ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АБРОЛ^®

ABROL^®

Препаратнинг савдо номи: Аброл^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): амброксол (ambroxol)

Дори шакли: таблеткалар.

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 30 мг амброксол гидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: сувсиз коллоид кремний диоксиди, натрий кроскармеллоза, микрокристалл целлюлоза, магний стеарати.

Таърифи: бир томонида ўйиғи бўлган оқ рангли думалоқ таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: балғам кўчирувчи восита

АТХ коди: R05CB06.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Амброксол ўрин алмашинган бензиламин ва бромгексин метаболити бўлиб ҳисобланади. Амброксол гидрохлориди нафас йўллари безлари секрециясини ошириши ва альвеолаларда ва бронхиолалардаги Клар ҳужайраларида II типдаги пневмоцитга бевосита таъсир кўрсатиш йўли билан ўпка сурфактанти ажралишини кучайтириши ҳақидаги маълумотлар мавжуд. Шунингдек амброксол гидрохлориди цилиар эпителий фаоллигини рағбатлантиради, бунинг оқибатида шиллиқни ажралиши ва унинг чиқарилиши (мукоцилиар клиренс) енгиллашади. Суюқлик секрециясини фаоллашуви ва мукоцилиар клиренсни ошиши шиллиқни чиқарилишини ва йўтални енгиллаштиради. Қайтар ва концентрацияга боғлиқ бўлган нейронлардаги натрий каналларини блоклаши ҳисобига амброксол гидрохлоридида маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсир борлиги туғрисида маълумотлар мавжуд.

Шунингдек амброксол гидрохлоридида яллиғланишга қарши (қондан цитокинларни ажралиб чиқишини сезиларли равишда камайтириш ва мононуклеар ва полиморфнуклеар ҳужайралар билан боғланиши ҳисобига) таъсири мавжудлиги ҳақида маълумотлар мавжуд.

Фарингити бўлган пациентларда амброксол гидрохлоридини қўлланилиши оғриқни ва томоқдаги қизаришни сезиларли равишда камайишига олиб келган.

Амброксол гидрохлоридини қўлланилиши бронх-ўпка секретида ва балғамда антибиотикларнинг (амоксициллин, цефуроксим, эритромицинва доксициклин) концентрациясини оширади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши. Амброксол гидрохлоридини таъсири узайтирилмаган перорал шаклларидан сўрилиши даволаш диапазонидаги дозага тўғри пропорционал боғлиқлик билан тез ва тўлиқ юз беради. Тезда ажралиб чиқадиган дори шакли перорал қабул қилинганида 1–2,5 соатдан кейин ва секин ажралиб чиқариладиган дори шакллари қабул қилинганида 6,5 соатдан кейин қон плазмасида максимал даражага эришилади.

Тақсимланиши. Перорал қабул қилинганида амброксол гидрохлоридини қондан тўқималарга тақсимланиши ўпкада фаол модда концентрацияси юқори бўлган ҳолда, тез ва яққол ифодаланган бўлади. Перорал қабул қилинганида кутиладиган тақсимланиш ҳажми  552 л ни ташкил этади. Дозаларнинг даволаш диапазонида препаратнинг тахминан 90% фоизи қон плазмасида оқсиллар билан боғланади.

Метаболизми ва чиқарилиши. Перорал қўлланилганидан кейин дозанинг тахминан 30% тизим олди метаболизми йўли билан чиқарилади. Амброксол гидрохлориди глюкоуронизация ва дибромантранил кислотасигача парчаланиши (тахминан дозанинг 10%) йўли билан асосан жигарда метаболизмга учрайди. Амброксол гидрохлоридининг дибромантранил кислотасигача парчаланиши метаболизми CYP3A4 иштирокида юз беради. Перорал қабул қилинганидан кейин 3 кун ўтгач, дозанинг тахминан 6% ўзгармаган ҳолда сийдик билан, дозанинг тахминан 26 фоизи конъюгацияланган шаклда чиқарилади.

