ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДЕРМАВАЙТ
DERMАVAYTUM
Препаратнинг савдо номи: Дермавайт
Таъсир қилувчи модда (ХПН): Клобетазол пропионат.
Дори шакли: Суртма
Таркиби:
Фаол модда: Клобетазол пропионати – 0,05 г.
Ёрдамчи моддалар: пропиленгликоль, сексвиоленат сорбитани, тиббий вазелин.
Таърифи: Оқ ёки деярли оқ рангли бир хил тиниқ суртма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Глюкокортикостероид.
АТХ коди: D07AB01
Фармакологик хусусиятлари
Таъсир механизми
Маҳаллий глюкокортикостероидлар аллергик реакцияни кечки босқичини бостириш, жумладан семиз ҳужайраларнинг зичлигини пасайтириш, хемотаксис ва эозонофилларни фаоллашувини пасайтириш, лимфоцитлар, моноцитлар, семиз ҳужайралар ва эозонофиллар томонидан цитокинларни ишлаб чиқарилишини камайтириш учун мураккаб механизмлар орқали ва арахидон кислотасининг метаболизмини ингибирлаш орқали яллиғланишга қарши агент сифатида таъсир қилади.
Фармакодинамик таъсири
Маҳаллий глюкокортикостероидлар яллиғланишга қарши, қичишишга қарши ва қон томирларни торайтирувчи ҳусусиятларга эга.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Маҳаллий глюкокортикостероидлар шикастланмаган соғлом тери орқали тизимли равишда сўрилиши мумкин. Маҳаллий глюкокортикостероидларни тери орқали ўтиш даражаси кўпчилик омиллар, шу жумладан тери орқали транспорти ва эпидермал тўсиқни бутунлиги билан белгиланади. Окклюзия, терини яллиғланиши ва/ёки терини бошқа касалликлари ҳам тери орқали ўтишини ошириши мумкин.
Ягона тадқиқотда плазмада клобетазол пропионатининг ўртача чўққи концентрациясига (0,63 нг/мл) 30 г клобетазол пропионати 0,05% суртма кўринишида соғлом терига такроран (биринчи аппликациядан сўнг 13 соатдан кейин) суртилганидан сўнг 8 соатдан кейин эришиши аниқланган.
Крем шаклидаги клобетазол пропионатининг иккинчи дозаси (30 г) аппликация қилинганидан сўнг 10 соатдан кейин унинг плазмадаги ўртача чўққи концентрацияси суртма шаклида шундай ишлатилгандагига нисбатан бироз устун бўлади.
Бошқа тадқиқотда псориаз ва экземаси бўлган пациентларда клобетазол пропионатини 0,05% 25 г суртма ҳолида бир марта қўлланганидан сўнг 3 соатдан кейин плазмадан препаратнинг ўртача максимал концентрацияси мувофиқ равишда 2,3 нг/мл ва 4,6 нг/мл ни ташкил қилиши аниқланган.
Тақсимланиши
Маҳаллий глюкокортикостероидларнинг тизимли таъсирини баҳолаш учун фармакодинамик якуний нуқталардан фойдаланиш, қонда айланиб юрган даражаси маҳаллий аниқланган даражасидан аҳамиятли пастлиги сабабли керакдир.
Метаболизми
Тери орқали сўрилганидан сўнг маҳаллий глюкокортикостероидлар, энг аввало, асосан жигарда метаболизмга учрайдиган айнан тизимли қўлланадиган глюкокортикостероидлар ўтадиган метаболик йўллардан ўтадилар.
Чиқарилиши
Маҳаллий глюкокортикостероидлар буйраклар орқали чиқарилади. Бундан ташқари, баъзи глюкокортикостероидлар ва уларнинг метаболитлари, шунингдек сафро билан чиқариладилар.
