ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙУРИҚНОМА

РОКСИТРОМИЦИН

ROXITROMYCINUM

Препаратнинг савдо номи: Рокситромицин

Таъсир этувчи модда (ХПН): рокситромицин

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: рокситромицин – 150 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, крахмал, повидон К-30, тальк, магний стеарати, гидроксипропилметилцеллюлоза, титан диоксиди, пропиленгликоль;

Таърифи: оқ ёки сарғиш оқ рангли, бироз ғадир будир қобиқ билан қопланган икки ёқлама қавариқ, думалоқ шаклли таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотик (макролидлар гуруҳи).

АТХ коди: J01AF06

Фармакологик хусусиятлари

Кенг спектрли антибактериал фаолликка эга макролидлар гуруҳи ярим, синтетик антибиотики.

Препаратга юқори сезгир: Bordetella pertussis, Boreilla burgdorferi Moraxella (Branhamella)  catarrhalis; Campylobacter coli; Campylobacter jejuni; Chlamidya trachomatis; Chlamidya psittasi; Chlamydia pneumoniae; Clostridium spp., шу жимладан: Clostridium perfringens; Corynobacterium diphtheriae; Enterococcus, Gardnerella vaginalis; метициллинга сезгир: Staphilacoccus; Nisseria meningitidis; Helicobacter pyllori; Legionella pneumophilha, Listeria monocytogenes; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes; Rhodococcus egui, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.

Препаратга ўртача сезгир: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibro cholerae, Staphylococcus aureus и epidermidis.

Препаратга чидамли: Acinetobacter spp., Bacteriods fragilis, Enterobacteriaceae; метициллинга чидамли: Staphylococcus; Pseudomonas spp., Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Ичга қабул қилингандан кейин Рокситромицин тез меъда-ичак йўллиридан сўрилади. Рокситромицин қабул қилингандан 15 минутдан кейин қон плазмасида аниқланади. Препаратни 150 мг дозада қабул қилгандан 2,2 соатдан кейин қон плазмасида максимал концентрацияга (C_max) эришилади ва у ўртача 6,6 мг/л ни ташкил килади. Препаратни 12 соат оралиқда қабул қилиш қонда самарали концентрацияни бир сутка давомида сақланиб туришини таъминлайди.

Тақсимланиши

Рокситромицин кўпгина тўқималарга, айниқса ўпкага (5,6 –3,7 мг/кг концентрацияда), танглай бодомчаларига (2,6-1,7 мг/кг) ва простата безига (2,8 – 2,4 мг/кг) яхши киради. Рокситромицин ҳамда ҳужайра ичига, айниқса нейтрофил лейкоцитлар ва моноцитларга ҳам уларни фагоцитар фаоллигини рағбатлантириб яхши кира олади.

Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш 96% ни ташкил килиб, тўйинган характерга эга бўлади ва рокситромицинни 4 мг/л дан юқори концентрациясида камаяди.

Препаратни қабул қилинган 0,05% дан камрок дозаси кўкрак сути билан чиқарилади.

Метаболизм ва чиқарилиши

Рокситромицин организмда қисман метаболизмга учрайди. Фаол моддани ярмидан кўпроғи ўзгармаган холда асосан ичак оркали чиқарилади.

Буйрак ва жигар фаолияти меъерда бўлган катталарда препаратни 65% ичак орқали чикарилади.

Бир марта 150 мг дозада кабул килинганда ярим чикарилиш даври (Т_1/2) ўртача 1,5 соатни ташкил килади.    

Айрим клиник холларда фармакокинетикаси

Буйрак етишмовчилигида Рокситромицин ва уни метаболитларини буйрак орқали чиқарилиши қабул қилинган дозани тахминан 10% ни ташкил қилади.

Препарат дозаси буйрак етишмовчилигида ўзгармайди. Оғир жигар етишмовчилигида Т_1/2 (25 соат) узаяди ва С_max ошади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир бўлган микроорганизмлар чақирган инфекцион – яллиғланиш касалликларини даволаш:

• юқори нафас олиш йўллари инфекциялари (шу жумладан ўткир фарингитлар, тонзиллитлар, синуситлар);
• қуйи нафас олиш йуллари инфекциялари (шу жумладан, пневмония, ўпкани сурункали обструктив касалликларидаги бактериал инфекциялар, атипик пневмония);
• тери ва юмшок тукима инфекциялари;
• аеллар жинсий аъзолари (гениталия) инфекциялари (шу жумладан уретритлар, цервиковагинитлар);
• одонтологиядаги инфекциялар;

Куллаш усули ва дозалари

Препаратни овқат қабул қилишдан олдин етарли миқдордаги сув билан қабул қилиш керак.

