ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

LIDOCAINI HYDROCHLORIDUM

Препаратнинг савдо номи: Лидокаина гидрохлорид

Таъсир этувчи модда (ХПН): лидокаин

Дори шакли: инъекция учун 1% эритма, 3,5 мл

Таркиби:

Бир ампула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: лидокаин гидрохлориди (100% моддага қайта ҳисобланганда) 35 мг;

ёрдамчи моддалар: 0,1 М натрий гидроксиди эритмаси, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ рангсиз ёки бир оз бўялган суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Нерв тизими касалликларини даволаш учун препаратлар. Маҳаллий анестетиклар. Амидлар. Лидокаин.

АТХ коди: N01BB02.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Ацетанилид ҳосиласи. Антиаритмик, маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. Маҳаллий анестезиянинг ҳамма турларини: терминал, инфильтрацион, ўтказувчи анестезияни келтириб чиқаради. Ҳужайра мембраналарини барқарорлаштиради, натрий каналларни блоклайди. Миокардда, асосан юрак қоринчалардаги эктопик ўчоқларнинг автоматизмини сусайтиради; миокард ўтказувчанлиги ва қисқарувчанлигини деярли сусайтирмайди. Миокард ҳужайрасидан калий ионларини чиқишига ёрдам беради ва ҳужайра мембраналарини реполяризация жараёнини тезлаштиради, ҳаракат потенцияни давомийлигини ва самарали рефрактер даврни қисқартиради.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилгандан кейин деярли тўлиқ сўрилади. Тақсимланиши тез, тақсимланиш ҳажми тахминан 1 л/кг ни ташкил қилади (юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда пастроқ).

Плазма оқсиллари билан боғланиши фаол модданинг плазмадаги концентрациясига боғлиқ ва 60-80% ни ташкил қилади. Асосан жигарда метаболизмга учрайди ва фаол метаболитлар ҳосил бўлади, улар айниқса инфузиядан кейин 24 соат ва ундан кўп вақт давомида терапевтик ва токсик таъсирини намоён бўлишига олиб келиши мумкин.

Препаратнинг ярим чиқарилиш даври икки фазали тенденцияга эга ва тақсимланиш фазаси 7-9 минутни ташкил қилади. Умуман олганда, препаратнинг ярим чиқарилиш даври дозага боғлиқ бўлиб, 1-2 соатни ташкил қилади ва узоқ муддатли (24 соат ортиқ) вена ичига инфузияси вақтида 3 соатга ва ундан ортиққа ошиши мумкин. Метаболитлар кўринишида буйрак орқали чиқарилади, 10% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Қўлланилиши

• ўтказувчи анестезия
• спинал анестезия
• эпидурал анестезия
• шиллиқ қаватларга суртиш учун (трахея интубациясида, бронхоэзофагоскопияда, полипларни олиб ташлашда, гайморов бўшлиғини тешиб даволашда)
• цефалоспорин антибиотиклар учун эритувчи сифатида қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Мушак ичига, тери остига юбориш, ҳамда ўтказувчи анестезия учун ва шиллиқ қаватларга ишлов бериш учун мўлжалланган.

Лидокаин гидрохлоридини қўллаш усули ва дозалари даволовчи шифокор томонидан шахсий равишда белгиланади. Маҳаллий анестезия учун одатда лидокаин эритмаси тери остига, мушак ичига ёки маҳаллий (шиллиқ қаватлар учун) қўллаш учун буюрилади.

Маҳаллий ўтказувчи анестезия қилиш учун одатдаги доза 1% ли Лидокаин эритмасининг 5 мл дан 10 мл гача миқдорини ташкил қилади.

Елка ва думғаза нерв чигалини оғриқсизлантириш учун 1% ли эритманинг 5­10 мл юборилади.

Қўл-оёқларнинг бармоқларини оғриқсизлантириш учун 2 мл дан 3 мл гача эритма қўлланилади. 1% ли Лидокаин эритмасининг максимал дозаси  10 мл ни ташкил қилади, бу дозани 24 соат давомида такроран қўллаш мумкин эмас. Маҳаллий анестезияда препаратни қон оқимига тушишини олдини олиш мақсадида васкуляризацияланган (қон томирлари билан таъминланган) тўқимага эҳтиёткорлик билан юбориш керак.

Болаларга периферик анестезиянинг исталган турида лидокаиннинг умумий дозаси тана вазнига 3 мг/кг дан ошмаслиги керак.

Цефалоспорин антибиотиклар учун эритма сифатида: мушак ичига инъекция учун 1 г дан ортиқ бўлмаган антибиотик (Цеф III) 1% ли лидокаин эритмасининг 3,5 мл да эритилади ва думба мушакларига чуқур юборилади. Лидокаин ва цефалоспарин антибиотигини (Цеф III) сақловчи эритмани вена ичига юбориш мумкин эмас.