Қон плазмасидан ярим чиқарилиш даври тахминан 10 соатни ташкил этади. Умумий клиренси минутига 660 мл чегарасида бўлади. Буйрак клиренси умумий клиренснинг 83% ни ташкил этади.

Алоҳида пациентлар гуруҳидаги фармакокинетикаси.

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда амброксол гидрохлоридини чиқарилиши камайган бўлади, бу қон плазмасида унинг даражасини 1,3–2 марта ошишини келтириб чиқаради. Амброксол гидрохлоридининг даволаш диапазони етарлича кенг бўлганлиги туфайли, дозани ўзгартириш керак эмас.

Пациентнинг ёши ва жинси амброксол гидрохлоридининг фармакокинетикасига клиник жиҳатдан аҳамиятли таъсир кўрсатмайди, шу сабабли дозага бирор-бир тузатиш киритиш керак эмас.

Қўлланилиши

Бронхиал секрецияни бузилиши ва шиллиқни харакатланиб ўтишини кучсизланиши билан боғлиқ ўткир ва сурункали бронхо-пульмонал касалликларда секретолитик даволашда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Агар бошқача доза буюрилмаса, Аброл^® дори воситасининг тавсия этиладиган дозаси қуйидагича бўлади:

6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларда: доза суткада 2–3 марта ¹/₂ таблеткани ташкил этади (суткада амброксол гидрохлоридининг 30–45 мг га эквивалент); катталар ва 12 ёшдан катта бўлган болаларда: доза биринчи 2–3 кун давомида суткада 3 марта 1 та таблеткани ташкил этади (суткада амброксол гидрохлоридининг 90 мг га эквивалент). Даволашни суткада 2 марта 1 та таблеткани (суткада амброксол гидрохлоридининг 60 мг га эквивалент) қўллаган ҳолда давом эттириш керак.

Зарурат бўлганида катталар ва 12 ёшдан катта бўлган болалар учун даволаш самараси суткада 2 марта 2 та таблеткани (суткада амброксол гидрохлоридининг 120 мг га эквивалент) қўллаш билан кучайтирилиши мумкин.

Таблеткаларни овқатлангандан кейин етарли миқдордаги суюқлик (масалан, сув, чой ёки мева шарбати) билан бутунлигича ютилади.

Умуман олганда қўллаш давомийлиги бўйича чекловлар йўқ, аммо узоқ муддатли даволашни тиббий кузатув остида ўтказиш лозим. Аброл^® таблеткаларини шифокор билан маслаҳатлашмасдан 4–5 кундан кўп қўллаш мумкин эмас.

Ножўя таъсирлари

Иммун тизими томонидан: юқори сезувчанлик реакциялари (тери тошмаси, шиллиқ қаватлар томонидан реакциялар, ангионевротик шиш, диспноэ, қичишиш ва бошқа аллергик реакциялар), анафилактик реакциялар, жумладан анафилактик шок; эшакеми.

Умумий бузилишлар: шиллиқ қаватлар томонидан реакциялар, иситма.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: эритема, терининг оғир шикастланишлари: Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми).

Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, диспепсия, қоринда оғриқ, оғизни қуриши, жиғилдон қайнаши, қабзият, сўлак оқиши, томоқни қуриши.

