ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДЕПРЕС
DEPRESUM
Препаратнинг савдо номи: Депрес
Таъсир этувчи модда (ХПН): Флуоксетин
Дори шакли: Капсулалар
Таркиби:
Фаол модда: Флуоксетин гидрохлорид (20 мг флуоксетинга эквивалент).
Ёрдамчи моддалар: крахмал, магний стеарат.
Тавсифи: Тўқ сариқ/сариқ рангли, кучсиз ҳидли оқ кукун сақловчи, №3 қаттиқ желатинли капсулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антидепрессантлар.
АТХ коди: N06AB03
Фармакологик хусусиятлари
Пропиламин ҳосиласи бўлмиш антидепрессантдир. Кайфиятни яхшиланишига ёрдам беради, қўрқувни камайтиради, дисфорияни бартараф этади. Седатив самарани чақирмайди. Таъсир механизми марказий нерв тизими нейронлари синапсларида серотонинни қайта қамраб олинишини танлаб блоклаши билан боғлиқ. Флуоксетин холино-, адрено- ва гистамин- рецепторларининг антагонисти ҳисобланади. Флуоксетин кўпчилик антидепрессантлардан фарқли равишда постсинаптик b-адренорецепторларнинг функционал фаоллигини пасайишини чақирмайди. Ўрта терапевтик дозани қабул қилинганда юрак-қон томир тизими ва бошқа тизимлар фаолиятига деярли таъсир кўрсатмайди. Барқарор клиник самара препаратни 2-3 ҳафта давомида узлуксиз қабул қилинганда ривожланади.
фармакокинетикаси
Меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Жигардан «биринчи ўтишда» секин метаболизмга учрайди. Овқат қабул қилиш сўрилиш даражасига таъсир кўрсатмайди, аммо уни сўрилиш тезлигини секинлаштиради. Плазмада максимал концентрацияга 6-8 соатдан кейин эришилади. Плазмадаги мувозанатли концентрацияларига бир неча ҳафта давомида узулуксиз қабул қилинганидан кейин эришилади. Оқсиллар билан боғланиши 94,5% ни ташкил қилади. Гематоэнцефалик тўсиқдан осон ўтади. Жигарда метил гуруҳини йўқотиш (метилсизлантириш) орқали метаболизмга учрайди ва асосий фаол метаболити норфлуоксетин ҳосил бўлади.
Флуоксетиннинг ярим чиқарилиш даври 2-3 кунни, норфлуоксетинники эса – 7-9 кунни ташкил қилади, жигар фаолияти сусайган пациентларда чиқарилиши бироз пасайган. Буйрак фаолияти сусайган пациентларни узоқ даволаганда препаратни тўпланиб қолиш холати (аккумуляция) кузатилиши мумкин. 80% – буйрак, 15% – ичак орқали чиқарилади.
Препаратнинг фармакокинетикаси ўзгариши мумкинлиги туфайли, бир вақтда турли препаратлар қабул қилган, сурункали касалликлари бўлган, кекса ёшдаги пациентларда битталик дозаларни буюриш самарасиздир.
Қўлланилиши
Турли генезли депрессиялар, безовталаниш, обсессив – компульсив бузилишлар, булимик неврозларда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга буюрилади, бошланғич доза – 20 мг дан, суткада бир марта, куннинг биринчи ярмида қабул қилинади. Зарурат бўлганида (клиник таъсир кам бўлганида), шифокор маслахатидан сўнг, бир неча ҳафтадан кейин дозани ошириш мумкин.
Булимик неврозларда – суткалик доза 60 мг (3 марта) ни ташкил қилади.
Максимал доза суткада 80 мг дан ошмаслиги керак.
Обсессив-компульсив бузилишларда – суткада 20-60 мг ни ташкил килади.
Жигар етишмовчилигида, шунингдек ўртача даражадаги буйрак етишмовчилигида (буйрак калава фильтрацияси даражаси минутига 10 дан 50 мл гача бўлганида), препаратнинг дозасини камайтириш ёки кунора буюриш лозим.
Ножўя таъсирлари
Марказий нерв тизими томонидан: безовталаниш ҳолати, тремор, асабийлашиш, уйқучанлик, бош оғриғи, уйқуни бузилиши.
Овқат хазм қилиш тизими томонидан: диарея, кўнгил айниши, оғизни қуриши, иштаҳани йўқолиши, меъда хазм қила олмаслиги.
