси билан конъюгацияланиш йўли билан метаболизмга учрайди. Метаболитлари фаол эмас.

Сафро билан ва сийдик билан калава фильтрацияси йўли билан чиқарилади ва 80-90% найчалар орқали қайта сўрилади. Дозанинг 20% буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ичга қабул қилинганидан кейин плазмадан ярим чиқарилиш даври 2-4 соатни ташкил қилади.

Қўлланилиши.

• Бириктирувчи тўқиманинг тизимли касалликлари (тизимли қизил югурик, склеродермия, тугунли периартериит, дерматомиозит, ревматоид артрит).
• Бўғимларнинг ўткир ва сурункали касалликлари: подагрик ва псориатик артрит, остеоартрит (шу жумладан посттравматик), полиартрит (шу жумладан кексалар полиартрити), елка-курак периартрити, анкилозловчи спондилоартрит (Бехтерев касаллиги), ювенил артрит, катталардаги Стилл синдроми, бурсит, носпецифик тендосиновит, синовит ва эпиконделит.
• Ревматик иситмалаш, ўткир ревмокардит.
• Бронхиал астма, астматик статус.
• Ўткир ва сурункали аллергик касалликлар – шу жумладан дори воситалари ва озуқа маҳсулотларига аллергик реакциялар, зардоб касаллиги, эшакеми, аллергик ринит, ангионевротик шиш (Квинке шиши), дори экзантемаси, поллиноз.
• Тери касалликлари: пуфакчали яра, псориаз, экзема, атопик дерматит, контактли дерматит, (терининг катта юзасини шикастланиши билан), токсидермия, себореяли дерматит, эксфолиатив дерматит, токсик эпидермал некролиз (Лайелла синдроми), буллёз герпетикшаклли дерматит, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми).
• Мия шиши (шу жумладан мия ўсмаси ёки хирургик аралашув, нур терапияси ёки бош травмаси фонидаги) олдиндан парентерал йўли билан юборилганидан кейин.
• Кўзнинг аллергик касалликлари: конъюнктивитнинг аллергик шакллари, шох парданинг аллергик яралари.
• Кўзнинг яллиғланиш касалликлари – симпатик офтальмия, оғир суст кечувчи олд ва орқа увеитлар, кўрув нервининг неврити.
• Буйрак касалликлари: бирламчи ва иккиламчи буйрак усти безларининг етишмовчилиги (шу жумладан буйрак усти безлари олиб ташланганидаги ҳолат), буйрак усти безларининг туғма гиперплазияси, аутоиммун генезли буйрак касалликлари (шу жумладан ўткир гламерулонефрит), нефротик синдром.
• Нимўткир тиреоидит;
• Қон яратиш аъзоларининг касалликлари: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммун гемолитик анемия, лимфо- ва миелобласт лейкозлар, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеник пурпура, катталардаги иккиламчи тромбоцитопения, эритробластопения (эритроцитаранемия), туғма (эритроид) гипопластик анемия;
• Ўпка касалликлари – ўткир алвеолит, ўпка фибрози, II-III даражали саркоидоз, туберкузёзли менингит, ўпка туберкулёзи, аспирацион пневмония (специфик кимётерапия билан бирга), Бериллиоз, Леффлер синдроми (бошқа усул билан даволаб бўлмайдиган); ўпка раки (цитостатиклар билан мажмуада).
• Тарқоқ склероз.
• Меъда-ичак йўлларининг (МИЙ) касалликлари – ярали колит, Крон касаллиги, локал энтерит.
• Гепатит.
• Трансплантатни кўчиш реакциясини олдини олиш.
• Онкологик касалликлар фонидаги гиперкальциемия, цитостатик даволашни ўтказилишидаги кўнгил айниши ва қусиш.
• Миелом касаллиги.

Қўллаш усули ва дозалари.

Препаратнинг дозаси ва даволаш давомийлиги кўрсатмалар ва касалликнинг оғирлигига қараб шифокор томонидан шахсий белгиланади.

Препаратни буюришда глюкокортикостероидларнинг суткалик секретор ритмини ҳисобга олиш керак: эрталаб дозанинг катта қисми (ёки ҳаммаси) буюрилади.

