ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АБИНЕКС^® 0,5 / 1

ABINEX^® 0,5 / 1

Препаратнинг савдо номи: Абинекс^® 0,5 / Абинекс^®  1

Таъсир этувчи модда (ХПН): каберголин

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: каберголин ­ 0,5 мг, 1 мг;

ёрдамчи моддалар: L-лейцин, лактоза моногидрати.

Таърифи:

0,5 мг ли таблеткалар: оқ, капсуласимон, бир томони рискали, рисканинг ҳар икки томонидан “С” ва “5” ёзуви бўлган таблеткалар.

1 мг ли таблеткалар: оқ, эллипссимон, бир томони “С” ёзуви бўлган рискали таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: лактацияни сусайтириш восита.

АТХ коди: G02CB03

Фармакологик ҳусусиятлари

Пролактин секрецияси ингибитори, шохкуя алкалоидларининг ҳосиласи, дофамин D₂ рецепторларининг агонисти ҳисобланади. Дофамин D₂ рецепторларини рағбатлантиради ва бунинг натижасида гипофизнинг олд қисми гормони ­ пролактиннинг секрециясини яққол ва давомли сусайишини чақиради. Абинекс^® Дофамин D₁ рецепторлари, α₁­, α₂­ адренорецепторлари, серотонин 5­НТ₁­ ва 5НТ₂ ­рецепторлари билан кам яқинликка эга. Абинекс® гиперпролактинемияда, унинг ҳайз циклини бузилиши, бепуштлик, галакторея, импонетция, либидони пасайиши каби кўринишларини яққол намоён бўлишини камайтириб, терапевтик таъсир кўрсатади. Физиологик лактацияни олдини олади ва сусайтиради.

Препаратнинг пролактин секрециясини пасайтирувчи таъсири, каберголиннинг таъсирини хам жадаллиги ва хам таъсирининг давомийлиги юзасидан дозага боғлиқдир.

Каберголин танлаб таъсир кўрсатади ва гипофизнинг бошқа гормонларининг, шунингдек кортизолнинг базал секрециясига таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Ичга қабул қилингандан кейин каберголин меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан тез сўрилади. Плазмада максимал концентрациясига – С_max 0,5­4 соатдан сўнг эришилади. Овқат қабул қилиш фаол моддани сўрилиши ва тақсимланишига таъсир қилмайди.

Тақсимланиши

С_ss га 4 ҳафта даволашдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 41­42% ни ташкил қилади.

Чиқарилиши

Сийдик билан чиқарилади. Т_1/2 соғлом кўнгиллиларда 63­68 соатни ва гиперпролактинемия билан касалланганларда 79­115 соатни ташкил қилади.

Қўлланилиши

• туғруқдан кейинги физиологик лактацияни бартараф қилиш (фақат тиббий кўрсатмаларга мувофиқ);
• аниқланган бор лактацияни сусайтириш (фақат тиббий кўрсатмаларга мувофиқ);
• гиперпролактинемия билан боғлиқ бузилишларни, шу жумладан аменорея, олигоменорея, ановуляция ва галакторея каби функционал бузилишларни даволаш;
• гипофизнинг пролактин секрециясини кучайтирувчи аденомасида (микро­ ва макропролактиномалар), идиопатик гиперпролактинемияда ёки гиперпролактинемия билан биргаликдаги турк эгарининг “бўш” синдромида қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Абинекс^® ни ичга овқат вақтида қабул қилиш мақсадга мувофиқдир.

Лактацияни бартараф қилиш учун препарат туғруқдан кейин биринчи куни 1 мг (2 табл.) дозада бир марта буюрилади.

Аниқланган лактацияни сусайтириш учун 2 кун давомида 0,25 мг (1/2 табл.) дан суткада 2 марта буюрилади (умумий доза 1 мг га тенг).

Гиперпролактинемия билан боғлиқ бузилишларни даволаш учун препарат 0,5 мг дозада ҳафтада 1 ёки 2 қабул қилиш учун (1/2 таблеткадан, масалан, душанбада ва пайшанбада) буюрилади. Ҳафталик дозани аста-секин оптимал терапевтик самарага эришилгунигача 1 ойлик интервал билан 0,5 мг га ошириш керак. Гиперпролактинемияси бўлган пациентларда ҳафтада 4,5 мг гача бўлган дозалар қўлланилади.

Препарат ҳафтада 1 мг ва ундан юқори дозада буюрилганда препаратни қабул қилишни ўзлаштирилишига қараб, ҳафтада 2 ёки ундан ортиқ қабулга тақсимлаш керак.

Ножўя таъсирлари

Артериал босим (АБ) ни пасайиши, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юрак уришини тезлашиши, эпигастрал соҳада оғриқлар, қабзият, гастрит, уйқуни бузилиши, бурундан қон кетиши, транзитор гемианопсия (ҳар бир кўзнинг ярим қисмида кўриш майдонининг нуқсони), астения, юзни қизиш ҳисси, сут безларида оғриқ, депрессия, парестезия, бармоқ томирларини спазми, оёқ мушакларини тиришишлари, ҳушдан кетиш кузатилиши мумкин.

Кўрсатилган симптомлар ўртача намоён бўлади ва ўткинчи характерга эга.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• туғруқдан кейинги артериал гипертензияда;
• преэклампсияда;
• ҳомиладорликда;
• каберголин ёки препаратнинг бошқа компонентларига, шунингдек шохкуянинг ҳар қандай алкалоидига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири 

Каберголин ва шохкуя алкалоидларининг ўзаро таъсири ҳақида маълумотлар йўқ; шунга қарамай, Абинекс билан узоқ муддатли даволаш вақтида ушбу дори воситаларини бир вақтда қўллаш  тавсия қилинмайди.

