ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛИДОКАИН

LIDOCAINE

Препаратниг савдо номи: Лидокаин

Таъсир этувчи модда (ХПН): лидокаин (lidocaine)

Дори шакли: маҳаллий қўллаш учун (спрей).

Таркиби:

Ҳар бир мл қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: лидокаин – 50 мг;

ёрдамчи моддалар: енгил суюқ парафин, изопропилли, миристат, пропилпарабен.

1 доза 5.0 мг лидокаин сақлайди.

Таърифи: тиниқ рангсиз эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: маҳаллий анестетик.

АТХ коди: N01ВВ02.

Фармакологик хусусиятлари

Амид тури маҳаллий анестетиги. Нерв импулсларини ҳосил бўлиши ва ўтишини блоклаш йўли билан маҳаллий анестезияни таъминлайди. Таъсир механизми нейронлар мембранасини натрий ионлари учун ўтказувчанлигини барқарорлаштирилиши билан боғлиқ. Бунда электрқўзғалувчанлик поғонаси ошади ва демак импульсларни ўтиши блокланади.

ЛИДОКАИНнинг таъсири 1 минут давомида бошланади ва 5-6 минут давом этади. Эришилган сезувчанликни пасайиши аста-секин 15 минут давомида йўқолади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши: шиллиқ пардаларга маҳаллий қўлланганида лидокаин дозаси ва қўйилган жойига қараб турли даражада сўрилади. Шиллиқ пардалардаги перфузия тезлиги сўрилишига таъсир этади.

Тақсимланиши: Лидокаин яхши перфузияланадиган аъзоларда тақсимланади, шу жумладан буйракларда, ўпкада, жигарда, юракда, шунингдек ёғ тўқимасига ўтади. Йўлдошга пассив диффузия йўли билан ўтади. Йўлдошдаги тақсимланиши препаратни ҳомилага кириши ва заҳарли даражага етиши учун етарли бўлиши мумкин. Лидокаин онада қўлланганидан сўнг бир неча минут давомида йўлдошдан тез ўтиб ҳомиланинг қон оқимида пайдо бўлади.

Лидокаин плазма оқсиллари билан боғланиши плазмадаги унинг ва альфа-1-ацид гликопротеинини (ААГ) концентрациясига кўп даражада боғлиқ. Маълумотларга қараганда лидокаин 33-80% га оқсиллар билан боғланади. Бу уремияси бўлган беморларда, буйрак кўчириб ўтказилган беморларда ва ўткир миокард инфарктидан кейин препаратни оқсиллар билан боғланишни кучайишига ишора қилади. Охиргиси шунингдек ААГ даражасини ошиши билан характерланади. Оқсиллар билан юқори боғланиши эркин лидокаин таъсирини камайтириши ёки ҳатто препаратнинг қон плазмасидаги умумий концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин.

Метаболизми: Лидокаин жигарнинг микросомал ферментлари иштирокида метаболланади, оксидланиш оқибатида бир неча минут давомида ишқорийликни пасайиши юз беради. Метаболизмнинг тезлиги жигардаги қон оқими билан чекланади, ва натижа сифатида пациентларда миокард инфарктидан кейин ва/ёки димланган юрак етишмовчилигида бузилган бўлиши мумкин. Лидокаиннинг биотрансформацияси натижасида ҳосил бўладиган метаболитлари – моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) ва глицинэксилидид, улар кам даражада антиаритмик фаолликка эга.

Чиқарилиши: Тахминан 90% метаболитлар шаклида ва 10% ўзгармаган шаклда буйраклар орқали чиқарилади. ¡згармаган препаратни сийдик билан чиқарилиши қисман сийдикнинг рН га боғлиқ.

Нордон сийдик препаратни сийдик билан чиқариладиган қисмини ошишига олиб келиши ҳақида хабар берилган. Жигар касалликлари бўлган пациентларда лидокаинни Т ½ даври давомийроқ бўлади.