Хавфсизлиги бўйича клиника олди маълумотлари
Фертиллик
Фертилликка таъсири бўйича ўтказилган тадқиқотларда, клобетазол пропионати каламушларга суткада тана вазнига 6,25 мкг дан 50 мкг гача бўлган дозаларда тери остига юборилганида каламушларни жуфтлашишига таъсир кўрсатмаган, фертиллик фақатгина суткада тана вазнига 50 мкг дозада юборилганида пасайган.
Ҳомиладорлик
Ҳомиладорлик вақтида клобетазол пропионатини сичқонларга (суткада ≥100 мкг/кг), каламушларга (суткада 400 мкг/кг) ёки қуёнларга (суткада 1 дан 10 мкг гача) тери остига юбориш ҳомилани ривожланиш нуқсонларига, жумладан “бўри танглай” га олиб келган. Каламушларда ўтказилган тадқиқотларда препарат суткада ≥100 мкг/кг дозада юборилганида F1 авлодида ривожланишни кечикиши ва суткада 400 мкг/кг дозада юборилганида яшаб қолишни пасайиши кузатилган. F1 ва F2 авлодларни репродуктив фаолиятида даволаш билан боғлиқ бўлган ҳеч қандай самаралар аниқланмаган.
Қўлланилиши
Дермавайт глюкокортикостероидлар билан даволашга сезгир бўлган дерматозларда яллиғланиш кўринишлари ва қичишишларни енгиллатиш учун 1 ёшдан ошган болалар, кекса ёшдаги одамлар ва катталарда қўллаш учун мўлжалланган юқори фаол маҳаллий глюкокортикостероид ҳисобланади.
Хусусан:
– псориаз (тарқоқ тугунли псориаздан ташқари)
– экзема (турли шакллари)
– қизил ясси темиратки
– дискоид қизил югурик
– фаоллиги камроқ бўлган глюкокортикостероидлар билан даволашга чидамли бўлган тери касаллилклари.
Қўллаш усули ва дозалари:
Суртма
Суртма қуруқ, лихинифицияланган ёки қипиқланадиган шикастланишларга тўғри келади.
Катталар, кекса ёшдагилар ва 1 ёшдан ошган болалар
Препаратни керакли миқдори терининг шикастланган соҳаларига ҳолати яхшилангунича кўпи билан 4 ҳафта давомида кунига 1 ёки 2 марта юпқа қават қилиб қўйилади ва эҳтиёткорлик билан суртилади. Сўнгра қўллаш тез-тезлигини қайта кўриб чиқиш ёки кучсизроқ препарат билан даволашга ўтиш керак. Эмолентани ишлатишдан олдин препарат ҳар сафар қўлланганидан сўнг сўрилиши учун етарлича вақт керак.
Касалликни зўрайишларида Дермавайт препарати билан қисқа муддатли такрорий даволаш курсларини ўтказиш мумкин.
Терини турғунроқ шикастланишларида, айниқса, гиперкератозларда зарурат бўлганида Дермавайтнинг таъсирини суртмани полиэтилен плёнкани ишлов берилган юзасига қўйиш йўли билан кучайтириш мумкин.
Ижобий натижа олиш учун герметик боғлам одатда бутун тун давомига қўйилади. Эришилган самара терига препаратни боғламсиз оддий усул билан қўйиш орқали тутиб турилади.
2-4 ҳафта давомида ҳолатини аниқ яхшиланиши кузатилмаса ёки ҳолати ёмонлашганида ташхисини ва даволашни қайта кўриб чиқиш керак.
Даволашни 4 ҳафтадан ортиқ давом эттириш мумкин эмас. Даволашни давом эттириш зарурати бўлганида фаоллиги камроқ препаратлар билан даволашга ўтиш керак.
Максимал ҳафталик дозаси ҳафтасига 50 г дан ошмаслиги керак.
Атопик дерматит (экзема)
Назорат қилиш даражасига эришилганида Дермавайт препарати суртма билан даволашни аста-секин тўхтатиш ва эмолентлар билан тутиб турувчи даволашга ўтиш керак.
