ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОФЛОКСИМ

OFLOXIMUM

Препаратнинг савдо номи: Офлоксим

Таъсир этувчи модда (ХПН): офлоксацин

Дори шакли: инфузия учун эритма.

Таркиби:

хар бир мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: офлоксацин – 2,0 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув.

Таърифи: оқдан оч-сариқ ранггача бўлган, тиниқ суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA01

Фармакологик хусусиятлари

Фторхинолонлар гуруҳига мансуб, кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита, юқори спирализацияни ва шу йўл билан бактерияларнинг ДНК сининг барқарорлигини таъминловчи бактерияларнинг ДНК-гираза ферментига таъсир кўрсатади (ДНК занжирларининг барқарорлигини бузилиши бактерияларни ўлимига олиб келади). Бактерицид таъсир кўрсатади.

Бета-лактамазани ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар ва тез ўсувчи атипик микобактерияларга нисбатан фаол. Унга сезгир микроорганизмлар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (шу жумладан Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-мусбат ва индол-манфий), Salmonella spp., Shigella spp. (шу жумладан Shigella sonnei), Yersinia enterolytica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.

Препаратга турли сезгирликка эга: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

Кўпчилик ҳолларда препаратга сезгир бўлмаган микроорганизмлар: Nocardia asteroides, анаэроб бактериялар (масалан, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Treponema pallidum га таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси

200 мг офлоксацинни бир марта вена ичига 60 минутли инфузиясидан сўнг, плазмадаги ўртача максимал концентрацияси 2,7 мкг/мл ни ташкил қилади; юборилганидан сўнг 12 соатдан кейин концентрация 0,3 мкг/мл га тенг бўлади. Мувозанатли концентрацияларга тўртта доза юборилганидан сўнг эришилади.

Ўртача чўққи ва минимал мувозанатли концентрацияларга 200 мг офлоксацин 7 кун давомида ҳар 12 соатда вена ичига юборилганидан сўнг эришилади ва мувофиқ равишда 2,9 ва 0,5 мкг/мл ни ташкил қилади.

Офлоксацин организмнинг тўқималарига (бронхиал секретга, сафрога, кўз ёши ва орқа мия суюқлигига, простата безига, сийдикка) яхши ўтади. Жигарда (5%) метаболизмга учрайди.

Офлоксациннинг ярим чиқарилиш даври 6-7 соатга тенг. Буйрак орқали ўзгармаган ҳолда 80%, тахминан 4% сафро билан, фаол модданинг оз миқдори меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади.

200 мг дозада бир марта юборилгандан кейин сийдикда 20-24 соат давомида аниқланади.

Қўлланилиши

• Нафас йўлларининг (бронхит, пневмония), ЛОР-аъзолари (синусит, фарингит, ўрта отит, ларингит), тери , юмшоқ тўқималарнинг, суяклар, қорин бўшлиғининг ва ўт чиқариш йўлларининг касалликлари (бактериал энтеритларидан ташқари), буйрак (пиелонефрит) сийдик чиқариш йўллари (синусит, уретрит), кичик чаноқ аъзолари ва жинсий аъзолар (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (фақат вена ичига юбориш учун), менингит, иммун ҳолатини бузилиши бўлган беморларда инфекцияларни профилактикаси (шу жумладан нейтропения); шох пардаларнинг бактериал яралари, конъюктивит, блефарит, мейбомит (гўмичак), дакриоцистит, креатит, кўзнинг хламидияли инфекциялари.

Қўллаш усули ва дозалари

Вена ичига томчилаб юборилади. Дозалар инфекцияни жойлашиши ва кечишини оғирлигига, шунингдек микроорганизмларнинг сезгирлиги, беморнинг умумий ҳолати ҳамда жигар ва буйракнинг фаолиятига қараб шахсий равишда танланади.

Вена ичига томчилаб юборишни 200 мг ли бир марталик дозадан бошланади, у 30-60 минут давомида аста-секин юборилади. Беморнинг ҳолати яхшиланганида худди шу суткалик дозада препаратни перорал қабул қилишга ўтилади.

Сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари – 100 мг суткада 1-2 марта, буйраклар ва жинсий аъзоларнинг инфекциялари – 100 мг дан 200 мг гача суткада 2 марта, нафас йўллари, шунингдек ЛОР-аъзоларининг инфекциялари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, суяк ва бўғимларнинг инфекциялари, қорин бўшлиғининг инфекциялари, бактериал энтерит, септик инфекцияларда – 200 мг дан суткада 2 марта. Зарурат туғилганида доза суткада 2 марта 400 мг гача оширилади.

Иммунитетини яққол пасайиши бўлган беморларда инфекцияларни олдини олиш учун суткада – 400-600 мг дан буюрилади.

Гемодиализда ва перитонеал диализда – 100 мг дан ҳар 24 соатда. Жигар етишмовчилигида максимал суткалик доза – суткада 400 мг ни ташкил этади.

Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси (КК) минутига 20 дан 50 мл гача) бўлган пациентларда қўллашлар сони суткада 2 марта бўлганида бир марталик доза ўртача дозанинг 50% ни ташкил этиши лозим ёки тўлиқ бир марталик доза суткада 1 марта юборилади. КК минутига 20 мл дан кам бўлганида бир марталик доза – 200 мг, сўнгра – ҳар 24 соатда 100 мг ни ташкил қилади.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: гастралгия, анорексия, кўнгил айниши, диарея, метеоризм, абдоминал оғриқлар, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, холестатик сариқлик, сохтамембраноз энтероколит.

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳаракатларнинг ишончсизлиги, тремор, тиришишлар, оёқларни увишиши ва парестезиялар, кўп туш кўриш, “даҳшатли туш” кўриш, психотик реакциялар, безовталик, қўзғалиш ҳолати, фобиялар, депрессиялар, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, бош мия ички босимини ошиши; ранг ажратишни бузилиши, диплопия, таъм, ҳид сезишни ва эшитишни бузилиши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: тендинит, миалгия, артралгия, тендосиновит, пайларни узилиши.

Юрак-қон томирлари ва қон тизими (қон яратиш, гемостаз) томонидан: тахикардия, артериал босимни пасайиши (вена ичига юборилганида; артериал босим кескин пасайганида юбориш тўхтатилади), васкулит, коллапс; лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитик ва апластик анемия.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, терини қичиши, эшакеми, аллергик пневмонит, аллергик нефрит, эозинофилия, иситма, Квинке шиши, бронхоспазм, Стивенс-Джонсон ва Лайелл синдроми, фотосенсибилизация, кўп шаклли эритема, кам холларда – анафилактик шок.

Тери қопламлари томонидан: нуқтали қон қуйилишлари (петехиялар), геморрагик буллёз дерматити, томирларни шикастланишидан далолат берувчи пўстлоқли папулёз тошма (васкулит).

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: ўткир интерстициал нефрит, буйрак функциясини бузилиши, гиперкератининемия, мочевина миқдорини ошиши.

Бошқалар: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (қандли диабети бўлган беморларда), вагинит.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Ўта юқори сезувчанлик ёки офлоксацинга ва бошқа ишлаб чиқарувчи фторхинолонларни ўзлаштираолмаслик.
• Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги.
• Тутқаноқ.
• Марказий нерв тизимини тиришиш бўсағасини (бош мия жароҳати, инсульт, бош мия яллиғланиш касалликларидан сўнг) шикастланишлари.
• Ҳомиладорлик, лактация.
• Болалар ва ўсмирлик ёши (18 ёшгача).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Қуйидаги инфузион эритмалар билан ўзаро таъсири: натрий хлориднинг изотоник эритмаси, Рингер эритмаси, фруктозанинг 5% эритмаси, декстрозанинг 5% (глюкоза) эритмаси.

Гепарин билан аралаштириш мумкин эмас (прециптация хавфи туфайли).

