ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
РОЗВАТОР
ROZVATOR
Препаратнинг савдо номи: Розватор
Таъсир қилувчи модда (ХПН): розувастатин кальций
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: розувастатин кальций –10 мг ва 20 мг розувастатинга эквивалент;
ёрдамчи моддалар: лактоза, микрокристаллик целлюлоза, натрий цитрати, магний стеарати, кросповидон, опадри розовый 03B24082.
Таърифи:
10 мг ли доза учун: оч пушти рангдан то пушти ранггача бўлган, думалоқ, бир томонида «RT 2» ўйиқчаси бор ва бошқа томони силлиқ плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
20 мг ли доза учун: оч пушти рангдан то пушти ранггача бўлган, думалоқ, бир томонида «RT 3» ўйиқчаси бор ва бошқа томони силлиқ плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемик препарат (ГМГ-КоА редуктаза ингибитори).
АТХ коди: C10AA07
Фармакологик хусусиятлари
Розувастатин 3-гидрокси-3-метилглутарилко-энзим А ни холестериннинг ўтмишдоши бўлган мевалонатга айлантирувчи фермент – ГМГ-КоА редуктазанинг селектив рақобатли инбиторидир. Розувастатиннинг таъсирини асосий нишони, холестерин (ХС) ни синтези ва паст зичликдаги липопротеинлар (ПЗЛП) нинг катаболизми амалга ошириладиган аъзо – жигардир.
Розувастатин хужайралар юзасида паст зичликдаги липопротеинлар (ПЗЛП) га “жигар” рецепторларининг сонини ошириб, ПЗЛП ларнинг қамраб олиниши ва катаболизмини кучайтиради.
У шунингдек жигар хужайраларида жуда паст зичликдаги липопротеинлар (ЖПЗЛП) нинг синтезини тормозлайди, бу билан ПЗЛП ва ЖПЗЛП нинг умумий миқдорини камайтиради.
Розувастатин ПЗЛП-холестерин (ХС-ПЗЛП), умумий холестерин ва триглицеридлар (ТГ) нинг ошган миқдорини пасайтиради, ЮЗЛП-холестерин (ХС-ЮЗЛП) нинг миқдорини оширади, шунингдек Аполипорпотеин В (АпоВ), ноЮЗЛП-холестерин (ПЗЛП-холестерин, ИЖПЗЛП-ХС, ЖПЗЛП-ТГ миқдорини чегириш билан умумий холестерин миқдори) ва аполипопротеин А-I (АпоА-I) даражасини оширади.
Розувастатин ПЗЛП-ХС/ЮЗЛП-ХС, умумий холестерин/ ЮЗЛП-ХС ва ноЮЗЛП-ХС/ЮЗЛП-ХС ва АпоВ/АпоА-I нисбатларини хам пасайтиради.
Терапевтик самарасига даволаш бошланганидан кейин бир ҳафта давомида эришиш мумкин, 2 ҳафтадан кейин мумкин бўлган максимал самаранинг 90% га эришилади. Максимал терапевтик самарага одатда 4 ҳафтадан кейин эришилади ва у препарат кейинчалик қабул қилинганида тутиб турилади.
Фармакокинетикаси
Розувастатин меъда-ичак йўллари орқали тўлиқ сўрилмайди, биокираолишлиги тахминан 20% ташкил қилади. Плазмадаги чўққи концентрациясига препарат ичга қабул қилинганидан сўнг тахминан 5 соат давомида эришилади. Розувастатин препаратнинг биринчи таъсир қилиш жойи ҳисобланган жигарда тўпланади. Препарат асосан цитохром Р450 тизимининг CYP2C9 изоферменти томонидан камроқ даражада биотрансформацияга учрайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 90% ташкил қилади. Плазмадан Т1/2 – тахминан 19 соат. Розувастатиннинг дозасини тахминан 90% ахлат билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади; препаратнинг тахминан 5% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Қўлланилиши
Гиперлипидемия ва аралаш дислипидемия:
Розатин (розувастатин) умумий ХС ва ХС-ЮЗЛП, АпоВ, ноЮЗЛП-холестерин ва триглицеридларнинг концентрациясини пасайтириш учун ва бирламчи гиперлипидемия ёки аралаш дислипидемияси бўлган катта ёшдаги пациентларда ХС-ЮЗЛП ошиши учун парҳезга қўшимча даволаш сифатида қўлланади. Липидларнинг даражасини коррекция қилувчи препаратларни парҳез ёки бошқа нофармакологик даволаш етарли даражада самарали бўлмаганида, тўйинган ёғлар ва холестерол истеъмол қилишни истисно қилувчи парҳез билан бир вақтда қўллаш керак.
