ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ФОРИНЕКС
FORINEX
Препаратнинг савдо номи: Форинекс
Таъсир этувчи модда (ХПН): мометазон фуроати
Дори шакли: назал спрей, суспензия 50 мкг/доза.
Таркиби:
1 доза (100 мг) спрей қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 50 мкг мометазон фуроати (микронизация қилинган);
ёрдамчи моддалар: бензалконий хлориди эритмаси; лимон кислотаси моногидрати; глицерин; натрий карбоксиметилцеллюлоза-микрокристалл целлюлоза; полисорбат 80; натрий цитрати; тозаланган сув.
Таърифи: оқ рангли суспензия.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Шишга қарши ва бурун бўшлиғи касалликларида маҳаллий қўллаш учун бошқа препаратлар. Кортикостероидлар.
АТХ коди: R01A D09.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Мометазон фуроати – маҳаллий қўллаш учун синтетик кортикостероиддир, у яққол яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Мометазон фуроатининг маҳаллий яллиғланишга қарши таъсири тизимли самаралар юзага келмайдиган дозаларда намоён бўлади.
Асосан мометазон фуроатининг яллиғланишга қарши ва аллергияга қарши таъсири механизми унинг аллергик реакциялар медиаторларини ажралиб чиқишини сусайтириш қобилияти билан боғлиқ. Мометазон фуроати аллергик касалликлари бўлган пациентлар лейкоцитларидан лейкотриенларни синтези/ажралиб чиқишини аҳамиятли даражада камайтиради. Мометазон фуроати хужайра культурасида IL-1, IL-5, IL-6 ва TNFα синтези/ажралиб чиқишини сусайтириш юзасидан бошқа стероидларга, шу жумладан беклометазон дипропионати, бетаметазон, гидрокортизон ва дексаметазонга нисбатан 10 марта юқори фаолликни намоён қилган. У шунингдек Th2 цитокинлар, одам CD4+ Т-хужайралардан IL-4 ва IL-5 ишлаб чиқарилишининг кучли ингибитори бўлиб ҳисобланади. Мометазон фуроати шунингдек IL-5 ишлаб чиқарилишини сусайтириш юзасидан беклометазон дипропионати ва бетаметазонга нисбатан 6 марта фаолроқ.
Буруннинг шиллиқ қаватига антигенларни юбориш билан провакацион тестлар билан ўтказилган тадқиқотларда аллергик реакциянинг эрта ҳам, кечки даврида ҳам мометазон фуроатининг сувли назал спрейининг яллиғланишга қарши юқори фаоллиги аниқланган. Бу (плацебога нисбатан) гистаминнинг даражаси ва эозинофилларнинг фаоллигини камайиши, шунингдек (дастлабки даражага нисбатан) эозинофиллар, нейтрофиллар ва эпителиал хужайралар адгезияси оқсиллари даражасини камайиши билан исботланган.
Мометазон фуроатининг сувли назал спрейи қўлланишининг биринчи 12 соатида яққол клиник самарага мавсумий аллергик ринити бўлган 28% пациентларда эришилган. Ўртача (50%) 35,9 соат давомида енгиллашишга эришилган. Бундан ташқари мометазон фуроати мавсумий аллергик ринити бўлган пациентларда кўз томонидан симптомларни (қизариш, кўз ёши оқиши, қичишиш) сусайтиришда аҳамиятли самарадорликни намоён қилган.
Назал полиплари бўлган пациентлар иштирокидаги клиник тадқиқотларда мометазон фуроати спрейи бурун битишини бартараф этиш, полип ўлчамларини кичрайиши, ҳид билишни тикланиши юзасидан плацебога нисбатан яққол клиник самарадорликни намоён қилган.
12 ёшдан ошган пациентлар иштирокидаги клиник тадқиқотларда кунига 200 мкг дан мометазон фуроати плацебога нисбатан риносинусит симптомларини сусайиши юзасидан юқори самарадорликни намоён қилган. 15 кун даволаш давомида риносинусит симптомлари симптомларнинг яққоллик шкаласи (MSS – Major Symptom Score) (юз соҳасида оғриқ, бурун ёндош бўшлиқларида босим ҳисси, босганда оғриқ, бурун ёндош бўшлиқлари соҳасида оғриқ, ринорея, ҳалқумнинг орқа девори бўйлаб шиллиқ оқиши ва бурун битиши) бўйича баҳоланган. Амоксициллинни 500 мг дан кунига уч марта қўллашнинг самарадорлиги MSS шкаласи бўйича риносинусит симптомларини сусайтириш юзасидан плацебодан фарқ қилмаган. Кейинги кузатув давомида даволаш якунланганидан кейин мометазон фуроати гуруҳида қайталанишлар миқдори паст ва амоксициллин ва плацебо гуруҳига нисбатан ўхшаш бўлган. Ўткир риносинуситларни 15 кундан ортиқ даволаш давомийлиги баҳоланмаган.
Фармакокинетикаси
Назал спрей шаклида қўлланилганда мометазон фуроатининг биокираолишлиги қон плазмасида < 1 % ни ташкил қилади (сезгир усул қўллаганда олинган маълумотларга кўра, миқдорий аниқлашнинг пастки чегараси 0,25 пг/мл ни ташкил қилади). Мометазон фуроати меъда-ичак йўлларидан жуда суст сўрилади, ютиб юборилиши ва сўрилиши мумкин бўлган кам миқдори эса асосан сафро билан метаболитлари ва оз миқдорда сийдик билан чиқарилишигача жадал бирламчи метаболизмга учрайди.
Қўлланилиши
Катталарда ва 2 ёшдан ошган болаларда мавсумий ва йил бўйи давом этувчи аллергик ринитни даволаш. Ўртача ва оғир кечувчи аллергик ринитни профилактик даволаш тахмин қилинган чангланиш мавсумидан 4 хафта олдин бошлаш тавсия этилади.
Катталар (шу жумладан кекса ёшдаги) ва 12 ёшдан ошган болаларда синуситларнинг ўткир эпизодларини антибиотиклар билан даволаганда ёрдамчи терапевтик восита сифатида.
Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларда оғир бактериал инфекция белгилари билан кечмайдиган ўткир риносинусит симптомларини даволаш.
18 ёшдан ошган пациентларда назал полиплар ва у билан боғлиқ симптомлар, шу жумладан бурун битиши ва ҳид билишни йўқолишини даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препаратнинг янги флаконини ишлатишни бошлашдан олдин уни калибровкасини ўтказиш керак. Калибровка дозаловчи мосламага тахминан 10 марта босиш орқали амалга оширилади, бунда дори воситасини стереотип узатилиши ўрнатилади, бунда ҳар бир босганда 50 мкг мометазон (бир доза) сақловчи тахминан 100 мг спрей чиқарилиши кузатилади. Агар назал спрей 14 кун ва ундан кўпроқ вақт ишлатилмаган бўлса, кейинги қўллашдан олдин тўлиқ чиқарилиш кузатилмагунча 2 марта босиш орқали такроран пуркаш керак. Қўллашдан олдин учликни тешманг.
Ҳар бир қўллашдан олдин флаконни жадал чайқатинг.
Агар учлик тиқилиб қолган бўлса, пластик қалпоқчани ечиб, оқ ҳалқага эҳтиёткорлик билан босиб, учлик осон ечилади ва уни илиқ сувда ювилади, қуритилади ва жойига ўрнатилади. Учликни игна ёки бошқа ўткир предмет билан тозалашга уриниш мумкин эмас, чунки бундай ҳаракатлар дозаторни шикастлайди.
Учликни мунтазам тозалаш жуда муҳим ҳисобланади.
Ҳар бир қўллашдан олдин бурунни шиллиқдан синчковлик билан тозалаш керак.
Мавсумий ёки йил бўйи давом этувчи аллергик ринитни даволаш: катталар (шу жумладан кекса ёшдагилар) ва 12 ёшдан ошган болалар учун препаратнинг тавсия этилган профилактик ва терапевтик дозаси ҳар бир бурун йўлига 2 пуркаш (ҳар бири 50 мкг дан) суткада 1 мартани ташкил қилади (умумий суткалик доза – 200 мкг). Даволаш самарасига эришилгандан кейин самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш учун дозани ҳар бир бурун йўлига 1 пуркаш суткада 1 мартагача камайтириш керак (умумий суткалик доза –
100 мкг).
Агар препаратни тавсия этилган терапевтик дозада қўллаш билан сипмтомларни сусайишига эришиб бўлмаса, суткалик дозани максимал: ҳар бир бурун йўлига суткада 1 марта 4 пуркашгача ошириш мумкин (умумий суткалик доза – 400 мкг). Касаллик симптомлари сусайгандан кейин дозани камайтириш тавсия этилади.
Препарат мавсумий аллергик ринити бўлган айрим пациентларга биринчи марта қўлланилгандан кейин 12 соат давомида клиник аҳамиятли таъсирини бошланишини намойиш қилган. Лекин биринчи 48 соат давомида даволашдан тўлиқ фойда кузатилмаган, шунинг учун пациент тўлиқ терапевтик самарага эришиш учун мунтазам қўллашни давом эттириши керак.
2-11 ёшдаги болалар учун тавсия этилган терапевтик доза ҳар бир бурун йўлиги суткада 1 марта 1 пуркаш (50 мкг) ни ташкил қилади (умумий суткалик доза – 100 мкг).
Синуситларнинг ўткир хуружларини ёрдамчи даволаш. Катталар (кекса ёшдагилар) ва 12 ёшдан ошган болаларга тавсия этилган терапевтик доза ҳар бир бурун йўлига суткада 2 марта 2 пуркаш (50 мкг дан) ни ташкил қилади (умумий суткалик доза – 400 мкг).
Агар препаратни тавсия этилган терапевтик дозада қўллаш билан сипмтомларни сусайишига эришиб бўлмаса, суткалик дозани ҳар бир бурун йўлига суткада 2 марта 4 пуркашгача ошириш мумкин (умумий суткалик доза – 800 мкг). Касаллик симптомлари сусайгандан кейин дозани камайтириш тавсия этилади.
Ўткир риносинусит. Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга тавсия этилган терапевтик доза ҳар бир бурун йўлига суткада 2 марта 2 пуркаш (50 мкг дан) ни ташкил қилади (умумий суткалик доза – 400 мкг).
Назал полиплар. 18 ёшдан ошган (шу жумладан кекса ёшдагилар) тавсия этилган доза ҳар бир бурун йўлига суткада 2 марта 2 пуркаш (50 мкг дан) ни ташкил қилади (умумий суткалик доза – 400 мкг). Клиник самарага эришилгандан кейин дозани ҳар бир бурун йўлига суткада 1 марта 2 пуркашгача камайтириш тавсия этилади (умумий суткалик доза – 200 мкг).
Болалар
Мометазон фуроати 100 мкг суткалик дозада бир йил давомида қўлланилган болалардаги плацебо-назоратланган клиник тадқиқотлар вақтида ўсишни секинлашиши кузатилмаган.
Болалар ва 18 ёшдан кичик ўсмирларда назал полипларни, 12 ёшгача бўлган болаларда – риносинусит симптомларини, 2 ёшгача бўлган болаларда мавсумий ва йил бўйи давом этувчи аллергик ринитни даволаганда мометазон фуроатининг хавфсизлиги ва самарадорлиги текширилмаган.
Ножўя таъсирлари
Мавсумий ва йил бўйи давом этувчи аллергик ринитда клиник тадқиқотлар вақтида мометазон фуроатини спрей кўринишида қўлланиши билан боғлиқ қуйидаги нохуш кўринишлар кузатилган:т бош оғриғи (8%), бурундан қон кетиши (яъни аниқ қон кетиши, шунингдек қон аралаш шиллиқ ёки қон лахталарини ажралиши) (8%), фарингит (4%), бурунда ачишиш ҳисси (2%), таъсирланиш (2%) ва бурун шиллиқ қаватини ярали ўзгаришлари (1%). Бундай нохуш реакцияларни ривожланиши кортикостероидларни сақловчи ҳар қандай назал спрей қўлланилганда типик бўлади. Бурундан қон кетиши ўз-ўзидан тўхтаган ва ўртача оғирликда бўлган, плацебога (5%) нисбатан бироз кўпроқ, лекин текширилган ва фаол назорат сифатида қўлланилган бошқа интраназал кортикостероидларни қўллаганга нисбатан (уларнинг айримларида бурундан қон кетишининг тез-тезлиги 15% гачани ташкил қилган) камроқ юзага келган. Бошқа нохуш кўринишларнинг юзага келиш тез-тезлиги плацебони қўллаганга ўхшаш бўлган.
Болаларда нохуш кўринишлар, шу жумладан бурундан қон кетиши (6%), бош оғриғи (3%), бурунда таъсирланиш ҳисси (2%) ва аксириш (2%) плацебони қўллагандагига ўхшаш бўлган.
Мометазон фуроатини интраназал қўллагандан кейин айрим ҳолларда дарҳол типдаги аллергик реакция (масалан бронхоспазм, диспноэ) кузатилиши мумкин. Жуда кам ҳолларда анафилактик реакциялар ва ангионевротик шиш юзага келган.
Таъм ва ҳид билишни бузилишининг якка ҳолатлари ҳақида хабар берилган.
Синуситларнинг ўткир эпизодларини даволаганда мометазон фуроати спрейини ёрдамчи восита сифатида қўллаганда плацебони қўллагандаги тез-тезликда юзага келувчи қуйидаги нохуш кўринишлар кузатилган: бош оғриғи (2%), фарингит (1%), бурунда ачишиш ҳисси (1%) ва бурун шиллиқ қаватини таъсирланиши (1%). Бурундан қон кетиши ўртача яққолликда бўлган ва мометазон фуроатини спрейини қўллаганда уларни юзага келиш тез-тезлиги плацебони қўллаганда бурундан қон кетишини юзага келиш тез-тезлигига ўхшаш бўлган (мувофиқ равишда 5% ва 4%).
Назал полип, ўткир риносинусити бўлган пациентларда мометазон фуроатини қўллаганда юқорида келтирилган нохуш кўринишларнинг умумий миқдори плацебони қўллагандагига ва аллергик ринити бўлган пациентларда кузатилгандагига ўхшаш бўлган.
Назал полипларни даволаш учун мометазон фуроатини қўллагандан пациентларнинг 1% да юқори нафас йўлларининг инфекцияси юзага келган, бу плацебо гуруҳи билан бир хил бўлган.
Кортикостероидларни интраназал қўллаганда жуда кам ҳолларда бурун тўсиғини тешилиши ёки кўз ички босимини ошиши ҳолатлари кузатилган.
Интраназал кортикостероидларни қўллаганда глаукома ва/ёки катарактанинг кам ҳолатлари ҳақида хабар берилган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Фаол моддага ёки препаратнинг ҳар қандай нофаол компонентига юқори сезувчанлик.
Бурун бўшлиғи шиллиқ қаватини шикастлаган даволанмаган маҳаллий инфекция мавжудлигида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Кортикостероидлар яраларни битишини сусайтириш самарасига эга эканлиги туфайли, бурун бўшлиғида яқинда операция ўтказилган ёки жароҳат бўлган пациентларда яра битмагунча кортикостероидларни қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Мометазон фуроатини лоратадин билан бир вақтда қўллаганда қон плазмасида лоратадин ёки унинг асосий метаболитининг концентрациясига ҳеч қандай таъсир аниқланмаган, мометазон фуроати эса ҳатто минимал концентрацияларда ҳам қон плазмасида аниқланмаган.
Бошқа препаратлар билан ўзаро таъсири ҳақидаги маълумотлар тақдим этилмаган.
Махсус кўрсатмалар
Препарат кичик ёшдаги болаларда қўллашни катталар ёрдамида амалга ошириш керак.
Нафас йўлларининг фаол ёки яширин туберкулёз инфекцияси бўлган беморларда, шунингдек даволанмаган замбуруғли, бактериал, тизимли вирусли инфекция ёки кўзларни шикастланиши билан кечувчи herpes simplex инфекцияси мавжудлигида Форинекс препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак ёки умуман қўллаш мумкин эмас.
Мометазон фуроати билан 12-ойлик даволагандан кейин бурун шиллиқ қавати атрофияси белгилари юзага келмаган; бундан ташқари, мометазон фуроати бурун шиллиқ қаватининг гистологик манзарасини нормаллашишига олиб келган. Ҳар қандай узоқ вақт даволаш давридаги каби препаратни бир неча ой ва ундан кўпроқ қўллаётган пациентларда бурун шиллиқ қаватини кузатилиши мумкин бўлган ўзгаришини аниқлаш учун мунтазам кўрикдан ўтиш керак. Бурун ёки ҳалқумнинг маҳаллий замбуруғли инфекцияси ривожланган ҳолларда препарат билан даволашни тўхтатиш ёки тегишли даволашни ўтказиш талаб этилиши мумкин. Узоқ вақт давомида сақланадиган бурун ва ҳалқумни таъсирланиши ҳам препарат билан даволашни тўхтатишга кўрсатма бўлиши мумкин.
Гарчи кўпгина пациентларда препарат назал симптомларни назорат қилсада, тегишли қўшимча даволашни ёндош қўллаш бошқа симптомларни, хусусан кўз томонидан симптомларни сусайишига олиб келиши мумкин.
Мометазон фуроатини узоқ вақт қўллаганда гипоталамо-гипофизар-буйрак усти бези тизими функциясини сусайиши белгилари кузатилмаган. Тизимли таъсирга эга кортикостероидлар билан узоқ вақт даволашдан кейин назал спрей билан даволашга ўтаётган пациентларни диққат билан кузатиш керак. Бундай беморларда тизимли кортикостероидларни қабул қилишни тўхтатиш буйрак усти бези пўстлоқ қисмини функциясини етишмовчилигига олиб келиши мумкин, бу тизимли кортикостероидлар билан даволашнги такроран бошлашни ва бошқа тегишли даволашни қўллашни талаб этиши мумкин.
Тизимли кортикостероид билан даволашдан Форинекс препарати билан даволашга ўтиш вақтида айрим беморларда бурун томонидан симптомларни енгиллашиши билан бир қаторда кортикостероидларни бекор қилиш симптомлари (масалан бўғимларда ва/ёки мушакларда оғриқ, толиқиш ҳисси ва депрессия) юзага келиши мумкин. Бундай беморларни спрей билан даволашни давом эттириш мақсадга мувофиқлигига ишонтириш керак. Даволашни ўзгартириш шунингдек аввал ривожланган ва тизимли таъсирга эга кортикостероидлар билан ниқобланган аллергик касалликларни (аллергик конъюнктивит, экзема каби) аниқлаши мумкин.
Кортикостероидларни қўллаётган пациентлар иммун реактивликни потенциал пасайишига эга бўлишлари мумкин ва уларни айрим инфекцион касалликлар (масалан сувчечак, қизамиқ) бўлган беморлар билан контактда зарарланиш хавфи, шунингдек агар бундай контакт бўлган бўлса шифокор билан маслаҳатлашиш кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак.
Препаратларни юқори дозада узоқ вақт қўллаганда Кушинг синдромининг потенциал хавфи юзага келиши мумкин.
Интраназал кортикостероидларни қўллагандан кейин жуда кам ҳолларда бурун тўсиғини тешилиши ёки кўз ички босимини ошиши ҳақида хабар берилган.
Мометазон фуроати ҳар куни 100 мкг дозада 1 йил давомида қўлланилган болалардаги плацебо-назоратли клиник тадқиқотлар вақтида ўсишни кечикиши кузатилмаган.
Тана ҳароратини ошиши, юз соҳасида бир томонлама кучли оғриқ ёки тиш оғриғи, орбитал ёки периорбитал шиш, дастлаб яхшилангандан кейин ҳолатни ёмонлашиши каби оғир бактериал инфекция симптомлари пайдо бўлганида дарҳол шифокорга мурожаат этиш кераклиги ҳақида пациентларни огоҳлантириш керак.
Препарат бензалконий хлориди сақлайди, бу бронхоспазм чақириши мумкин.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладор аёлларда препаратнинг таъсири бўйича махсус тадқиқотлар ўтказилмаган.
Интраназал қўллаш учун бошқа кортикостероидлар каби Форинекс препаратини фақат, агар қўллашдан кутилаётган фойда она, ҳомила ёки чақалоқ учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин. Ҳомиладорлик даврида кортикостероидлар қўллаган оналарнинг чақалоқларини буйрак усти бези гипофункцияси юзасидан текшириш керак.
Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқарганда реакция тезлигига таъсир кўрсатиш қобилияти.
Номаълум.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач препарат қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препаратнинг тизимли биокираолишлиги <1% (сезгир усулнатижаларига мувофиқ миқдорий аниқлашнинг пастки чегараси 0,25 пг/мл ни ташкил қилади) эканлиги туфайли, дозани ошириб юборганда кейинчалик препаратни тавсия этилган дозада қўллаб пациентнинг ҳолатини кузатишдан ташқари бошқа чоралар зарур бўлиши эҳтимоли кам.
Кортикостероидларнинг ҳаддан ташқари юқори дозаларини ингаляция қилиш ёки перорал юбориш гипоталамо-гипофизарн-буйрак усти бези тизими функциясини сусайишига олиб келиши мумкин.
Чиқарилиш шакли
140 дозадан флаконда. 1 флакондан қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналарнинг бериш тартиби
Рецепт бўйича.