Ножўя таъсирлари

• марказий нерв тизимини сусайиши ёки қўзғалиши;
• асабийлик, эйфория, хавотирлик;
• умумий ҳолсизлик, уйқучанлик;
• бош оғриғи, бош айланиши, қулоқларни шанғиллаши;
• диплопия, нистагм;
• ёруғликка қарай олмаслик;
• тиришишлар (гиперкапния ва ацидоз фонида уларни ривожланиш хавфи ошади);
• тремор, мимика мушаклари тризми, парестезия;
• дезориентация, онгни чалкашиши ёки хушдан кетиш;
• нафасни сусайиши ёки тўхташи;
• артериал босимни пасайиши ёки ошиши;
• юрак ўтказувчанлигини бузилиши, аритмия, синусли брадикардия, периферик вазодилатация (қон томирларни кенгайиши), коллапс;
• кўкракда оғриқ;
• юракни тўхтаб қолиши;
• кўнгил айниши, қусиш;
• сийдикни тутиб тура олмаслик;
• тарқалган эксфолиатив дерматит;
• ангионевротик шиш, анафилактик шок;
• контактли дерматит (суртилган жойни гиперемияси, терида тошма, эшакеми, терини қичишиши)

Бошқалар

• “иссиқ”, “совуқ” ни хис қилиш ёки қўл-оёқларни увишиши
• турғун анестезия
• эректил дисфункция
• хавфли гипертермия
• метгемоглобинемия
• кўз олдида нарсаларни лип-лип ўтиши ва бир пайтда вазоконстрикторлар (қон томирларни торайтирувчи воситалар) билан юборилганида тахикардия кузатилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа амид гуруҳи маҳаллий анестезияловчи препаратларга юқори сезувчанлик)
• инъекция қилиш тахмин қилинган жойни инфекцияланиши
• синус тугунини кучсизлиги синдроми, брадикардия
• ўткир ва сурункали юрак етишмовчилиги
• II-III даражали атриовентикуляр блокадаси (юрак ритмини сунъий ўрнатилган ҳайдовчиси ҳоллардан ташқари), синоаурикуляр блокадаси
• Вольф-Паркинсон-Уайт синдроми, кардиоген шок, юрак қоринчалари ички ўтказувчанлигини бузилиши
• ёпиқ бурчакли глаукома (ретробульбар юборилганда)
• жигар фаолиятини бузилиши
• артериал гипотензия
• оғир миастения
• тутқаноққа ўхшаш тиришишлар
• ҳомиладорлик ва лактация даври
• 12 ёшгача болаларда қўллаш мумкин эмас.

Шунингдек, анестезиянинг у ёки бу турини ўтказиш юзасидан умумий қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатларини ҳисобга олиш лозим.

Агар Сизда юқорида санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қабул қилишдан олдин албатта шифокор билан маслаҳатлашинг.

1% ли лидокаин эритмаси эритувчи сифатида ишлатилганида вена ичига юбориш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Лидокаин ва бета-адреноблокаторлар бир вақтда қўлланганда лидокаиннинг токсик самаралари кучайиши мумкин.

Кардио-депрессив таъсирини кучайиши туфайли, лидокаинни аймалин, амиодарон, верапамил ёки хинидин билан бирга буюриш рационал эмас.

Лидокаинни ва новокаинни бирга қўлланилиши марказий нерв тизимини қўзғалиши, галлюцинацияларни чақириши мумкин.

Гексенал ёки тиопентал натрий вена ичига юборилганда лидокаиннинг таъсири фонида нафас сусайиши юз бериши мумкин.

Лидокаин ва дефенинни бирга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки лидокаиннинг резорбтив таъсири камайиши, шунингдек ноҳуш кардио-депрессив самараси ривожланиши мумкин.

Моноаминооксидаза ингибиторларининг таъсири остида лидокаинни маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсири кучайиши мумкин. Моноаминооксидаза ингибиторларини қабул қилаётган беморларга лидокаинни парентерал қўллаш мумкин эмас.

Лидокаин ва полимикисин В бир вақтда буюрилганида, полимикисиннинг таъсири остида антиаритмик восита сифатида қўлланилаётган воситанинг нерв-мушак ўтказувчанлигига сусайтирувчи таъсири кучайиши мумкин, шунинг учун бундай ҳолларда беморнинг нафас фаолиятини назорат қилиш керак.

Лидокаинни ухлатувчи ва седатив воситалар билан бир вақтда қўлланганда марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсири кучайиши мумкин.