Катталарга: 150 мг препаратни суткада 2 марта 12 соат оралиғида буюрилади. Суткада бир марта 300 мг ни буюриш хам мумкин. Қабул қилиш давомийлиги қўллаш кўрсатмаси, инфекцион жараённи оғирлиги ва қўзғатувчини фаоллигига боғлиқ.

Болаларга: препарат тана вазни, қўзғатувчини тури ва инфекцион жараенни оғирлигига қараб буюрилади. Ўртача доза 5–8 мг/кг суткани ташкил қилади, даволаш давомийлиги 10 кундан ортиқ эмас.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда: препаратни 150 мг доза дан суткада 1 марта буюрилади.

Ножўя таъсирлари

Аллергик реакциялар: ангионевротик шиш, бронхоспазм, эшакеми, қувватсизлик; кам-анафилактик шок.

Дерматологии реакциялар: тошма, гиперемия.

Меъда-ичак тизими ва жигар томонидан: таъмни ва/ёки ҳидни бироз узгариши, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғрик, диарея (жуда кам-қон билан) трансаминазалар ва ИФ фаоллигини транзитор ошиши, холестатик ёки гепатоцеллюляр уткар гепатит, айрим холларда панкреатит белгилари кузатилган.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, парестезиялар.  

Сезгир бўлмаган микроорганизмларни ўсиш ҳисобига суперинфекция ривожланиши мумкин.

Қўлланилиги мумкин бўлмаган холатлар

• макролидларга юқори сезувчанлик;
• эрготамин ва дигидриэгротамин туркуми препаратларини бир вақтда қабул қилиш;
• ҳомиладорлик (1 уч ойлик) ;
• лактация (эмизиш).

Ҳомиладорлик ва лактация

Препарат ҳомиладорлик даврида кўлланилмайди.

Рокситромицинни оз миқдори кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун лактация даврида эмизишни ёки препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.

Ҳомиладорликнинг II ва III уч ойлигида препаратни фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича, шифокорни чуқур назорати остида буюрилади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Эрготамин хосилалари ва эрготаминсимон томир торайтирувчи воситалари билан бирга қўллашга йўл қўймаслик керак, чунки «эрготизм» ривожланишига ва оёқ-қўл  тўқималарини некрозига олиб келиши мумкин.

Дигоксин билан бир вактда қабул қилинганда уни сўрилишини ошириши мумкин.

Макролид антибиотиклар билан бир вактда қабул қилинганда Терфенадинни зардобдаги концентрациясини ошириши мумкин, бу эса оғир қоринча аритмияларини ривожланишига олиб келиши мумкин. Рокситромицинда бундай асоратлар аниқланмаган бўлсада ва кўнгиллилардаги текширишларда қандайдир фармакокинетик ўзаро таъсирлашув ёки ЭКГ да ўзгаришлар кўрсатилмаган бўлсада, Рокситромицин ва Терфенадинни бирга кўллаш тавсия килинмайди.

Рокситромицин ва билвосита антикоагулянтлар билан (варфарин) бир вақтда қўлланганда протромбин вақтини узайиши мумкин.

Препаратни Теофиллин ва Циклоспорин А билан бир вақтда қўлланганда охиргини плазмадаги концентрациясини ошиши (бу эса дозалаш режимини тўғирлашни талаб қилмайди) аниқланган.

Рокситромицин зардобдаги Дизопирамид миқдорини ошириб, Дизопирамид ўрнини босиши мумкин. ЭКГ ни мониторинг қилиш ва имкон қадар Дизопирамидни зардобдаги даражасини аниқлаш тавсия қилинади.

Карбамазепин, ранитидин, антацидлар, перорал контрацептивлар (экстроген-гестаген сақловчи) билан ўзаро таъсирлашмайди.

Махсус кўрсатмалар

Жигар фаолияти бузилишлари бўлган беморларга препаратни буюришда жигар фаолиятни назорат қилиш во дозалашни тўғрилаш зарур. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга, ҳамда катта ёшдаги шахсларга препаратни дозалаш режимини тўғрилашга хожат йўк.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юбориш холларида меъда ювилади ва симптоматик даво ўтказилади. Махсус антидоти йўк.

Чиқарилиш  шакли

Қобик билан қопланган таблеткалар, 150 мг дан.

                                                                                                                                                                Кобик билан копланган таблеткалар, 150 мг дан.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.