Қўлланилиши

Шиллиқ пардаларни маҳаллий анестезияси учун стоматология амалиётида, оғиз бошлиғи хирургиясида ва ЛОР амалиётида, шу жумладан:

– юза абцессларни ёриш;

– қимирлаб турган тишларни суғириб ташлаш;

– шиллиқ пардалардаги жарохатларда суяк бўлаклари ва чокларни олиб ташлаш;

– тиш қопламалари ёки кўприксимон протезларни ўрнатиш учун милкни анестезияси;

– тиш орасидаги катталашган милк сœрјични қўл ёки асбоб билан олиб ташлаш (ёки кесиш);

– ренгенологик текширувларга тайёрлашда ошган томоқ рефлексини пасайтириши ёки бостириш учун;

– болаларда – френулоэктомия ва сўлак безларнинг кисталарини ёриш;

ЛОР амалиётида:

– бурундан қон кетишини даволашда электр токи билан куйдириш, септэктомия ва бурин полипларини резекцияси;

– тонзилэктомия қилишдан аввал томоқ рефлексни камайтириш ва инъекция жойни оғриқсизлантириш;

– перитонзилляр абцессини ёриш олдидан ёки юқори жағ бўшлиғини тешиш олдида қўшимча анестезия сифатида;

– синусларни ювиш олдидан анестезия;

Эндоскопия ва инструментал кўрикларда:

– бурун ёки оғиз орқали турли зондларни киритиш олдидан анастезия (дуоденал зонд, бўлинган овқат тестлари олдида);

– ректоскопия олдидан ва канюляни алмаштиришдаги анестезия;

Акушерлик ва гинекологияда:

– даволаш ва/ёки эпизиотомияни ўтказилишида чотни анестезияси;

– вагинал хирургия ёки бачадон қисмини хирургиясида операция майдонини анестезияси;

– қизлик пардасини кесиш учун ва уни йиртилишини даволашда анестезия;

– абцессларда чок қўйишдаги анестезия;

Дерматологияда:

– майда хирургик аралашувларда шиллик пардаларни анестезияси.

Қўллаш усули ва дозалари

Спрей шиллиқ пардаларга пуркалади. Ҳар бир порция спрей пуркалишида юзага 5 мг лидокаин ажралиб чиқади. Дозаси кўрсатилиши ва анестезия қилинадиган юзага боғлиқ. Лидокаинни қон плазмадаги миқдори концентрациясини ошиб кетишини олдини олиш учун қониқарли самара берадиган энг кичик дозани қўллаш лозим. Одатда 1-3 пуркаш етарли бўлади, акушерлик амалиётида эса 15-29 пуркашгача қўлланади. Максимал доза – 70 кг тана вазнига 40 пуркаш.

Турли кўрсатилишлардаги тахминий дозалари:

Шимдирилган тампон ёрдамида препаратни катта юзаларга қўйиш мумкин.

2 ёшгача бўлган болаларга препаратни тампонга қўйиш усули билан қўллаш яхшироқ. Бу пуркашда пайдо бўладиган қурқув ва ачишиш хиссидан сақланиш имконини беради.

Жигар ва/ёки юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозани 40% пасайтириш тавсия этилади. Спрей ишлатилганида флаконни вертикал ҳолатда тутиш керак.

Ножўя таъсирлари

Маҳаллий реакциялар: ишлов берилаётган юзага ЛИДОКАИН спрей тушган заҳоти анестезияга эришилгандан кейин ўтиб кетадиган (1 мин. ичида) ачишиш хисси бўлиши мумкин.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, қулоқларда шовқин, кам холларда – қўзғалиш, эйфория, дезориентация, тремор, тиришишлар.

Юрак-томир тизими томонидан: якка ҳолларда – артериал гипертензия брадикардия.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, якка ҳолларда – анафилактик шок.     

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– Кекса ёшдаги беморларда синус тугунини заифлиги синдроми (СТЗС)

– Яққол брадикардия

– II ва III даражали AV блокада (юрак қоринчаларни рағбатлантириш учун зонд киритилган холлардан ташқари)

– Кардиоген шок

– Гиповолемия

– Анамнезда тутқаноқсимон тиришишларнинг бўлиши

– Жигар ва буйраклар фаолиятини яққол бузилишлари

– Лидокаинга бўлган юқори сезувчанлк

Стоматологияда қолип олиш мақсадида гипс ишлатилганида аспирация хавфи туфайли спрейни қўллаш мумкин эмас.

Доридарнинг ўзаро таъсири

Қуйидаги препаратлар бир вақтда қўлланганида лидокаиннинг қон плазмасидаги концентрациясини пасайтиради: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, циметидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

I A синфи антиаритмик препаратлар билан бир вақтда қўлланганида (шу жумладан хинидин, прокаинамид, дизопирамид) ЭКГ да QT интервалини узайиши ва жуда кам ҳолларда, AV блокадаси ёки қоринчалар фибриляцияси ривожланиши мумкин.

Фенитоин ЛИДОКАИННИ кардиодепрессив таъсирини кучайтиради.

Прокаинамид билан бир вақтда қўлланганида алаҳсираш, галлюцинациялар кузатилиши мумкин. ЛИДОКАИН нерв-мушак блокадасини чақирувчи препаратларнинг таъсирини кучайтириши мумкин, чунки улар нерв импульсларининг ўтказилишини камайтирадилар.

Гликозидлар билан захарланиш фонида ЛИДОКАИН AV блокадаси оғирлигини ёмонлаштириш мумкин.

Этанол Лидокаинни нафасни сусайтирувчи таъсирини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Жигар фаоллияти бузилган, қон айланишининг етишмовчилиги, артериал гипотензияси, буйрак етишмовчилиги, тутқаноғи бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўлланади. Бундай ҳолларда препаратнинг дозасини камайтириш лозим. Шиллиқ пардалар, жуда қари ва/ёки ҳолсизланган пациентлар лидокаин туридаги препаратларни қабул қилаётган бўлсалар, препаратни алоҳида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Стоматология ва ортопедияда препарат фақат эластик қолип материаллари билан қўлланиши лозим.

Спрейни ичга киришига ёки кўзга тушишига йўл қўймаслик керак, нафас йўлларига тушишини олдини олиш керак (аспирация ривожланиши хавфи). Томоққа пуркаш алоҳида эҳтиёткорликни талаб қилади.

Педиатрияда қўлланилиши

Болаларга препарат лидокаин эритмаси шимдирилган тампонда қўйилади. халқум ёки бурун ҳалқумдаги операциялар олдидан препарат қўлланганида, ютиш рефлексини бутунлай йўқолиши натижасида препарат ҳиқилдоқ ва трахеяга тушиб йўтал рефлексига тўсқинлик қилади. Шунинг учун бронхопневмония ривожланиши хавфи ошади. Шунинг оқибатида ютиш рефлекси тезлашгани туфайли 8 ёшгача бўлган болаларда бодомсимон безларини олиб ташлаш ва аденотомияда лидокаинни маҳаллий анестезия учун қўллаш тавсия қилинмайди.

Препаратни ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўллаш.

хомиладорлик ва лактация даврида лидокаинни фақат қатъий кўрсатишлар бўйича қўллаш мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, тери қопламларини оқариши, психомотор қўзғалиш, тремор, клонико-тоник тиришишлар, коллапс, марказий нерв тизимини сусайиши.

Даволаш: марказий нерв тизими ва юрак-томир тизими томонидан намоён бўлган симптомларда тоза ҳаво билан таъминлаш, кислород бериш ва/ёки сунъий нафас ўтказиш лозим. Тиришишларни йўқотиш учун сукцинилхоллинни 50-100 мг ва/ёки диазепамни 5-15 мг дозада юбориш керак. Шунингдек қисқа муддатли таъсир этувчи барбитуратларни (натрий тиопентал) қўллаш лозим.

Лидокаин дозасини ошириб юборилишини ўткир фазасида гемодиализ самара бермайди.

Брадикардияда, ўтказувчанлик бузилишларида вена ичига 0,5-1 мг дозада атропин, симптомиметик препаратлари юборилади. Юрак тўхтаб қолганида дарҳол юракни уšалаш керак.

Чиқарилиш шакли

Маҳаллий қўллаш учун эритма (спрей), 15 мл пластмасса флаконда, механик пуркагич билан комплектда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида чиқарилади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан паст бўлган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.