ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
РИДФОРМИН ER 1000
RIDFORMIN ER 1000
Препаратнинг савдо номи: Ридформин ER 1000
Таъсир этувчи модда (ХПН): метформин
Дори шакли: ажралиб чиқиши узайтирилган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: метформин гидрохлориди – 1000 мг;
ёрдамчи моддалар: лактоза, микрокристалл целлюлоза, Метосел К-100 М, повидон (PVP K-30), тозаланган сув, тозаланган тальк, магний стеарати, Метосел К-100 М;
плёнка қобиғи: универсал оқ FC0015, тозаланган сув.
Таърифи: оқ, узунчоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида бўлиш учун чизиғи ва бошқа томони силлиқ бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: перорал гипогликемик восита (бигуанидлар гуруҳи).
АТХ коди: А10ВА02.
Фармакологик хусусиятлари
Метформин – қонда қанднинг ҳам базал, ҳам постпрандиал концентрациясини пасайишини таъминлайдиган, қандни пасайтирувчи таъсирга эга бўлган бигуаниддир. Метформин инсулин секрециясини рағбатлантирмайди ва шунинг учун гипогликемияга олиб келмайди. Қандни пасайтирувчи таъсири бир қанча механизмлар билан боғлиқ: мушакларни инсулинга нисбатан сезувчанлигини ошиши ва мувофиқ равишда глюкозани периферияга сўрилишини ва уни утилизациясини яхшиланиши; глюконеогенез ҳамда гликогенолизни қийинлашиши ҳисобига жигарда глюкозани ишлаб чиқарилишини пасайиши; ичакда глюкозани сўрилишини сусайиши билан боғлиқ. Метформин гликогенсинтетазага ўзининг бевосита таъсири ёрдамида гликогенни ҳужайра ичида синтезини рағбатлантиради. Метформин глюкоза учун ҳозирги вақтда маълум бўлган барча маълум бўлган мембрана транспорт протеинлари (GLUT) нинг транспорт сиғимини оширади. Метформин умумий холестерин, паст зичликдаги холестерин ва триглицеридларни пасайишига олиб келади.
Фармакокинетикаси
Метформиннинг дозаси перорал қабул қилинганидан сўнг максимал концентрациясига (Tmax) 2,5 соатдан кейин эришади. Мутлоқ биокираолишлиги 50-60% ни ташкил этади. Препаратнинг дозаси перорал қабул қилинганида сўрилмаган ва ахлат билан чиқариладиган фракцияси 20-30 % ни ташкил этади. Перорал қабул қилинганида метформинни сўрилиши тўлиқ эмас ва тўйиниш ҳусусиятига эга. Метформин нотўғри пропорционал фармакокинетикага эга деб ҳисобланади. Тавсия этилган дозаларда ва одатдаги қабул қилиш оралиқларида плазмада концентрациясига нисбатан мувозанатли ҳолатига 24-48 соатдан кейин эришилади. Одатда концентрацияси 1 мг/мл дан кам қийматни ташкил этади. Плазмада метформиннинг максимал концентрацияси максимал дозада қабул қилинганида 4 мг/мл дан ошмайди. Овқатланиш метформинни сўрилишини камайтиради ва бироз тормозлайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши аҳамиятсиз даражада. Метформин сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Перорал қабул қилинганидан сўнг ярим чиқарилиш даври тахминан 6,5 соатни ташкил этади. Буйрак фаолияти пасайганида буйрак клиренси креатинин клиренсига пропорционал равишда пасаяди, шу сабабли ярим чиқарилиш даври узаяди ва плазмада метформиннинг концентрацияси ошади.
Қўлланилиши
Катталарда қандли диабетнинг II типи (инсулинга қарам бўлмаган) (шу жумладан парҳез билан даволаш самарасиз бўлганида), айниқса семириш билан кечувчи ҳолларда – монотерапия кўринишида, шунингдек сульфонилмочевина ва глитазон препаратлари билан бирга қўлланади.
Инсулин билан мажмуада – қандли диабетнинг II типида инсулинга иккиламчи резистентлик ва яққол семизлик бўлган ҳолларда қўлланади.
Семизликни (шу жумладан алиментар, гипофиз касалликларидаги, Пикквик синдромидаги семизликни) мажмуавий даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Дозани қондаги глюкозанинг даражасига қараб, шахсий равишда белгиланади. Овқат вақтида ёки бевосита овқатдан кейин чайнамасдан етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилинади.
