ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИКЛОФЕН® Плюс АТМ
DICLOFENUM® Plus АТМ
Препаратнинг савдо номи: Диклофен® ПЛЮС АТМ
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): диклофенак натрий, парацетамол
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
фаол моддалар: диклофенак натрий – 50 мг, парацетамол -500 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, метилпарабен, маккажўхори ёки картошка крахмали, тозаланган тальк, магний стеарати, натрий крахмал гликоляти.
Таърифи: думалоқ, оқ рангли, икки ёқлама қавариқ таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши восита.
АТХ коди: М01АВ55
Фармакологик хусусиятлари
Мажмуавий препарат. Препаратнинг таъсири унинг таркибига кирувчи компонентларнинг фармакологик хусусиятлари билан боғлиқ.
Диклофенак натрий – ностероид яллиғланишга қарши воситадир. Таъсир механизми циклооксигеназа (ЦОГ) ни носпецифик сусайтириши билан, простагландинлар синтезини ингибиция қилиниши ҳамда лейкоцитларда эркин арахидонлар концентрациясини пасайтириши билан боғлиқ. Яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади, тромбоцитлар агрегациясига тўсқинлик қилади. Узоқ муддат қўлланганида десенсибилизацияловчи таъсир кўрсатади.
Парацетамол – оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Оғриқни қолдирувчи таъсир механизми, асосан гипоталамусдаги терморегуляция марказида простагландинлар синтезини ингибиция қилиши билан боғлиқ. Парацетамолнинг иситмани туширувчи таъсири, терморегуляциянинг гипоталамик марказларига тўғридан-тўғри таъсири билан боғлиқ, бунинг натижасида қон томирларни кенгайиши ва тер ажралиб чиқишини кучайиши туфайли, иссиқликни чиқарилиши кучаяди.
Фармакокинетикаси
Диклофенак натрий – бир марта ичга қабул қилингандан сўнг, ичакдан тез ва тўлиқ сўрилади, фаол модданинг 50% га яқини жигардан “биринчи ўтишда” метаболизмга учрайди. 50 мг дозада препаратнинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси 1-2 соатдан сўнг кузатилади ва 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л) ни ташкил қилади. Овқат сўрилишни секинлаштиради, аммо сўрилаётган фаол модданинг миқдори ўзгармайди. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 99,7% ни ташкил қилади; бунда препаратнинг катта қисми (99,4%) альбуминлар билан боғланади. Синовиал суюқлигига бўғим бўшлиғига яхши киради, у ерда фаол модданинг максимал концентрациясига плазмадагига қараганда 2-4 соат кеч эришилади. Синовиал суюқлигидан яримчиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил этади. Препаратнинг 60% метаболитлари кўринишда буйрак орқали, қолган қисми сафро орқали чиқарилади. Буйрак фаолиятини яққол бузилиши (креатинин клиренси минутига 10мл дан кам) бўлган беморларда, сафро билан чиқариладиган метаболитларининг солиштирма оғирлиги ошади, шунинг учун уларнинг қондаги концентрациясининг ошиши кузатилмайди.
Парацетамол ичга қабул қилинганда яхши ва тез сўрилади. Плазмадаги чўққи концентрациясига 30-90 минут ўтгач эришилади. Организмнинг деярли барча тўқималарига киради, йўлдошга осон ўтади ва кўкрак сути билан чиқарилади. Жигарда метаболизмга учрайди, метаболитлари фармакологик фаол эмас, аммо тўпланганида жигарни некрозига учратиши мумкин. Асосан метаболитлар кўринишида буйрак орқали чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 1,5-3 соат оралиғида. Жигар фаолияти бузилганида дорининг организмдан чиқарилиши секинлашади, бу метаболитларини организмда тўпланишига ёрдам беради.
Қўлланилиши
- яллиғланиш ва деструктив шаклли ревматик касалликлардаги оғриқ синдроми (ревматоид артрит, остеоартрит, остеохондроз, спондилоартрит, анкилозловчи спондилит, бурсит, тендинит, теносиновит, миозит);
- умуртқа касалликлардаги оғриқ синдроми;
- невралгия;
- травмадан кейинги (шикастланишлар, пайларни чўзилишлари, чиқиқлар, спорт жароҳатлар) ва операциядан кейинги оғриқ синдроми;
- мигрень хуружлари;
- гинекологик касалликлардаги оғриқ синдроми (дастлабки дисменорея, аднексит);
- ЛОР-аъзоларининг касалликлари (отит, фарингит, тонзиллит ва бошқалар);
- тиш ва бош оғриқлари;
- ўткир подагра хуружи.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга. Таблеткаларни чайнамасдан, бутунлигича, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш керак. Препаратни овқатдан кейин қабул қилиш лозим.
Катталарга 1 таблеткадан суткада 3-4 марта буюрилади. Максимал бир марталик доза 2 таблетка. Максимал суткалик доза 2 таблеткадан суткада 3 марта.
