ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ИБУПРОФЕН-REMEDY

IBUPROFENUM-REMEDY

Препаратнинг савдо номи: Ибупрофен-Remedy

Таъсир этувчи модда (ХПН): ибупрофен

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

1 капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда:

ёрдамчи моддалар:

Таърифи: оқ рангли кукун билан тўлдирилган 200 мг доза учун – оқ рангли «2» ўлчамдаги, 400 мг доза учун, «0» ўлчамдаги қаттиқ желатин капсулалар

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ).

АТХ коди: М01АЕ01

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Ибупрофен – ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП), фенилпропион кислотаси ҳосиласи. Яллиғланишга қарши, анальгетик (оғриқ қолдирувчи), антипиретик (иситмани туширувчи) ва антиагрегант таъсирга эга.

Таъсир механизми ЦОГ (циклооксигеназа) – яллиғланиш, оғриқ ва иситманинг патогенезида асосий роль ўйнайдиган простагландинларнинг (ПГ) ўтмишдоши ҳисобланадиган арахидон кислотаси метаболизмининг асосий ферментини сусайтириши билан боғлиқ.

Яллиғланишга қарши таъсири қон томирлар ўтказувчанлигининг камайиши, микроциркуляциянинг яхшиланиши, яллиғланиш медиаторлари (ПГ, кининлар, лейкотриенлар (ЛТ)) ҳужайрадан ажралиб чиқишини камайиши ва яллиғланиш жараёнининг энергия билан таъминланишини сусайтириш билан боғлиқ.

Анальгетик таъсири ҳам переферик (билвосита, простагландинлар синтезини сусайтириш орқали), ҳам марказий механизмлар (марказий ва переферик нерв тизимида простагландинлар синтезини ингибиция қилиш орқали) билан боғлиқ.

Иситма туширувчи таъсири оралиқ миянинг терморегуляция марказларининг қўзғалишларини камайтириш билан боғлиқ. Яллиғланишнинг экссудатив ва пролифератив фазаларини, шунингдек тромбоцитлар агрегациясини бостиради. Шиш, эрталабки танглик ва бўғимлардаги ҳаракатни чекланганлигини камайтиради. Препаратнинг анальгетик фаоллиги наркотик типга таъаллуқли эмас.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Ибупрофен ичга қабул қилинганидан сўнг МИЙ (меъда-ичак йўллари) дан деярли тўлиқ сўрилади. Бир вақтда оқват истеъмол қилиш, сўрилиш тезлигини камайтиради. Ибупрофеннинг плазмадаги максимал концентрацияси (C_max) тахминан 30 мкг/мл ни ҳосил қилади ва унга 400 мг дозадаги препаратни қабул қилгандан сўнг тахминан 2 соатдан кейин, синовиал суюқликда – 3 соатдан кейин эришилади.

Тақсимланиши

Оқсиллар билан боғланиши тахминан 99% ни ташкил қилади. Бўғимлар бўшлиғига секин ўтади, плазмага қараганда юқори концентрацияларда синовиал тўқима ва суюқлигида тақсимланади, тутиб турилади ҳамда у ерлардан плазмадагига қараганда секинроқ чиқарилади.

Метаболизми ва чиқарилиши

Ибупрофен жигарда метаболизмга учрайди (90%), асосан изобутил гуруҳи гидроксилизацияси ва карбоксилизацияси йўли орқали. Метаболитлари фармакологик фаол эмас.

Ярим чиқарилиш даври (T½) 2-3 соатни ташкил қилади. Дозасининг 80% сийдик билан, метаболитлар кўринишида (70%) ва ўзгармаган ҳолда (10%); 20% – сафро (ичак) орқали метаболитлар кўринишида чиқарилади. Ибупрофен 24 соатда тўлиқ чиқарилади.

Қўлланилиши

• бўғим ва умуртқа поғонасининг яллиғланиш-дегенератив касалликлари (шу жумладан ревматик ва ревматоид артрит, анкилозловчи спондилит ва спондилоартрит (Бехтерев касаллиги), остеоартроз, псориатик артрит);
• подагра зўрайгандаги бўғим синдроми;
• спондилёз;
• Барре-Льеу синдроми (бўйин мигрени, умуртқа артерияси синдроми);
• тендинит, тендовагинит;
• бурсит;
• радикулит;
• артралгия;
• оссалгия
• юмшоқ тўқима ва таянч-ҳаракат аппаратининг жароҳатли яллиғланиши;
• гематомалар;
• яллиғланиш билан кечувчи операциядан кейинги оғриқ синдроми;
• инфекцион-яллиғланиш касалликларидаги оғриқ синдроми: ЛОР-аъзолари (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, кичик чаноқдаги яллиғланиш жараёнлари, аднексит, панникулит, нефротик синдроми (протеинурия яқоллигини камайтириш учун), шунингдек альгодисменорея ҳамда мушаклар ва бўғимлардаги оғриқлар;
• бош ва тиш оғриғи, мигрень;
• люмбалгия;
• ишиалгия;
• невралгиялар;
• миалгиялар;
• невралгик амиотрофия;
• кўкрак илдизчали синдром;
• пай аппаратининг чўзилиши;
• инфекцион-яллиғланиш касалликлардаги (шу жумладан шамоллаш, грипп ва ЎРВИ (ўткир респиратор вирусли инфекциялар), иммунизациядан кейин) иситмада қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, етарли миқдордаги суюқлик билан, овқатдан олдин ёки кейин қабул қилинади.

Доза касалликнинг оғирлик дараажси, организмнинг ҳолати, пациентнинг ёши, вазни ва буйраклар фаолиятига қараб аниқланади.

Даволаш давомийлиги ва уларни ўтказиш тез-тезлиги шахсий равишда аниқланади (касаллик тури ва эришилган даволаш самарасига кўра).

Катталар учун бир марталик дозаси 200-800 мг ни ташкил қилади, қабул қилиш тез-тезлиги – суткасига 3-4 марта.

Катталар учун максимал суткалик дозаси – 2,4 г.

Болалар учун – суткада 20-40 мг/кг, бир неча қабулга бўлган ҳолда.

Препаратни қайта қабул қилиш 6 соатдан вақтлироқ бўлмаслиги керак. Препаратни 7 кундан ортиқ ёки юқорироқ дозаларда қабул қилмаслик керак. Агар 2-3 кун қабул қилгандан кейин симптомлар сақланиб қолса, қабул қилишни тўхтатиш ва шифокорга мурожат қилиш лозим. Узоқроқ вақт давомида ёки юқорироқ дозаларда қабул қилиш зарурати бўлганида шифокор билан маслахатлашиш талаб қилинади.

Алоҳида ҳолатлардаги қўллаш усули ва дозалари

Енгил ва ўртача даражадаги жигар фаолиятини бузилиши бўлган кекса ёшдаги ва енгил даражадаги буйраклар фаолияти бузилиши бўлган пациентларда препарат дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Буйраклар, жигар ёки юрак фаолияти яққол бузилиши бўлган пациентларда препарат дозасини камайтириш лозим.

Ножўя таъсирлари

Аллергик реакциялар: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, тери тошмаси (одатда эритематоз ёки уртикар), тери қичишиши, ангионевротик шиш (Квинке шиши), анафилактоид реакциялар, анафилактик шок, бронхоспазм ёки диспноэ, иситма, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан хавфли эксудатив эритема ёки Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), аллергик ринит.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши, уйқунинг бузилиши, қўзғалиш, хавотирлик, асабийлик ва таъсирчанлик, кўришнинг бузилиши, кам ҳолларда – асептик менингит (кўпинча аутоиммун касалликлари бўлган пациентларда), депрессия, онгни чалкашиши, галлюцинациялар.

Юрак қон-томир тизими томонидан: юрак етишмовчилиги, тахикардия, АБ (артериал босим) ни ошиши.

Нафас олиш тизими томонидан: ҳансираш, бронхоспазм.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватининг таъсирланиши ёки қуриши кузатилиши мумкин, тез-тез – кўнгил айниши, қусиш, анорексия, жиғилдон қайнаши, иштаҳа ёмонлашиши, эпигастрал соҳасида дискомфорт ҳис этиш, метеоризм, қабзият ёки диарея; МИЙ нинг эрозив-ярали шикастланиши; кам ҳолларда – оғизда оғриқ, милкларнинг шиллиқ қаватини шикастланиши, афтоз стоматит, ярали колит ёки Крон касаллигининг зўрайиши, узоқ вақт қўлланилганида жигар фаолиятини бузилиши, қон кетиши (меъда-ичакдан, милкдан, бачадондан, геморроидал), панкреатит, гепатит ривожланиши мумкин.

Сийдик-таносил тизими томонидан: узоқ вақт қўлланилганида буйраклар фаолияти бузилиши мумкин, ҳужайралардаги суюқлик ушланишининг ошиши (шишлар), айниқса гипертонияси ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда, ўткир буйрак етишмовчилиги, аллергик нефрит, интерстициал нефрит, нефротик синдром (шишлар), полиурия, цистит.

Сезги аъзолари томонидан: эшитишнинг пасайиши, қулоқларда шанғиллаш ёки шовқин, кўришнинг бузилиши – рангли кўришининг бузилиши, скотомалар, кўрув нервининг шикастланиши, кўришнинг ноаниқлиги ёки иккиланиши, кўзнинг қуриши ва таъсирланиши, конъюнктива ва қовоқларни шиши (аллергик генезли).

Қон яратиш тизими томонидан: узоқ вақт қўлланилганида анемия (шу жумладан гемолитик, апластик), тромбоцитопения ва тромбоцитопеник пурпура, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, панцитопения кузатилиши мумкин.

Лаборатор кўрсаткичлар томонидан: қон кетиш вақтини узайиши, зардобдаги глюкоза концентрацияси пасайиши, КК камайиши, гематокрит ёки гемоглобин даражасини камайиши, зардобда креатинин концентрацияси ошиши, жигар транаминазалари фаоллиги ошиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препарат компонентларига, шунингдек анамнезида ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ га ўта юқори сезувчанлик;
• МИЙ нинг зўрайиш давридаги эрозив-ярали шикастланишлари (шу жумладан зўрайиш давридаги меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги, Крон касаллиги, НЯК (носпецифик ярали колит));
• кўрув нерви касалликлари;
• қон яратишни бузилиши, гемофилия ва бошқа қон ивишини бузилишлари (шу жумладан гипокоагуляция), геморрагик диатезлар;
• турли этиологияли қон кетишлар;
• “аспиринли учлик”;
• аортокоронар шунтлаш даври;
• тасдиқланган гиперкалиемия;
• буйраклар (КК < 30 мл/мин) ва/ёки жигар фаолиятининг яққол бузилишлари;
• II «B» босқичидан юқори юрак етишмовчилиги;
• ҳомиладорликнинг III уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

• енгил ва ўрта даражадаги буйрак/жигар етишмовчилиги;
• II «B» босқичигача юрак етишмовчилиги;
• портал гипертензия билан кечувчи жигар циррози;
• артериал гипертензия;
• нефротик синдром;
• гипербилирубинемия;
• меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги (анамнезида), гастрит, энтерит, колит;
• ноаниқ этиологияли қон касалликлари (лейкопения ва анемия);
• оғир соматик касалликлар;
• катта жарроҳлик аралашувларидан кейинги ҳолатлар;
• аутоиммун касалликлар (тизимли қизил югурик);
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• қандли диабет;
• периферик артериялар касалликлари;
• чекиш, доимий алкоголни, НЯҚП ни тез-тез истеъмол қилиш;
• перорал ГКС (глюкокортикостероидлар) (шу жумладан преднизолон), антикоагулянтлар (шу жумладан варфарин), антиагрегантлар (шу жумладан ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел), серотонинни нейронал қамраб олинишининг селектив ингибиторларни (шу жумладан циролопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) бир вақтда қабул қилиш;
• кексаларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бир вақтда қўлланилганида ибупрофен гипертензияга қарши воситалар (ААФ (ангиотензинга айлантирувчи фермент) ингибиторлари, бета-адреноблокаторлар), диуретиклар (фуросемид, гидрохлоротиазид), шунингдек урикозурик препаратларнинг таъсирини камайтиради.

