ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПИРАЦЕТАМ-REMEDY

PIRACETAMUM-REMEDY

Препаратнинг савдо номи: Пирацетам-Remedy

Таъсир этувчи модда (ХПН): пирацетам.

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

1 капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда:

ёрдамчи моддалар:

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли кукун билан тўлдирилган 200 мг ли капсулалар учун – оқ рангли, «2» ўлчамдаги ва 400 мг ли капсулалар учун «0» ўлчамдаги қаттиқ желатин капсулалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ноотроп восита.

АТХ коди: N06BX03

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Ноотроп препарат, гамма-аминобутират (гамма-аминомой) кислотасининг циклик ҳосиласидир.

МНТ (марказий нерв тизими) га турли йўналишида таъсир кўрсатади: бош мияда қўзғалишнинг тарқалиш тезлигини ўзгартиради (нейротрансмиссияни модификация қилади), нерв ҳужайрааридаги метаболик жараёнларни яхшилайди (нейронал пластикликни рағбатлантирувчи шароит), қоннинг реологик ҳусусиятларига таъсир этиб ва вазодилатация чақирмасдан микроциркуляцияни яхшилайди. Бош мия ярим шарлари орасидаги алоқа ва неокортикал тузилмалардаги синаптик ўтказувчанликни яхшилайди, ақлий иш қобилиятини оширади, бош мияда қон айланишини яхшилайди.

Пирацетам ўзлаштириш қобилияти, ҳотира, диққат, шунингдек ақлий иш қобилияти каби конгнитив (таълим олиш) жараёнларни яхшилаши, уни бевосита бош мияга таъсири билан боғлиқ. Глюкоза утилизациясини оширади, метаболик жараёнларнинг кечишини яхшилайди, ишемияга учраган соҳалардаги қон айланишини яхшилайди. Церебрал дисфункцияси бўлган пациентларда пирацетамнинг қўлланиши диққатни жамлашни оширади ва когнитив фаолиятни яхшилайди, бу ЭЭГ (электроэнцефалография) даги яққол ўзгаришлар (α ва β фаолликни ошиши, δ фаолликни пасайиши) билан намоён бўлади. Гипоксия, интоксикация ёки электр токи ёрдамида тиришиш чақириш билан даволаш каби турли бузилишларда когнитив фаолиятларни тикланишига ёрдам беради ва ҳимоя қилучи таъсир кўрсатади. Вестибуляр нейронитнинг давомийлигини камайтиради.

Пирацетам фаоллашган тромбоцитларнинг юқори агрегациясини ингибиция қилади ва эритроцитларнинг патологик ригидлигида, эритроцитларнинг мембранаси эластиклигини тиклайди, уларнинг адгезиясини (ёпишқоқлиги) камайтиради ва деформацияланиши ҳамда фильтрацияга қобилиятини яхшилайди. Ўроқсимон ҳужайрали анемияси бўлган пациентларда пирацетам эритроцитларнинг деформацияга бўлган қобилиятини оширади, қоннинг қовушқоқлигини камайтиради ва эритроцитларни «тангасимон устунчалар» ҳосил қилишни олдини олади. 9,6 г дозада қўлланганда фибриноген даражаси ва Виллибранд омилини 30-40% га камайтиради ва қон кетиш вақтини оширади. Вестибуляр нистагм яққоллиги ва давомийлигини камайтиради. Седатив ва психостимуляция қилувчи таъсир кўрсатмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Препарат ичга қабул қилинганидан кейин пирацетам МИЙ (меъда-ичак йўллари) орқали тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Препаратнинг биокираолишлиги (F) тахминан 100% ни ташкил қилади. 2 г дозада бир марта қабул қилгандан кейин қон плазмасидаги максимал концентрациясига (C_max) 30 минутдан сўнг эришилади ва 40-60 мкг/мл ни ташкил қилади, 2-8 соатдан кейин орқа мия суюқлигида аниқланади.

Тақсимланиши

Тақсимланиш ҳажми (Vp) 0,6 л/кг ни ташкил қилади. Пирацетам бош мия қобиғи тўқималарида, айниқса пешона, тепа ва энса соҳаларида, миячада ҳамда базал ядроларда танлаб тўпланади.

Қон плазмаси оқсиллари билан боғланмайди.

Пирацетам ГЭТ (гемато-энцефалик тўсиқ) ва йўлдош тўсиғидан, шунингдек гемодиализда ишлатиладиган мембраналардан ўтади.