Циметидиннинг таъсири остида, лидокаин вена ичига юборилганида ножўя таъсирларни (гаранглик, уйқучанлик, брадикардия ва бошқалар) чақиради. Мажмуавий даволаш зарурати туғилганида лидокаиннинг дозасини камайтириш керак.

Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин қон зардобида лидокаиннинг концентрациясини оширади.

Лидокаинни қон зардобидаги даражасини ошиши вирусга қарши воситалар (масалан, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир) таъсирида хам юз бериши мумкин.

Алкоголь лидокаиннинг нафас марказига сусайтирувчи таъсирини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

II-III даражали юрак етишмовчилиги, оғир жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, гиповолемия, I-II даражали AV блокадаси, синусли брадикардия, артериал гипотензия, оғир миастения, тутқаноққа ўхшаш тиришишларда (шу жумладан анамнезда бўлган) зарур хавфли гипертермияга генетик мойиллик, ўткир касалликларда, ҳолсизланган беморларда, кекса ёшдаги беморларда эҳтиётикорлик билан қўлланади.

Препаратни интравазал тушишини олдини олиш мақсадида лидокаинни кучли васкуляризацияланган (қон томирлари билан яхши таъминланган) тўқималарга эҳтиёткорлик билан юбориш керак, бундай ҳолларда лидокаин кам дозаларда буюрилади.

Қон томирларга бой аъзоларни маҳаллий оғриқсизлантиришда препаратни эҳтиёткорлик билан юбориш керак; юбориш вақтида қон томир ичига инъекциясидан сақланиш керак. Суюлтирилганда токсиклиги камаяди.

Васкуляризацияланган тўқималарда юборишда аспирацион синовини ўтказиш тавсия қилинади.

Ўткир миокард инфаркти бўлган беморларга ҳам препаратни истисносиз барчага профилактик буюриш тавсия қилинмайди (лидокаинни оддий профилактик буюрилиши асистолияни пайдо бўлиш тез-тезлигини ошиши ҳисобига, ўлим хавфини ошириши мумкин).

Лидокаин самарасиз бўлганида биринчи навбатда гипокалиемияни истисно қилиш керак, шошилинч ҳолатларда бир нечта кейинги ҳаракатлар мавжуд: марказий нерв тизими томонидан ножўя самаралар (тормозланиш, нутқни қийинлашиши) пайдо бўлгунигача дозани эҳтиёткорлик билан кўпайтириш, баъзида IA синф препаратларини (прокаинамид) бирга буюриш; III синфи препаратларига (амиодарон, бретилий тозилат) ўтиш.

Глаукомаси бўлган беморларга лидокаин эритмаларини ретробульбар юбориш таъқиқланади.

Транспорт воситаларини ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирини ўзига хослиги

Даволаниш даврида транспорт воситаларини бошқаришда ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: интоксикациянинг дастлабки белгилари ­ бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, эйфория, юзнинг мимик мушакларини тиришишлари скелет мушакларининг тонико-клоник тиришишларига ўтиши билан, психомотор қўзғалувчанлик, умумий ҳолсизлик, апноэ, брадикардия, артериал босимни пасайиши, коллапс, метгемоглобинемия.

Даволаш:  бемор горизонтал холатда бўлиши керак, кислород ингаляцияси буюрилади ва 10 мг диазепам  юборилади. Скелет мушакларининг тиришишлари юзага келган ҳолларда диазепам вена ичига аста секин 1% гексобарбитал ёки тиопентал натрий юбориш орқали бартараф этилади.

Брадикардияда ­ М­холинолитиклар (атропин), вазоконстрикторлар (норэпинефрин, фенилэфрин) буюрилади. Диализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли

3,5 мл дан 5 мл сиғимли нейтрал шиша ампулалар ёки шприцни тўлдирувчиси учун стерил ампулаларда.

5 ампуладан поливинилхлорид плёнка ва алюмин фольга контур уяли ўрамга жойланади.

Ҳар бир ампулага этикетка қоғоздан ёки ёзиш учун қоғоздан этикетка ёпиштирилади ёки матн тўғридан­тўғри ампуланинг ўзига шиша буюмлар учун мўлжалланган чуқур босма бўёқ билан ёзилади.

2 контур уяли ўрам давлат ва рус тилларидаги тасдиқланган тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномалари билан бирга картон ўрамга жойланади.

Контур уяли ўрам давлат ва рус тилларидаги тасдиқланган тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномалари билан бирга (картон ўрамга жойламай) картон қутига жойланишига йўл қўйилади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналарда бериш тартиби

Рецепт бўйича.