ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИКЛОФЕНАК
DICLOFENACUM
Препаратнинг савдо номи: Диклофенак
Таъсир этувчи модда (ХПН): диклофенак
Дори шакли: мушак ичига юбориш учун эритма.
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: диклофенак натрий – 25 мг
ёрдамчи моддалар: 200 мг пропиленгликоль, 6 мг маннитол (маннит), 40 мг бензил спирти, 3 мг натрий дисульфити (натрий пиросульфити), 1М натрий гидроксиди эритмаси рН 8,4 гача, инъекция учун сув 1 мл гача.
Таърифи: тиниқ ёки кучсиз товланувчи, бироз бўялган, бензил спиртининг кучсиз ҳидли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП).
АТХ коди: M01АВ05
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Диклофенак фенилсирка кислотасининг ҳосиласи бўлиб, яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи ва иситма туширувчи таъсир кўрсатади. Циклооксигеназа 1 (ЦОГ-1) ва 2 (ЦОГ-2) ни танламасдан сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини бузади, яллиғланиш ўчоғида простагландинлар миқдорини камайтиради. Антиагрегант фаолликни намоён қилади.
Фармакокинетикаси
75 мг диклофенак мушак ичига юборилганидан кейин плазмадаги максимал концентрацияси 1,9-4,8 мкг/мл (ўртача 2,7) ни ташкил қилади, максимал концентрацияга эришиш вақти 15-30 минутни ташкил этади. Юборилганидан сўнг 3 соатдан кейин плазмадаги концентрацияси максималнинг ўртача 10% ни ташкил қилади.
Биокиришаолишлиги – 50%. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% дан кўпроқ (катта қисми альбуминлар билан боғланади). Кўкрак сутига ва синовиал суюқлигига киради.
Метаболизми кўп марталик ёки бир марталик гидрокси гуруҳини қўшилиши ва глюкурон кислотаси билан конъюгацияланиш натижасида юз беради.
Препаратнинг метаболизмда Р450 СYP2С9 фермент тизими иштирок этади. Метаболитларининг фармакологик фаоллиги диклофенакникига нисбатан паст.
Плазмадан ярим чиқарилиш даври – 2 соат. Юборилган дозанинг 65% буйрак орқали метаболитлари кўринишида чиқарилади; 1% дан камроғи ўзгармаган ҳолда, дозанинг қолган қисми метаболитлари кўринишида сафро билан чиқарилади. Яққол буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл кам) бўлган беморларда метаболитларининг сафро билан чиқарилиши ошади, бунда уларнинг қондаги концентрациясини ошиши кузатилмайди. Сурункали гепатити ёки жигарнинг компенсацияланган циррози бўлган беморларда диклофенакнинг фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди.
Қўлланилиши
Турли генезли ўртача жадалликдаги оғриқ синдромида (қисқа муддатли даволаш учун):
- таянч-ҳаракат аппаратининг яллиғланиш ва дегенератив касалликлари (ревматоид артрит, псориатик, ювенил сурункали артрит, анкилозловчи спондилоартрит, подаграли артрит, юмшоқ тўқималарнинг ревматик шикастланиши, бурсит, тендинит, периферик бўғимлар ва умуртқа поғонасининг остеоартрози, Рейтер касаллигидаги артрит);
- люмбаго, ишиас, невралгия;
- альгодисменорея, кичик чаноқ аъзоларининг яллиғланиш жараёнлари, шу жумладан аднексит;
- яллиғланиш билан бирга кечувчи постравматик ва операциядан кейинги оғриқ синдромида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Инъекцион эритма мушак ичига чуқур қилиб юборилади. Катталар учун бир марталик доза – 75 мг (3 мл эритма (25 мг/мл)). Зарурати бўлганида қайта юбориш мумкин, аммо 12 соатдан эрта эмас. Ушбу дори шаклида қўллаш давомийлиги 2 кундан ошмаслиги керак. Зарурати бўлганида кейинчалик диклофенакнинг перорал ёки ректал қўллашига ўтилади.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари:
1% дан кўпроқ ҳолларда – абдоминал оғриқлар, қоринни дам бўлиши хисси, диарея, овқат ҳазм бўлишини бузилиши, кўнгил айниши, қабзият, метеоризм, «жигар» ферментлари даражасини ошиши, асоратлари бўлиши мумкин бўлган пептик яралар (қон кетиши, перфорация), меъда-ичакдан қон кетишлар;
1% дан кам ҳолларда – қусиш, сариқлик, мелена, аҳлатда қонни пайдо бўлиши, қизилўнгачнинг шикастланиши, афтоз стоматит, оғизни ва шиллиқ қаватини қуруқлиги, гепатит (фульминант кечуви мумкин), жигар некрози, цирроз, гепаторенал синдроми, иштаҳани ўзгариши, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нерв тизими:
1% дан кўпроқ ҳолларда – бош оғриғи, бош айланиши;
1% дан кам ҳолларда – уйқуни бузилиши, уйқучанлик, депрессия, таъсирчанлик, асептик менингит (кўпинча тизимли қизил югурик ва бириктирувчи тўқиманинг бошқа тизимли касалликлари бўлган беморларда), тиришишлар, ҳолсизлик, дезориентация, даҳшатли туш кўришлар, қўрқув ҳисси.
Сезги аъзолари:
1% дан кўпроқ ҳолларда – қулоқларда шовқин;
1% дан кам ҳолларда – кўришни ноаниқлиги, диплопия, таъмни бузилиши, эшитишни қайтувчан ёки қайтмас бузилиши, скотома.
Тери қопламалари:
1% кўпроқ ҳолларда – терини қичишиши, тери тошмаси;
1% дан кам ҳолларда – алопеция, эшакеми, экзема, токсик дерматит, кўп шаклли экссудатив эритема, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), юқори фотосезувчанлик, майда нуқтали қон қуйилишлар.
