ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НИТРОГЛИЦЕРИН
NITROGLYCERIN
Препаратнинг савдо номи: Нитроглицерин
Таъсир этувчи модда (ХПН): нитроглицерин
Дори шакли: сублингвал (тил ости) таблеткалари
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 0,5 мг нитроглицеринга қайта ҳисобланганда лактозада 2% нитроглицерин;
ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, повидон 25, микрокристалл целлюлоза, натрий кроскармеллоза, магний стеарати.
Таърифи: думалоқ шаклли, юқори ва пастки юзалари ясси, четлари кесилган, штрихли, оқ ёки оч-сарғиш тусли оқ рангли бир қаватли таблеткалар. Таблеткаларнинг юзаси мармарсимон бўлиши мумкин. Таблетка синдирилганда бўлинганида лупа остида нисбатан бир хил структура кўринади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Кардиологияда қўлланадиган вазодилататорлар. Органик нитратлар.
АТХ коди: С01DA02.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Асосан вена томирларига таъсир этувчи периферик вазодилататор. Нитроглицериннинг таъсири, асосан, юракка бўлган олдюклама (периферик веналарни кенгайиши ва юракнинг ўнг бўлмачасига қон оқиб келишини камайтириши) ва кейинги юкламани камайтириши ҳисобига, миокардни кислородга бўлган эҳтиёжини пасайиши билан боғлиқ.
Қон томирларнинг симпатик тонусига марказий тормозловчи таъсир кўрсатиб, оғриқ синдромини шаклланишининг қон томир компонентини бартараф этилади. Менингеал қон томирларни кенгайтиради, уни қўлланганда кузатиладиган бош оғриғи шу билан тушунтирилади.
Препаратнинг сублингвал шакллари қўлланганида стенокардия ҳуружи одатда 1,5 минутдан кейин бартараф бўлади, гемодинамик ва антиангинал самаралари 30 минутдан 60 минутгача сақланиб туради.
Фармакокинетикаси
Шиллиқ қаватларнинг юзасидан тез ва тўлиқ сўрилади. Сублингвал қўлланганида дарҳол тизимли қон оқимига тушади.
0,5 мг дозаси сублингвал қўлланганида биокираолишлиги – 100%, плазмада максимал концентрацияси 5 минутдан кейин кузатилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 60% ни ташкил этади.
Қўлланилиши
Стенокардияда (стенокардия ҳуружларини бартараф қилиш ва қисқа муддат олдини олиш учун) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталарда қўлланади.
Препарат илк бор буюрилганда, уни артериал қон босимига таъсирини ўрганиш керак. Нитроглицеринни қўллаш самарадорлиги юрак қисқаришлар сони ва артериал қон босимининг даражасига қараб назорат қилиниши керак.
Препаратни стенокардия ҳуружларининг биринчи симптомлари пайдо бўлиши биланоқ қўллаш керак.
Оғриқ ривожланганидан сўнг битта таблеткани зудлик билан тил остига қўйиш ва оғиз бўшлиғида бутунлай сўрилиб кетгунича, ютмасдан ушлаб туриш керак. Препаратнинг одатдаги дозаси – 1 таблетка тил остига. 3-5 минут давомида антиангинал таъсири кузатилмаса, яна битта Нитроглицерин таблеткасини қўллаш керак.
2-3 таблетка қабул қилинганидан кейин ҳам терапевтик самараси кузатилмаса, шифокорни чақириш керак.
Стенокардия ҳуружлари тез-тез кузатилганида узоқ таъсир этувчи препаратларни қўллаш мақсадга мувофиқдир.
Ножўя таъсирлари
Марказий нерв тизими томонидан: кўришни ноаниқлиги, бош оғриғи ва ҳолсизлик ҳисси, ҳавотирлик, психотик реакциялар, тормозланиш, дезориентация.
Юрак-қон томир тизими томонидан: рефлектор тахикардия, тери қопламларини гиперемияси, қизиб кетиш ҳисси, артериал гипотензия, шу жумладан ортостатик коллапс, цианоз, тери қопламларини оқариши, метгемоглобинемия.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, оғизни қуриши, қоринда оғриқ, диарея бўлиши мумкин.
Иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар, шу жумладан тери тошмаси, терини қичишиши, анафилактик шок.
Бошқалар: қўзғалувчанлик, кўришни бузилиши, глаукомани зўрайиши, гипотермия.
Баъзида артериал қон босими тўсатдан тушиб кетганида стенокардия симптомлари кучайиши (парадоксал “нитрат” реакциялари) мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Нитратларга юқори сезувчанлик, шок, коллапс, артериал гипотензия (систолик АБ 100 мм сим.уст. дан паст, диастолик АБ 60 мм сим.уст. дан паст), чап қоринчани тўлиш босими пасайиши билан кечувчи ўткир миокард инфаркти, гипертрофик обструктив кардиомиопатия, бош мия ички босимини ошиши (шу жумладан, геморрагик инсультда, яқинда ўтказилган бош мия жароҳатидан кейинги), кўз ички босими юқори бўлган ёпиқ бурчакли глаукома, силденафил ва фосфодиэстеразанинг бошқа ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш, брадикардияда (минутига 50 зарбдан кам), церебрал ишемия, юрак тампонадасида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа вазодилататорлар, гипотензив воситалар, ААФ ингибиторлари, “секин” кальций каналларини блокаторлари, фосфодиэстераза ингибиторлари, диуретиклар, трициклик антидепрессантлар, МАО ингибиторлари, этанол ва таркибида этанол сақловчи препаратлар, бета-адреноблокаторлар, прокаинамидлар, хинидин, новокаинамид билан бир вақтда қўлланганида нитроглицериннинг гипотензив таъсири кучаяди.