12 ёшдан ошган тана вазни 30 кг дан ортиқ бўлган болаларга ½ таблеткадан суткада 3 марта буюрилади. Навбатдаги ҳар бир қабуллар оралиғи камида 4 соат. Катталарнинг максимал даволаш давомийлиги – 5-7 кун, болаларнинг – 3 кун.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, анорексия, дискомфорт ҳисси (эпигастрия соҳасида оғриқлар ва спазмлар), метеоризм, иштаҳанинг пасайиши. Кам: қон кетиши, тешилиш билан асоратланган меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари, афтозли стоматит, эзофагит. Алоҳида ҳолларда носпецифик ярали колит, Крон касаллиги;
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, юқори чарчоқлик. Кам ҳолларда: ҳис қилишни ёки кўришнинг бузилиши (ёйилган кўриш, диплопия), қулоқларни шанғиллаши, таъсирчанлик, тиришишлар, уйқуни бузилиши, депрессия, ҳаяжонланиш ҳисси, руҳий бузилишлар;
Дерматологик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми. Буллез тошмалар, экзема, эритродермия, сочларнинг тўкилиши, фотосенсибилизация бўлиши мумкин;
Жигар фаолияти томонидан: жигар фаолиятининг бузилиши, шу жумладан гепатит (сариқлик ёки сариқликсиз);
Қон яратиш тизими томонидан: айрим ҳолларда: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитик анемия, апластик анемия;
Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия кўкрак қафаси соҳасида оғриқлар, артериал гипертензиянинг пайдо бўлишини якка ҳоллари, юрак етишмовчилиги аниқланган;
Аллергик ва иммунопатологик реакциялар: кам: бронхиал астма хуружлари, тизимли анафилактик (анафилактоид) реакциялар.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препарат компонентларига юқори сезувчанлик;
- анамнездаги аспирин ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларига ангионевротик шиш ва бронхоспастик реакциялар («аспирин астмаси»), бронхиал астма хуружлари;
- зўрайиш босқичидаги меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари (шу жумладан пептик яра, Крон касаллиги, носпецифик ярали колит);
- ҳомиладорлик, лактация;
- 12 ёшгача бўлган болалар;
- қон яратиш фаолиятининг бузилиши;
- кўрув нервининг касалликлари, нафас йўлларининг сурункали обструктив касалликлари, бурун полиплари, тошмали иситма;
- буйрак ва жигар фаолиятини яққол бузилишлари, рангли кўришни бузилиши, туғма глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Калийни тежовчи диуретиклар билан бир вақтда қўллаганида, қонда калий миқдори ошиши мукин. Билвосита антикоагулянтлар билан бир вақтда буюрилганида қон кетиши ривожланиши мумкин. Препарат литий, дигоксин ва циклоспориннинг қондаги концентрациясини ошириши мумкин, шунинг учун улар билан бирга қўллаганида, охиргиларнинг дозасини тўғрилаш керак. Метатрексат билан даволашни бошлашдан 24 соат олдин ёки даволаш тўхтатилганидан кейин препарат буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак,чунки бунда унинг заҳарли таъсирининг ривожланишини хавфи ошади.
Жигар микросомал ферментларини индукцияловчи дорилар (барбитуратлар ва айрим тутқаноққа қарши воситалар, жумладан, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, бензонал), спирт сақловчи дори воситалари, рифампицин билан бирга қабул қилинганида препаратнинг гепатотоксик таъсири кучаяди. Фенотиазинлар билан бирга қўлланганида ҳаддан зиёд гипотермия, азидотимидин билан – нейтропения ривожланиши мумкин. Препарат хлорамфениколнинг заҳарлилигини оширади, билвосита антикоагулянтлар, дифенин, перорал гипогликемик препаратларнинг таъсирини кучайтириши мумкин “ҳалқали” ва тиазидли диуретикларнинг диуретик ва натрийуретик таъсирини сусайтиради. Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, ҳамда глюкокортикоидлар билан бирга қўлланганида ножўя таъсирлари тезлашади ва кучаяди.
Махсус кўрсатмалар
Анамнезида меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари бўлган беморларга, шунингдек жигар, буйраклар, қон ҳосил қилиш аъзолари фаолиятининг яққол бузилишлари бўлган пациентларга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Юқори дозаларда (200 мг) препарат тромбоцитлар агрегациясини бостириши мумкин, шунинг учун гемостазининг бузилиши бўлган пациентларни синчиклаб кузатиш керак. Препаратни кексаларда, сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертонияси, порфирияси бўлган беморларда, шунингдек бевосита жиддий жарроҳлик аралашувларидан кейин эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Препарат билан даволаш даврида жигар, буйраклар фаолиятини ва периферик қон манзарасини назорат қилиш керак. Препаратни қўллаш вақтида препаратнинг гепатотоксик таъсирини кучайиши мумкинлиги туфайли, алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас.Беморлар препаратни қабул қилиш вақтида юқори диққат ва тезкор руҳий ва ҳаракат реакцияларини талаб этувчи ишларни бажаришдан (масалан, автомобилни ҳайдаш) сақланишлари керак.
Препарат яроқлилик муддати тугаганидан кейин қўлланмасин ва болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: артериал гипотензия, нафасни сусайиши, тиришишлар, меъда-ичак йўлларининг бузилишлари (кўнгил айнаши, қусиш, диарея), шунингдек буйраклар фаолиятининг бузилиши ёки юзни, ҳалқумни шишиши, ҳансираш кўринишидаги аллергик реакциялар ривожланиши мумкин.
Даволаш: меъдани ювиш тавсия қилинади. Кальций глюконати ёки кальций хлорид, зарурати бўлганида глюкортикоидлар вена ичига юборилади, фаоллаштирилган кўмир буюрилади, шунингдек симптоматик даволаш ўтказилади. Препаратни қон оқсиллари билан юқори даражада боғланиш қобилияти туфайли, жадаллаштирилган диурез, диализ ёки қон қуйиш ўзини унчалик оқламайди.
Препаратнинг таркибида парацетамол борлигини ҳисобга олиш керак. 6 г дан ортиқ парацетамолни ичга қабул қилиш жигарнинг оғир шикастланишини, ҳатто жигар комасини чақириши мумкин. Дори билан заҳарланиш белгилари кузатилганида (кўнгил айниши, қайт қилиш, жигарни катталашиши, сариқлик) дарҳол шифокорга мурожат қилиш ва меъдани ювиш лозим.
Чиқарилиш шакли
10 та таблеткадан ПВХ/алюмин фольга контур уяли ўрамда.
10 та контур-уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.