ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИКЛАРЕН
DICLAREN
Препаратнинг савдо номи: Дикларен
Таъсир этувчи модда (ХПН): диклофенак
Дори шакли: гель
Таркиби:
Гелнинг ҳар бир грамми қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 10 мг диклофенакка эквивалент бўлган 10 мг диклофенак натрий;
ёрдамчи моддалар: натрий гидроксиди, гидроксиэтилцеллюлоза, карбомер, пропиленгликоль, ўртача занжирли триглицеридлар, пропилпарабен (Е216), метилпарабен (Е218) ва тозаланган сув.
Таърифи: ўзининг консистенцияси бўйича юмшоқ бир хил, бироз ўзига хос хидли, оқ рангли гель.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Таянч-ҳаракат тизими. Ностероид яллиғланишга қарши воситалар. Маҳаллий қўллаш учун ностероид яллиғланишга қарши воситалар.
АТХ коди: М02АА15.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Диклофенак фенилсирка кислотасининг ҳосиласидир. У циклооксигеназа фаоллигини ингибиция қилинишига олиб келади, бу ўз навбатида простагландинлар ва бошқа яллиғланиш медиаторларини синтезини тормозлайди. Диклофенак таянч-ҳаракат тизимининг ревматик ва норевматик оғриқнинг маҳаллий симптомларини даволашда яллиғланишга қарши ва оғриқларни қолдирувчи восита сифатида таъсир кўрсатади.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши. Маҳаллий қўллангандан кейин диклофенак тери ости қатламида яхши сўрилади. Соғлом кўнгиллиларда 1% ли концентрациядаги 7,1 г препарат қўллангандан кейин диклофенакнинг максимал даражаси ўртача тахминан 3,9 нг/мл ни ташкил қилади. Артрози бўлган пациентларни бир неча кун даволагандан кейин тери ва юмшоқ тўқималардаги диклофенакнинг концентрацияси кўрсаткичлари қон плазмасидагига нисбатан 30-40 мартага кўпроқ эришилган. 1% ли концентрациядаги препарат соғлом терига суртилганда диклофенакнинг сўрилиши 6% дан 7% гачани ташкил қилади.
Тақсимланиши. Диклофенакнинг концентрациясини қўл ва тизза бўғимларида маҳаллий қўлланганидан кейин қон плазмасида ва синовиал тўқимада ва синовиал суюқликда ўлчанган. Бундай қўлланганда қон плазмасидаги диклофенакнинг максимал концентрацияси уни перорал қўлланганидагига нисбатан тахминан 100 мартагача кам бўлган. 99,7% диклофенак қон плазмаси оқсиллари, асосан альбумин билан (99,5%) боғланади.
Метаболизми. Диклофенак асосан бир марталик ва кўп марталик гидроксилизация йўли билан ва аҳамиятсиз даражада – унинг молекуласини тўғридан-тўғри глюкуронизацияси йўли билан метаболизмга учрайди. Унинг асосий метаболити бўлиб 4-гидрокси-диклофенак (30-40%) ҳисобланади. Кўпгина бундай гидроксиметаболитлар глюкуронид конъюгатларга айланади (гидроксил-глюконат). Барча метаболитлари диклофенакка нисбатан камроқ даражада бўлса-да, биологик фаолликка эга.
Чиқарилиши. Диклофенак ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади. Диклофенакнинг қон плазмасидаги умумий клиренси минутига 263±56 мл ни ташкил қилади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври 1-2 соатни ташкил қилади. Метаболитларни плазмадан ярим чиқарилиш даври тахминан худди шундай ва 1-3 соатни ташкил қилади. Қўлланган дозанинг тахминан 60% сийдик орқали метаболитлар кўринишида ва 1% гинаси ўзгармаган диклофенак кўринишида чиқарилади. Қолганлари метаболит кўринишида сафро ва аҳлат билан чиқарилади.
Қўлланилиши
Дикларен яллиғланишга қарши ва оғриққа қарши восита сифатида қуйидагиларда қўлланади:
- енгилдан то ўртача даражада намоён бўлган мушак оғриқлари;
- лат ейишлар;
- жароҳатлардан кейинги оғриқлар.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталар. Дикларен жароҳатланган соҳага юпқа қатлам қилиб суртилади (суртиладиган гелнинг миқдори олча ёки ёнғоқ ўлчамида бўлиши керак) ва ҳолатга қараб кунига 3-4 марта енгил суртилади.
Даволаш давомийлиги кўрсатмалар ва пациентдаги таъсир самарасига боғлиқ. Даволаш бошланганидан кейин икки ҳафта ўтгач унинг натижаларини кузатиш тавсия этилади.
Болалар. 12 ёшдан кичик болаларни даволаш учун Дикларенни қўллаш тавсия этилмайди, чунки бундай пациентларни даволашда унинг хавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.
Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар. Бундай пациентларни даволашда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар. Бундай пациентларга Дикларенни қўллаш мумкин эмас.
Гель суртилгандан кейин даволаш қўл соҳасида ўтказилаётган ҳолатлардан ташқари ҳолатларда қўлларни ювиш зарур.
Ностероид яллиғланишга қарши воситалар перорал қабул қилинганида Дикларенни қўшимча даволаш сифатида қўллаш мумкин.