Юқори фотосезувчанлик, майда нуқтали қонталашлар.
Сийдик-жинсий тизими:
1% дан кўпроқ ҳолларда – суюқликни тутилиши;
1% дан кам ҳолларда – нефротик синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициал нефрит, папилляр некроз, ўткир буйрак етишмовчилиги, азотемия.
Қон яратиш тизими аъзолари ва иммун тизими:
1% дан кам ҳолларда – анемия (шу жумладан, гемолитик ва апластик анемия), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеник пурпура, инфекцион жараёнларнинг кечишини ёмонлашуви (некрозланувчи фасциитнинг ривожланиш, пневмониялар).
Нафас тизими:
1% дан кам ҳолларда – йўтал, бронхоспазм, ҳалқумни шиши, пневмонит.
Юрак-қон томир тизими:
1% дан кам ҳолларда – артериал босимни ошиши; димланган юрак етишмовчилиги, экстрасистолия, кўкрак қафасида оғриқлар.
Аллергик реакциялар:
1% дан кам ҳолларда – анафилактоид реакциялар, анафилактик шок (одатда тезлик билан ривожланади), лаб ва тилни шиши, аллергик васкулит.
Мушак ичига юборилганидаги маҳаллий реакциялар:
ачишиш, инфильтрат, асептик некроз, ёғ тўқимасининг некрози.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан, бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларга), меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичида), меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар, ацетилсалицил кислотасининг қабул қилиш қўзғатган бронхиал астма, ацетилсалицил кислотасини ўзлаштираолмасликнинг тўлиқ ёки нотўлиқ синдроми (риносинусит, эшакеми, бурун шиллиқ қаватининг полипи, бронхиал астма), қон яратилишининг бузилиши, гемостазанинг бузилиши (шу жумладан, гемофилия, қон кетиши вақтини узайиши, қон кетишларга мойиллик), ҳомиладорлик, лактация даври, болаларда (18 ёшгача) қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан
Анемия, бронхиал астма, декомпенсацияланган сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, шиш синдроми, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, алкоголизм, ичакнинг яллиғланиши касалликлари, дивертикулит, меъда-ичак йўлларининг зўрайишсиз эрозив-ярали касалликлари, қандли диабет, катта жарроҳлик аралашувларидан кейинги ҳолат, индуцияланган порфирия, кексаларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Плазмада дигоксин, метотрексат, литий ва циклоспориннинг концентрациясини оширади. Диуретикларнинг самарасини пасайтиради, калий тежовчи диуретиклар фонида гиперкалиемия хавфи; антикоагулянтлар, тромболитик воситалари (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) фонида – қон кетиш хавфи (кўпинча меъда-ичак йўлларидан) кучаяди.
Гипотензив ва ухлатувчи воситаларининг самарасини камайтиради.
Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва глюкокортикостероид воситаларининг ножўя самараларини (меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар) пайдо бўлиш эҳтимолини, метотрексатнинг токсиклигини ва циклоспориннинг нефротоксиклигининг эҳтимолини оширади.
Ацетилсалицил кислотаси қондаги диклофенакнинг концентрациясини пасайтиради.
Парацетамол билан бир вақтда ишлатилганда нефротоксик самаралари ривожланиши хавфини оширади.
Гипогликемик воситаларининг самарасини камайтиради.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси ва пликамицин гипопротромбинемияни ривожланиши тез-тезлигини оширади.
Циклоспорин ва олтин препаратлари диклофенакнинг простагландинларни буйракдаги синтезига таъсирини оширади, бу нефротоксикликни оширади.
Этанол, колхицин, кортикотропин ва далачой препаратлари билан бир вақтда буюриш, меъда-ичак йўлларидан қон кетишининг ривожланиши хавфини оширади.
Диклофенак фотосенсибилизация чақирувчи препаратларнинг таъсирини кучайтиради.
Найчалар секрециясини блокловчи препаратлар диклофенакнинг плазмадаги концентрациясини оширади, шу билан унинг токсиклиги ҳам ошади.
Антиагрегант препаратлар билан бир вақтда қўлланганида қон кетиши хавфи ошади.
Махсус кўрсатмалар
Даволаш даврида диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак. Алкоголни истеъмол қилишдан воз кечиш тавсия этилади.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: қусиш, бош айланиши, бош оғриғи, ҳансираш, онгни хиралашиши, болаларда – миоклоник тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш, абдоминал оғриқ, қон кетиши, жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши.
Даволаш: симптоматик даволаш, жадаллаштирилган диурез. Гемодиализ кам самарали.
Чиқарилиш шакли
Мушак ичига юбориш учун эритма 25 мг/мл.
3 мл дан 3 мл ёки 5 мл сиғимли нейтрал шиша ампулаларда.
10 ампуладан қўллаш йўриқномаси, ампулани очиш учун пичоқча ёки ампула скарификатори билан бирга картон қутига жойланади.
5 ёки 10 ампуладан поливинилхлорид плёнка ёки полиэтилентерефталат тасма ва алюмин фольгали ёки полиэтилен қопламали қоғоз ёки фольгасиз ёки қоғозсиз контур уяли ўрамда.
1 ёки 2 контур уяли ўрамлар қўллаш йўриқномаси, ампулани очиш учун пичоқча ёки ампула скарификатори билан бирга картон қутига жойланган.
Синдириш ҳалқаси ёки синдириш нуқтаси бўлган ампулаларни жойлашда ампулаларни очиш учун пичоқча ёки ампула скарификатори қўйилмайди.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15 дан 25оС гача бўлган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
рецепт бўйича