ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

БУСЕРЕЛИН–ДЕПО

BUSERELIN-DEPO

Препаратнинг савдо номи: Бусерелин-депо

Таъсир этувчи модда (ХПН): бусерелин

Дори шакли: мушак ичига юбориш учун таъсири узайтирилган суспензия тайёрлаш учун лиофилизат.

Таркиби:

Бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 3,75 мг бусерелинга қайта ҳисоблаганда 3,93 мг бусерелин ацетати;

ёрдамчи моддалар: DL сут кислотаси ва гликол кислотаси сополимери – 200 мг, маннитол – 85 мг, натрий кармеллоза – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг.

Таърифи: оқ ёки бироз сарғиш тусли оқ рангли лиофилизатланган (ўзгарувчан лиофилизат) кукун.

Эритувчи ампулада: Маннит инъекция учун эритма 0,8%

Таркиби:

Бир ампула қуйидагиларни сақлайди:

Маннитол – 16 мг; инъекция учун сув 2 мл гача.

Таърифи: тиниқ, рангсиз эритма.

Тайёрланган эритма: флаконнинг ичидагиси оқ ёки бироз сарғиш тусли оқ рангли гомоген суспензия ҳосил бўлгунигача чайқатилади; суспензия камида 5 минут давомида қаватларга ажралиши керак эмас. Флакон чайқатилмаса, суспензияда чўкма ҳосил бўлади, аммо чайқатилганида қайта суспензияга осон айланади. Суспензия №0840 игна орқали осон ўтиши керак.

Фармакотерапивтик гуруҳи: ўсмаларга қарши восита. гонадотропин-рилизинг гормонининг (ГнРГ) аналоги.

АТХ коди: L02AE01

Фармакологик хусусиятлари

Табиий гонадотропин-рилизинг гормонининг (ГнРГ) синтетик аналогидир. Бусерелин гипофизнинг олдинги бўлагидаги хужайраларнинг рецепторлари билан рақобатли боғланиб, қон плазмасида жинсий гормонларнинг миқдорини қисқа муддатли ошишига олиб келади. Препаратни кейинчалик даволовчи дозаларда қўллаш (ўртача 12-14 кундан кейин) гипофизнинг гонодотроп фаолиятини бутунлай блокадасига, ва шу билан, лютеинловчи гормон (ЛГ) ва фолликуллостимулловчи гормон (ФСГ) ларни ажралиб чиқишини ингибиция қилади. Бунинг натижасида гонадаларда жинсий гормонларнинг синтезини сусайтириши кузатилади, бу аёлларда қон плазмасида эстрадиолнинг концентрациясини постклимактерик қийматларгача пасайиши ва эркакларда – тестостероннинг миқдорини кастрациядан кейинги даражагача камайиши билан намоён бўлади.

Препарат билан 2-3 ҳафта давомида узлуксиз даволанишда тестостероннинг концентрацияси орхиэктомия ҳолати учун хос бўлган миқдоргача камаяди, яъни фармакологик кастрация чақирилади.

Фармакокинетикаси

Биокираолишлиги юқори. Қон плазмасида максимал концентрацияга мушак ичига юборилганидан сўнг тахминан 2-3 соатдан кейин эришилади ва камида 4 ҳафта давомида гипофиз томонидан гонадотропинларни синтезини ингибиция қилиш учун етарли даражада сақланиб туради.

Қўлланилиши

• простата безининг гормонга боғлиқ раки;
• сут безининг раки;
• эндометриоз (операциядан олдинги ва кейинги даврларда);
• бачадон миомаси;
• эндометрийнинг гиперпластик жараёнлари;
• бепуштликни даволаш (экстракорпорал уруғлантириш (ЭКУ) дастурини ўтказиш) да қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Простата безини гормонга боғлиқ бўлган ракида – 3,75 мг мушак ичига (м/и) ҳар 4 ҳафтада юборилади.

Эндометриоз ва эндометрийнинг гиперпластик жараёнларини даволашда – 3,75 мг мушак ичига (м/и) ҳар 4 ҳафтада бир марта юборилади. Даволашни ҳайз кўриш циклининг биринчи беш кунида бошлаш керак. Даволаш давомийлиги – 4-6 ой.

Бачадон миомасини даволашда – 3,75 мг дан мушак ичига (м/и) ҳар 4 ҳафтада бир марта юборилади. Даволашни ҳайз кўриш циклининг биринчи беш кунида бошлаш керак. Даволаш давомийлиги – операциядан олдин 3 ойни, бошқа ҳолларда – 6 ойни ташкил этади.

Бепуштликни экстракорпорал уруғлантириш (ЭКУ) усули билан даволашда –3,75 мг мушак ичига бир марта ҳайз кўриш циклининг фолликулин фазасини бошида (ҳайз кўриш циклининг иккинчи кунида) ёки олдиндан стимуляция бўлган лютеин фазасининг ўртасида (21-24 кунлари) юборилади. Гипофизнинг фаолияти блокада бўлганидан сўнг, қон зардобида эстрогенларнинг концентрацияси дастлабки қийматидан камида 50% га камайиши тасдиқланганида (одатда Бусерелин-депо инъекция қилинганидан сўнг 12-15 куни аниқланади), тухумдонлар кистаси бўлмаса (УТТ маълумотларига асосан), эндометрийнинг қалинлиги 5 мм дан ошмаса, ультратовуш мониторинги ва қон зардобидаги эстрадиолнинг даражасини назорати остида гонадотроп гормонлар томонидан суперовуляцияни стимуляцияси бошланади.

Суспензия тайёрлаш ва уни юбориш тартиби

• Препарат фақат мушак ичига юборилади.
• Мушак ичига юбориш учун суспензия бевосита юборишдан олдин тақдим этилган эритувчи ёрдамида тайёрланади.
• Препарат фақат махсус тайёрланган тиббий ходимлар томонидан тайёрланиши ва юборилиши керак.
• Ичида Бусерелин-депо препарати бўлган флаконни фақат вертикал ҳолда ушланг. Флаконнинг деворига аста-секин туртиб, барча лиофилизатни флаконнинг тубига туширишга ҳаракат қилинг.
• Шприцни очинг, ампуладан эритувчини тортиб олиш учун унга пушти павильонли игна (1,2 × 50 мм) ўрнатинг.
• Ампулани очинг ва ампуланинг ичидаги эритувчини шприцга тортиб олинг, шприцни 2 мл дозага ўрнатинг.
• Лиофилизат сақланган флаконнинг пластик қопқоқчасини олиб ташланг. Флаконнинг резина тиқинини спиртли тампон билан дезинфекция қилинг. Игнани лиофилизат сақланган флаконга резина тиқиннинг маркази орқали киритинг ва игна билан флаконнинг ичидагисига тегмасдан, эритувчини флаконнинг деворини ички юзаси бўйлаб эҳтиёткорлик билан юборинг. Шприцни флакондан суғуриб олинг.
• Лиофилизат эритувчини бутунлай сингдирмагунича ва суспензия ҳосил бўлмагунича (тахминан 3-5 минут) флаконни чайқатмаслик керак. Шундан сўнг, флаконни айлантирмасдан, флаконнинг деворида ва тубида қуруқ лиофилизат борлигига текшириш керак. Лиофилизатнинг қуруқ қолдиқлари аниқланганида лиофилизат тўлиқ эримагунича флакон чайқатмасдан қолдирилади.
• Қуруқ лиофилизатнинг қолдиқлари қолмаганлигига ишонч ҳосил қилганингиздан сўнг флаконнинг ичидагиси бир хил суспензия ҳосил бўлгунича 30-60 секунд давомида айланма ҳаракатлар билан эҳтиёт бўлиб аралаштириш керак. флаконни айлантирманг ва чайқатманг, бу эримаган лиофилизат парчаларини чўкишига ва суспензияни яроқсизлигига олиб келиши мумкин.
• Игнани флаконга резина тиқин орқали тез киритинг. Сўнгра игнанинг кесилган томони пастга қаратилади ва флаконни 45 градусга эгилтириб, суспензия шприцга аста-секин бутунлай тортиб олинади. Суспензияни тортиб олиш вақтида флаконни айлантирманг. Препаратнинг катта бўлмаган миқдори флаконнинг деворида ва тубида қолиши мумкин. флаконнинг девори ва тубида қолган қолдиқ ҳисобга олинади.
• Пушти павильонли игнани зудлик билан яшил павильонли игнага (0,8 × 40 мм) ўзгартиринг ва шприцнинг игнали томонини эҳтиёткорлик билан юқорига қаратинг ва ундан ҳавони чиқаринг.
• Бусерелин-депо суспензиясини тайёрлангандан сўнг дарҳол юбориш керак.
• Спиртли тампон ёрдамида инъекция жойини дезинфекция қилинг. Игнани думба мушагига чуқур киритинг, сўнгра қон-томирнинг шикастланмаганлигига ишонч ҳосил қилиш учун шприцнинг поршенини орқага бироз тортинг. Шприцнинг поршенини бир хил босим билан босиб, суспензияни мушак ичига секин юборинг. Игна тиқилиб колса, шундай диаметрдаги бошқа игнага ўзгартирилади.

Ножўя таъсирлари

Аллергик реакциялар: эшакеми, терини қизариши, кам ҳолларда – ангионевротик шиш.

Марказий нерв тизими томонидан: кайфиятни тез-тез ўзгариши, уйқуни бузилиши, депрессия, бош оғриғи.

