ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПРОГЕСТЕРОН
PROGESTERON
Препаратнинг савдо номи: Прогестерон
Таъсир этувчи модда (ХПН): прогестерон
Дори шакли: инъекция учун мойли эритма
Таркиби:
1 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 10 мг ёки 25 мг прогестерон;
ёрдамчи моддалар: бензилбензоат, рафинадланган зайтун мойи.
Таърифи: оч-сариқдан то кўкимтир-сариқ ранглигача бўлган тиниқ мойли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Жинсий без гормонлари ва жинсий сфера патологиясида қўлланадиган препаратлар. Гестагенлар.
АТХ коди: G03DA04.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Прогестерон сариқ тана гормонидир; фолликуляр гормон томонидан чақирилган бачадон шиллиқ қаватини пролиферация фазасидан, секретор фазага ўтишини чақиради, уруғланганидан кейин эса, уни уруғланган тухум хужайрани ривожланиши учун керакли ҳолатга ўтишига ёрдам беради. Шунингдек бачадан мушаклари ва бачадон найларининг қўзғалувчанлиги ва қисқарувчанлигини камайтиради, сут безининг тугал элементларининг ривожланишини рағбатлантиради. Гонадотроп гормонларнинг секрециясини кичик дозаларда рағбатлантиради, катта дозаларда эса сусайтиради. Альдостерон таъсирини тормозлайди, бу натрий ва хлорни сийдик билан чиқарилишини кучайишига олиб келади. Катаболик ва иммунодепрессив таъсир кўрсатади.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига ва тери остига юборилганидан кейин тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Глюкурон кислотаси ва сульфат кислотаси билан конъюгатлар ҳосил қилиб жигарда метаболизмга учрайди. Прогестеронни ўзгариши оқибатида ҳосил бўладиган асосий маҳсулот биологик фаол прегнандиол ҳисобланади. Прегнандиол глюкурон кислотаси билан конъюгация бўлганидан сўнг жигардан қонга, сўнгра сийдикка ўтади. Прогестероннинг камроқ қисми прегнанолол ва прегнандионга айланади. Прогестероннинг сийдик билан ажралиб чиқадиган барча метаболитлари нофаол.
Ярим чиқарилиш даври бир неча минутни ташкил қилади.
50-60% сийдик билан, 10% дан кўпроғи – сафро билан чиқарилади.
Сийдик билан чиқариладиган метаболитларининг миқдори, сариқ тананинг фазасига қараб тебранади.
Қўлланилиши
Аменорея, бачадондан ановулятор қон кетишлари, эндокрин бепуштлик, шу жумладан сариқ тана етишмовчилиги билан боғлиқ бўлган, ҳомиладорликни муддатигача етказаолмаслик, олигоменорея, альгодисменорея (гипогонадизм заминидаги).
Қўллаш усули ва дозалари
Ишлатишдан олдин препаратли ампула сув хаммомида бироз (30-40оС гача) иситилади. Кристаллар тушган ҳолларда ампула улар тўлиқ эригунича қайнаётган сув ҳаммомида қиздирилади. Препарат мушак ичига ёки тери остига юборилади.
Тухумдонлар дисфункцияси билан боғлиқ бўлган қон кетишларида – 6-8 кун давомида 5-15 мг дан ҳар куни юборилади. Агар олдиндан бачадон шиллиқ қаватини қириб олиш ўтказилган бўлса, унда инъекция 18-20 кун ўтгач буюрилади. Агар бачадонни қириб олишнинг иложи бўлмаса, препарат қон кетиш вақтида юборилади. Бунда қон кетиши вақтинча (3-5 кунга) кучайиши мумкин; кучли камқонлиги бўлган беморларга олдиндан қон қуйиш (200-250 мл) тавсия этилади. Агар 6-8 кун даволашдан кейин қон кетиши тўхтамаса, прогестеронни кейинги юбориш мақсадга мувофиқ эмас. Қон кетиши тўхтаганида даволашни 6 кундан олдин тўхтатиш мумкин эмас.
Гипогонадизм ва аменореяда 5 мг дан ҳар куни ёки 10 мг дан кун ора 6-8 кун давомида юборилади (эстроган препаратларни қўллашдан кейиноқ).
Сариқ тана фаолиятини етишмовчилиги чақирган хавфли бола ташлашни олдини олиш ва даволаш учун – 10-25 мг дан хар куни ёки кун ора бола ташлаш хавфи бутунлай йўқотилмагунича юборилади. Одатий бола ташлашда препарат ҳомиладорликнинг 4 ойлигигача юборилади.
Альгодисменореяда оғриқларни камайтириш ёки йўқотиш учун, препарат хайз кўришдан 6-8 кун олдин 5-10 мг дан ҳар куни 6-8 кун давомида буюрилади. Даволаш курсини бир неча марта такрорлаш мумкин. Мушак ичига юқори бир марталик ва суткалик доза 25 мг ни ташкил қилади (2,5 мл 1% эритма ёки 1 мл 2,5% эритма). Бачадоннинг етарли ривожланмаганлиги билан боғлиқ бўлган альгодисменореяни прогестерон билан даволашни, олдиндан эстроген препаратларни буюриш билан қўшиш мумкин.
Ножўя таъсирлари
Одатда прогестерон яхши ўзлаштирилади, алоҳида ҳолларда қуйидаги ножўя реакциялар кузатилиши мумкин:
юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, қон айланишини бузилиши, артериал босимни ошиши, веноз тромбоэмболиялар;
нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик, депрессия;
репродуктив тизим ва сут безлари томонидан: шишиш, юқори сезувчанлик ва сут безларида оғриқ, ташқи жинсий аъзолар томонидан бузилишлар, каби қичишиш, қуриши, генитал қичишиш, вагинал ажралмаларнинг ўзгариши, қон кетишлар, вагинал микоз, ҳайз кўришдан олдинги синдром, ҳайз кўриш циклини бузилиши, ациклик қонли ажралмалар, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, либидони пасайиши, бачадон спазмлари;
овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: қоринни дам бўлиши, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, диарея, метеоризм;
эндокрин бузилишлар: глюкозани ўзлаштираолмаслик;
нафас тизими томонидан: ҳансираш;
гепатобилиар тизим томонидан: жигар функциясини бузилиши ва жигар функционал синамаларини бузилиши; холестатик сариқлик;
метаболик ва алиментар бузилишлар: иштаҳани ўзгариши, тана вазнини ошиши ёки камайиши, шишлар, альбуминурия;
тери ва юмшоқ тўқималар томонидан: терида аллергик кўринишлар, кўпшаклли эритема, қичишиш, эшакеми, терида тошма, акне, хлоазма, алопеция, гирсутизм;
умумий бузилишлар ва инъекция жойида ўзгаришлар: юқори толиқиш, холсизлик, иситма, юқорисезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилактик реакциялар; суюқликни ушланиб қолиши парестезиялар; юбориш жойида ўзгаришлар, шу жумладан оғриқ ва шиш;
лаборатор кўрсаткичлар: плазмада липид профили ўзгаришлари;
ҳомилага таъсири: прогестероннинг хаддан ташқари кўп миқдори аёл жинсли ҳомилани вирилизациясига олиб келиши мумкин (хатто жинсни аниқлаш мумкин бўлмаган даражагача).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Жигар касалликлари, жигар функциясини бузилиши, гепатит, жигар ва буйрак етишмовчилиги, ҳомиладорлик даврида холестатик сариқлик (анамнезида), хавфли гипербилирубинемия; сут бези ва жинсий аъзолар раки, тахикардия, тромбозларга мойиллик, фаол веноз ёки артериал тромбоэмболия, оғир тромбофлебит ёки анамнездаги бу ҳолатлар, депрессия холатлари билан нерв бузилишлари; порфирия, 36 хафтадан кейинги хомиладорлик, бачадондан ташқари хомиладорлик ёки юз бермаган аборт (анамнездаги), аниқланмаган генезли қиндан қон кетишлар, абортдан кейинги холат; препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Прогестерон миометрийнинг қисқаришини рағбатлантирувчи препаратлар (окситоцин, питуитрин), анаболик стероидлар (ретаболил, неробол), гипофизнинг гонадотроп гормонларининг таъсирини сусайтиради. Окситоксин билан ўзаро таъсирида лактоген самара пасаяди. Диуретиклар, гипотензив препаратлар, иммунодепрессантлар, бромокриптин ва тизимли антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради. Антикоагулянтларнинг самарадорлигини пасайтиради. Барбитуратлар бир вақтда қўлланганида прогестероннинг таъсири пасаяди. Гипогликемик воситалар самарасини ўзгартиради. Жигар ферментлари индукторлари билан бир вақтда қўлланилишида қон плазмасида прогестерон концентацияси ошиши ёки камайиши мумкин.
Номутаносиблиги. Препаратни бошқа дори воситалари билан аралаштириш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Юрак-қон томир касалликларида, артериал гипертонияда, сурункали буйрак етишмовчилигида, қандли диабетда, бронхиал астмада, тутқаноқда, мигренда, депрессияда, гиперлипопротеидемияда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Прогестеронни шунингдек анамнезида рухий бузилишлари бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, депрессияни биринчи белгилари пайдо бўлганида препаратни бекор қилиш керак.
Қандли диабети бўлган беморларда қондаги глюкозанинг даражасини синчиклаб назорат қилиш керак.
Прогестерон қўлланганида тромбоэмболиянинг эрта белгилари ва симптомларига эътиборли бўлиш керак, улар пайдо бўлган ҳолда эса препарат билан даволашни тўхтатиш керак.
Стероид гормонларнинг метаболизми жигарда юз бериши туфайли, Прогестеронни жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда қўллаш керак эмас.
Прогестероннинг катта дозалари давомли қўлланганида хайз кўришлар тўхташи мумкин.
Препаратни сабаби аниқланмаган жинсий йўллардан қон кетишларида, анамнезида периферик артерия касалликлари кузатилган пациентларга қўллаш мумкин эмас. Даволаш вақтида тез-тезлиги ва ҳажми шахсий аниқланувчи мунтазам кўрик ўтказиш тавсия этилади.
Прогестеронга қарам ҳар қандай ўсмалар мавжудлигида, масалан, ўтмишдаги менингиома ва/ёки ҳомиладорлик вақтида унинг зўрайиши ёки аввалдаги гормонал даволашда пациентлар синчиков шифокор кузатуви остида бўлиши керак.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши. Ҳомиладорлик даврида препарат фақат бола ташлашни олдини олиш ва даволаш учун қўлланади. Ҳомиладорликнинг 36 ҳафтасидан кейин препаратни қўллаш мумкин эмас. Яқин вақтда ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларда препарат қўлланмайди. Ҳомиладорлик вақтида экзоген прогестероннинг таъсири билан боғлиқ бўлган туғма аномалиялар хавфи, жинсий аномалияларни хам қўшиб, тўлиқ аниқланмаган. Прогестерон кўкрак сутига ўтади, шунинг учун эмизиш даврида прогестеронни қўллаш керак эмас.
Болалар. Препарат болаларда қўлланмайди.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобиляти. Препарат бош айланиши ва уйқучанлик чақириши мумкин. Даволаниш даврида юқори диққатни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препаратни юқори дозаларда қўллаганда кўпгина холларда мувофиқ бўлимларда таърифланган ножўя самаралар пайдо бўлади. Ножўя самаралар пайдо бўлганда препарат билан даволашни бекор қилиш керак, хамда улар йўқолганидан кейин кам дозаларда даволашни давом эттириш керак. Зарурат бўлганида симптоматик даволашни ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
1 мл дан препарат ампулада. 10 ампуладан картон қутида. 5 ампула блистерда,
2 блистердан картон қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамда, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.