ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛИДОКАИН

LIDOCAINE

Препаратниг савдо номи: Лидокаин

Таъсир этувчи модда (ХПН): лидокаин (lidocaine)

Дори шакли: маҳаллий қўллаш учун спрей.

Таркиби:

Ҳар бир мл қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: лидокаин – 50 мг;

ёрдамчи моддалар: енгил суюқ парафин, изопропил миристат, пропилпарабен.

Таърифи: тиниқ рангсиз эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: маҳаллий анестетик.

АТХ коди: N01ВВ02.

Фармакологик хусусиятлари

Амид тури маҳаллий анестетиги. Нерв импульсларини ҳосил бўлиши ва ўтишини блоклаш йўли билан маҳаллий анестезияни таъминлайди. Таъсир механизми нейронлар мембранасини натрий ионлари учун ўтказувчанлигини барқарорлаштирилиши билан боғлиқ. Бунда электрқўзғалувчанлик поғонаси ошади ва демак импульсларни ўтиши блокланади.

ЛИДОКАИНнинг таъсири 1 минут давомида бошланади ва 5-6 минут давом этади. Эришилган сезувчанликни пасайиши аста-секин 15 минут давомида йўқолади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши: шиллиқ қаватларга маҳаллий қўлланганда лидокаиннинг дозаси ва қўйилган жойига қараб турли даражада сўрилади. Шиллиқ қаватлардаги перфузия тезлиги сўрилишига таъсир этади.

Тақсимланиши: Лидокаин яхши перфузияланадиган аъзоларда тақсимланади, шу жумладан буйрак, ўпка, жигар, юракда, шунингдек ёғ тўқимасига ўтади. Йўлдошга пассив диффузия йўли билан ўтади. Йўлдошдаги тақсимланиши препаратни ҳомилага кириши ва заҳарли даражага етиши учун етарли бўлиши мумкин. Лидокаин оналарда қўллангандан сўнг бир неча минут давомида йўлдошдан тез ўтиб ҳомиланинг қон оқимида пайдо бўлади.

Лидокаин плазма оқсиллари билан боғланиши плазмадаги унинг ва альфа-1-ацид гликопротеинини (ААГ) концентрациясига кўп даражада боғлиқ. Лидокаинни 33-80% оқсиллар билан боғланиши тўғрисида хабарлар мавжуд. Бу уремияси бўлган беморларда, буйрак кўчириб ўтказилган реципиентлар ва ўткир миокард инфарктидан кейин препаратни оқсиллар билан боғланишни кучайишига ишора қилади. Охиргиси шунингдек ААГ даражасини ошиши билан характерланади. Оқсиллар билан юқори боғланиши эркин лидокаин таъсирини камайтириши ёки ҳатто препаратнинг қон плазмасидаги умумий концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин.

Метаболизми: лидокаин жигарнинг микросомал ферментлари иштирокида метаболланади, оксидланиш оқибатида бир неча минут давомида ишқорийликни пасайиши юз беради. Метаболизмнинг тезлиги жигардаги қон оқими билан чекланади, ва натижа сифатида пациентларда миокард инфарктидан кейин ва/ёки димланган юрак етишмовчилигида бузилган бўлиши мумкин. Лидокаиннинг биотрансформацияси натижасида ҳосил бўладиган метаболитлари – моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) ва глицинэксилидид, улар кам даражада антиаритмик фаолликка эга.

Чиқарилиши: тахминан 90% метаболитлар шаклида ва 10% ўзгармаган шаклда буйрак орқали чиқарилади. Ўзгармаган препаратни сийдик билан чиқарилиши қисман сийдикнинг рН га боғлиқ.

Нордон сийдик, препаратни сийдик билан чиқариладиган қисмини ошишига олиб келиши ҳақида хабар берилган. Жигар касаллиги бўлган пациентларда лидокаинни ярим чиқарилиш (Т_½) даври давомийроқ бўлади.

Қўлланилиши

Шиллиқ қаватларни маҳаллий анестезияси учун стоматология амалиётида, оғиз бошлиғи жарроҳлиги, ЛОР-амалиёти ва дерматологияда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Спрей шиллиқ пардаларга пуркалади. Ҳар бир порция спрей пуркалишида юзага 5 мг лидокаин ажралиб чиқади. Дозаси кўрсатмалар ва анестезия қилинадиган юзага боғлиқ. Қон плазмасида лидокаинни концентрациясини ошиб кетишини олдини олиш учун қониқарли самара берадиган энг кичик дозани қўллаш лозим. Одатда 1-3 пуркаш етарли бўлади. Максимал доза – 70 кг тана вазнига 40 пуркаш (300 мг ёки тана вазнига 4.5 мг/кг).