Модда алмашинуви томонидан: тер ажралишини кучайиши, гипогликемия, гипонатриемия (айниқса кекса ёшдаги касалларда ва гиповолемияда).
Репродукив тизими томонидан: либидони пасайиши, жинсий ожизлик.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш мумкин.
Бошқалар: бўғим ва мушаклардаги оғриқлар, нафасни қийинлашиши, тана ҳароратини кўтарилиши.
Умумий: астения, иситма.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Глаукома, қовуқ атонияси, буйрак фаолиятини оғир бузилишлари, простата безининг хавфсиз гиперплазияси, МАО ингибиторларини бир вақтда буюриш, турли генезли тиришиш синдроми, тутқаноқ. ҳомиладорлик, лактация, флуоксетинга юқори сезувчанликда қўлланилмайди.
Буйрак фаолияти пасайган пациентларда (буйрак калава фильтрацияси даражаси <10 мл/мин) препаратни тўпланиб қолиши мумкинлиги туфайли даволаш курси давомида буюрилмайди.
Болаларда қўллаш мумкин эмас (флуоксетинни болаларда қўллаш хавфсизлик даражаси аниқланмаган).
Дориларнинг ўзаро таъсири
Флуоксетинни марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсир кўрсатадиган препаратлар, шунингдек этанол билан бир вақтда қўллаганда марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсирни сезиларли кучайтиради, шунингдек тутканоқни ривожланиш эҳтимолини оширади.
Оқсиллар билан юқори даражада боғлана оладиган, айниқса антикоагулянтлар ёки дигитоксинлар билан бирга қўлланилганда қон плазмасида эркин (боғланмаган) препаратларнинг концентрациясини ва уларнинг ножўя таъсирларини ривожланиш ҳавфи ошиши мумкин; литий препаратлари билан – литийнинг концентрацияси ошиши ва токсик таъсир ривожланиши мумкин, фенитонин билан – қон плазмасида унинг концентрациясини ошиши ва токсик таъсир ривожланиши мумкин; триптофан билан – ажитацияни кучайиши, ҳаракат безовталиги, меъда – ичак йўллари томонидан бузилишлар кузатилиши мумкин.
Литий препаратлари билан бир вақтда қўлланганда қонда литийнинг даражасини назорат қилиш тавсия қилинади.
Бошқа антидепрессантлар билан бир вақтда қўлланганда уларнинг плазмадаги концентрациясини ошиши кузатилади.
МАО ингибиторлари (шу жумладан селегин ёки моклобемид) билан бир вақтда қўлланганда серотонин миқдорини ошиши ва уни қайта қамраб олинишини сусайиши оқибатида серотонинни синапслардаги миқдорини ҳаддан ташқари ошиши – «серотонинли синдром» юзага келади, ва бу гипертермия, мушак ригидлиги, миоклонус, шунингдек хатто ўлимгача олиб келиши мумкин бўлган организмнинг руҳий ва физиологик ҳолатларини беқарорлиги ҳолатлари кўринишида намоён бўлади.
Махсус кўрсатмалар
Анамнезида жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши, тутқаноқ хуружлари, юрак–қон томир касалликлари бўлган пациентларда ўта эҳтиёткорлик билан қўлланилади.
Қандли диабети бўлган пациентларда қонда глюкоза даражаси ўзгариши мумкин, бу эса гипогликемик препаратларни дозалаш тартибига тузатиш киритишни талаб қилади. Ҳолсизланган беморларда флуоксетинни қўлланганда тутқаноқ хуружларини ривожланиш хавфи ошади.
Флуоксетинни МАО ингибиторлари бекор қилинганидан кейин камида 14 кундан сўнг қўллаш мумкин. Флуоксетинни МАО ингибиторлари билан даволаш бошланишидан олдин бекор қилиш даври камида 5 ҳафтани ташкил қилиши керак.
Кекса ёшдаги пациентларда дозалаш тартибини коррекциялаш талаб қилинади. Даволаш даврида алкогольни исътемол қилишга йўл қўймаслик керак.
Флуоксетин тана вазнини камайишига олиб келиши мумкин.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.
Даволаш даврида юқори диққат ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турларидан сақланиш лозим.
Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансимн ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш, қўзғалиш ҳолати.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир бериш, тиришишларда транквилизаторларни буюриш лозим.
Чиқарилиш шакли
Капсулалар 20 мг дан, №16.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.