Фенотиазин, бутирофенон, тиоксантен ҳосилалари, метоклопрамид билан вақтда қўллаганда Абинекснинг самарасини пасайиши кузатилади.

Абинексни макролидлар гуруҳи антибиотиклари билан бир вақтда қўллаганда ножўя самараларни ривожланиш ҳавфи ошади, чунки бу каберголиннинг тизимли биокираолишлигини ошишига олиб келади.

Махсус кўрсатмалар

Дозалашнинг самарали тартиби танланганидан кейин қон зардобида пролактин даражасини аниқлашни мунтазам (1 ойда бир марта) ўтказиш тавсия қилинади. Пролактин даражасини нормаллашуви одатда 2­4 ҳафтада кузатилади.

Абинекс юрак­томир касалликлари, Рейно синдроми, пептик яраси ёки меъда­ичакдан қон кетишлари бўлган пациентларга, шунингдек анамнезида оғир руҳий касалликлари, айниқса психози бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Абинекс гипотензив таъсир кўрсатувчи препаратлар билан даволаш фонида эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Абинекс билан узоқ вақт даволашда оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга анча паст дозаларда буюриш керак.

Абинекс бекор қилинганидан кейин одатда гиперпролактинемияни қайталаниши кузатилади. Бироқ қатор пациентларда бир неча ой давомида пролактин даражасининг ўзгармас (персистенция) супрессияси кузатилади. Кўпчилик аёлларда Абинекс бекор қилинганидан кейин 6 ойдан кам бўлмаган вақт давомида овулятор цикллар қайд этилади.

Аниқланган бор лактацияни тўхтатиш учун йўналтирилган даволаш ўтказилаётган эмизикли аёлларда ортостатик гипотензияни юз беришига йўл қўймаслик учун, Абинекснинг 0,25 мг га тенг бир марталик дозасини ошириш мумкин эмас.

Абинекс билан даволашни бошлашдан олдин гипофиз фаолиятини тўлиқ текшрувини ўтказиш буюрилади.

Абинекс гиперпролактинемик гипогонадизми бўлган аёлларда овуляцияни ва фертилликни тиклайди. Ҳомиладорлик ҳайз кўриш вақтигача юз бериши мумкинлиги сабабли, аменорея даврида 4 ҳафта давомида камида 1 марта, ҳайз кўриш тикланганидан кейин эса ­ ҳайз кўриш вақтининг 3 кундан кечикиши кузатилса, ҳомиладорликка тест ўтказиш тавсия қилинади. Абинекс билан даволаш даврида, шунингдек Абинекс бекор қилингандан кейин ва ановуляция қайтгунигача ҳомиладорликдан сақланишни хоҳлаган аёллар контрацепциянинг гормонал бўлмаган усулларини қўллашлари керак.

Ҳомиладор аёллар гипофизнинг катталашиш симптомларини ўз вақтида аниқлаш юзасидан шифокор кузатувида остида бўлишлари керак, чунки ҳомиладорлик даврида гипофизнинг юзага келиб бўлган ўсмасининг ўлчамлари катталашиши мумкин.

Препаратни қабул қилиш билан ножўя самаралар дозага боғлиқлик характерига эга. Агар Абинекс билан даволашни анча кам дозалардан (масалан, 0,25 мг дан ҳафтада 1 марта) бошлаб кейинчалик терапевтик доза даражасига эришилгунигача аста секин оширилса, ножўя самаралар ривожланиш эҳтимолини  камайтириш мумкин. Агар ўзгармас (персистенцияга эга) ёки оғир ножўя самаралар юз берса, дозани вақтинчалик камайтириш ва кейин эса аста секин ошириш (масалан, ҳар 2 ҳафтада ҳафтасига 0,25 мг га) препаратни янада яхши ўзлаштирилишига ёрдам беради.

Абинекс билан узоқ вақт даволашда стандарт лаборатор тестлар кўрсаткичларининг  нормасидан фарқ қилиши характерли эмас; аменореяси бўлган аёлларда ҳайз кўриш тикланганидан кейин дастлабки бир неча ой давомида гемоглобин даражасини пасайиши кузатилган.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Абинекс билан даволаш тўхтатилгандан сўнг 1 ойдан кам бўлмаган вақт давомида ҳомиладорликдан сақланиш керак, чунки у узоқ муддатли ярим чиқарилиш даври билан характерланади. Гарчи гиперпролактинемия билан боғлик касалликларда Абинекс 0,5­2 мг дан қўлланилиши бола ташлаш, муддатидан олдин туғиш, ҳомиладорликнинг турли аномалиялари ва ҳомила ривожланишида туғма нуқсонларнинг юқори ҳавфи билан кечмасада, препаратни ҳомилага таъсири ҳақидаги маълумотлар жуда чекланган.

Педиатрияда қўлланилиши

16 ёшгача бўлган пациентларда Абинекснинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Абинекс билан даволаниш вақтида, айниқса Паркинсон касаллиги бўлган пациентларда, уйқучанлик ва тўсатдан уйқуга кетиш эпизодлари юз беради. Пациентлар бундай самаралар ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак ва даволаниш даврида уларга транспорт воситаларини ёки механизмларни бошқаришда алоҳида эътибор қаратишлари тавсия қилинади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўллаш мумкин эмас.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диспептик бузилишлар, ортостатик гипотензия, онгни чалкашиши/психоз ёки галлюцинация бўлиши мумкин.

Даволаш: сўрилмаган препаратни чиқарилишига (меъдани ювиш) ва АБ ни тутиб туришга йўналтирилган муолажаларни ўтказиш керак. Допамин антагонистларини буюриш тавсия қилинади.

Чиқарилиш шакли

4, 8 ёки 20 таблеткадан шиша флаконда.

1 шиша флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.

Яроқлилик муддати

3 йил.