ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОНТИК-MD 4

ONTIC-MD 4

Препаратнинг савдо номи: Онтик-MD 4

Таъсир этувчи модда (ХПН): ондансетрон гидрохлориди

Дори шакли: дисперсияланувчи таблеткалар

Таркиби:

Ҳар бир дисперсияланувчи таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 4,0 мг ондансетронга эквивалент бўлган ондансетрон гидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: МССР (рН – 102), магний стеарати, маннитол, кирон Т-134, сувсиз коллоид кремний, ксилитол, неотам, полакрилин калий, қалампир ялпиз таъми.

Таърифи: оқ, думалоқ, икки томони қавариқ, ҳар иккала томони силлиқ, қобиқсиз таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: қусишга қарши восита

АТХ коди: А04АА01

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

5HT₃-серотонин рецепторларининг селектив антагонистидир. Қусишга қарши кучли таъсир кўрсатади, унинг таъсир механизми охиригача аниқланмаган. Химиотерапия учун қўлланадиган препаратлар ва радиологик таъсири ингичка ичакда серотонинни ажралиб чиқишини чақириши ва шу билан 5HT₃-серотонин рецепторларини фаоллашуви ва адашган нервнинг афферент охирларини қўзғалиши орқали қусиш рефлексини юзага келтириши мумкин. Онтик ушбу рефлексининг юзага келтирадиган механизмларини блоклайди. Адашган нервнинг афферент охирларини фаоллашуви, ўз навбатида, IV қоринчанинг тубида жойлашган пострем соҳасида серотонинни ажралиб чиқишини чақириши, ва натижада марказий механизм орқали қусиш рефлексини ишга тушириши мумкин. Цитотоксик химиотерапия ва радиотерапия оқибатида қўзғатилган кўнгил айниши ва қусишни бостирилиши, эҳтимол, марказий ва периферик нерв тизими нейронларининг 5HT₃-серотонин рецепторларига ондансетронни антагонистик таъсири туфайли амалга оширилади. Цитостатик даволашда ёки жарроҳлик аралашувидан кейин кузатиладиган кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва даволашда ондансетроннинг таъсир механизми бир хилдир.

Фармакокинетикаси

Ондансетрон ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тўлиқ сўрилади ва жигар орқали “биринчи марта ўтиш” метаболизмига учрайди. Плазмада максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг тахминан 1,5 соатдан кейин эришилади.

Биокираолишлиги овқат билан бир вақтда қабул қилинганида бироз ошади, антацидлар билан қабул қилинганида ўзгармайди.

Ондансетрон перорал қабул қилинганида, мушак ичига ва вена ичига юборилганида унинг тақсимланиши бир хил; ярим чиқарилиш даври тахминан 3 соатни ташкил этади, кекса беморларда 5 соатга етиши мумкин, яққол жигар етишмовчилигида эса – 15-20 соатга етиши мумкин. Мувозанат концентрациясига эришилганида тақсимланиш ҳажми – тахминан 140 л ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 70-76% ни ташкил этади. У тизимли қон оқимидан асосан жигарда бир қанча ферментлар тизими иштирокида кечадиган метаболизми натижасида чиқарилади. 8 мг дан ортиқ дозаларда қабул қилинганида унинг қондаги миқдори нопропорционал равишда ошади, чунки ичга юқори дозаларда буюрилганида жигар орқали “биринчи марта ўтиши”да унинг метаболизми камайиши мумкин.

Юборилган дозанинг 5% дан камроқ қисми сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ондансетроннинг фармакокинетик кўрсаткичлари такроран қабул қилинганида ўзгармайди. Ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 15-60 мл) бўлган пациентларда ондансетроннинг ҳам тизимли клиренси, ҳам тақсимланиш ҳажми пасайган бўлади, бунинг натижаси бўлиб унинг ярим чиқарилиш даврини бироз ва клиник жиҳатдан аҳамиятсиз (5,4 соатгача) узайиши ҳисобланади. Буйрак функциясини оғир даражадаги бузилиши бўлган сурункали гемодиализдаги пациентларда ондансетроннинг фармакокинетикаси деярли ўзгармаган. Жигар функциясини оғир даражадаги бузилиши бўлган пациентларда ондансетроннинг тизимли клиренси кескин пасаяди, натижада унинг ярим чиқарилиш даври (15-32 соатгача) узаяди, биокираолишлиги эса перорал қабул қилинганида тизим олди метаболизмини пасайиши оқибатида 100% га етади.

Қўлланилиши

Эметоген химиотерапияни қўллаш билан боғлиқ бўлган кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш;

Нур терапияси билан боғлиқ бўлган кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш;

Операциядан кейинги кўнгил айниши ва/ёки қусишни олдини олиш;

Ондансетронни томчилаб юбориш тавсия этилмайдиган беморларга қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат оғиз бўшлиғида бир неча секунд давомида эрийди. Шунинг учун у ютишда муаммолари бўлган ва ондансетронни вена ичига юбориш мумкин бўлмаган пациентларга тавсия этилади.

Ўртача эметоген химиотерапия ва нур терапияси

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга дастлаб ўсмага қарши даволаш бошланишидан 1-2 соат олдин 8 мг буюрилади, кейинчалик 8-12 соатдан кейин яна 8 мг қабул қилинади. Кечки ёки давомли кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш учун биринчи 24 соатдан кейин препаратни 8 мг дан ҳар 12 соатда қабул қилишни давом эттириш керак. Абдоминал соҳаси қисман юқори дозали нурланиш ўтказилганида препарат 8 мг дан ҳар 8 соатда буюрилади. Препарат бутун химиотерапия ва нур терапияси давомида, шунингдек тугаганидан сўнг яна 1-2 кун (зарурат бўлганида 3-5 кун) давомида қабул қилинади.

Юқори эметоген химиотерапия

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга химиотерапия бошланишидан 1-2 соат олдин 24 мг ондансетрон (дексаметазон фосфати билан бир вақтда) буюрилади. Кечки қусишни олдини олиш учун кейинги кунлар 8 мг дан суткада 2 марта бутун химиотерапия курси давомида, шунингдек у тугаганидан сўнг яна 5 кун давомида қабул қилинади.

4-12 ёшдаги болаларда химиотерапия ўтказилганида ичга қуйидагича: дастлаб 4°мг дан суткада 3 марта (даволаш курси бошланишидан 30 минут аввал, сўнгра 4 ва 8 соатдан кейин) буюрилади. Кечки қусишни олдини олиш учун 4 мг дан ҳар 8 соатда 1-2 кун давомида, сўнгра 4 мг дан суткада 2 марта бутун курс давомида, шунингдек у тугаганидан сўнг яна 5 кун давомида буюрилади.

Операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусиш

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга 16 мг дан анестезиядан 1 соат олдин буюрилади. 12 ёшгача бўлган болаларга буюрилмайди.

Ондансетроннинг максимал суткалик дозаси 32 мг ни ташкил этади, жигар функциясини ўртача ва оғир даражадаги бузилишлари бўлган пациентлар учун – 8 мг ни ташкил этади.

Ножўя таъсирлари

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – зудлик билан кечувчи, баъзида оғир, ҳатто анафилаксиягача кечувчи ўта юқори сезувчанлик реакциялари.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, тиришишлар, ҳаракатларни бузилиши (шу жумладан, окулогир кризис, дистоник реакциялар ва турғун клиник оқибатларсиз кечувчи дискинезия каби экстрапирамидал реакциялар).

Кўриш аъзолари томонидан: кўришни ўткинчи бузилишлари, ўткинчи кўрлик.

Юрак-қон томир тизими томонидан: аритмия, юрак соҳасида оғриқ (ST сегментини сусайиши билан ёки усиз кечувчи), брадикардия, артериал гипотензия, юзни қизиб кетиши.

Меъда-ичак йўллари томонидан: хиқичоқ тутиш, оғизни қуриши, қабзият ёки диарея, баъзида – аминотрансферазаларнинг фаоллигини транзитор ошиши, жигар етишмовчилиги.

Аллергик реакциялар: эшакеми, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротик шиш бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг компонентларига ёки ҳар қандай 5НТ3-рецепторларининг антагонистларига юқори сезувчанлик. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бирга қўлланганида эҳтиёткорлик талаб этилади:

• ферментларнинг индукторлари (барбитуратлар, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксиди, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (эҳтимол бошқа гидантоинлар ҳам), примидон, рифампицин, толбутамид) билан;
• ферментларнинг ингибиторлари (аллопуринол, макролид антибиотиклар, антидепрессантлар (МАО ингибиторлари), хлорамфеникол, циметидин, таркибида эстроген сақловчи ҳомилага қарши воситалар, дилтиазем, дисульфирам, вальпроат кислотаси, дивальпроат натрий, эритромицин, флуконазол, фторхинолонлар, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил) билан эҳтиёткорлик талаб этилади.

Ондансетрон цитохром Р450 ферментлар тизими томонидан метаболизмга учрайди, шунинг учун ушбу ферментлар тизимининг индукторлари ва ингибиторлари ондансетроннинг клиренсини ва ярим чиқарилиш даврини ўзгартирадилар. Ондансетрон алкоголь, темазепам, фуросемид, трамадол ва пропофол билан реакцияга киришмайди.

Махсус кўрсатмалар

Илгари 5НТ₃-рецепторларининг бошқа селектив антагонистлари билан даволанган вақтда, юқори сезувчанлик реакциялари кузатилган пациентларда, ондансетрон қўлланганидан ҳам юқори сезувчанлик реакциялари кузатилиши мумкин.

Гарчи ондансетрон йўғон ичакдагини йўғон ичак бўйлаб ўтиш вақтини узайтирса-да, ондансетроннинг ўткир  ичак тутилиши бўлган пациентларга қўлланганида, уларни мунтазам равишда кузатиш керак.

Кекса ёшдаги пациентларда операциядан кейинги даврда кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва даволаш учун ондансетронни қўллаш тажрибаси чекланган. 65 ёшдан ошган, химиотерапия олаётган пациентлар ондансетронни яхши ўзлаштирадилар; препаратнинг дозаси, қабул қилишлар сони ёки юбориш усули бўйича махсус ўзгартиришлар талаб этилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: ножўя таъсирлари кучайиши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

10 дисперсияланувчи таблетка блистерда; бир блистер тиббиётда қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

30^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлик ва намликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.