Метаболизми ва чиқарилиши

Организмда метаболизмга учрамайди. Қон плазмасидан ярим чиқарилиш даври (T½) 4-5 соатни ташкил қилади,орқа мия суюқлигидан T½ – 8,5 соат.

Пирацетамнинг 80-100% ўзгармаган ҳолда буйрак фильтрация йўли билан 30 соат давомида чиқарилади. Пирацетамнинг умумий клиренси соғлом кўнгиллиларда минутига 86 мл ни ташкил қилади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Буйрак етишмовчилигида T½ узаяди. Жигар етишмовчилиги бўлган беморларда пирацетамнинг фармакокинетикаси ўзгармайди.

Қўлланилиши

• деменция ташхиси қўйилмаган ҳолда интеллектуал-мнестик бузилишларни симптоматик даволаш;
• пирацетамга сезгир пациентларда кортикал миоклония белгиларини камайтириш мақсадида, ҳам монотерапия, ҳам мажмуавий даволаш таркибида (маълум ҳолатларда пирацетамга сезгирликни аниқлаш учун даволашнинг синама курсини ўтказиш мумкин);
• психоорганик синдромни симптоматик даволаш, шу жумладан кекса ёшдаги, ҳотирани бузилиши, бош айланиши бўлган, диққатни жамлаш ва умумий фаоллиги пасайган, эмоционал лабиллик, кайфиятни ўзгарувчанлиги, ҳулқ-атворни бузилишлари, юришни бузилишлари, шунингдек Альцгеймер касаллиги ва альцгеймер типидаги сенил деменцияси, астенияси бўлган беморларда;
• сурункали алкоголизмда психоорганик ва абстинент синдромларини даволаш учун;
• нутқни бузилиши, эмоционал соҳани бузилиши, ҳаракат ва руҳий фаолликни бузилиши каби ишемик инсульт оқибатлари;
• бош миянинг жароҳати ва интоксикациясидан кейинги тикланиш даврида (шу жумладан психотроп препаратлар билан интоксикациясида);
• бош мияда қон айланиши бузилишида;
• турли этиологияли депрессияларда;
• қон томир, жароҳат ёки токсик генезли коматоз ҳолатлар;
• вазомотор ва руҳий бош айланишлардан ташқари бош айланиши ҳамда у билан боғлиқ мувозанатнинг бузилиши;
• ноадекват таълим олиш ёки ўзига ҳос оилавий шароитига (шу жумладан дислексия) боғлиқ бўлмаган психоорганик синдроми бўлган болаларда таълим олишнинг сусайганлиги (мажмуавий даволаш таркибида);
• ўроқсимон ҳужайрали анемия (мажмуавий даволаш таркибида).

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, етарли миқдордаги суюқлик билан, овқатдан олдин ёки кейин қабул қилинади.

Доза касаллик оғирлик даражаси, организмнинг ҳолати, пациентнинг ёши, тана вазни ва буйраклар фаолиятига қараб аниқланади.

Даволаш курси давомийлиги ва уларни ўтказиш тез-тезлиги шахсий равишда белгиланади (касаллик тури ва эришилган даволаш самарасига кўра).

Суткалик дозаси – 30-160 мг/кг. Суткалик дозаси 2-4 қабул қилишга бўлинади. Охирги дозасини соат 17 дан кечиктирмаслик қабул қилиш керак (уйқуни бузилишларини олдини олиш учун). Даволаш давомийлиги тахминан 6-8 ҳафта.

Интеллектуал-мнестик бузилишларни симптоматик даволашда симптомларнинг яққоллигига қараб дозани 2-3 қабул қилишга бўлган ҳолда суткада 2,4-4,8 г буюрилади.

Кортикал миоклонияда даволаш суткада 7,2 г дан бошланади ҳар 3-4 кунда доза суткада 4,8 г га оширилиб борилади ва то максимал суткада 24 г дозага эришилгунга қадар. Даволаш касалликнинг барча даврида давом эттирилади. Пациентларнинг ҳолати ёмонлашишини олдини олиш учун препаратни қўллашни тўсатдан тўхтатмаслик лозим. Препаратнинг дозасини аста-секин – ҳар 2 кунда суткада 1,2 г дан камайтириш керак. Агар самара кузатилмаса ёки аҳамиятсиз терапевтик самарага эришилса даволаш тўхтатилади.

Сурункали психоорганик синдромни даволашда препарат биринчи ҳафта давомида суткада 4,8 г дозада буюрилади, сўнг суткада 1,2-2,4 г самарани бир маромда ушлаб турувчи дозага ўтилади.