Инсулин қабул қилмайдиган беморларга метформин 500-1000 мг дан биринчи ҳафтада кунига 2 марта (500 мг дан 1 таблетка ёки 500 мг дан 2 таблетка, ёки 1000 мг дан
1 таблетка) буюрилади; гликемиянинг даражасига қараб, доза 1 ҳафталик оралиқ билан суткада 500 мг га 1000 мг дозагача ошириб (500 мг дан 2 таблетка ёки 1000 мг дан
1 таблетка), кунига 3 марта буюрилади. Қўллаш давомийлиги шифокор томонидан белгиланади. Самарани бир маромда сақлаб турувчи суткалик доза – суткада 1000-2000 мг (500 мг дан 2-4 таблетка ёки 1000 мг дан 2 таблетка) ни ташкил қилади.
Максимал суткалик доза – 3 г (500 мг дан 6 таблетка ёки 1000 мг дан 3 таблетка).
10 ёшдан ошган болаларда бошланғич доза 500 мг кунига 2-3 марта овқатдан кейин ёки овқат вақтида қабул қилинади, қондаги глюкозанинг даражасини ўлчаш асосида ҳар 10-15 кунда дозага тузатиш киритиш билан буюрилади. Болалар учун максимал доза 2000 мг; 2-3 марта қабулга бўлинади.
Суткада 40 ТБ дан камроқ дозадаги инсулин билан қўлланганида, дори воситасининг дозалаш тартиби монотерапиядаги каби бўлади, бунда инсулиннинг дозасини аста-секин (кунора суткада 4-8 ТБ га) пасайтириш мумкин. Инсулиннинг дозаси суткада 40 ТБ дан кўп бўлганида метформинни қўллаш ва инсулиннинг дозасини пасайтириш стационарда ўтказилади, одатдаги бошланғич дозаси 500 мг суткада 2-3 марта ёки суткада 1 марта
1000 мг ни ташкил қилади.
Алиментар семизликни даволашда жисмоний юкламалар тартиби фонида мажмуавий даволаш таркибида 1000-2000 мг дозада (1000 мг дан 1-2 таблетка) суткада бир марта қабул қилинади.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: даволашнинг бошида – кўнгил айниши, қусиш, оғизда “металл” таъми, иштаҳани пасайиши, диспепсия, метеоризм, қорин оғриғи. Ушбу ножўя самараларни, дори воситасини овқатдан олдин ёки овқатдан кейин қабул қилиб, унинг дозасини аста-секин ошириш йўли билан камайтириш мумкин.
Гепатобилиар тизим томонидан: жигар фаолиятини бузилиши, дори гепатити ҳақида якка хабарлар бор, метформин бекор қилинганидан кейин ушбу кўринишлар тез йўқолади.
Моддалар алмашинуви томонидан: айрим ҳолларда (доза ошириб юборилганида, “Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимида келтирилган касалликлар бўлганида, алкоголизмда) – лактоацидоз. Узоқ муддат қўлланганида, одатда клиник аҳамиятга эга бўлмаган ва метформин билан даволаш тўхтатилганида тез ўтиб кетадиган В12 витаминини сўрилишини бузилиши бўлиши мумкин.
Қон яратиш аъзолари томонидан: кам – мегалобласт анемия.
Аллергик реакциялар: жуда кам – эритема, қичишиш, тери тошмаси.
Ножўя самаралари пайдо бўлган ҳолларда дозани камайтириш ёки препаратни вақтинча бекор қилиш керак.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- метформин ва бошқа бигуанидларга ўта юқори сезувчанлик;
- диабетик кетоацидоз, диабетик прекома ва кома;
- сурункали буйрак етишмовчилиги (зардобдаги креатинининг даражаси эркакларда
1,5 мг/дл ва аёлларда 1,4 мг/дл дан ортиқ ёки креатинин клиренси минутига 60 мл дан камроқ бўлганида); - жигар фаолиятини бузилиши (жигар фаолиятининг етишмовчилиги Чайлд-Пью бўйича II даражадан юқори);
- лактоацидозни ривожланишига ёрдам бериши мумкин бўлган ҳолатлар, шу жумладан сурункали юрак етишмовчилиги, ўткир миокард инфаркти, нафасни бузилиши, мияда қон айланишини ўткир бузилиши, дегидратация, алкоголь билан қабул қилиш;
- лактоацидоз (шу жумладан анамнездаги);
- гипокалорияли парҳез (суткада 1000 ккал дан кам);
- ҳомиладорлик ва лактация даври;
- 10 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас;
- дори воситаси жарроҳлик муолажалари, контраст дори воситаларини юбориш билан ўтказилган радиоизотоп, рентгенологик текширувлардан 2 сутка олдин ва улар ўтказилганидан кейин 2 сутка давомида буюрилмайди.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Этанол, ҳалқали диуретиклар, йод сақловчи рентгеноконтраст воситалар билан номутаносиб, чунки лактоацидознинг хавфи ошади, айниқса оч қолган ҳолда ёки паст калорияли парҳезда. Метформинни қўллаш вақтида алкоголли ичимликлар ва этанол сақловчи дори воситаларини истеъмол қилишдан сақланиш керак. Рентгенологик текшириш ўтказилганда дори воситасини 48 соат олдин бекор қилиш керак ва текшириш ўтказилганидан кейин 2 сутка давомида қабул қилмаслик керак.
