ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ГРИППОСТОП® АТМ
GRIPPOSTOPUM ATM
Препаратнинг савдо номи: ГриппоСтоп® АТМ
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): парацетамол, кофеин, фенилэфрин гидрохлориди, хлорфенирамин малеати.
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
фаол моддалар: парацетамол – 500 мг, кофеин – 30 мг, фенилэфрин гидрохлориди – 10 мг, хлорфенирамин малеат – 2 мг.
ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, натрий крахмал гликоляти, сариқ қуёш шафағи бўёвчиси, тозаланган сув, повидон (PVPK-30), тозаланган тальк, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.
Таърифи: думалоқ шаклли, ясси, тўқ сариқдан то оч-тўқ сариқ ранглигача, бир томонида бўлиш учун рискали таблеткалар. Таблеткаларнинг юзасида тўқ сариқ ва оқ киритмалар бўлишига йўл қўйилади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ЎРК симптомларини бартараф этиш учун восита.
АТХ коди: N02BE71
Фармакодинамикаси
ГриппоСтоп® АТМ таблеткалари – унинг таркибига кирувчи компонентларнинг таъсири билан боғлиқ бўлган мажмуавий препаратдир. Препарат умуман олганда антигистамин, оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи ва шишга қарши таъсирга эга.
Парацетамол: Парацетамол иситмани туширувчи ва оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади, простагландинлар синтезини ингибиция қилади ва гипоталамуснинг терморегуляция марказани қўзғалувчанлигини пасайтиради. Простагландинлар синтезини тўхтатувчи циклолоксигенани блоклайди, иситмани туширувчи ва оғриқни қолдирувчи таъсир намоён қилади.
Хлорфенирамин малеат: Н-1-гистамин рецепторларини блоклайди. Хлорфенирамин малеати антиаллергик ва шишга қарши таъсирга эга, қон томирларнинг ўтказувчанлигини камайтиради, буруннинг шиллиқ қавати шиши ва гиперемиясини бартараф этади, аллергик ринит симптомларини сусайтиради, нафас олишни енгиллаштиради.
Фенилэфрин гидрохлориди: асосан альфа-1-адренорецепторларнинг стимуляторидир. Фенилэфрин гидрохлориди қон томирларни торайтирувчи таъсир кўрсатади, шу орқали буруни битишини бартараф этади ва бурундан ажралмалар ажралишини камайтиради. Асосан юқори нафас йўлларидаги қон томирларга нисбатан қон томирларни торайтирувчи самара намоён қилади, кўз ёши оқишини камайтиради ва шундай қилиб бурун битишини бартараф этишга ёрдам беради.
Кофеин: марказий нерв тизимига рағбатлантирувчи таъсир намоён қилади, парацетамолнинг оғриқни қолдирувчи таъсирини кучайтиради, толиқиш ва уйқучанликни камайтиради, жисмоний ва ақлий иш қобилиятини оширади. Препарат шунингдек орқа миянинг рефлектор қўзғалувчанлигини оширади, нафас ва қон томирларни ҳаракатлантирувчи марказларни қўзғатади. Унинг таъсири остида бош миядаги қон томирлар тораяди, айниқса улар кенгайганида, шунингдек эрготаминнинг сўрилиши ҳам яхшиланади. Тромбоцитлар агрегациясини камайтиради, меъданинг секретор фаолиятини оширади.
Фармакокинетикаси
Парацетамол: меъда-ичак йўлларида, асосан ингичка ичакда тез ва деярли тўлиқ сўрилади. 500 мг дозада бир марта қабул қилингандан кейин қон плазмасидаги максимал концентрациясига 10-60 минутдан кейин эришилади. Парацетамол организмнинг кўпгина тўқималарида тез ва бир текисда тақсимланади. Парацетамолнинг тахминан 25% қонда плазма оқсиллари билан боғланади. Парацетамол жигарнинг микросомал ферментлари ёрдамида метаболизмга учрайди. Парацетамолнинг тахминан 80-85% организмда асосан глюкурон кислотаси ва камроқ даражада – сульфат кислотаси билан конъюгацияга учрайди. Ярим чиқарилиш даври 1-3 соатни ташкил этади. Парацетамол асосан парацетамол – глюкурониди, оз миқдорда парацетамол-сульфати ва ўзгармаган кўринишда меркаптат кўринишида сийдик билан чиқарилади.