Дермавайт билан даволаш тўсатдан тўхтатилганида илгари мавжуд бўлган дерматозларнинг симптомлари қайтадан ривожланиши мумкин.
Турғун дерматозлар
Касаллик тез-тез қайталанадиган пациентлар
Касалликни ўткир ҳуружи препарат билан давомли даволаш курслари билан самарали даволангандан сўнг, қайталанишлар тез-тезлигини камайтириш мақсадида, Дермавайт интермиттирловчи тартибда (кунига 1 марта, боғлов қўйилмасдан ҳафтада 2 марта) буюрилиши мумкин.
Препаратни терини илгари шикастланган барча соҳаларига ёки терини рецидив ривожланиши мумкин бўлган соҳаларига қўйиш керак. Бу тартиб эмолентларни ҳар куни қабул қилиш билан бирга қўлланиши керак.
Пациентнинг ҳолати, ҳамда давомли даволаш курсидан кутиладиган потенциал фойда ва ҳавф мунтазам равишда баҳоланиши керак.
Болалар
Бир ёшгача бўлган болаларга Дермавайт препаратини қўллаш мумкин эмас.
Болалар маҳаллий кортикостероидларни қабул қилиш оқибатида маҳаллий ва тизимли ножўя реакцияларни ривожланишига кўпроқ мойилдирлар. Умуман олганда, катта ёшдаги пациентларга нисбатан болаларда қисқароқ даволаш курслари ва фаоллиги камроқ препаратлар билан даволаш талаб қилинади. Дермавайт қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препаратни минимал самарали миқдорда суртиш керак.
Кекса ёшдаги одамлар
Клиник тадқиқотларда кекса ёшдаги пациентлар ва ёш пациентлар ўртасида кузатиладиган жавоб реакцияларида фарқлар аниқланмаган. Кекса ёшдаги пациентларда жигар ва буйраклар фаолиятини пасайиши кўпроқ учраганлиги сабабли, препарат тизимли сўрилганида элиминация секинлашиши мумкин. Шунинг учун қисқа муддат давомида клиник самарага эришиш учун препаратни минимал миқдорини ишлатиш керак.
Буйраклар/жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар
Препарат тизимли сўрилганида (тананинг катта юзасига узоқ вақт давомида суртилганида) метаболизм ва элиминация жараёнлари секинлашиши мумкин, шунинг учун тизимли токсиклиги ҳавфи ошади. Шунинг учун, қисқа муддат давомида клиник самарага эришиш учун препаратни минимал миқдорини ишлатиш керак.
Ножўя таъсирлари
Қуйидаги учраш тез-тезлигидан фойдаланилган:
Жуда тез-тез (≥ 1/10);
Тез-тез (≥ 1/100, < 1/10);
Баъзан (≥ 1/1000, < 1/100);
Кам (≥ 1/10000, < 1/1000);
Жуда кам (< 1/10000), шу жумладан ягона ҳоллар.
Постмаркетинг маълумотлар
Инфекциялар ва инвазиялар
Жуда кам: оппортунистик инфекциялар
Иммун тизими томонидан
Жуда кам: маҳаллий ўта юқори сезувчанлик реакциялари
Эндокрин тизими томонидан
Жуда кам: гипоталамо-гипофизар буйрак усти безлари (НРА) тизимини бостирилиши, Кушинг синдромини белгилари (масалан, ойсимон юз, марказий семириш), болаларда тана вазнини ошишини кечикиши/ўсишни секинлашиши, остеопороз, глаукома, гипергликемия/глюкозурия, катаракта, артериал гипертензия, тана вазнини ошиши/семириш, эндоген кортизол миқдорини пасайиши, алопеция, сочларни синувчанлиги.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан
Тез-тез: қичишиш, ачишиш
Баъзан: тери атрофияси, стриялар, телеангиэктазиялар.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Қуйидаги ҳолатларда Дермавайт препаратини қўллаш мумкин эмас:
– терини даволанмаган инфекциялари;
– розацеа (пушти ранг ҳуснбузар);
– вульгар ҳуснбузар;
– яллиғланишсиз қичишиш;
– перианал ва генитал қичишиш;
– оғиз атрофи дерматити.