Бевосита антикоагулянтлар ва циметидин билан бирга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Сульфонилмочевина ҳосилалари, инсулин, акарбоза, моноаминооксидаза ингибиторлари (МАО), окситетрациклин, ангиотензин-айланувчи фермент (ААФ) ингибиторлари, клофибрат, циклофосфамид ва салицилатлар метформиннинг таъсирини кучайтиради.
Глюкокортикостероидлар, мажмуавий орал контрацептивлар, эпинефрин, глюкагон, тиреоид гормонлар, фенатиазин ҳосилалари, никотин кислотаси, тиазид диуретиклар билан бир вақтда қўлланганида метформиннинг таъсири камайиши мумкин.
Нифедипин метформинни сўрилишини, Cmax ни оширади, чиқарилишини секинлаштиради.
Катион моддалар (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен ва ванкомицин) найчалардаги транспорт тизимлари учун рақобатлашадилар ва узоқ вақт даволанганда Сmax ни 60% га ошириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Даволаш вақтида буйраклар фаолиятини назорат қилиш керак; плазмада лактатни аниқлашни йилда камида 2 марта, шунингдек миалгия пайдо бўлганида ҳам ўтказиш керак.
Дегидратация хавфи бўлганида буюриш тавсия қилинмайди.
Рентгеноконтраст воситаларни вена ичига юбориш билан текшириш, жарроҳлик муолажалари ва жароҳатлар, катта кўламдаги куйишлар, иситма синдроми билан кечувчи юқумли касалликлар, перорал гипогликемик воситаларни бекор қилишни ва инсулинни буюришни талаб қилиш мумкин. Инсулин билан даволаш жарроҳлик муолажаси ёки рентгенологик текширувидан 2 кун олдин бошланади ва ундан кейин камида 2 кун давомида давом эттирилади.
Сульфонилмочевина ҳосилалари билан бирга қўлланганида гликемияни синчиклаб назорат қилиш керак. Инсулин билан мажмуавий қўллашни стационарда ўтказиш тавсия қилинади.
Автотранспорт ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Метформин бошқа гипогликемик препаратлар билан (сульфонилмочевина ҳосилалари, инсулин) қўшилганида гипогликемик ҳолат ривожланиши мумкин, бунда автотранспортни бошқариш ва юқори диққат ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолиятлар билан шуғулланиш қобилияти ёмонланади.
Эҳтиёткорлик чоралари
60 ёшдан ошган беморларга жадал жисмоний юкламалар даврида буюриш тавсия қилинмайди (уларда лактоацидознинг ривожланишини хавфи юқори). Қонда метформиннинг даражаси 5 мкг/мл дан кўп бўлганида ва нафас аъзолари, буйраклар ёки юрак-томир тизимининг йўлдош патологияси (юрак етишмовчилиги) бўлганида лактоацидозни ривожланиш хавфи жуда юқори бўлади. Лактоацидозни ривожланишини асосий белгиси электролит бузилишлар ва лактат/пируват нисбатини ошиши фонида зардобда лактатнинг даражасини 5 ммоль/л дан ошиши, қоннинг рН ни пасайиши ҳисобланади. Пациентда кетоацидоз белгилари (кетонурия ва кетонемия) бўлмай, метаболик ацидоз аниқланганида, метформинни қабул қилишни дарҳол бекор қилиш ва беморнинг организмида лактат даражасини назорат қилиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозанинг ошириб юборилиши
Симптомлари: метформин суткада 85 г гача дозада қўлланганида гипогликемия кузатилмайди. Бироқ лактоацидоз ривожланади. Эрта симптомлари яққол ҳолсизлик, респиратор бузилишлар, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қорин оғриғи, гипотермия, артериал босимни пасайиши, рефлектор брадиаритмия, мушакларда оғриқлар ҳисобланади, кейинчалик нафасни тезлашиши, бош айланиши, онгни бузилиши, ҳушдан кетиш ва кома ривожланиши мумкин.
Даволаш: лактоацидоз белгилари пайдо бўлганида, метформин билан даволашни тўхтатиш, беморни дарҳол шифохонага ётқизиш, лактатнинг концентрациясини аниқлаш керак. Гемодиализ организмдан лактат ва метформинни чиқариш учун энг самаралидир. Зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади (вена ичига натрий гидрокарбонати, натрий хлоридининг гипотоник эритмаси юборилади).
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан контур уяли ўрамда. 10 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2,5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.