Фенилэфрин: меъда-ичак йўлларида нотекис сўрилади ва енгил метаболизмга учрайди. Перорал қўлланилганидан кейин унинг таъсири 15-20 минутдан кейин аниқланади ва 2-4 соат давомида сақланади. Фенилэфриннинг биокираолишлиги паст. Фенилэфрин сўрилиш даврида ичак деворида ва жигарда биотрансформацияга учрайди. Қўлланилган дозанинг 16% дан камроғи ўзгармаган кўринишда метаболитлари билан деярли тўлиқ сийдик билан чиқарилади.
Хлорфенирамин малеат: меъда-ичак йўлларидан нисбатан секин сўрилади, плазмадаги чўққи концентрациясига перорал қўлланилгандан 2,5-6 соатдан кейин эришилади. Унинг биокираолишлиги паст (25-50%). Хлорфенирамин биринчи ўтишда жадал метаболизмга учрайди. Хлорфенираминнинг тахминан 70% тизимли қон айланишида плазма оқсиллари билан боғланади. Ярим чиқарилиш даври 2 соатдан 43 соатгача ўзгаради. Хлорфенирамин организмдан кенг тақсимланади, марказий нерв тизимига киради. Хлорфенирамин фаол метаболизмга учрайди. Метаболитлари десметил ва дидесметилхлорфенираминдан иборат. Ўзгармаган хлорфенирамин ва метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади. Таъсир давомийлиги 4-6 соатни ташкил этади. Болаларда тезроқ ва аҳамиятлироқ сўрилиши, тезроқ клиренси ва қисқароқ ярим чиқарилиш даври аниқланган.
Кофеин: перорал қўлланилгандан кейин яхши сўрилади. Плазмадаги максимал концентрациясига 15-45 минутдан кейин эришилади. Кофеин препаратнинг қолган компонентларининг сўрилишини яхшилайди. Кофеин организм тўқималарида тез тақсимланади, йўлдош ва гематоэнцефалик тўсиқ орқали енгил ўтади. Дозанинг тахминан 17-36% плазма оқсиллари билан боғланади. Кофеиннинг метаболизмида цитохром Р-450 (CYP) 1А2 изоферменти иштирок этади. Катталарда препарат жигарда 1-метилурол кислотаси ва 7-метилксантингача тез метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври тахминан 3 соатни ташкил этади. Кофеин ва унинг метаболитлари сийдик билан чиқарилади; кофеин дозасининг тахминан 1% ўзгармаган кўринишда чиқарилади.
Қўлланилиши
- иситма, бош ва мушак оғриғи, тумов, аксириш, кўз ёши оқиши, бурун битиши (шиллиқ қават шиши) каби аллергик компонент билан кечувчи грипп ва ўткир респиратор касалликлар, шамоллаш касалликларининг симптомларини даволаш;
- тиш ва бош оғриғи, томоқда оғриқ;
- артралгия;
- миалгия;
- невралгия;
- мигрень;
- ринит, аллергик ринит;
- ринофарингит;
- бурун ёндош бўшлиқларини яллиғланиши;
- альгодисменорея
- жароҳат ва куйишлардаги оғриқда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Грипп ва шамоллашнинг биринчи белгиларида катталар учун доза 1-2 таблетка суткада 4 мартагача, 6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларга 0,5 таблеткадан 4-6 соатлик интервал билан суткада 4 мартагачани ташкил этади. Даволаш курси 5 кунгачани ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Препаратни тавсия этилган дозаларда қабул қилганда ножўя самаралар кам ҳолларда кузатилади.
Одатда препарат пациентлар томонидан ёмон ўзлаштирилмайди. Кам ҳолларда препаратни қабул қилиш даврида пациентларда нохуш самаралар ривожланиши мумкин.
Нерв тизими томонидан: қўрқув ҳисси, диққатни жамлаш ва ориентацияни бузилиши, седация, дискинезия, бош айланиши, уйқуни бузилиши, уйқучанлик, юқори қўзғалувчанлик, бош оғриғи, хавотирлик, безовталик, асабийлик. Тиришиш, ҳаракатланишни бузилиши ва кома ривожланиши мумкин.
Қуйидагилар кузатилиши мумкин:
Меъда-ичак йўллари ва гепатобилиар тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, оғизни қуриши, эпигастрал соҳада оғриқ, анорексия, гиперсаливация, жиғилдон қайнаши, диарея, жигар ферментлари фаоллигини ошиши;
Аллергик реакциялар: (тери тошмаси, қичишиш, ангионевротик шиш); диспноэ, анафилактик шок, Квинке шиши, экзема, Стивенс-Джонсон синдроми.
Кам ҳолларда: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения; артериал босимни ошиши, юрак уришини тезлашиши, уйқуга кетишни бузилиши; мидриаз, аккомодация фалажи, кўз ички босимини ошиши; сийдикни тутилиши.
Юқори дозаларда узоқ вақт қўлланилганда:
- гепатологик таъсир;
- гемолитик ёки апластик анемия, метгемоглобинемия, панцитопения;
- бронхообструкция;
- нефротоксик таъсир (буйрак санчиғи, глюкозурия, интерстициал нефрит, папилляр некроз).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг таркибидаги компонентларга юқори сезувчанлик, Гриппостопнинг таркибига кирувчи моддаларни сақловчи бошқа препаратларни бир вақтда қабул қилиш, трициклик антидепрессантлар, моноаминооксидаза ингибиторларини (шу жумладан бекор қилингандан 14 кундан кейин), бета-адреноблокаторларни бир вақтда қабул қилиш; жигар ва/ёки буйрак фволиятини оғир бузилишлари, ҳомиладорлик ва лактация даври, алкоголизм, оғир даражадаги артериал гипертензия, ностабил стенокардия, микокард инфарктининг ўткир даври, гипертиреоз, декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги, юрак ўтказувчанлигини бузилиши, ўткир панкреатит, простата бези гипертрофияси, қандли диабетнинг оғир шакллари, ёпиқ бурчакли глаукомада қўллаш мумкин эмас. Препарат 6 ёшгача бўлган болаларга буюрилмайди.
Қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорлик билан буюрилади: глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги, қон касалликлари, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, простата безининг хавфсиз гиперплазияси, Жильбер синдроми, қалқонсимон бези касалликлари, бронхиал астма.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Фенобарбитал, этанол, фенотиазин билан бир вақтда буюрилганда парацетамолнинг гепатотоксик таъсири ривожланиши хавфи ошади. МАО ингибиторлари, трициклик антидепрессантлар, симпатомиметиклар, седатив препаратларнинг самарасини кучайтиради. Барбитуратлар, трициклик антидепрессантлар билан бир вақтда қўлланилганда, шунингдек алкоголь истеъмол қилинганда парацетамолнинг ярим чиқарилиш даври ошиши мумкин. Ҳушдан кетишга қарши препаратларни узоқ вақт қабул қилиш парацетамолнинг фаоллигини пасайтиради. Парацетамолнинг юқори дозаларини изониазид билан бир вақтда қўллаганда гепатотоксик синдром ривожланиши хавфи ошади. Парацетамол диуретикларнинг самарадорлигини камайтиради. Фенилэфрин гидрохлоридини атропин билан бир вақтда қўлланилганида тахикардия кузатилиши мумкин. Хлорфенирамин МАО ингибиторлари, фуразолидон билан бир вақтда қўллаш гипертоник криз, нерв қўзғалувчанлиги, гиперпирексияга олиб келиши мумкин. Трициклик антидепрессантлар симпатомиметик таъсирни кучайтиради.