Инсульт оқибатларини даволашда суткасига 4,8 г буюрилади.

Алкоголли абстинент синдромида – суткада 12 г. Самарани бир маромда ушлаб турувчи дозаси суткада 2,4 г.

Бош айланиши ва у билан боғлиқ мувозанатнинг бузилишларни даволашда суткада 2,4-4,8 г.

Болаларга: ичга – суткада 30-50 мг/кг, 2-3 қабул қилишга бўлиб буюрилади. Даволашни камида 3 хафта давом эттирилади.

Болаларда таълим олишни тузатиш учун препарат суткада 3,3 г дозада буюрилади. Даволаш бутун ўқув йили давомида давом эттирилади.

Ўроқсимон ҳужайрали анемияда суткалик профилактик дозаси тана вазнига 160 мг/кг ни ташкил қилади, қабул қилиш 4 га бўлинади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги қўллаш усули ва дозалари

Пирацетам организмдан буйраклар орқали чиқарилгани туфайли, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларни даволаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Доза ҳисоблаш пациентнинг КК (креатинин клиренси) ни баҳолашдан келиб чиқиши керак, у қуйидаги формула бўйича ҳисобланади:

КК = [140 – ёши (йил)] × тана вазни (кг)/72 – қон зардоби креатинини (мг%)

Аёллар учун, олинган натижа 0,85 га кўпайтирилади.

Бундай пациентлар учун муолажа буйрак етишмовчилигининг оғирлик даражасига қараб қуйидаги тавсияларга асосланиб буюрилади:

Кекса беморларда буйрак етишмовчилиги мавжуд бўлса дозага тузатиш киритиш керак. Узоқ муддатли муолажада буйраклар фаолиятини назорат қилиш лозим.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда дозалаш буйрак етишмовчилиги мавжуд бўлган пациентларга тавсия этилган схемага асосан амалга оширилади.

Ножўя таъсирлари

Аллергик реакциялар: ўта юқори сезувчанлик, тез-тезлиги номаълум – дерматит, қичишиш, эшакеми, анафилактик реакциялар, ангионевротик шиш (Квинке шиши).

Нерв тизими томонидан: тез-тез – гиперкинезлар, таъсирчанлик, асабийлик, тез-тез эмас – депрессия, тез-тезлиги номаълум (якка ҳолларда) – уйқучанлик, бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик, астения, руҳий таъсирланиш, безовталик, ажитация, мувозанатни бузилиши, тремор, атаксия, тутқаноқ кечишининг зўрайиши, хавотирлик, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, либидонинг (жинсий мойиллик) ошиши – кўпинча препаратни суткасига 2,4 г дан юқори дозаларда қабул қилган кекса ёшдаги пациентларда пайдо бўлади, одатда бундай симптомларни препарат дозасини камайтириб бартараф қилинади.

Юрак-қон томир тизими томонидан: АБ (артериал босим) ни пасайиши ёки ошиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, абдоминал оғриқ (шу жумладан юқори бўлимларида), эпигастрал оғриқ.

Сийдик-таносил тизими томонидан: якка ҳолларда – дизурия (сийишни бузилиши).

Қон яратиш ва лимфатик тизим томонидан: тез-тезлиги номаълум – геморрагик бузилишлар.

Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан: тез-тез – тана вазнини ошиши – кўпинча препаратни суткасига 2,4 г дан юқори дозаларда қабул қилган кекса ёшдаги пациентларда содир бўлади.

Қон яратиш тизими томонидан: гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• пирацетам ёки пирролидон ҳосилаларига, шунингдек препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
• Гентингтон хореяси;
• БМҚАЎБ (бош мияда қон айланишининг ўткир бузилиши), геморрагик инсульт;
• оғир даражадаги сурункали буйрак етишмовчилиги (КК 20 мл/мин дан кам бўлган терминал босқичи);
• 1 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

• сурункали буйрак етишмовчилиги (КК 20-80 мл/мин);
• гемостазнинг бузилиши;
• йирик жарроҳлик амалиётлари;
• стоматологик аралашувлардан сўнг;
• оғир қон кетишлар;
• қон кетиш ҳавфи (меъда яраси) бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Қалқонсимон без экстракти (трийодтиронин (Т₃) ва тетрайодтиронин (Т₄)) билан бир вақтда қўлланилганида юқори таъсирчанлик, дезориентация ва уйқунинг бузилиши кузатилиши мумкин.

