ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
БИЦИЛЛИН-5
BICILLIN-5
Перпаратнинг савдо номи: БИЦИЛЛИН–5
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): бензилпенициллин бензатин, бензилпенициллин прокаин
Дори шакли: инъекция учун суспензия учун кукун
Таркиби:
1 флакон қуйидагиларни сақлайди:
фоал моддалар: бициллин-5, 1 500 000 ТБ кукун (1 200 000 ТБ стерил бензилпенициллин бензатини (Бициллин-1), 300 000 ТБ стерил бензилпенициллинни новакоинли тузини аралашмаси).
Таърифи: оқ ёки оч сариқ тусли бўлган оқ рангли кукун.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Тизимли қўллаш учун антибактериал дори воситалари. β-лактамаза таъсирига сезгир пенициллинлар мажмуаси.
АТХ коди: J01CE30.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Препарат микроорганизмларнинг ҳужайра қобиғидаги мукопептидлар синтезини ингибиция қилиш йўли билан бактерицид таъсир кўрсатади. Граммусбат микроорганизмларга: Staphylococcus spp. (пенициллиназа ишлаб чиқарадиганлардан ташқари), Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамманфийларга: Neisseria gonorrhoеae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, шунингдек Treponema spp., анаэроб спора ҳосил қилувчи таёқчаларга нисбатан фаол. Препаратни таъсирига кўпчилик граммусбат бактериялар, микобактериялар, замбуруғлар, вируслар, соддалар чидамли.
Фармакокинетикаси
Препарат узайтирилган таъсири кўрсатади. Мушак ичига юборилганда мушак тўқимасида препаратни депоси ҳосил бўлади. Инъекциядан сўнг биринчи соатларда препаратни концентрациясини юқори даражаси ҳосил бўлади, кўпчилик беморлар (болалар ва катталар) да бензилпенициллинни терапевтик концентрацияси қонда 28 ва ундан ортиқ кун давомида сақланади. Препарат асосан буйраклар орқали чиқарилади, оз миқдорларда балғам, тер, сўлак, кўз ёши суюқлиги билан чиқарилади, кўкрак сутига ўтади. .
Қўлланилиши
Қонда дори воситасини доимий концентрациясини узоқ муддат тутиб туриш зарур бўлган ҳамда препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцияларни даволаш.
Бициллин-5 ниасосан катталар ва болаларда ревматизмни қайталанишларини йил давомида олдини олиш учун қўллаш кўрсатилган.
Қўллаш усули ва дозалари
Юборишдан олдин пациентда препарат ва маҳаллий анестетик воситаларни ўзлаштираолишлиги тўғрисида анамнезни тўплаш зарур!
Бициллин-5 фақат мушак ичига юборилади! Препаратни вена ичига юбориш тақиқланади!
Бициллин-5 ни 3 ёшдан 8 ёшгача бўлган болаларга бир марталик 600 000 ТБ дозада 3 ҳафтада 1 марта юборилади.
Катталарга бир марталик 1 500 000 ТБ дозада 4 хафтада 1 марта юборилади.
Бициллин-5 ни тез-тез қилиш тақиқланади. Одатда даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлигига боғлиқ бўлиб, 3 ойдан 12 ойгача ташкил қилади.
Суспензияни тайёрлаш ва юбориш қоидаси. Бициллин-5 суспензияси бевосита қўллашдан олдин асептик шароитда тайёрланади. Препарат бўлган флаконга 9 мл стерил инъекция учун сув ёки 0,9% ли натрий хлорид эритмаси ёки 0,25-0,5% новокаин эритмаси босим остида юборилади. Флакон ичидагиси гомоген суспензия ҳосил бўлгунча аралаштирилади ва думба мушагини юқори ташқи квадрантига чуқур юбориш керак (2 инъекция турли думбага юборилсин).
Бициллин-5 суспензиясини юборишдан олдин игнани қон томирларга тушмаганлигига ишонч ҳосил қилиш зарур. Агар қон пайдо бўлса, игнани чиқариб олиш ва инъекцияни бошқа жойга қилиш керак.
Ножўя таъсирлари
Иммун тизими томонидан: тери тошмалари, қичишиш, шиш, эксфолиатив дерматит, кўпшаклли экссудатив эритема, иситма, артралгия, эшакеми, контактли дерматит, анафилактик ёки анафилактоид реакциялар, жумладан бронхиал астма; тромбоцитопения пурпура, меъда-ичак йўллари томонидан симптомлар, ангионевротик Квинке шиши, анафилактик шок, у ўз вақтида ва сифатсиз тиббий ёрдам кўрсатилганда ўлим ҳолатига олиб келиши мумкин; зардоб касаллиги, юбориш жойида реакциялар бўлиши мумкин.
Нафас аъзолари томонидан: бронхоспазм, ларингоспазм.
Марказий ва периферик нерв тизимлари томонидан: бош айланиши, қулоқларда шовқин, бош оғриғи.
Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, стоматит, глоссит, тилни қора рангга бўялиши, диарея, сохтамембраноз колит, гепатит, сафрони димланиши.