Суяк-мушак тизими томонидан: узоқ муддат қўлланганида – суякларни деминерализацияси, бу остеопорозни ривожланиши учун ҳавф ҳисобланади.

Аёлларда – бош оғриғи, депрессия, кучли терлаш, ва либидони ўзгариши, қин шиллиқ қаватини қуриши, қориннинг пастки қисмида оғриқ, кам ҳолларда – ҳайз кўришга ўхшаш қон кетиши (даволашнинг биринчи ҳафталари давомида).

Эркакларда, простата бези ракини даволашда – биринчи инъекциядан сўнг, биринчи 2-3 ҳафта давомида бусерелин асосий касалликни зўрайиши ва авж олиб боришини (гонадотропинлар ва мувофиқ равишда тестостерон синтезини стимуляция бўлиши билан боғлиқ) чақириши, гинекомастия, “қизиб кетиш” ҳисси, кучли терлаш ва потенцияни пасайиши (кам ҳолларда даволашни ўзгартиришни талаб этади), қонда андрогенларнинг концентрациясини ўтиб кетувчи ошиши, сийдикни тутилиши, “буйрак” шишлари – юз, қовоқ, оёқларни шиши бўлиши мумкин; оёқларда мушакларни кучсизлиги. Простата безини раки бўлган пациентларни даволаш бошланишида суякларда оғриқни вақтинчалик кучайиши ривожланиши мумкин. бундай ҳолатда симптоматик даволаш ўтказиш керак. Сийдик чиқариш йўлларини тутилиши ва орқа мияни эзилиши ривожланишини айрим ҳоллари кузатилган.

Бошқалар: якка ҳолларда ўпка артериясини тромбоэмболияси, диспептик бузилишлар (сабаб-оқибат боғлиқлиги аниқланмаган) бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• ҳомиладорлик;
• эмизиш даври;
• препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бусерелин-депо препаратини таркибида жинсий гормонларни сақловчи препаратлар (масалан, овуляцияни индукция қилиш тартибида) билан бир вақтда қўллаш тухумдонларни гиперстимуляцияси синдромини ривожланишига олиб келиши мумкин.

Бусерелин бир вақтда қўлланганида гипогликемик воситаларнинг самарадорлигини пасайтириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Аёлларда

Депрессиянинг бирон-бир шакли бўлган пациент аёллар Бусерелин-депо препарати билан даволаниш вақтида шифокорнинг синчков назорати остида бўлишлари керак.

Овуляциянинг индукциясини қатъий тиббий кузатув остида ўтказиш керак.

Даволашнинг дастлабки босқичида тухумдон кистаси ривожланиши мумкин.

Препарат билан даволашни бошлашдан олдин ҳомиладорликни истисно қилиш ва гормонал контрацептивларни қабул қилишни тўхтатиш тавсия этилади, бироқ препаратни биринчи икки ой қўллаш давомида контрацепциянинг бошқа усулларини (ногормонал усуллар) қўллаш керак.

Эркакларда

Препаратни биринчи таъсир қилиш фазасида кузатилиши мумкин бўлган ножўя таъсирларни самарали олдини олиш мақсадида Бусерелин-депо препаратини биринчи инъекциясидан икки ҳафта олдин ва биринчи инъекциядан сўнг икки ҳафта давомида андрогенларни қўллаш керак.

Ҳомиладор аёлларга ва эмизиш давридаги аёлларга препаратни қўллаш ҳусусиятлари

Препаратни ҳомиладор ва эмизикли аёлларга қўллаш мумкин эмас.

Автомобилни ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат диққатни жамлаш ва рухий ҳамда ҳаракат реакциялари тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланадиган беморларга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ҳозирги вақтда Бусерелин-депо препаратининг дозасини ошириб юборилиш ҳоллари юзасидан хабарлар берилмаган.

Чиқарилиш шакли

Таркибида 3,75 мг бусерелин сақловчи лиофилизат 320,93 мг дан сиғими 10 мл бўлган тўқ рангли шиша флаконларда. Флаконлар резина тиқинлар ва алюмин-пластик қалпоқча ёрдамида герметик беркитилган. Эритувчи 2 мл дан ампулани очиш учун халқаси ёки нуқтаси бўлган нейтрал шиша ампулаларда.

Контур уяли ўрамга қуйидагилар жойланади: препарат бўлган 1 флакон, эритувчили 1 ампула, сиғими 5 мл бўлган бир марта қўллаш учун 1 шприц, шприц билан мажмуада яшил павильонли 0,8 × 40 мм ўлчамли инъекция учун 1 стерил игна, пушти павильонли 1,2 × 50 мм ўлчамли эритувчи учун 1 стерил игна, 2 спиртли тампон.

1, 2, 3 ёки 6 контур уяли ўрам тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 8^оС дан 25^оС гача бўлган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

Лиофилизат – 3 йил.

Эритувчи – 5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.