Антикоагулянтлар ва антиагрегантлар (шу жумладан паст дозаларда ацетилсалицил кислотаси билан ҳам) билан бир вақтда қўлланилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Клоназепам, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат кислотаси билан ўзаро таъсири кузатилмаган.

Пирацетам юқори дозаларда (суткада 9,6 г) веноз тромбози бўлган пациентларда аценокумаролнинг самарадорлигини оширади (фақат аценокумаролни қўллаганга қараганда тромбоцитлар агрегацияси, фибриноген даражаси, Виллебранд омили, қон ва плазма қовушқоқлигининг пасайиши кўпроқ намоён бўлади).

Бошқа дори воситаларининг таъсирида пирацетам фармакодинамикасининг ўзгариш эҳтимоли кам, чунки  препаратнинг 90% ўзгармаган кўринишда сийдик билан чиқарилади.

In vitro шароитда пирацетам 142, 426 ва 1422 мкг/мл концентрацияларда CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 ва 4А9/11 изоферментларини сусайтирмайди.

Тутқаноғи бўлган беморлар доимий равишда пирацетамни суткасига 20 мг да қабул қилиши тутқаноққа қарши препаратларнинг (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) қон зардобидаги C_max ва “концентрация-вақт “эгри чизиғи остида майдонига (AUC) таъсир кўрсатмаган.

МНТ ни рағбатлантирувчи препаратларни бир вақтда қўллаганда уларнинг рағбатлантирувчи таъсирини оширади.

Циннаризинни бир вақтда қўллаганда пирацетамнинг самарасини кучайтиради.

Нейролептиклар билан бир вақтда қўлланилганида экстрапирамид бузилишлари кучайиши кузатилади.

Этанол билан бирга қабул қилиниши зардобдаги пирацетамнинг концентрацияси даражасига таъсир кўрсатмаган, қон зардобидаги этанолнинг концентрацияси 1,6 г пирацетам қабул қилинганида ўзгармаган.

Пирацетам + циннаризин мажмуаси этанолнинг самарасини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Пирацетамнинг тромбоцитлар агрегациясига таъсири туфайли препарат оғир геморрагик бузилишлари, қон кетиш ҳавфи (масалан меъда ярасида), гомеостаз бузилишлари мавжудлиги, антикоагулянт ва антиагрегантлар, шу жумладан ацетилсалицил кислотасини паст дозаларда қабул қилаётган пациентларга буюрилаётганида эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия қилинади.

Кортикал миоклонияни даволашда даволашни тўсатдан тўхтатишдан сақланиш керак, чунки бу хуружларни қайталанишига олиб келиши мумкин.

Узоқ вақт даволанаётган кекса ёшдаги пациентларда буйраклар фаолияти кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш тавсия қилинади, зарур ҳолатларда КК текшируви натижаларига кўра дозага тузатиш киритилади.

Препарат гемодиализ аппаратларининг фильтрловчи мембраналардан ўтади.

Уйқунинг бузилиши пайдо бўлса, пирацетамни кечки қабулини кундузгисига қўшиш тавсия қилинади.

Ўроқсимон анемияни даволашда 160 мг/кг дан паст дозада ёки препаратни номунтазам қабул қилиш, касаллик зўрайишини чақириши мумкин.

Даволаш даврида транспорт воситаларини бошқарганда ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал ҳавфли фаолият турлари билан шуғулланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Препаратни ҳомиладорлик даврида фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.

Пирацетам йўлдош тўсиғидан ўтади, кўкрак сути билан ажралади. Лактация даврида препаратни қўллаш зарурияти бўлса, эмизишни тўхтатиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: диспептик ҳолатларнинг ривожланиши – қон аралаш диарея, қорин соҳасида оғриқ (75 г суткалик доза қабул қилингандаги ягона ҳолат қайд этилган, одатда пирацетам юқори дозаларда ҳам токсик эмас).

Даволаш: меъдани ювиш ёки сунъий қусишни чақириш. Симптоматик даволаш ўтказилади. Специфик антидоти мавжуд эмас. Пирацетам учун гемодиализнинг самарадорлиги 50-60% ни ташкил қилади.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар 200 ёки 400 мг дан, 10 капсулалар поливинилхлорид плёнкали ёки босма лакланган алюмин фольгали ёки полимер қопламали қоғозли контур уяли ўрамларда. Биттадан ёки иккитадан контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон пеналда

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.