Препарат гуанетидиннинг гипотензив таъсирини камайтиради, у ўз навбатида фенилэфриннинг альфа-адреностимуляцияловчи фаоллигини оширади.
Препарат билвосита антикоагулянтлар (кумарин ҳосилалари) таъсирини кучайтиради. Метаклопрамид сўрилиш тезлигини оширади, холестирамин эса пасайтиради. Барбитуратлар препаратнинг иситмани туширувчи самарасини камайтиради.
Даволаш даврида периферик қон ва жигарнинг функционал ҳолати кўрсаткичларини назорат қилинади.
Даволаш даврида ухлатувчи ва анксиолитик дори воситалари (транквилизаторлар) ни қўллаш мумкин эмас. Парацетамол сақловчи бошқа дори воситалари билан бирга қабул қилинмасин.
Антидепрессантлар, паркинсонга қарши ва антипсихотик препаратлар, фенотиазин ҳосилалари сийдикни тутилиши, оғизни қуриши, қабзият ривожланиши хавфини оширади. Глюкокортикостероидлар глаукома ривожланиши хавфини оширади.
Махсус кўрсатмалар
Сийиши қийинлашган, бронхиал астма, кўз ички босими юқори, қалқонсимон бези фаолият ошган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик реакциялари пайдо бўлган ҳолларда препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Даволаниш вақтида препарат уйқучанлик ёки тормозланишни чақириши мумкин, шунинг учун автомобилни бошқариш ёки юқори диққатни талаб этувчи бошқа фаолият билан шуғулланиш мумкин эмас.
Ҳомиладорликда қўллашнинг хавфсизлиги аниқланмаган. Препаратнинг оз қисми кўкрак сути билан ажралади. Шунинг учун эмизикли оналарда қўллаш тавсия этилмайди. Агар препаратни қабул қилишга қарамай касалликнинг симптомлари 3 кун давомида ўтиб кетмаса, шифокорга мурожаат этиш керак. Узоқ вақт қўллаганда препарат нефротоксик ва гепатотоксик таъсир кўрсатади.
Агар касаллик симптомлари 5 кун давомида ўтиб кетмаса, шифокорга мурожаат этиш керак. Даволаниш даврида этанолни истеъмол қилиш (гепатотоксик таъсири ривожланиши мумкин), автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Катталарда препаратнинг таркибида 10-15 г парацетамол қабул қилинганда токсик таъсири кузатилиши мумкин.
Симптомлари: (парацетамол билан боғлиқ) тери қопламаларини оқариши, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, гепатонекроз (интоксикация оқибатидаги некроз яққоллиги дозани ошириб юборилишига бевосита боғлиқ), протромбин вақтини узайиши билан “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши; жигарни шикастланишининг тўлиқ клиник манзараси 1-6 кундан кейин намоён бўлади.
Кам ҳолларда: жигар етишмовчилиги яшин тезлигида ривожланади ва буйрак етишмовчилиги (тубуляр некроз) билан асоратланиши мумкин.
Даволаш: дозани ошириб юборилишининг биринчи 6 соат – меъдани ювиш, SH-гуруҳи донаторларини ва глутатион синтези ўтмишдошлари – метионинни дозани ошириб юборилгандан 8-9 соатдан кейин ва N-ацетилцистеинни 12 соатдан кейин юбориш. Қўшимча терапевтик чораларни (метионинни юборишни, вена ичига (в/в) N-ацетилцистеинни юборишни давом эттириш) кўриш зарурати қондаги парацетамолнинг концентрацияси, шунингдек қабул қилингандан кейин ўтган вақтга қараб белгиланади.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан ПВХ/алюмин фольга контур уяли ўрамда.
Контур-уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.