Каналчалар секрециясини блокловчи дори воситалари ибупрофеннинг чиқарилишини камайтиради ва плазмадаги концентрациясини оширади.

Ибупрофен билан бир вақтда қўлланилганида дигоксин, фенитоин ва литийнинг плазмадаги концентрациялари ошиши ҳақида адабиётларда ягона ҳолатлар қайд этилган.

Антикоагулянт, антиагрегант, фибринолитиклар, шунингдек эстрогенлар ва этанол билан бир вақтда қўлланилганида – улар таъсири кучайиши мумкин (бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди).

НЯҚП ва ГКС, шунингдек минералокортикостероидлар билан бир вақтда қўлланилганида – МИЙ томонидан ножўя таъсирларининг ривожланиш ҳавфи ошади.

Бир вақтда қўлланилганида ибупрофен қоннинг плазма оқсиллари билан боғланган билвосита антикоагулянтлар (аценокумарол), гидантоин ҳосилалари (фенитоин), перорал гипогликемик препаратлар, сульфонилмочевина ҳосилаларини сиқиб чиқариши мумкин.

Ибупрофен перорал гипогликемик воситалар ва инсулиннинг таъсирини кучайтиради, дозасига тузатиш киритиш зарурияти туғилиши мумкин.

Амлодипин билан бир вақтда қўлланилганида амлодипиннинг антигипертензив таъсири кам миқдорда камайиши мумкин.

Ацетилсалицил кислотаси билан бир вақтда қўлланилганида қон плазмасидаги ибупрофен концентрацияси ҳамда ацетилсалицил кислотасининг антиагрегант таъсири камаяди (антиагрегант восита сифатида ацетилсалицил кислотасининг паст дозаларини қабул қилаётган пациентларда ўткир коронар етишмовчилиги ривожланиш тез-тезлиги ошиши мумкин).

Баклофен билан бир вақтда қўлланилганида баклофеннинг токсик таъсири кучайиши ҳақида маълумотлар мавжуд.

Варфарин билан бир вақтда қўлланилганида қон кетиш вақти узайиши мумкин, шунингдек микрогематурия, гематомалар кузатилган; каптоприл билан – каптоприлнинг антигипертензив таъсири камайиши мумкин; колестирамин ва антацидлар билан – ибупрофеннинг сўрилиши ўртача яққолликда пасайиши мумкин.

Литий карбонати билан бир вақтда қўлланилганида литийнинг қон плазмасидаги концентрацияси ошиши мумкин.

Магний гидроксиди билан бир вақтда қўлланилганида ибупрофеннинг бошланғич сўрилиши ошиши мумкин.

Метотрексат билан бир вақтда қўлланилганида плазмадаги метотрексатнинг концентрацияси ва унинг токсиклиги ошиши мумкин.

Зидовудин ва ибупрофен билан мажмуавий даволаганда гемофилияси бўлган ОИТВ-инфекцияли пациентларда гемартроз ҳамда гематомалар хавфини оширади.

Ибупрофен ва такролимус билан мажмуавий даволаганда буйраклардаги простагландинлар синтези бузилиши туфайли нефротоксик таъсир ривожланиш хавфини ошириши мумкин.

Пробеницид ёки сульфинпиразон ибупрофеннинг организмдан чиқарилиш вақтини узайтириши мумкин.