Ножўя таъсирлари
Дикларен яхши ўзлаштирилади. Препарат жуда кам ҳолларда ножўя реакциялар, масалан, қичишиш, қизариш, эритема ёки маҳаллий ёки тизимли тери тошмалари каби контакт дерматит (тошма, шиш ва папулалар), буллёз дерматит, эшакеми ва ангионевротик шиш чақириши мумкин. Жуда кам ҳолларда – буллёз реакциялар, шу жумладан Стивенс-Джонсон ва токсик эпидермал некролиз.
Фотосезувчанликнинг баъзи ҳолатлари кузатилган. Дикларен нисбатан катта соҳаларда узоқ қўлланишида кўнгил айниши, қусиш, диарея ёки эпигастрал соҳада оғриқ каби тизимли ножўя самараларни ривожланишига олиб келиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Диклофенакка ёки ушбу дори воситасининг ҳар қандай ёрдамчи моддаларидан бирига юқори сезувчанлик.
Астма, эшакеми ёки бошқа аллергик реакциялар кўринишида намоён бўлиши мумкин бўлган ацетилсалицил кислотасига ёки ҳар қандай бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратга юқори сезувчанлик.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Диуретиклар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари ва ангиотензин II рецептор блокаторлари, ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) диуретикларни ва бир қанча гипертонияга қарши препаратларнинг самарадорлигини камайтириши мумкин. Буйрак фаолияти сусайган айрим пациентларда (масалан, дегидратацияга учраган пациентларда ёки буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган кекса пациентларда) ААФ ингибиторлари ёки АРБ ни циклооксигеназа ингибиторлари билан мажмуада қўллаш буйрак фаолиятини бузилишини зўрайишига олиб келиши мумкин, шу жумладан қайтувчи характерга эга ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланиши мумкин. Пациентни диклофенак билан даволаганда, айниқса терининг катта майдонларида ва узоқ вақт давомида қўлланилганда, ААФ ингибиторлари ёки АРБ билан мажмуавий ўзаро таъсирлашиши мумкинлигини ёдда тутиш керак. Шундай қилиб, ушбу дори препаратини, айниқса кекса пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Пациентлар етарлича миқдорда суюқлик қабул қилишлари ва мажмуавий даволашнинг бошидан бошлаб буйрак фаолиятини мунтазам назорати билан таъминланган бўлишлари керак.
Махсус кўрсатмалар
Диклофенак маҳаллий қўлланганида тизимли нохуш ножўя самараларни пайдо бўлиш тез-тезлиги диклофенакни перорал қабул қилганда нохуш самаралар тез-тезлигига нисбатан паст ҳисобланади.
Дикларенни тери орқали сўрилиш қобилияти туфайли, тизимли ножўя самараларни пайдо бўлишини истисно қилиб бўлмайди. Бундай самараларни пайдо бўлиш хавф омиллари қаторига асосан препаратни суртиш юзасининг майдони суртиладиган миқдори ва экспозиция давомийлиги киради.
НЯҚВ терига таъсирига нисбатан қўллаш хавфсизлиги. Жуда кам ҳолларда НЯҚВ қўлланганида кучли тери реакциялари ривожланиши ҳақида хабарлар бўлган, айрим ҳолларда фатал, шу жумладан эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз (“Ножўя таъсирлари” бўлимига қаранг). Кўпгина ҳолларда юқорида кўрсатилган ножўя реакцияларни ривожланиш хавфи даволашнинг бошида ва кўпинча бундай реакциялар даволашнинг биринчи ойлари давомида пайдо бўлади. Дикларенни қўллаш тери тошмаларининг биринчи белгиларида, шиллиқ қаватларни шикастланишларида ёки препаратга юқори сезувчанликни намоён бўлишида бекор қилиниши керак.
Дикларенни фақат шикастланган тери юзаларига суртиш мумкин (очиқ яраларга суртиш мумкин эмас). Дикларенни бириктирувчи тўқималар ва шиллиқ қаватларга тушишидан сақланиш керак. Препаратни ютиш мумкин эмас.
Дикларен билан ишлов берилган юзаларни қуёш нури таъсиридан сақлаш керак.
Анамнезида астмаси ёки пептик яралари бўлган пациентларда Дикларенни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дикларен катталар ва ўсмирларни даволаш учун мўлжалланган.
Дикларен таркибида аллергик реакциялар чиқиши мумкин бўлган (кечиктирилган бўлиши мумкин) Пропилпарабен (Е216) ва Метилпарабен (Е218) киради.
Препарат шунингдек терининг таъсирланишини чақириши мумкин бўлган пропиленгликоль сақлайди. Фақат сиртга тери устига қўллаш учун буюрилади.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Диклофенак маҳаллий терига суртилганида сўрилиши мумкинлиги ва диклофенакни ҳомиладор аёлларда қўллаш ҳақида етарлича маълумотлар йўқлиги туфайли, ҳомиладорлик даврида қўллаш мумкин эмас.
Эмизикли оналарда диклофенак кўкрак сути орқали чиқарилади. Эмизиш даврида диклофенакни қўллаш тавсия этилмайди.
Автомобилни ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Дикларен транспорт воситаларини бошқариш ва механизмларга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсир қилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Диклофенак айланиб юрувчи қон тизими орқали жуда ёмон сўрилади, шунинг учун маҳаллий қўлланганида дозани ошириб юбориш ҳолларининг эҳтимоли кам.
Чиқарилиш шакли
100 г дан гель тубаларда; 1 тубадан ўрамда.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Ёпиқ ўрамда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.