Бир ёшдан кичик бўлган болаларда дерматозларда, жумладан дерматитларда Дермавайт препаратини қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
CYP3A4 ни ингибирлаши мумкин бўлган препаратлар (масалан, ритонавир ва итраконазол) билан бир вақтда қабул қилиш глюкокортикостероидларнинг метаболизмини ингибирлайди, бу тизимли таъсирини ошишига олиб келади. Ўзаро таъсир қилиш даражаси глюкокортикостероидларни дозаси ва юборилиш усулига ва CYP3A4 ингибиторини фаоллигига боғлиқ.
Бошқа препаратлар билан мутаносиблиги. Маълумотлар йўқ.
Махсус кўрсатмалар
Дермавайт препаратини анамнезида маҳаллий глюкокортикостероидларга ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи моддаларига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Маҳаллий ўта юқори сезувчанлик реакциялари даволанишдаги шартли симптомларни эслатиши мумкин.
Тизимли самараларни ошишини хавф омиллари:
- Маҳаллий кортикостероидларни дори шакли ва самарадорлиги
- Таъсирини давомийлиги
- Терини катта юзасига қўлланиши
- Терини ёпиқ соҳаларига қўлланиши (масалан, қизарган соҳаларига ёки окклюзион боғловлар остига), (эмизикли болаларда тагликлари окклюзион боғловлар сифатида таъсир қилиши мумкин)
- Шох парданинг гидратациясини ошиши
- Юз каби терининг нозик соҳаларига қўлланиши
- Терининг шикастланган соҳаларига ёки терини ҳимоя фаолияти сусайган соҳаларига қўлланиши
- Катталарга нисбатан болалар ва гўдакларда маҳаллий глюкокортикостероидларни катта миқдори пропорционал равишда сўрилиши мумкин, ва демак, тизимли ножўя самараларни ривожланишига берилувчан бўладилар. Бу болаларда терининг ҳимоя фаолиятини етарли даражада ривожланмаганлиги ва тери юзаси майдонини тана вазнига нисбати катталарга нисбатан каттароқ бўлиши билан боғлиқ.
Болалар
Гўдакларда ва 12 ёшгача бўлган болаларда, имкон борича, маҳаллий глюкокортикостероидлар билан узоқ муддат узлуксиз даволашдан сақланиш керак, чунки бу буйрак усти безлари фаолиятини сусайишига олиб келиши мумкин. Болалар маҳаллий глюкокортикостероидларни қўллаш фонида атрофик ўзгаришларни ривожланишига кўпроқ берилувчан бўладилар. Болаларда Дермавайт препаратини қўллаш зарурати бўлганида бир неча кун давомида қабул қилишни чеклаш керак, шунингдек ҳафтада камида бир марта шифокорнинг кузатуви талаб иқлинади.
Окклюзияларда инфекцияни ривожланиш ҳавфи
Окклюзион боғловларни қўйишда юзага келадиган илиқ, нам шароитлар бактериал инфекцияни ривожланишига замин яратади, шунинг учун янги боғловни қўйишдан олдин албатта терини тозалаш керак.
Псориазда қўлланиши
Псориаз бўлган пациентларда маҳаллий глюкокортикостероидларни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки терининг ҳимоя фаолиятини бузилиши туфайли рецидивлар, препаратга резистентлик, касалликни тарқоқ пустулез шакли, маҳаллий ёки тизимли токсик реакцияларни ривожланиш ҳавфи кузатилган.
Даволаниш даврида бундай пациентлар доимо даволовчи шифокор назоратида бўлишлари керак.
Ёндош инфекциялар
Иккиламчи инфекция қўшилганида тегишли антибактериал даволаш ўтказиш керак. Тарқоқ инфекцияни ҳар қандай белгиларида маҳаллий глюкокортикостероидлар билан даволашни тўхтатиш ва тегишли антибактериал препаратлар билан даволаш керак.