Таблеткаларни овқатланиш вақтида ёки бевосита овқатланишдан сўнг кўп бўлмаган миқдордаги сув билан қабул қилиш керак.

Ўринбосар даволаш – суткада 20-30 мг; тутиб турувчи доза – суткада 5-10 мг ни ташкил қилади. Баъзи касалликларда (нефротик синдром, баъзи ревматик касалликлар) юқорироқ дозалар буюрилади. Агар анамнезда психозлар бўлса, юқори дозалар шифокорнинг қатъий назорати остида буюрилади.

Болалар учун дозалар: бошланғич доза – 4-6 марта қабул қилишда суткада 0,1-2 мг/кг, тутиб турувчи доза – суткада 0,3-0,6 мг/кг.

Препарат узоқ муддат қабул қилинганида дозани аста-секин пасайтириш керак. Узоқ муддатли даволашни бирдан тўхтатиш мумкин эмас!

Ножўя таъсирлари

Нохуш ножўя реакциялар (ННР) нинг ривожланиш тез-тезлиги ва яққоллик даражаси қўллаш давомийлигига, ишлатилаётган дозанинг катталигига ва преднизолонни буюрилишидаги циркад ритмига риоя қилиш имкониятига боғлиқ.

Нохуш ножўя реакциялар (ННР) нинг ривожланиш тез-тезлиги бўйича таснифи:

Жуда тез-тез (>1/10);

тез-тез (>1/100, <1/10);

тез-тез эмас (>1/1000,<1/100);

кам (>1/10000, <1/1000);

жуда кам (<1/10000);

тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолашнинг иложи йўқ).

Преднизолон қўлланганида қуйидагилар аниқланиши мумкин:

Эндокрин тизими томонидан бузилишлар

Жуда тез-тез: преднизолон узоқ вақт перорал қўлланганида буйрак усти безлари пўстлоқ қисмининг етишмовчилиги (гипоталамусни ингибирланиши билан бошланиб, буйрак усти безлари пўстлоғининг атрофияси билан тугайдиган) (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг), буйрак усти безлари пўстлоқ қисмининг етишмовчилиги оқибатидаги “бекор қилиш” синдроми (бош оғриғи, кўнгил айниши, бош айланиши, анорексия, ҳолсизлик, эмоционал ҳолатни ўзгариши, апатия ва стресс вазиятларга ноадекват реакция (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг)), “стероидли” қандли диабет глюкозага сезувчанликни пасайиши билан, қандли диабети бўлган пациентларда қонда глюкозанинг концентрациясини ошиши. Ўсиш гормонининг секрециясини бузилиши ва ўсиш гормонига сезувчанликни пасайиши натижасида болаларда ўсишни секинлашиши.

Тез-тез: Иценко-Кушинг синдроми (ойсимон юз, гипофизар тур семириш, гирсутизм, артериал босимни ошиши, дисменорея, аменорея, мушак кучсизлиги, стриялар), физиологик дозадан юқори бўлган (одатда суткада 50 мг дан ортиқ) перорал дозалар узоқ вақт буюрилганида (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг), минералокортикоид самара оқибатида гипокалиемия, туғруқ ёшидаги аёлларда аменорея, ичга қабул қилинадиган юқори дозалар билан даволанишда холестерин, триглицеридлар ва липопротеинларнинг даражасини ошиши, иштаҳани ошиши ёки пасайиши, тана вазнини ошиши.

Тез-тез эмас: перорал кичик дозалар билан даволанишда қандли диабет (<1%), перорал кичик дозалар билан даволанишда холестерин, триглицеридлар ва липопротеинларнинг концентрациясини ошиши.

Кам: қалқонсимон безининг фаолиятини ўзгариши.

Жуда кам: кетоацидоз ва гиперосмоляр кома, латент гипертиреозни кўринишлари, порфирияни ривожланишини тезлашиши, ўсмани лизис бўлиш синдроми (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Тез-тезлиги номаълум: кальцийнинг чиқарилишини ошиши, гипокальциемия, манфий азот баланси (оқсилларни кучли парчаланиши).

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тез: оғиз бўшиғи шиллиқ қаватининг кандидози, колитда, илеитда ва дивертикулитда меъда-ичак йўлларини тешилиши хавфи.

Тез-тез эмас: ацетилсалицил кислотаси ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) билан даволанган пациентларда меъданинг пептик яраси, меъда-ичакдан қон кетишлар (0,5%).

Жуда кам: юқори дозалар билан узоқ вақт даволанишдан кейин панкреатит.

Тез-тезлиги номаълум: қўнгил айниши, қусиш, метеоризм, хиқичоқ

Юрак-қон томир тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез: артериал босимини ошиши (натрийни тутилиши оқибатида, бу суюқликни ушланиб қолишига олиб келади), сурункали юрак етишмовчилигини оғирлашиши (натрийни тутилиши оқибатида).

Жуда кам: юракнинг минутли ҳажмини пасайиш хавфи билан кечувчи кардиомиопатия, гипокалиемия оқибатидаги аритмия, ўткир юрак-қон томир етишмовчилиги (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Тез-тезлиги номаълум: брадикардия (ҳатто юрак тўхтаб қолгунича).

Ўткир ва нимўткир миокард инфаркти бўлган беморларда – некроз ўчоқларини тарқалиши, чандиқ тўқимасини шаклланишини секинлашиши, бу юрак мушагини ёрилиб кетишига олиб келиши мумкин.

Руҳиятни бузилиши

Тез-тез: эйфория, депрессия, “стероидли” психоз.

Тез-тез эмас: уйкусизлик, кайфиятни ўзгаришлари, шахсни ўзгариши, маниакал синдром (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг) ва галлюцинациялар.

Нерв тизими томонидан бузилишлар

Кам: когнитив фаолиятни бузилиши (масалан, хотирани сусайиши), эпидурал липоматоз.

Жуда кам: латент тутқаноқни кўринишлари, бош миянинг сохта ўсмаси (бош оғриғи, ноаниқ кўриш ва кўришни бузилиши каби симптомлар билан кечувчи хавфсиз бош суяги ички гипертензияси).

Тез-тезлиги номаълум: делирий, дезориентация, паранойя, бош суяги ички босимини ошиши, асабийлик ёки безовталик, бош айланиши, вертиго, тиришишлар.

Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар

Жуда тез-тез: кўз ичи босимини ошиши (преднизолон билан перорал даволанган 40% гача пациентлар), препарат билан перорал узоқ муддат даволанишда 30% ҳолатда орқа субкапсуляр катаракта.

Кам: катаракта (препарат билан перорал узоқ муддат даволанишда).

Жуда кам: экзофтальм (препарат билан перорал жуда узоқ муддат даволанишда), хориоретинопатия.

Тез-тезлиги номаълум: кўзларнинг иккиламчи бактериал, замбуруғли ёки вирусли инфекцияларини ривожланишига мойиллик, кўз шохпардасининг трофик ўзгаришлари.

Суяк-мушак ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар

Жуда тез-тез: белда оғриқ, ҳаракатчанликни пасайиши, ўткир оғриқ, умуртқа поғонасини компрессион синишлари ва умуртқаларнинг баландлигини камайиши, катта суякларни синиши (препарат билан узоқ вақтперорал даволанишда 25% (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг)) каби мувофиқ симптомлар билан кечувчи остеопороз; юқори дозаларда даволанишда миопатия (10%).

Тез-тез эмас: суяк тўқимасининг томирсиз асептик некрози.

Жуда кам: тендинопатия, айниқса ахиллов пайининг ва соннинг тўртбошли мушагини тендинопатияси (“Ўзаро таъсир” бўлимига қаранг).

Тез-тезлиги номаълум: суякларни патологик синишлари, елка ва сон суяклари бошчасини асептик некрози, мушак массасини камайиши (атрофияси).

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар

Тез-тез: тери ва шиллиқ қаватларни шикастловчи замбуруғли инфекциялар, стриялар, хуснбузарлар, экхимозлар ва петехияларни ҳосил бўлиши, дерматит, юз эритемаси, атрофия, гирсутизм, яраларни битишини бузилиши, кучли терлаш, телеангиоэктазия ва терини юпқалашиши.

Жуда кам: эпидермал некролиз, Стивенс-Джонсон синдроми.

Тез-тезлиги номаълум: гипер- ёки гипопигментация.

Иммун тизими томонидан бузилишлар

Жуда тез-тез: мавжуд касалликни ниқобланиши ёки оғирлашишига олиб келувчи иммуносупрессор ва яллиғланишга қарши самара (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Тез-тез эмас: аллергик реакциялар (тери тошмаси, қичишиш, маҳаллий аллергик реакциялар).

Тез-тезлиги номаълум: анафилактик шок.

Инфекцион ва паразитар касалликлар

Жуда тез-тез: инфекцияга юқори мойиллик, мавжуд инфекцияни оғирлашиши, латент инфекцияни фаоллашиши ва преднизолоннинг иммуносупрессор ва яллиғланишга қарши самараси оқибатида инфекциянинг симптомларини ниқобланиши (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Қон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар

Жуда тез-тез: эозинофиллар ва лимфоцитларнинг сонини камайиши.

Тез-тез: лейкоцитлар ва тромбоцитлар сонини ошиши.

Кам: қон ивишини ошиши туфайли тромбоз хавфи.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс аъзолари томонидан бузилишлар

Жуда тез-тез: ўпка раки бўлган пациентларда ўпка абсцесси.

Тез-тез: туберкулезни ривожланишини юқори хавфи.

Тез-тез эмас: нафас мушакларини шикастловчи миопатия.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тез: тунги полиурия.

Тез-тез эмас: кальций ва фосфатнинг экскрециясини кучайиши туфайли сийдик тошларини ҳосил бўлиши.

Тез-тезлиги номаълум: лейкоцитурия.

Лаборатор ва инструментал маълумотлар

Кам: “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфатазанинг фаоллигини ошиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар.

• Преднизолонга ва бошқа стероидларга ёки ҳар қандай ёрдамчи моддага юқори сезувчанлик (“Таркиби” бўлимига қаранг);
• Тизимли микозлар;
• Лактация;
• Галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактазани кам сўрилиш синдроми.
• Болаларда ўсиш даврида ГКС фақат мутлоқ кўрсатмалар бўйича ва даволовчи шифокорнинг ўта синчков кузатуви остида қўлланиши лозим.
• Препаратни қуйидаги касалликлар ва ҳолатларда эҳтиёткорликбилан буюриш лозим:
• Меъда-ичак йўлларининг касалликлари – меъда ва ўникки бармоқ ичак яра касаллиги, эзофагит, гастрит, ўткир ёки латент пептик яра, яқинда қилинган ичак анастомози, перфорацияланиш ёки абцессланиш хавфи бўлган носпецифик ярали колит, дивертикулит;
• Вирусли, замбуруғли ва бактериал табиатли паразитар ва инфекцион касалликлар (ҳозирги вақтдаги ёки яқинда ўтказилган, шу жумладан яқинда бемор билан мулоқатда бўлганда) – оддий герпес, ўраб олувчи герпес (виремик босқичи), сувчечак, қизамиқ; амебиаз, стронгилоидоз; тизимли микоз; фаол ва латент туберкулёз. Оғир инфекцион касалликларда фақат специфик микробларга қарши даволаш фонида қўллашга йўл қўйилади;
• Эмлашдан олдинги ва кейинги давр (эмлашдан 8 ҳафта олдин ва 2 ҳафта кейин), БСЖ эмланганидан кейинги лимфаденит;
• Иммунтанқислик ҳолатлари (шу жумладан ОИТС ёки ОИТВ инфекцияланиш);
• Юрак-қон томир тизимининг касалликлари, шу жумладан яқинда ўтказилган миокард инфаркти (ўткир ва ўткирости миокард инфаркти бўлган беморларда некроз ўчоғини тарқалиши, чандиқ тўқимасининг шаклланишини секинлашиши ва бунинг оқибатда – юрак мушагини ёрилиб кетиши), оғир сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, гиперлипидемия, калийни чиқарувчи диуретиклар билан ёндош даволаш;
• Эндокрин касалликлар – қандли диабет (шу жумладан углеводларга толерантлик бузилганида), тиреотоксикоз, гипотиреоз, Иценко-Кушинг касаллиги, семизлик (III-IV даражали);
• Оғир буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, нефроуролитиаз;
• Гипоальбуминэмия ва уни ривожланишига мойиллик туғдирувчи ҳолатлар;
• Тизимли остеопороз, миастения gravis, ўткир психоз, полиомиелит (энцефалитни булбар шаклидан ташқари), очиқ ва ёпиқ бурчакли глаукома, лимфатик ўсмалар, латент кечувчи тутқаноқ;
• Ҳомиладорлик.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Преднизолон қуйидагилар билан бир вақтда қўлланганда кузатиладиган ҳолатлар:

“жигар” микросомал ферментларининг индукторлари (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) билан унинг концентрациясини пасайишига олиб келади;

диуретиклар билан (айниқса “тиазидли” ва карбоангидраза ингибиторлари билан) ва амфотерицин В билан – калий ионларини организмдан чиқарилишини кучайишига ва юрак етишмовчилигини ривожланиш хавфини ошишига олиб келиши мумкин карбоангидраза ингибиторлари ва “халқали” диуретиклар остеопорозни ривожланиш хавфини оширади;

фторхинолонлар билан – пайларни узилиш хавфини ошиши;

натрий сақловчи препаратлар билан – шишларни ривожланишига ваартериал босимини ошишига олиб келади;

юрак гликозидлари билан – юрак гликозидларининг токсиклиги ошади (пайдо бўладиган гипокалиемия туфайли аритмияларни ривожланишхавфи ошади);

билвосита антикоагулянтлар билан – уларнинг таъсирини камайтиради (кам ҳолларда оширади), дозани тўғрилаш талаб қилинади;

антикоагулянтлар ва тромболитиклар билан – меъда-ичак йўлларидаги яралардан қон кетиш хавфи ошади;

этанол ва ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП)

билан – меъда-ичак йўлларида эрозив-ярали шикастланишларни пайдо бўлиши ва қон кетишларларини ривожланиш хавфи кучаяди (артритларни даволашда НЯҚП билан мажмуада уларнинг терапевтик самарасини қўшилиши туфайли, глюкокортикостероидларнинг дозаси камайтирилиши мумкин).

парацетамол билан – гепатотоксиклигини ривожланиш хавфи ошади (жигар микросомал ферментларини индукцияси ва парацетамолнинг заҳарли метаболитини ҳосил бўлиши юз беради);

ацетилсалицил кислотаси билан – уни чиқарилишини тезлаштиради ва қондаги концентрациясини камайтиради (преднизолон бекор қилинганида қонда салицилатларнинг даражаси ошади ва ножўя ҳолатларни ривожланиш хавфи ошади) меъда-ичакдан қон кетишларива яраларни ҳосил бўлиш хавфини оширади.

инсулин, перорал гипогликемик препаратлар, гипотензив воситалар билан – уларнинг самарадорлиги камаяди;

D витамини билан – ичакда кальций (Са2+) ионларини сўрилишига унинг таъсири пасаяди;

соматотропин билан – охиргисининг самарадорлигини пасайтиради, празиквантел билан – унинг концентрациясини пасайтиради.

М-холиноблокаторлари (шу жумладан антигистамин препаратларва трициклик антидепрессантлар) ва нитратлар билан – кўз ички босимини ошишига ёрдам беради;

нерв-мушак ўтказувчанлигини блокаторлари (масалан панкуроний бромиди) билан – нерв-мушак ўтказучанлигини блокланиш самарадорлигини пасайтиради; узоқ вақт бир вақтда қабул қилингандамиопатиянинг юқори хавфи бор;

изониазид ва мексилетин билан – уларнинг метаболизмини оширади (айниқса “секин” ацетилаторларда), бу уларнинг плазмадаги концентрацияларини пасайишига олиб келади;

кветиапин билан – қон зардобида кветиапиннинг концентрацияси пасаяди;

метотрексат ва ширинмия препаратлари билан – преднизолоннинг ножўя самаралари хавфини оширади.

Кортикотропин преднизолоннинг таъсирини кучайтиради.

Эргокальциферол ва паратиреоид гормон преднизолон томонидан чақирилган остеопатияни ривожланишига тўсқинлик қилади.

Циклоспорин ва кетаконазол преднизолонни метаболизмини секинлаштириб, қатор ҳолларда унинг заҳарлилигини ошириши мумкин.

Преднизолон билан бир вақтда андроген ва стероид анаболик препаратларини буюриш периферик шишлар, гирсутизм ривожланишигава хуснбузарлар пайдо бўлишига олиб келади.

Эстрогенлар ва перорал эстроген сақловчи препаратлар преднизолоннинг клиренсини пасайтиради, бу унинг таъсирини кучайишигаолиб келиши мумкин.

Митотан ва буйрак усти безлари пўстлоғининг фаолиятини бошқ аингибиторлари преднизолоннинг дозасини ошириш заруратини чиқариши мумкин.

Вирусларга қарши тирик вакциналари билан бир вақтда қўлланганидава иммунизацияни бошқа турлари фонида вирусларнинг фаоллигини ошиши ва инфекцияларни ривожланиш хавфини ошиши кузатилади.

Иммунодепрессантлар, инфекциялар ва лимфомани ёки Эпштейн-Барр вируси билан боғлиқ бошқа лимфопролифератив бузилишларни ривожланиш хавфини оширади.

Антипсихотик воситалар (нейролептиклар) ва азатиоприн, преднизолон буюрилганида катарактани ривожланиш хавфини оширади.

Антацидларни бир вақтда буюриш преднизолонни сўрилишиникамайтиради.

Антитиреоид препаратлар билан бир вақтда қўлланганида преднизолоннинг клиренси камаяди, тиреоид гормонлари билан эса – ошади.

Махсус кўрсатмалар

Преднизолон Никомед билан даволаниш даврида (айниқса узоқ вақт) офтальмолог кузатуви, артериал босимни, сув-электролит балансини, шунингдек периферик қон манзарасини ва қондаги глюкоза миқдорини назорат қилиш керак. Гипоталамо-гипофизар-буйрак усти безлари (ГГБУ) тизимини сусайишини (буйрак усти безлари пўстлоғининг етишмовчилигини), Иценко-Кушинг синдроми, гипергликемия ва глюкозурияни аниқлаш мақсадида пациентни кузатиш лозим.

Ножўя ҳолатларни камайтириш мақсадида антацидларни буюриш, шунингдек организмга калийни (парҳез, калий препаратлари) киришини ошириш мумкин. Овқат оқсиллар, витаминларга бой бўлиши, ёғлар, углеводлар ва ош тузининг миқдори чекланган бўлиши керак.

Гипотиреоз ва жигар циррози бўлган беморларда препаратнинг таъсири кучаяди. Препарат мавжуд бўлган эмоционал беқарорлик ёки психотик бузилишларни кучайтириши мумкин. Анамнезида психозларга ишора бўлганида Преднизолон Никомед юқори дозаларда шифокорнинг жиддий назорати остида буюрилади. Стресс вазиятларида (масалан жарроҳлик операциялари, травмалар ва инфекцион касалликларда) тутиб турувчи даволаш вақтидаги глюкокортикостероидларга бўлган эҳтиёжни ошиши туфайли, препаратнинг дозасини тўғрилашни ўтказиш керак.

Преднизолон Никомед билан узоқ муддатли даволаш тугатилганидан кейин бир йил давомида стресс вазиятларида буйрак усти безларининг пўстлоғини нисбий етишмовчилиги ривожланиши мумкинлиги туфайли, беморларни синчиклаб кузатиш керак.

Препаратни тўсатдан бекор қилишда, айниқса препарат юқори дозаларда қўлланилган бўлса, «бекор қилиш» синдроми (анорексия, кўнгил айниши, тормозланиш, ёйилган мушак-скелет оғриқлари, умумий ҳолсизлик) ривожланиши, шунингдек Преднизолон Никомедни буюрилишига сабабчи бўлган касаллик зўрайиши мумкин.