Микросомал оксидланиш ингибиторлари – гепатотоксик таъсири хавфини камайтиради.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси, пликамицин билан бир вақтда қўлланилганида гипопротромбинемия ривожаниш тез-тезлигини оширади.

Циклоспорин ва олтин препаратлари ибупрофеннинг буйраклардаги простагландинлар синтезига таъсирини кучайтиради, бу эса нефротоксиклик ошиши билан намоён бўлади.

Ибупрофен циклоспориннинг плазмадаги концентрациясини ва унинг гепатотоксик самаралари ривожланиш эҳтимолини оширади.

Кофеин анальгетик таъсирини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Гастропатия симптомлари намоён бўлганида эзофагогастродуоденоскопия, гемоглобин, гематокрит аниқланадиган қон таҳлили, ахлатнинг яширин қон таҳлилининг синчков назорати ўтказилиши керак.

МИЙ дан қон кетиш белгилари пайдо бўлганида ибупрофенни бекор қилиш керак.

Ибупрофен объектив ва субъектив симптомларни яшириши мумкин, шунинг учун препаратни инфекцион касалликлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.

Бронхоспазмнинг пайдо бўлиши бронхиал астмаси ёки анамнезида ёҳуд ҳозирда аллергик реакциялар билан оғриган пациентларда кузатилиши мумкин.

Препаратни минимал самарали дозада қўллаш орқали ножўя самараларни камайтириш мумкин. Анальгетикларни узоқ вақт қўллаганда анальгетик нефропатия ривожланиш хавфи бўлиши мумкин.

Ибупрофен билан даволаш давомида кўришнинг бузилиши аниқланган пациентлар даволашни тўхтатиб, офтальмологик текширувдан ўтишлари лозим.

Ибупрофен жигар ферментлари фаоллигини ошириши мумкин.

НПВС-гастропатиялар ривожланиши олдини олиш учун ибупрофенни простагландин Е препаратлари (мизопростол) билан мажмуавий қўллаш тавсия қилинади.

17-кетостероидларни аниқлаш зарурияти туғилганда препаратни текширув ўтказишдан 48 соат олдин бекор қилиш керак.

Ибупрофенни қўллаш аёллар фертиллигига салбий таъсир кўрсатиши мумкин, шунинг учун даволаш вақтида аёлларга ҳомиладорликни режалаштириш тавсия қилинмайди.

Даволаш даврида алкоголни истеъмол қилиш тавсия қилинмайди.

Даволаш даврида автомобилни бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал ҳавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш лозим.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорликнинг III уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорликнинг I ва II уч ойликларида она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфидан устун бўлган ҳоллардагина қўлланади.

Ибупрофен кам миқдорда кўкрак сутига ўтади. Лактация даврида қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозанинг ошириб юборилиши

Ножўя самаралари кучайиши кузатилиши мумкин.

Симптомлари: қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, тормозланиш, уйқучанлик, депрессия, бош оғриғи, қулоқларда шовқин, хансираш, цианоз, метаболик ацидоз, кома, ўткир буйрак етишмовчилиги, АБ нинг пасайиши, брадикардия, тахикардия, меъда-ичакдан қон кетиши ҳамда жигар ва буйраклар фаолиятининг бузилиши, бўлмачалар фибрилляцияси, нафас олишнинг тўхташи.

Даволаш: меъдани ювиш (фақатгина қабул қилгандан кейин 1 соат давомида), фаоллаштирилган кўмир, ишқорли суюқликлар ичиш, жадал диурез, симптоматик даволаш (кислота-ишқор ҳолати, АБ ни мувофиқлаштириш. Махсус антидоти мавжуд эмас.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар 50 ёки 100 мг дан, 10 та капсулалар поливинилхлорид плёнкали ёки босма лакланган алюмин фольгали ёки полимер қопламали қоғозли контур уяли ўрамларда. Биттадан ёки иккитадан контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон пеналда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.