Сийдик – жинсий тизими томонидан : интерстициал нефрит.
Юрак-қон томир тизими томонидан: миокарднинг насос функциясини бузилиши, артериал босимни ўзгариб туриши, тахикардия.
Қон ва лимфатик тизим томонидан: эозинофилия, Кумбс тестини ижобий натижалари, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Маҳаллий реакциялар: юбориш жойида оғриқ бўлиши мумкин.
Бошқалар: заифлашган пациентлар, чақалоқлар, кекса ёшдаги пациентларда даволаш узоқ муддат давом этганда препаратга чидамли микрофлоралар чақирган суперинфекция (ачитқисимон замбуруғлар, граммусбат микроорганизмлар) пайдо бўлиши мумкин. Сифилис юзасидан даволаш курсини ўтказаётган пациентларда, шунингдек бактериолизга нисбатан иккиламчи Яриш-Герксгеймер реакцияларини пайдо бўлиб, улар учун характерли қуйидаги симптомлар: тана ҳароратини ошиши, этни увишиши, миалгия, бош оғриғи, тери симптомларини зўрайиши, тахикардия, артериал босимни ўзгариши билан бўлган вазодилятация характерлидир.
Юрак-қон томир сифилисида ёки локал шикастланишларнинг жиддий хавфи юқори бўлган ҳолатларда, масалан, кўрув нервини атрофиясида реакциялар хавфли бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
β-лактам антибиотиклар (пенициллин, цефалоспорин, карбапенемга) ва новокаинга ўта юқори сезувчанлик;
Бронхиал астма, эшакеми, пичан иситмаси ва оғир аллергик реакцияларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан цефалоспорин, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидлар) билан бир вақтда қўлланганда синергик таъсир кузатилади; бактериостатик антибиотиклар (шу жумладан макролид, хлорамфеникол, линкозамид, тетрациклин) билан – антагонистик.
Бициллин-5 перорал контрацептивлар ва этинилэстрадиолнинг самарадорлигини пасайтиради (шиддатли қон кетишини ривожланиш хавфи). Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бирга қўллаш тавсия этилмайди. Бензилпенициллин метотрексатнинг клиренсини пасайтиради ва токсиклигини оширади.
Аллопуринол билан бир вақтда қўлланганда аллергик реакцияларнинг (тери тошмалари) ривожланиш хавфини оширади.
Фармакокинетик ўзаро таъсири. Бир вақтда қўлланганда диуретиклар, аллопуринол, фенилбутазон, НЯҚВ лар пенициллин калавачалар секрециясини камайтиради ва концентрациясини оширади.
Бензилпенициллинни яллиғланишга қарши, ревматизмга қарши ва иситма туширувчи воситалар (индометацин, фенилбутазон, салицилатлар билан юқори дозаларда) билан бир вақтда қўлланганда организмдан чиқарилиш жараёнининг рақобатли ингибиция қилиниши мумкинлигини инобатга олиш керак. Аспирин, пробенецид, тиазид диуретиклар, фуросемид, этакрин кислоталар билан бирга қўлланганда қон плазмасида бензилпенициллинни концентрациясини ошириб ярим чиқарилиш даврини узайтиради, натижада буйрак каналчаларини секрециясига таъсир этиш йўли билан унинг токсик таъсири риволаниш хавфини оширади.
Хлорамфеникол, эритромицин, тетрациклин, сульфаниламидлар билан бирга қўллашдан сақланиш керак.
Метотрексат билан бир вақтда қўлланганда охиргининг чиқарилишини камайтиради ва унинг токсиклик хавфини оширади.
Пенициллинлар диагностик тестларни, масалан, мис купороси ёрдами билан сийдикда глюкозани аниқлаш, тўғри антиглобулин тести (Кумбс тести), сийдикда зардоб оқсиллари ёки оқсилни аниқлаш учун баъзи тестларни ўзгартириши мумкин. Шунингдек пенициллинлар бактериялар ишлатиладиган тест нажижалари, масалан, Bacillus subtilis микроорганизми ишлатиладиган фенилкетонурияга Гатри тестини ҳам ўзгартириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Бициллин-5 билан даволашдан олдин пациентнинг анамнезидан унинг препаратни ва маҳаллий анестетикларни ўзлаштираолишлигини аниқлаш зарур. Олдин қўлланган препарат гуруҳларига (β-лактамлар ва/ёки новокаин) реакциялар кузатилмаганлигига ойдинлик киритиш зарур. Аллергик реакцияларга мойиллиги бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Аллергик реакциялар белгилари намоён бўлганида Бициллин-5 ни бекор қилиш ва мувофиқ даволашни буюриш керак.
Ножўя реакцияларни олдини олиш мақсадида препаратни фақат мушак ичига юборилишига риоя қилиш керак.
Цефалоспоринларга ўта юқори сезувчанлиги маълум пациентларда кесишган аллергияни кузатилиши мумкинлигини эътиборга олиш лозим.