Нафас олиш тизими томонидан: ринорея, нафас йўлларини қуриши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: дизурия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Аброл^® препаратини амброксол гидрохлоридига ёки препаратнинг бошқа компонентларига маълум юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Аброл^® 30 мг таблеткалари таъсир кучи туфайли, 6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш учун мўлжалланмаган. 6 ёшгача бўлган болаларда амброксолни тегишли дозада қўллаш тавсия этилади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Аброл^® таблеткаларини ва йўтални сусайтирувчи воситаларни бир вақтда қўлланилиши йўтал рефлексини сусайиши оқибатида шиллиқни ортиқча тўпланишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун бундай комбинациядан фақат препаратни қўллашдан кутиладиган фойда ва бўлиши мумкин бўлган хавф нисбати шифокор томонидан синчков баҳоланганидан кейин фойдаланиш мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Терининг оғир шикастланишлари – Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми) ҳақида бор-йўғи бир нечта хабар келиб тушган бўлиб, улар амброксол гидрохлориди каби балғам кўчирувчи воситаларни қўллаш билан боғлиқ бўлган. Уларни асосан пациентларда асосий касалликни оғир кечиши ёки бошқа препаратни бир вақтда қўлланилиши билан изоҳлаш мумкин.

Шунингдек Стивенс-Джонсон синдроми ёки Лайелл синдромининг бошланғич босқичида пациентларда носпецифик, гриппни бошланиш белгиларига ўхшаш иситма танада оғриқ ринит, йўтал ва томоқда оғриқ каби симптомлар бўлиши мумкин. Бундай носпецифик, гриппни бошланиш белгиларига ўхшаш симптомларда йўталга ва шамоллашга қарши препаратлар билан симптоматик даволашни янглиш қўллаш мумкин. Шунинг учун тери ва шиллиқ қаватларни янги шикастланишлари пайдо бўлганида дарҳол тиббий ёрдам олиш учун мурожаат қилиш ва амброксол гидрохлориди билан даволашни тўхтатиш лозим. Амброксол шиллиқ секрециясини кучайтириши мумкинлиги туфайли, Аброл^® таблеткаларини бронхлар моторикаси бузилганида ва шиллиқ секрецияси кучайганида (масалан, бирламчи цилиар дискинезия каби кам учрайдиган касалликда) эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Буйрак фаолияти бузилган ёки оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга Аброл^® таблеткаларини фақат шифокор маслаҳатидан кейин қўллаш лозим. Амброксол қўлланилганида, жигарда метаболизмга учрайдиган, сўнгра эса, буйрак орқали чиқариладиган ҳар қандай таъсир этувчи модда каби оғир даражада буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда жигарда ҳосил бўладиган метаболитларни тўпланиши юз беради.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик. Амброксол гидрохлориди йўлдош тўсиғи орқали сингиб ўтади. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда ҳомиладорликни кечиши, эмбрионни/ҳомилани ривожланиши, туғруқ ёки постнатал ривожланишга тўғридан-тўғри ёки билвосита зарарли таъсирлар аниқланмаган.

Препаратни ҳомиладорликнинг 28 ҳафтасидан кейин қўлланилишига доир клиник тадқиқотлар натижасида ҳомилага нисбатан бирор-бир зарар аниқланмаган.

Бироқ ҳомиладорлик даврида дориларни қабул қилинишига нисбатан одатдаги чораларга риоя қилиш керак. Айниқса ҳомиладорликнинг I триместрида Аброл^® таблеткаларини қўллаш тавсия этилмайди.

Эмизиш. Амброксол гидрохлориди она сутига ўтади. Гарчи гўдакларга нохуш таъсири кутилмаса-да, Аброл^® таблеткаларини лактация даврида қўллаш тавсия этилмайди.

Болалар.

Сиропни ўзлаштира олмайдиган 6 ёшдан катта бўлган болаларда қўлланилади.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири ҳақидаги маълумотлар йўқ. Тегишли тадқиқотлар ўтказилмаган.

Препарат яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ҳозирги вақтда одамларда дозани ошириб юборилиши ҳоллари ҳақида хабарлар йўқ. Доза ошириб юборилган ҳолатлар ва/ёки дориларни янглиш қўлланилгани ҳақидаги якка хабарлардан маълум бўлган симптомлар тавсия этилган дозаларда амброксолнинг маълум ножўя таъсирларига мос келади ва симптоматик даволашни талаб этади.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан блистерда; 2 блистердан картон қутида.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда оригинал ўрамида сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.