ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЗИТМАК®
ZITMACUM
Препаратнинг савдо номи: Зитмак®
Таъсир этувчи модда (ХПН): Азитромицин (азитромицин дигидрати кўринишида).
Дори шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Фаол модда: Азитромицин дигидрат (250 ёки 500 мг азитромицинга эквивалент).
Ёрдамчи моддалар: ўтажелатинланган крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, натрий лаурилсульфат, натрий кроскармеллоза, икки асосли кальция фосфат дигидрат, аэросил, сувсиз лактоза, магния стеарат.
Қобиқ: Sepifilm 752 (метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целюлоза, макрогол-40 ОЕ стеарат, титана диоксид).
Таърифи: Оқ рангли, овал шаклли, бир томони рискали, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (макролидлар гурухи).
АТХ коди: J01FA10
Фармакологик хусусиятлари
Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотиклари – азалидлар кичик гуруҳини биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори қонцентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.
Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pheumoniae, St. pyogenes, Siagalactiae, С, F ва G гуруҳи стрептококклари, St. viridans; Staphylococcus aureus, грамманфий бактериялар: Haemophilias influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridim perfringens, Peptostreptococcus spp; ҳамда Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир. Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.
Фармакокинетикаси
Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали мухитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин, азитромициннинг қон плазмасидаги максимал қонцентрациясига 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокиришаолишлиги 37% ташкил қилади.
Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзо ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори қонцентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юкори) ва ярим чиқарилиш даврининг узоқлиги азитромициннинг қон плазмаси оксиллари билан паст даражада боғланиши, ҳамда уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва рН паст бўлган, лизосомалар атрофидаги мухитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эхтимолий тақсимланиш хажмини (31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпрок лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса ҳужайра ички кўзғатувчиларини элиминацияси учун муҳим.
Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг қонцентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан тўғри қелади. Фагоцитлардаги юкори қонцентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.
Азитромицин яллиғланиш ўчоқларида бактерицид қонцентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3-кунлик ва 5-кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради.
Асосан жигарда нофаол метаболитларни ҳосил қилиб метаболизмга учрайди.
Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чикарилади: ярим чиқарилиш даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имқонини беради.
Қўлланилиши
Препаратга сезгир бўлган қўзгатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:
– нафас йўлларининг юқори бўлимлари ва ЛОР-аъзоларининг (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит) инфекциялари;
– скарлатина;
– нафас йўлларининг пастки бўлимларининг (бактериал ва типик пневмониялар, бронхит) инфекциялари;
– тери ва юмшоқ тўқималарнинг (хуснбузар (Acne Vulgaris) тошмасини ўртача оғирлиги, сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар) инфекциялари;
– урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит);
– Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans);
– Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган меъда ва ўникки бармоқ ичак касалликларида кўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат овкатланишдан 1 соат олдин ёки овқатлангандан 2 соатдан кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.
Катталарга: нафас йўлларининг юқори ва пастки бўлимларининг инфекцияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г) буюрилади.
Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда бир марта 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) буюрилади.
Лайма касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқични даволаш учун (erythema migrans) 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) биринчи куни ва 500 мг дан хар куни 2 дан 5 кунгача (курс дозаси – 3 г) буюрилади.
Меъда ва ўникки бармоқли ичакнинг Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган касалликларида суткада 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) 3 кун давомида мажмуавий даволаш таркибида буюрилади.
Болаларга: препарат 10 мг/кг тана вазнига ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида буюрилади. Курс дозаси – 30 мг/кг тана вазнига.
Болалардаги erythema migrans ни даволашда биринчи куни 20 мг/кг тана вазнига ва 2 чи дан 5 кунигача 10 мг/кг дозада буюрилади.
Препаратнинг 1 дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолда ўтказиб юборилган дозани мумкин қадар эртароқ, кейинчалик – 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак.
Ножуя таъсирлари
Кам учрайди (0,7% ва ундан кам ҳолларда):
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: мелена, холестатик сариқлик, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият, иштахани пасайиши, гастрит, жигар ферментларини фаоллигини ўртача кайтувчан ошиши.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: нефрит.
Жинсий тизим томонидан: қин кандидози.
Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ.
МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, вертиго, уйкучанлик, юқори толиқиш, болаларда – бош оғриғиқ (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши.
Аллергик реакциялар: жуда кам – тери тошмалари, Квинке шиши, эшакеми, фотосенсибилизация, қичишиш, конъюнктивит, Стивенс-Джонсон синдроми.
Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: айрим холларда – нейтрофилия, эозинофилия (ўзгарган кўрсаткичлар даволаш тўхтатилганидан кейин 2-3 ҳафта ўтгач меъёрга кайтади).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– жигар ва буйрак фаолиятининг oғир бузилишлари;
– макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик;
– азитромицин ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.
Ҳомиладорлик ва лактация
Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни фақат она учун кутиладиган фойда ҳомила ёки чақалок учун бўлган потенциал ҳавфдан устун бўлганида қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Антацид воситалар (алюминий, магний сақловчи), этанол ва овқат қабул қилиш азитромициннинг сўрилишини сезиларли даражада камайтиради, шунинг учун препаратни бу препаратлар ва овқат қабул қилишдан камида 1 соат олдин ёки 2 соатдан кейин қабул қилиш керак.
Азитромицин бошка макролид антибиотикларидан фарқли равишда цитохром Р450 тизимини изоферментлари билан боғланмайди. Хозирги кунда теофиллин, терфенадин, карбамазепин, триазолам, дигоксин билан ўзаро таъсири аниқланмаган.
Макролидлар циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелодипин ва микросомал оксидланишга учрайдиган препаратлар (циклоспорин, гексорбитал, шохкуя алкалоидлари, вальпроат кислотаси, дизопирамид, бромкриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалари) билан бир вақтда қўлланганида, кўрсатилган препаратларнинг чиқарилишини секинлаштиради, қонцентрацияси ва заҳарлилигини оширади, шу билан бир вақтда азалидлар қўлланганида бундай ўзаро таъсирлар хозирги вақтда аниқланмаган.
Варфарин билан бирга қўллаш зарур бўлганида протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш тавсия этилади. Макролидларни эрготамин ва дигидроэрготамин билан бир вақтда қабул қилишда, уларнинг заҳарли таъсирларини (томирларнинг спазми, дизестезия) намоён бўлиши мумкин.
Линзозаминлар азитромицимннинг самарасини пасайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол эса – оширади.
Азитромицин гепарин билан фармацевтик тўғри келмайди.
Махсус кўрсатмалар
Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик ва лактация даврида, жигар ва буйрак фаолиятининг бузилишларида, аритмияга ва QT интервалини узайишига мойиллиги бўлган беморларда.
Азитромицин ва антацид препаратларини кабул қилиш орасида камида 2 соатлик танаффусга риоя қилиш тавсия этилади.
Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилганида ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезрок, кейингиларини эса 24 – соатлик танаффус билан қабул қилиш керак.
Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кунгил айниши, кусиш, ич кетиши.
Даволаш: меъдани ювиш, симтоматик даволаш.
Чиқарилиш шакли
«Зитмак® 250», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №3, №6 ва №12.
«Зитмак® 500,» қобиқ билан қопланган таблеткалар, №3.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.