Турли кўрсатилишлардаги тахминий дозалари:

Шимдирилган тампон ёрдамида препаратни катта юзаларга қўйиш мумкин.

Жигар ва/ёки юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозани 40% га пасайтириш тавсия этилади. Спрей ишлатилганда флаконни вертикал ҳолатда тутиш керак.

Ножўя таъсирлари

Маҳаллий реакциялар: ишлов берилаётган юзага ЛИДОКАИН спрей тушган заҳоти анестезияга эришилгандан кейин ўтиб кетадиган (1 минут давомида) ачишиш ҳисси бўлиши мумкин.

Марказий нерв тизими (МНТ) томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, қулоқларда шовқин, кам ҳолларда – қўзғалиш, эйфория, дезориентация, тремор, тиришишлар.

Юрак-қон томир тизими томонидан: якка ҳолларда – артериал гипертензия брадикардия.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, якка ҳолларда – анафилактик шок.     

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– Кекса ёшдаги беморларда синус тугунини заифлиги синдроми (СТЗС)

– Яққол брадикардия

– II ва III даражали AV блокада (юрак қоринчаларни рағбатлантириш учун зонд киритилган ҳоллардан ташқари)

– Кардиоген шок

– Гиповолемия

– Анамнезида тутқаноқсимон тиришишларнинг бўлиши

– 12 ёшгача бўлган болалар

– Жигар ва буйрак функциясини яққол бузилишлари

– Лидокаинга бўлган юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Қуйидаги препаратлар бир вақтда қўлланганда лидокаиннинг қон плазмасидаги концентрациясини пасайтиради: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, циметидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

IA синфи антиаритмик препаратлари (шу жумладан хинидин, прокаинамид, дизопирамид) билан бир вақтда қўлланганда QT интервалини узайиши ва жуда кам ҳолларда, AV блокадаси ёки қоринчалар фибриляцияси ривожланиши мумкин.

Фенитоин ЛИДОКАИНни кардиодепрессив таъсирини кучайтиради.

Прокаинамид билан бир вақтда қўлланганда алаҳсираш, галлюцинация кузатилиши мумкин. ЛИДОКАИН нерв-мушак блокадасини чақирувчи препаратларнинг таъсирини кучайтириши мумкин, чунки улар нерв импульсларининг ўтказилишини камайтиради.

Гликозидлар билан интоксикация фонида ЛИДОКАИН AV блокадаси оғирлигини ёмонлаштириш мумкин.

Этанол ЛИДОКАИНнинг нафасни сусайтирувчи таъсирини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Жигар функцияси бузилган, қон айланишининг етишмовчилиги, артериал гипотензия, буйрак етишмовчилиги, тутқаноғи бўлган пациентларда препарат эҳтиёткорлик билан қўлланади. Бундай ҳолларда препаратнинг дозасини камайтириш лозим. Шиллиқ қаватларни шикастланишида, жуда қари ва/ёки ҳолсизланган кардиологик муаммоси пациентлар лидокаинга ўхшаш препаратларни қабул қилаётган бўлсалар, препаратни алоҳида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Стоматология ва ортопедияда препарат фақат эластик қолип материаллари билан қўлланиши лозим.

Спрейни ичга киришига ёки кўзга тушишига йўл қўймаслик керак, нафас йўлларига тушишини олдини олиш керак (аспирация ривожланиши хавфи). Томоққа пуркаш алоҳида эҳтиёткорликни талаб қилади.

Препаратни ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўллаш.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида ЛИДОКАИНни фақат қатъий кўрсатмалар бўйича, она учун фойда ва ҳомила учун потенциал хавфни ҳисобга олган ҳолда қўллаш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, тери қопламларини рангпарлиги, психомотор қўзғалиш, тремор, клонико-тоник тиришишлар, коллапс, МНС сусайиши.

Даволаш: МНС ва юрак-қон томир тизими томонидан намоён бўлган симптомларда тоза ҳаво билан таъминлаш, кислород бериш ва/ёки сунъий нафас ўтказиш лозим. Тиришишларни йўқотиш учун сукцинилхоллинни 50-100 мг ва/ёки диазепамни 5-15 мг дозада юбориш керак. Шунингдек қисқа муддатли таъсир этувчи барбитуратларни (натрий тиопентал) қўллаш лозим. Лидокаин дозасини ошириб юборилишини ўткир фазасида диализ самарасиз.

Брадикардияда, ўтказувчанлик бузилишларида вена ичига 0,5-1 мг дозада атропин, симптомиметик препаратлар буюрилади. Юрак тўхтаб қолганида дарҳол юракни массаж қилиш керак.

Чиқарилиш шакли

Маҳаллий қўллаш учун 5 % ли спрей, 15 мл пластмасса флаконда, механик пуркагич билан комплектда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида чиқарилади.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.