Гипертриглицеридемия: Розатин (розувастатин) гипертриглицеридемияси бўлган катта ёшдаги пациентларни даволаш учун парҳезга қўшимча даволаш учун қўлланади.
Оилавий гомозигот гиперхолестеринемия:
Розатин (розувастатин) парҳезга ва липидларни пасайтирувчи бошқа даволашга (масалан, ПЗЛП-аферез) ёки шунга ўхшаш даволаш етарли даражада самарали бўлмаган ҳолларда қўлланади.
Атеросклерозни зўрайиб боришини секинлаштириш:
Розатин (розувастатин) атеросклерозни зўрайиб боришини секинлаштириш учун умумий ХС ва ХС-ПЗЛП нинг концентрациясини пасайтириш учун даволашга кўрсатма бўлган пациентларда парҳезга қўшимча даволаш сифатида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Умумий тавсиялар:
Розатиннинг дозаси кунига 5 дан 40 мг гача тебранади. Препаратни овқатланишдан қатъий назар суткани ҳар қандай вақтида кунига бир марта қабул қилиш маумкин. ГМГ-КоА редуктазани бошқа ингибиторларидан розувастатин қибул қилишга ўтказилган пациентларни Розатин билан даволашни бошланғич дозасидан бошлаш керак, ва шундан сўнг даволаш самарадорлиги ва организмни индивидуал реакциясига қараб тегишли дозасини танлаш керак. Препаратнинг 40 мг дозасини препаратнинг 20 мг дозаси билан даволашда керакли даволаш самарасига эришилмаган ҳоллардагина қўллаш мумкин.
Гиперлипидемия, аралаш дислипидемия, гипертриглицеридемия ва атеросклерозни зўрайиб боришини секинлаштириш:
Розатиннинг тавсия қилинган бошланғич дозаси кунига бир марта 10 мг ташкил қилади. Гиперлипидемия аниқланган (ХС-ПЗЛП > 190 мг/дл) пациентлар учун препаратнинг бошланғич дозаси кунига бир марта 20 мг ташкил қилади. 2-4 ҳафта даволашдан сўнг ва/ёки препаратни дозаси оширилганида липидлар алмашинуви кўрсаткичларини назорат қилиш керак (зарурат бўлганида препаратнинг дозасини тўғрилаш талаб қилинади).
Оилавий гомозигот гиперхолестеринемия :
Розатиннинг тавсия қилинган бошланғич дозаси кунига бир марта 20 мг ташкил қилади. Бунда даволашнинг самарадорлиги ПЗЛП-аферез даражаси бўйича аниқланади.
Педиатрияда қўлланиши:
Болаларда қўллаш тажрибаси оилавий гомозигот гиперхолестеринемияси бўлган пациентларнинг кичик гуруҳи (8 ёш ва ундан катта) чекланган.
Кекса ёшдаги пациентларга препаратнинг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди.
Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратнинг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди. Буйраклар фаолияти ўртача даражада бузилган пациентларга препаратнинг бошланғич дозаси 5 мг тавсия қилинади.
Ножўя таъсирлари
Статинлар гуруҳига мансуб препаратларни энг кўп кузатилган ножўя самараларга меъда-ичак йўллари (МИЙ) томонидан кузатиладиган бузилишлар ҳисобланади. Кузатилган бошқа илган ножўя самараларга бош оғриғи, тери тошмаси, бош айланиши, кўришни хиралашиши, уйқусизлик ва таъм билиш ҳиссини бузилиши киради. Зардобдаги аминотрансферазаларнинг концентрациясини қайтар ошиши кузатилиши мумкин, шу сабабли даволаш бошланишидан олдин жигар фаолиятини бошқариш ва кейинчалик препаратнинг охирги дозаси қабул қилинган кундан бошлаб йил давомида мониторинг ўтказиш тавсия қилинади. Гепатит ва панкреатит кузатилган. Шунингдек юқори сезувчанлик реакциялари, жумладан анафилактик шок ва Квинке шиши кузатилган. Шунингдек, миалгия ва мушаклар кучсизлиги билан характерланадиган ва айниқса, бир вақтда циклоспорин, фибрат кислотаси ёки никотин кислотаси ҳосилаларини қабул қилган пациентларда креатинфосфокиназанинг концентрациясини ошиши билан боғлиқ бўлган миопатия кузатилган. Жуда кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилиги билан рабдомиолиз ривожланиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Розувастатин ва препаратнинг бошқа инградиентларига юқори сезувчанлик. Фаол босқичдаги жигар касалликлари (жумладан, жигар тарнсаминазалари фаоллигини турғун ошиши ёки трансаминазалар фаоллигини нормани юқори чегарасига нисбатан 3 мартадан кўпроқ ошиши).
Дориларнинг ўзаро таъсири
Дори воситаларини статинлар билан ўзаро таъсирининг энг жиддий оқибатлари бўлиб миопатия ёки рабдомиолизни ривожланиши ҳисобланади. Дори воситаларининг ўзи миопатияни чақириши мумкин, барча статинлар билан бир вақтда қўлланганида миопатияни ривожланиш ҳавфини оширадилар; бу препаратларга фибрат кислотасининг ҳосилалари (фибратлар ёки гемфиброзил) ва никотин кислотаси киради.
Миопатияни ривожланиш ҳавфи, шунингдек, статинларнинг метаболизмини бостириш йўли орқали плазмада уларнинг даражасини оширадиган препаратлар билан бир вақтда қўлланганида ошади. Розувастатин асосан цитохром Р450 ферментлар тизимининг CYP2C9 изоферменти билан қисман метаболизмга учрайди ва фермент ингибиторлари билан симвастатин каби ўзаро таъсир қилади. Бироқ, плазмада розувастатиннинг концентрациясини ошиши циклоспорин, ва камроқ даражада гемфиброзил билан бир вақтда қўлланганида кузатилган, шунинг учун уларни бирга қўллашдан сақланиш керак.
Агар шундай бўлса ҳам, уларни бир вақтда қўллаш зарурати бўлса, розувастатининг дозасини камайтириш керак. Статинлар бошқа препаратларга таъсир кўрсатиши мумкин. Препаратни кумарин қатори антикоагулянтлари билан бир вақтда қабул қилган пациентларда қон кетиши ва протромбин вақтини ошиши кузатилган.
Махсус кўрсатмалар
Статинлар гуруҳи препаратларини жигарни фаол босқичдаги касалликлари бўлган пациентларга ёки зардобдаги аминотрансферазаларнинг концентрацияси этиологияси номаълум, доимий юқори бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас. Ҳомилада холестеролни синтезига таъсир қилиши мумкинлиги сабабли, ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш мумкин эмас; статинларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган туғма бузилишлар хақида бир қанча маълумотлар мавжуд. Зардобдаги аминотрансферазалар ёки креатинфосфокиназанинг даражасини домий ошиши аниқланганида ёки миопатияга ташхис қўйилганида статинлар гуруҳи препаратларини қўллашни тўхтатиш керак. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга розувастатинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Доза ошириб юборилганида махсус даволаш йўқ.
Доза ошириб юборилганида симптоматик даволаш ва тутиб турувчи тадбирларни ўтказиш тавсия қилинади. Жигар фаолиятини ва креатинфосфокиназанинг даражасини назорат қилиш керак. Бундай ҳолда гемодиализ, эҳтимол, кам самарали.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан алюмин фольга блистерда.
3 блистердан қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30оС юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.