Оёқларни сурункали яраси
Маҳаллий глюкокортикостероидлар баъзан оёқларни сурункали яраси атрофидаги дерматитни даволаш учун ишлатилади. Бироқ, бундай қўллаш маҳаллий ўта юқори сезувчанлик реакцияларининг ривожланиш фоизини юқорироқ бўлиши ва маҳаллий инфекцияни ривожланиш ҳавфини ошиши билан боғлиқ.
Юзга қўлланиши
Препарат юзга қўлланмагани маъқул, чунки бу соҳани атрофик ўзгаришларга берилувчанлиги юқорироқдир. Препарат юзга қўлланганида даволаниш бир неча кун билан чекланиши керак.
Қовоқларга қўлланиши
Дермавайт препаратини қовоқларнинг терисига суртиш зарурати бўлганида, препаратни кўзларга тушишидан сақланиш керак, чунки баъзи ҳолларда бу глаукома ва катарактани ривожланишини қўзғатиши мумкин.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши
Фертиллик
Одамларда маҳаллий глюкокортикостероидларни фертилликка таъсирини баҳолаш бўйича маълумотлар йўқ. Каламушларнинг териси остига юборилган клобетазол уларни жуфтлашишига таъсир қилмаган, бироқ препарат энг юқори дозаларда қўлланганида фертиллик пасайган.
Ҳомиладорлик
Дермавайт препаратини ҳомиладор аёлларда қўллаш бўйича маълумотлар чекланган.
Ҳомиладор ҳайвонларда маҳаллий глюкокортикостероидларни қўллаш ҳомилада ривожланиш нуқсонларини чақириши мумкин. Одам учун бу кўринишни клиник аҳамияти аниқланмаган. Ҳомиладорлик вақтида Дермавайт препаратини, фақат она учун кутилган фойда ҳомила учун ҳавфдан устун бўлган ҳолда қўллаш керак. Препаратни минимал дозада ва минимал даволаш давомийлигида буюриш керак.
Лактация
Дермавайт препаратини лактация даврида қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган.
Маҳаллий глюкокортикостероидларни қўлланиши она сутидаги миқдорини аниқлаш учун етарли бўлган тизимли сўрилиши мумкинлиги тўғрисида маълумотлар йўқ. Лактация даврида Дермавайт препаратини фақат она учун кутилган фойда бола учун ҳавфдан устун бўлган ҳолда қўллаш керак.
Агар Дермавайт препарати лактация даврида ишлатилса, препаратни оғиз соҳасига бехосдан тушишидан сақланиш учун, кўкрак соҳасига қўллаш мумкин эмас.
Автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири:
Дермавайт препаратини транспорт воситалари ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирини ўрганиш учун бирон бир тадқиқот ўтказилмаган. Дермавайтни ҳавфсизлик даражасига мувофиқ, транспорт воситалари ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига салбий таъсир қилиш эҳтимоли йўқ.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: Дермавайт маҳаллий қўлланганида тизимли самараларни ривожланиши учун етарли бўлган миқдорларда сўрилади. Дозани ўткир ошириб юборилиш эҳтимоли кам, бироқ, дозаси сурункали ошириб юборилганида ёки нотўғри қўлланганида гиперкортицизмнинг белгилари ривожланиши мумкин (“Ножўя самаралари”га қаранг).
Даволаш: Дозаси ошириб юборилган ҳолда, глюкокортикостероид етишмовчиликни ривожланиш ҳавфи борлиги сабабли Дермавайт препаратини қўллаш тез-тезлигини камайтириш ёки фаоллиги камроқ глюкокортикостероидга ўзгартириш йўли билан аста-секин бекор қилиш керак.
Чиқарилиш шакли
Суртма 0,05% 20 г, 25 г ёки 30 г дан тубаларда.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15оС дан 25оС гача бўлган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.