Озуқа маҳсулотлари, Al³⁺, Ca²⁺, Mg²⁺ сақловчи ёки темир тузлари, эримайдиган мажмуаларни ҳосил қилиб офлоксацинни сўрилишини пасайтиради (бу препаратларни қабул қилиш интервали камида 2 соатдан ошмаслиги керак).

Теофилиннинг клиренсини 25% га пасайтиради (бир вақтда қўлланганида теофиллиннинг дозасини камайтириш керак).

Циметидин, фуросемид, метотрексат ва препаратлар, буйрак найчалари секрециясини блокловчи, плазмада офлоксациннинг концентрациясини оширади.

Плазмада глибенкламид концентрациясини оширади.

К витамининг антагонистлари билан бир вақтда қўлланилганда қон ивиш тизими ҳолатини назоратини амалга ошириш лозим.

Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, нитромидазол ва метилксантинларнинг ҳосилалари билан бирга буюрилганида, нейротоксик самараларни ривожланиш хавфи ошади.

Глюкокортикостеридлар билан бир вақтда буюрилганида, айниқса кекса одамларда, пайларни узилиши хавфи ошади.

Сийдикни ишқорийлаштирадиган препаратлар (карбоангидраза ингибиторлари, натрий бикарбонати) билан бирга буюрилганида кристаллурияни ва нефротоксик самараларнинг хавфи ошади.

Махсус кўрсатмалар

Пневмококклар томонидан чақирилган пневмонияда танлов препарати бўлиб ҳисобланмайди.

Ўткир тонзиллитни даволашда қўлланмайди.

Қуёш нурлари, ультрабинафша нурланиш (симоб-кварцли лампалар, солярий) таъсирида бўлиш тавсия этилмайди.

Марказий нерв тизими томонидан ножўя таъсирлар, аллергик реакциялар, сохтамембраноз колит пайдо бўлган ҳолларда препаратни бекор қилиш керак. Колоноскопик ва/ёки гистологик жиҳатдан исботланган сохтамембраноз колитда, ванкомицин ва метронидазолни перорал буюриш кўрсатилган.

Офлоксацин қўлланганида кам ҳолларда юз берадиган тендинит, айниқса кекса пациентларда, пайларни узилишига (асосан ахиллов пайини) олиб келиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим. Тендинит белгилари пайдо бўлган ҳолларда, зудлик билан даволашни тўхтатиш, ахиллов пайини иммобилизация қилиш ва ортопед билан маслаҳатлашиш лозим.

Даволаниш даврида этанол истеъмол қилиш мумкин эмас.

Препарат қўлланганида шиллиқ пардани ачитқисимон замбуруғлар қўзғатувчи касаллаиклари (молочница) ни ривожланишини юқори хавфи туфайли, аёлларга гигиеник тампонларни ишлатиш тавсия этилмайди.

Даволаш фонида миастениянинг кечишини ёмонлашиши, мойил пациентларда порфирия хуружларини тезлашиши юз бериши мумкин.

Туберкулёзнинг бактериологик диагностикасида сохта манфий натижаларга олиб келиши мумкин (Mycobacterium tuberculosis ни ажратиб чиқарилишига тўсқинлик қилади).

Жигар ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда офлоксациннинг плазмадаги концентрациясини назорат қилиб туриш керак. Оғир буйрак ва жигар етишмовчилигида токсик самараларни ривожланиш хавфи ошади.

Даволаниш даврида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлашни ҳамда психомотор реакцияларни тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка амал қилиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Флакон бутунлиги бузилганда ва эритманинг тиниқлиги ўзгарганда қўллаш ман этилади!

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бош айланиши, онгни чалкашиши, тормозланиш, уйқучанлик, қусиш.

Даволаш: меъдани ювиш, дезинтоксикация, десенсибилизация ва симптоматик даволаш, ички органлар томонидан тақдим этилган ўзгаришларни коррекция қилиш керак. Специфик антидоти аниқланмаган.

Чиқарилиш шакли

100 мл дан флакон (бутилка) пропиленларда.

1 флакон (бутилка) қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутиларда ёки полипропилен пленка пакетларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.