Пенициллин билан даволанаётган пациентларда ўта юқори сезувчанликни (анафилактик реакция) оғир ва баъзида ўлим ҳолатлари кузатилган. Бундай реакциялар кўпинча анамнезида оғир аллергик реакциялар маълум бўлган пациентларда пайдо бўлади.
Анафилактик реакцияларнинг симптомларини даволаш учун: дарҳол адреналинни, стероидларни (вена ичига) юбориш ва нафас етишмовчилигини шошилинч даволаш зарур бўлиши мумкин.
Пичан иситмаси, эшакеми ва бошқа аллергик реакциялари бўлган пациентларда препаратни алоҳида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
β-лактамларни юқори дозаларда қабул қилаётган пациентларда нейтропения кенг тарқалган, ва 10 ва ундан ортиқ кун давомида давони қабул қилаётган пациентларда касалланиш аниқланган. Узоқ муддат давомида юқори дозалар билан даволашда лейкоцитларни мониторинги тавсия этилади
Терида эритематоз тошмаларини ошиш хавфи билан боғлиқ ўткир лимфолейкоз ёки инфекцион мононуклеози бўлган пациентларни даволаш учун препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Қандли диабети бўлган пациентларда мушак ичи депосидан таъсир этувчи модданинг сўрилишини камайиши мумкинлигини эътибор олиш лозим.
Буйрак функциясини оғир бузилишларида пенициллиннинг юқори дозаларини нейротоксик таъсири сабабли церебрал бузилишлар, тиришишлар ва комани келтириб чиқариши мумкин. Оғир кардиопатия, гиповолемия, тутқаноқ, буйрак ёки жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар препаратни қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препаратни юқори дозалари билан узоқ муддат даволаш давомида жигар, буйрак ва гематологик ҳолатларни назорат қилиб туриш керак.
Препарат узоқ муддат қўлланганда турғун микроорганизмлар ёки замбуруғлар колониясини ривожланишига олиб келиши мумкин. Суперинфекция пайдо бўлиши мумкин, бундай пациентлар учун синчков кузатув талаб этилади.
Сохтамембраноз колитга хос оғир диарея пайдо бўлганда (кўпчилик ҳолларда Clostridium difficile чақирган) препаратни қўллашни тўхтатиш ва мувофиқ чораларни кўриш тавсия этилади. Перистальтикани сусайтирувчи воситаларни қўллаш мумкин эмас. Сифилисга гумон қилинган таносил касалликларида даволашни бошлашдан олдин ва уни тўхтатилгандан кейин 4 ой давомида серологик текширишларни ўтказиш зарур.
Препарат биринчи марта қўлланганда Яриш-Герксгеймер реакцияларини бостириш ва енгиллаштириш учун 50 мг преднизолонни ёки уни эквивалентини юбориш тавсия этилади.
Сифилисни юрак-қон томир тизими, қон томирлар ва бош мия қобиғи шикастланишлари билан намоён бўлувчи босқичидаги беморларда Яриш-Герксгеймер реакциясини суткада преднизолонни 50 мг дан ёки 1-2 ҳафта давомида унга эквивалент стероид қўллаш йўли билан олдини олиш мумкин. Инъекция ёки инфузия учун янги тайёрланган эритмаларни дарҳол ишлатиш керак. Ҳатто бензилпенициллиннинг натрийли тузининг сувли эритмасини совутгичда сақланганда парчаланиш маҳсулотларига ва метаболитларга парчаланади.
Терига пенициллин тушишидан сақланиш керак, чунки сенсибилизация пайдо бўлиши мумкин.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланилиши.
Бициллин-5 дори воситасини қўллаш тўғрисида маълумотлар мавжуд эмас.
Болалар.
Препаратни 3 ёшдан юқори ёшдаги болаларга буюрилади.
18 ёшгача бўлган болаларга Бициллин-5 ни юборишда новокаин эритмасини қўллаб Бициллин-5 суспензиясини тайёрлаш мумкин эмас.
Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқариш реакция тезлигига таъсир хусусияти.
Ҳозирги вақтда хабарлар йўқ, бироқ марказий нерв тизими ва юрак-қон томир тизими томонидан ножўя реакциялар пайдо бўлишини инобатга олиш керак.
Дозани ошириб юборилиши
Марказий нерв тизимига токсик таъсири: рефлектор қўзғалиш, бош оғриғи, кўнгил айниши, қусиш, тиришишлар, миалгия, артралгия, менингизм симтомлари, кома ҳолатини намоён қилади. Бундай ҳолларда препаратни юборишни тўхтатиш керак.
Даволаш: симптоматик, гемодиализ, перитонеал диализ киради, айниқса эътиборни сув-электролитлар мувозанатини тиклашга қаратиш керак.
Номутаносиблиги
Бициллин-5 суспензиясини бошқа инъекцион эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.
Чиқарилиш шакли
1 500 000 ТБ дан шиша трубкали, резина тиқин билан герметик беркитилган ва яшил рангли пластик қопламали алюмин қалпоқча билан сиқилган флаконларда. Гуруҳли ўрамлаш учун 40 флакондан 5-10 қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга қутиларга жойланади.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
4 йил
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича