ТРАНЕКСАМ®
вена ичига юбориш учун эритма 50 мг/мл
дори препаратини тиббиётда қўллаш бўйича
ЙЎРИҚНОМА
Қайд этиш рақами:
Савдо номи: Транексам®
Халқаро (патентланмаган) номи: Транексам кислотаси
Дори шакли. Вена ичига юбориш учун эритма
1 мл таркиби:
Таъсир этувчи модда: 50 мг транексам кислотаси;
Ёрдамчи модда: инъекция учун сув 1 мл гача.
Таърифи. Тиниқ, рангсиз эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи. Гемостатик восита.
АТХ коди. В02АА02.
Фармакологик хусусиятлари.
Транексам кислотаси –профибринолизин (плазминоген) ни фаоллашувини ва унинг фибринолизин(плазмин)га айланишини специфик ингибиция қилувчи антифибринолитик воситадир. Фибринолизни ошиши билан боғлиқ қон кетишларда маҳаллий ва тизимли гемостатик, шунингдек, аллергик ва яллиғланиш реакцияларида иштирок этувчи кининлар ва бошқа фаол пептидлар ҳосил бўлишини пасайтириш ҳисобига яллиғланишга қарши, аллергияга қарши, инфекция ва ўсмага қарши таъсир этиш хусусиятига эга. Транексам кислотасининг хусусий анальгетик фаоллиги, шунингдек, опиатларнинг анальгетик фаоллигига нисбатан умумий кучайтирувчи самарадан юқори самараси экспериментларда тасдиқланган.
Фармакокинетикаси.
Тўқималарда нисбатан бир текис тақсимланади (концентрацияси плазмадаги миқдорининг 1/10 ни ташкил қиладиган орқа мия суюқлиги бундан мустасно); йўлдош ва гематоэнцефалик тўсиқдан, она сутига (она плазмасидаги концентрациянинг тахминан 1% га яқини) ўтади. Уруғ суюқлигида аниқланади, бу ерда фибринолитик фаолликни пасайтиради, лекин сперматозоидлар миграциясига таъсир кўрсатмайди. Тақсимланишнинг бошланғич ҳажми – 9-12 л. Плазма оқсиллари билан (профибринолизин билан) боғланиши – 3% дан кам.
Қонда тахминан 3% оқсил билан (плазминоген билан) боғланган.
Цереброспинал суюқликдаги концентрацияси плазмадаги миқдорининг 1/10 ни ташкил қилади.
Умумий буйрак клиренси плазма клиренси билан тенг.
Турли тўқималарда антифибринолитик концентрацияси 17 соат, плазмада эса – 7-8 соатгача сақланади.
Унча катта бўлмаган қисми метаболизмга учрайди. «Концентрация-вақт» эгри чизиғи терминал фазада 2 соатлик ярим чиқарилиш даври билан уч фазали шаклга эга. Умумий буйрак клиренси плазманики билан тенг (соатига 7 л).
Буйрак орқали чиқарилади (асосий йўл – гломеруляр фильтрация) – дастлабки 12 соат давомида ўзгармаган ҳолда 95% дан ортиғи чиқарилади. Транексам кислотасининг 3 та метаболити: N-ацетил гуруҳи қўшилган ва дезаминланган идентификацияланган ҳосила унумлари. Буйрак функцияси бузилганда транексам кислотасининг кумуляция хавфи мавжуд.
Қўлланилиши
Умумий (жарроҳлик муолажаси вақтида ва ундан кейинги, туғишдан кейинги қон кетиш, йўлдошни қўл билан ажратиш, хорионни кўчиши, ҳомиладорлик вақтида қон кетиши, меъда ости бези ва простата бези хавфли ўсмаси, гемофилия, фибринолитик даволашнинг геморрагик асоратлари, тромбоцитопеник пурпура, лейкозлар, жигар касалликлари, стрептокиназа билан олдинги даволаш) ва маҳаллий (бачадон, карцинома туфайли бачадон бўйни конизациялари, бурун, ўпка, меъда-ичакдан қон кетиши, простатэктомиядан кейинги гематурия, геморрагик диатезли беморларда тиш экстракцияси) фибринолизни кучайиши фонидаги қон кетиши ёки қон кетиши хавфида қўлланади.
Қовуқда жаррохлик аралашуви. Тизимли яллиғланиш реакцияси (сепсис, перитонит, панкреонекроз, оғир ва ўрта даражадаги оғирликдаги гестоз, турли этиологияли шок ва бошқа критик ҳолатлар) да жаррохлик муолажаларида қўлланади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга юқори сезувчанлик, субарахноидал қон қуйилишда қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан – тромбогеморрагик асоратлар (гепарин ва билвосита антикоагулянтлар билан биргаликда), тромбоз (чуқур веналар тромбофлебити, тромбоэмболик синдром, миокард инфаркти), ранг ажратишни бузилиши, юқори сийдик чиқариш йўлларидан қон кетиши (қон лахтаси билан обструкция бўлиши мумкин), буйрак етишмовчилиги (кумуляция бўлиши мумкин) да эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Қўллаш усули ва дозалари
Вена ичига (томчилаб, оқим билан) юборилади.
Тарқалган фибринолизда тана вазнига 15 мг/кг бир марталик дозада ҳар 6-8 соатда юборилади, юбориш тезлиги минутига 1 мл ни ташкил этади.
Маҳаллий фибринолизда препаратни 250-300 мг дозада суткада 2-3 марта юбориш тавсия этилади.
Простатэктомияда ёки қовуқдаги операцияда операция вақтида 1 г, сўнгра 1 г дан ҳар 8 соатда 3 кун давомида юборилади, шундан кейин макрогематурия йўқолгунича таблетка шаклида ичга қабул қилишга ўтилади.
Тизимли яллиғланиш реакциясида қон кетишини ривожланиш хавфи юқори бўлганида аралашувдан 20-30 минут олдин 10-11 мг/кг дозада юборилади.
Коагулопатияси бўлган беморларда тиш экстракциясидан олдин тана вазнига 10 мг/кг дозада юборилади, тиш экстракциясидан кейин препаратнинг таблетка шаклини ичга қабул қилиш тайинланади.
Буйракнинг чиқариш функцияси бузилган ҳолатларда дозалаш тартибига ўзгартириш киритиш керак: қонда креатинин концентрацияси 120-250 мкмоль/л бўлганида 10 мг/кг дан суткада 2 марта; креатинин концентрацияси 250-500 мкмоль/л бўлганида 10 мг/кг дан суткада 1 марта; креатинин концентрацияси 500 ммоль/кг дан ортиқ бўлганда 5 мг/кг дан суткада 1 марта буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар (тошма, тери қичишиши, эшак еми), диспептик ҳолатлар (анорексия, кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши, диарея), бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, тахикардия, кўкрак қафасида оғриқ, гипотензия (вена ичига тез юборилганда), ранг ажаратишни бузилиши, қўришни ноаниқлиги, тромбоз ёки тромбоэмболия (ривожланиш хавфи минимал).
Махсус кўрсатмалар
Гемостатик препаратлар ва гемокоагулаза билан биргада қўлланилганда тромб ҳосил бўлиши фаоллашиши мумкин. Даволашдан олдин ва даволаш вақтида окулист кўригини ўтказиш лозим (кўриш ўткирлиги, ранг ажратиш, кўз тубини кўриш керак).
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири
Қон преапаратлари, пенициллин сақловчи эритмалар, урокиназа, гипертензив воситалар (норэпинефрин, дезоксиэпинефрин гидрохлориди, метармин битартрати), тетрациклинлар, дипиридамол, диазепам билан фармацевтик номутаносиб. Гемостатик препаратлар, гемокоагулаза тромб ҳосил бўлишини фаоллашишини потенциялайди.
Чиқарилиш шакли
Вена ичига юбориш учун 50 мг/мл эритма. 5 мл дан нейтрал шиша ампулаларда.
5 ампуладан поливинилхлорид плёнкадан контурли уяли ўрамда ёки поливинилхлоридли ва алюминийли чоп этилган лакланган фольгали контур уяли ўрамда.
1 ёки 2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида. Қутига скарификатор ёки ампула пичоқчаси солинади. Синдириш чизиқчаси, халқаси ёки нуқтаси бўлган ампулалар ўрамига скарификатор ёки ампула пичоқчаси солинмайди.
«Стационарлар учун» ўрам.
20, 50 ёки 100 та дан фольгали қоплама билан ёпилган контур уяли ўрамлар 20, 50 ва 100 та дан қўллаш бўйича йўриқномалар, скарификаторлар ёки ампула пичоқчалари билан бирга картон қутилар ёки гофрировка қилинган картон яшикларда. Синдириш чизиқчасили, халқаси ёки нуқтаси бўлган ампулалар ўрамларига скарификатор ёки ампула пичоқчаси солинмайди.
Сақлаш шароити
25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил. Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати тугагандан кейин қўлланилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.