Атропин ва М-холинолитик таъсир кўрсатувчи бошқа препаратлар секрецияни ва препаратнинг биоўзлаштирилишини пасайтириши оқибатида нитроглицериннинг самарасини пасайтириши мумкин.
Дигидроэрготамин билан бирга қўллаш унинг плазмадаги концентрациясини ошишига ва артериал босимни ошишига (дигидроэрготаминнинг биокираолишлигини ошиши оқибатида) олиб келиши мумкин.
Гепарин билан бир вақтда қўлланганида гепариннинг антикоагулянт таъсири пасайиши мумкин (препарат бекор қилинганидан сўнг қон ивиши аҳамиятли пасайиши мумкин, бу гепариннинг дозасини пасайтиришни талаб этиши мумкин).
Фенобарбитал жигарда нитратларнинг метаболизмини фаоллаштиради. Альфа-адреномиметиклар, гистамин, кортикостероидлар, МНТ стимуляторлари, ари ва илон заҳри, қуёш нурлари нитроглицериннинг антиангинал самарасини пасайтирадилар. Салицилатлар қонда нитроглицериннинг даражасини оширадилар, барбитуратлар унинг метаболизмини тезлаштирадилар. Сульфгидрил гуруҳининг донаторлари (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) нитроглицеринга пасайган сезувчанликни тиклайдилар.
Махсус кўрсатмалар
Препаратни қуйидаги ҳолатлар: назоратсиз гиповолемияда, юрак етишмовчилиги бўлган беморларга ўпка артериясидаги босим нормал ёки паст бўлганида, оғир даражадаги анемия, гипертиреоз, бош мияда қон айланишини бузилиши оғир даражадаги буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги (метгемоглобинемияни ривожланиш хавфи) да хавф ва фойда нисбатини ҳисобга олиб, эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Аорта стенози, ўпкани токсик шишида эҳтиёткорлик билан қўллансин.
Яққол даражадаги церебрал атеросклероз бўлган пациентларга, кекса ёшдаги пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Даволаниш вақтида алкоголь истеъмол қилиш мумкин эмас. Даволаниш вақтида ҳаммом, сауналарга бориш, иссиқ душ қабул қилиш мумкин эмас.
Таблеткани чайнаш мумкин эмас, чунки таъсир этувчи модданинг ортиқча миқдори оғиз бўшлиғининг шиллиқ қавати орқали тизимли қон оқимига тушиши мумкин.
Тез-тез қўлланганида, бошқа органик нитратлар каби, нитроглицеринга ҳам ўрганиб қолиш (толерантлик) ривожланиши мумкин, бу препаратнинг дозасини оширилишини талаб этади. Нитроглицерин узоқ муддат қўлланганида толерантлик ривожланишини олдини олиш учун препаратни сутка давомида танаффуслар билан (10-12 соатлик интервал билан) қабул қилиш ёки кальций антагонистлари, ААФ ингибиторлари ёки диуретикларни бир вақтда буюриш тавсия этилади. Толерантлик ривожланганида зарурат бўлганида нитроглицеринни вақтинчалик (бир неча кунга) бекор қилиш ва уни бошқа фармацевтик гуруҳидаги антиангинал воситаларга ўзгартириш керак.
Препарат таркибида лактоза сақлайди, шунинг учун галактозани кам учрайдиган наслий ўзлаштиролмаслиги, лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактоза мальабсорбцияси бўлган пациентлар препаратни қўллашлари мумкин эмас.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида нитроглицеринни қўллаш мумкин эмас.
Болалар.
Препаратни болаларда қўллаш тажрибаси йўқ, шунинг учун уни бу ёшдаги пациентлар тоифасида қўллаш тавсия этилмайди.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш ҳусусияти.
Транспорт воситалари ва диққатни жамлашни талаб этувчи механизмларни бошқаришда, нитроглицеринни қабул қилиш реакция тезлигини пасайишига олиб келиши мумкинлигини ёдда тутиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: артериал босимни ортостатик дисрегуляция билан кечувчи пасайиши
(90 мм сим.уст. дан паст, бош оғриғи, кучли бош айланиши, хушни йўқотиш, юрак уришини тезлашиши, кўнгил айниши ва қусиш, ҳансираш, яққол ҳолсизлик, тана ҳароратини ошиши, артериал гипотензия, қизиб кетиш ҳисси ёки эт увишиши, кучли терлаш бўлиши мумкин.
Юқори дозаларда (20 мкг/кг дан ортиқ) қўлланганида – коллапс, лабларда, тирноқлар ва кафтларда цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ ва тахипноэ.
Даволаш: беморни горизонтал ҳолатда ётқизиш, оёқларини юқори кўтариш, оғир ҳолатларда плазма ўрнини босувчи воситалар, симпатомиметиклар, кислород буюрилади, метгемоглобинемияда – метилен кўки буюрилади.
Чиқарилиш шакли
0,5 мг дозали 40 таблетка контейнерда; 1 контейнер картон қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2,5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецептисиз.