ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ

OXYPROGESTERONI CAPROAS

Препаратнинг савдо номи: Оксипрогестерона капронат

Таъсир этувчи модда (ХПН ёки гуруҳлашган номи): гидроксипрогестерон капроати

Дори шакли: мушак ичига юбориш учун мойли эритма

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: гидроксипрогестерон капроати – 125 мг;

ёрдамчи моддалар: тиббий бензилбензоат – 300 мкл; зайтун мойи – 1 мл гача.

Таърифи: тиниқ, оч-сариқ ёки олтин-сариқ рангли мойли суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: гестаген

АТХ коди: G03DA03

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Сариқ тана гормонининг (прогестероннинг) синтетик аналогидир. 17 ҳолатда капрон кислотасининг қолдиғини сақлаши билан прогестерондан кимёвий фарқ қилади. Гидроксипрогестероннинг эфири бўлиб прогестеронга нисбатан секинроқ метаболизмга учрайди (узоқроқ таъсир кўрсатади). Мойли эритмани бир марта мушак ичига юборишда унинг таъсири 7 кундан 14 кунгача давом этади. Биологик хусусиятлари бўйича прогестеронга ўхшаш. Нишон-аъзоларнинг ҳужайралари юзасидаги рецепторлар билан боғланади, ядрога киради, у ерда ДНК транскрипциясини бошқариб РНК синтезига таъсир қилади. Бачадон шиллиқ қаватининг фолликулорағбатлантирувчи гормон таъсири чақирган пролиферация босқичидан секретор босқичга ўтишига ёрдам беради, уруғлангандан кейин эса уруғланган тухум ҳужайра имплантацияси ва ривожланиши учун зарур шароитларни яратади. Бачадон ва бачадон трубалари мушакларининг қўзғалувчанлиги ва қисқарувчанлигини камайтиради, сут безларининг альвеолалари ривожланишини рағбатлантиради (сут ҳосил қилувчи соҳаларини).

Фармакокинетикаси

Сўрилиши: мушак ичига юборилганидан кейин тез ва деярли тўлиқ сўрилади.

Тақсимланмиши: гидроксипрогестерон капроат қон плазма оқсиллари билан фаол, асосан альбумин ва кортикостероид-боғловчи глобулин билан боғланади.

Метаболизми: глюкурон ва сульфат кислотаси конъюгатлари ҳосил қилиши билан жигарда метаболизмга учрайди. In vitro маълумотлари асосан CYP3A4 и CYP3A5 изоферментлари гидроксипрогестерон капроат метаболизмга учрашини кўрсатади.

Чиқарилиши: ярим чиқарилиш даври 5 минутни ташкил қилади. Буйрак орқали – 50-60%, сафро билан 10% дан кўпроқ чиқарилади. Буйрак орқали чиқариладиган метаболитларининг миқдори сариқ тананинг босқичига боғлиқ ҳолда ўзгаради.

Қўлланилиши

Сариқ тананинг етишмовчилиги билан боғлиқ ҳолатлар: аменорея (бирламчи ва иккиламчи), бачадондан дисфункционал қон кетишларда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Юбориш усули: мушак ичига. Юборишдан олдин препаратни 30-40^оС гача иситиш керак, ёнбош мушагига чуқур юборилади. Аменореяда (бирламчи, иккиламчи) эстроген сақловчи дори препаратларини қўллашдан бевосита кейин буюрилади, 250 мг дан (2,0 мл) бир марта ёки иккита юбориш учун 125 мг дан (1,0 мл эрталаб ва 1,0 мл кечқурун) буюрилади.

Бачадондан дисфункционал қон кетишларда препарат прогестеронга нисбатан камроқ қулай, чунки самара секин юзага чиқади, аммо циклнинг 20-22 куни 62,5-125 мг            (0,5-1,0 мл) юбориш билан циклни нормаллаштириш учун ундан фойдаланиш мумкин.

Препаратни алоҳида клиник гуруҳларда қўллаш

Буйрак функцияси бузилишлари бўлган пациентлар: препарат организмда суюқликни тутилиб қолишини чақириши мумкин, шунинг учун буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар шифокор кузатуви остида бўлиши керак.

Жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентлар: ушбу препарат жиддий жигар касалликлари бўлган аёлларга қўллаш мумкин эмас (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар”).

Қандли диабети бўлган пациентлар: препарат глюкозага толерантликни пасайтириши мумкин, қандли диабети бўлган пациентларда глюкозани плазмали концентрациясини назорат қилиш зарур.

Ножўя таъсирлари

Нохуш реакциялар (КР), MedDRA ва БЖССТ билан мувофиқликда КР ривожланиш       тез-тезлиги тансифи тизим ва аъзолар бўйича гуруҳлаштирилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида тез-тезликни аниқлаш мумкин эмас).

Иммун тизими томонидан бузилишлар

Тез-тезлиги номаълум: аллергик реакциялар.

Эндокрин тизими томонидан бузилишлар

Тез-тезлиги номаълум: ҳайз кўриш циклини (аменорея, қонли ажралмалар/“бекор қилиш” қон кетиши, “ёриб чиқадиган” қон кетишлар), либидони пасайиши, галакторея, алопеция, гирсутизм, тана вазнини ошиши.

Руҳиятни бузилиши

Тез-тезлиги номаълум: кўз нервини неврити, уйқучанлик, бош оғриғи, бош айланиши, мигрень.

Қон томирлар томонидан бузилишлар

Тез-тезлиги номаълум: артериал босимни ошиши, периферик шишлар, тромбоэмболия (шу жумладан ўпка артерияси ва бош мия томирлари), тромбофлебит, чуқур веналар тромбози, кўз шох парда тромбози.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тезлиги номаълум: кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани пасайиши.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тезлиги номаълум: холестатик гепатит, калькулёз холецистит.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар

Тез-тезлиги номаълум: хлоазма, тошма, қичишиш.

Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар

Тез-тезлиги номаълум: қоринда спастик характерли оғриқ, қоринни дам бўлиши, умуртқада оғриқ.

Жинсий аъзолар ва сут бези томонидан бузилишлар

Тез-тезлиги номаълум: сут безларини катталашиши, оғриғи ва танглиги.

Умумий ва юбориш жойидаги бузилишлар

Тез-тезлиги номаълум: юбориш жойида оғриқлилик ва абсцесс.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
•  гепатит;
•  жигар етишмовчилиги;
•  сут безлари ва жинсий аъзоларнинг ўсмаси;
•  тромбозларга мойиллик;
•  15 ёшгача бўлган болалар;
• бачадондан ташқари ҳомиладорлик;
•  эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: юрак-қон томир тизими касалликлари, артериал гипертензия, сурункали буйрак етишмовчилиги, қандли диабет, бронхиал астма, тутқаноқ, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемияда.

Даволаш эстроген препаратларни буюриш билан олиб борилади ёки бевосита эстроген даволашдан кейин амалга оширилади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Миометрийни қисқаришини рағбатлантирувчи препаратлар (окситоцин), анаболик стероидлар (нандролон), гипофизнинг гонадотроп гормонлари таъсирини сусайтиради.

Диуретиклар, гипотензив препаратлар, иммунодепрессантлар, бромокриптиннинг таъсирини кучайтиради. Антикоагулянтларнинг самарадорлигини камайтиради.

Препаратнинг гестаген фаоллигини микросомал оксидланиш индукторлари (барбитуратлар, гидантоинлар, рифампицин ва бошқалар) пасайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Кристаллар пайдо бўлиши ёки ампуланинг жами ичидагисини кристаллизацияси ҳолларида ампулани силкитиб қайнаётган сув ҳаммомида иситиш керак. Агар кристаллар йўқ бўлса ва эритма тиниқлашса, 36-38^оС гача совутилганида эса кристаллар яна пайдо бўлмаса эритма қўллашга тайёр ҳисобланади.

Препаратни аниқ ташҳис аниқланганидан кейин фақат даволовчи шифокор назорати остида буюриш керак.

Қандли диабети бўлган пациентларда қонда глюкоза концентрациясини назорат қилиш зарур; кўришни, мигрень, шишиш, кўз нерви дискини шиши бузилиши белгиларини пайдо бўлиш ҳолларида препаратни зудлик билан бекор қилиш талаб этилади.

Изоҳ. Сақлаш жараёнида ампула ичидагиси кристалл ёки кристализация кузатилиши мумкин.

Ампула ичидагисида кристалл ёки кристализация юз берган ҳолларда, ампулани силкитиб қайнаётган сув ҳаммомида иситиш керак. Агар кристаллар йўқолса ва эритма тиниқ бўлиб қолса, ҳамда 36-38°С гача совутилганда кристаллар қайта пайдо бўлмаса, эритма қўллаш учун яроқли ҳисобланади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Препарат ҳомиладорлик вақтида қўлланилмайди. Препаратни қўллаш фонида ҳомиладорлик юзага келган ҳолларда даволашни дарҳол тўхтатиш керак; ҳомиладорликни тўхтатиш зарурлиги ҳақида маълумотлар йўқ. Ҳомиладорликнинг иккинчи ярми ва эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак, чунки препарат кўрсатилган қобилиятларга таъсир қилиши мумкин бўлган ножўя самараларни чақириши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: марказий нерв тизимини сусайиши, уйқучанлик, тахикардия, артериал босимни ошиши, ҳолсизлик, терлаш.

Даволаш: симптомлар йўқолгунигача даволашни тўхтатиш, кейинчалик паст дозаларни буюриш. Зарурати бўлганида симптоматик даволаш амалга оширилади.

Чиқарилиш шакли

Мушак ичига юбориш учун мойли эритма 125 мг/мл.

1 мл дан нейтрал шиша ампулада. 10 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси ва ампулани очиш учун пичоқ ёки ампула скарификатори билан картон қутига жойланади.

5 ампула поливинилхлорид плёнкали ва алюмин лакланган фольгали ёки фольгасиз контур уяли ўрамда.

2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси ва ампулани очиш учун пичоқ ёки ампула скарификатори билан картон қутига жойланади.

Синдириш нуқтаси бўлган ампулаларни ишлатишда ампулани очиш учун пичоқ ёки ампула скарификаторини жойлаштирмасликка йўл қўйилади.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.