Преднизолон Никомед билан даволаниш вақтида вакцинацияни, унинг самарадорлиги (иммун жавоби) пасайиши мумкинлиги туфайли ўтказиш мумкин эмас.

Преднизолон Никомед интеркуррент инфекциялар, септик ҳолатлар ва туберкулёзда буюрилганда, бир вақтнинг ўзида микробларга қарши воситалар билан даволаш ўтказиш керак.

Ҳар қандай маълум инфекцион касалликда ёки унга шубҳа туғилганда преднизолонни эҳтиёткорлик билан буюриш керак (“Ножўя таъсирлари” бўлимига қаранг). Пациентлар даволаниш даврида вирусли инфекциялари бўлган беморлар билан мулоқатдан сақланишлари ва улар билан мулоқат бўлган ҳолларда дарҳол шифокорга мурожаат қилишлари лозим.

Болаларда Преднизолон Никомед билан узоқ муддатли даволаш вақтида, уларнинг ўсиши ва ривожланиши динамикасини синчиклаб кузатиш лозим.

Буйрак усти безларининг етишмовчилигида ўринбосар даволаш учун кучсиз минералокортикоид самараси туфайли, Преднизолон минералокортикоидлар билан комбинацияда ишлатилади.

Преднизолон глюконеогенезни кучайтиради. Глюкокортикостероидларнинг юқори дозалари билан даволанаётган тахминан 20% пациентларда инсулинга паст сезувчанлик ва глюкоза учун паст буйрак бўсағаси билан хавфсиз “стероидли” қандли диабет ривожланади.

Ушбу ҳолат даволаш бекор қилинганда қайтувчидир. Қандли диабети бўлган беморларда қонда глюкоза миқдорини назорат қилиш ва зарурати бўлганида даволашни тўғрилаш лозим.

Преднизолон билан узоқ муддатлт даволаш кальций ва фосфатнинг метаболизмига таъсир қилади ва остеопороз хавфини оширади. Глюкокортикостероидлар томонидан индукцияланган суяк тўқимасини йўқотилишини, кальций ва D3 витаминини буюриб олдини олиш мумкин.

Буйраклар ва сийдик чиқариш йўлларининг латент инфекцион касалликлари бўлган беморларда Преднизолон Никомед лейкоцитурия чақириши мумкин, бу диагностик аҳамиятига эга бўлиши мумкин.

Преднизолон Никомед 11- ва 17-оксикортикостероидларнинг метаболитлари миқдорини оширади.

Глюкокортикостероидлар билан иммуносупрессив даволашни ўтказиш вақтида тирик вирусли ёки бактериал вакциналар биланэмлаш мумкин эмас. Пасайган иммун реакция тирик кучсизлантирилган вакцина томонидан инфекцион касалликни чақиришга имкон яратиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.

Ҳомиладорлик вақтида (айниқса I уч ойлигида) фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича қўлланади.

Ҳомиладорлик вақтида узоқ муддат даволашда ҳомиланинг ўсишини бузилиши мумкинлиги инкор этилмайди. Ҳомиладорликнинг III уч ойлигида қўлланганида ҳомилада буйрак усти безларининг атрофиясини пайдо бўлишни хавфи бор, бу ҳолат янги туғилган чақалоқда ўринбосар даволашни ўтказишни талаб қилиши мумкин.

Глюкокортикостероидларнинг кўкрак сутига ўтиши туфайли, препаратни эмизиш даврида қўллашнинг зарурати туғилганида, эмизишни тўхтатиш тавсия этилади.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида пациентлар транспорт воситаларини бошқаришда ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилишлари тавсия қилинади.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозага боғлиқ ножўя ҳолатларни кучайиши юз бериши мумкин.

Преднизолон Никомеднинг дозасини камайтириш керак. Даволаш – симптоматик.

Чиқарилиш шакли

5 мг ли таблеткалар.

10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ плёнка ва лакланган алюмин фольга блистерларда.

3, 4 ва 10 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 18-25°С ҳароратда.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.