ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НОВОКАИН
NOVOCAINUM
Препаратнинг савдо номи: Новокаин
Таъсир этувчи модда (ХПН): новокаин (procaine).
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
фаол модда: новокаин (прокаин гидрохлориди) – 5 г ва 20,0 г;
ёрдамчи моддалар: хлорид кислотаси, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз эритма (0,5% эритма); тиниқ ёки бироз сарғиш тусли эритма (2% эритма).
Фармакотерапевтик гуруҳи: маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита.
Код АТХ: N01BA02
Фармакологик хусусиятлари
Кенг терапевтик доирасига ва ўртача фаолликка эга бўлган маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. Оғриқсизлантирувчи таъсир механизми натрий каналларининг блокадаси, кальцийга рақобат билан бирга, калий оқимини тормозланиши, мембраналарнинг фосфолипид қаватини сирт таранглигини пасайиши, оксидланиш-қайтарилиш жараёнлари ва импульслар генерациясининг сусайиши билан боғлиқ. Қонга тушганида ацетилхолинни ҳосил бўлишини камайтиради, периферик холинореактив тизимнинг қўзғалувчанлигини пасайтиради, вегетатив ганглийларга сусайтирувчи таъсир кўрсатади, силлиқ мушакларнинг спазмини камайтиради, юрак мушаклари ва бош миянинг пўстлоқ қисми ҳаракат соҳаларининг қўзғалувчанлигини пасайтиради.
Фармакокинетикаси
Парентерал юборилганида яхши сўрилади. Сўрилиш даражаси юбориш йўли ва жойига (айниқса қон томирларини борлиги ва юбориш жойида қон оқимининг тезлигига) ва якуний дозага (миқдори ва концентрацияси) боғлиқ. Препарат тўқималар ва плазманинг эстераза ва холинэстеразалари билан тез гидролизланади ва икки асосий фармакологик фаол метаболитлар; диэтиламиноэтанол (қон томирларни ўртача кенгайтирувчи таъсирга эга) ва парааминобензой кислотаси (сульфаниламид кимётерапия дори воситаларининг рақобатли антагонисти бўлиб, уларнинг микробларга қарши таъсирини сусайтириши мумкин) ҳосил қилади. Ярим чиқарилиш даври 30-50 соатни, неонатал даврда – 54-114 соатни ташкил қилади. Асосан буйраклар орқали метаболитлари кўринишида (80%) чиқарилади; 2% дан кўп бўлмаган қисми ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Шиллиқ қаватларидан ёмон сўрилади.
Қўлланилиши
Маҳаллий ва инфильтрацион анестезия, даволовчи блокадаларда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Маҳаллий анестезияда препаратнинг дозаси унинг концентрациясига, жарроҳлик муолажасининг характерига, юбориш усулига, беморнинг ёши ва ҳолатига боғлиқ. Паранефрал блокадада катталарга 0,5% Новокаин эритмасининг 50-70 мл (5 мг/мл) буйрак атрофи ёғ клетчаткасига юборилади. Инфильтрацион анестезия учун қуйидаги юқори дозалар (катталар учун) белгиланган: операция бошида биринчи бир марталик доза кўпи билан – 0,75 г (яъни 0,5% новокаин эритмасининг 150 мл). Сўнгра операциянинг ҳар соати давомида – кўпи билан 2 г (яъни 0,5% новокаин эритмасининг 400 мл) буюрилади.
Инфильтрацион анестезия учун 0,25%-0,5% ли эритмалар ишлатилади: А.В.Вишневский усули анестезияси учун (таранг ўрмаловчи инфильтрация) 0,125%-0,25% эритмалар; ўтказувчан анестезия учун 1%-2% эритмалар (20 ёки 10 мл), паранефрал блокадада 0,25%-0,5% эритма (100-150 мл ёки 50-80 мл); вагосимпатик блокадада 0,25% эритма (30-100 мл); перидурал анестезияда 2% эритма (20-25 мл) ишлатилади.
Ножўя таъсирлари
Новокаин одатда яхши ўзлаштирилади, бироқ баъзида қуйидаги ножўя реакциялар бўлиши мумкин:
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, ҳолсизлик, ҳаракатли безовталик, хушни йўқотиш, тиришишлар, тризм, тремор, кўриш ва эшитишни бузилишлари, нистагм, “от думи” синдроми (оёқларни фалажи, парестезиялар), нафас мушакларининг фалажи, ҳаракат ва сезувчанликни блокланиши.
Юрак-томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши ёки ошиши, периферик вазодилятация, коллапс, брадикардия, аритмия, кўкрак қафасида оғриқ.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: беихтиёр сийиш.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, беихтиёр дефекация.
Қон тизими томонидан: метгемоглобинемия.
Аллергик реакциялар: терини қичишиши, тери тошмалари, дерматит, терини қипиқланиши, бошқа анафилактик реакциялар (шу жумладан ангионевротик шиш, анафилактик шок), эшакеми (тери ва шиллиқ қаватларда).
Бошқалар: гипотермия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга юқори сезувчанлик.
Миастения, артериал гипотензия, юбориш жойидаги йирингли жараён, ўткир қон кетиши билан кечувчи шошилинч жарроҳлик муолажалари, тўқималардаги яққол фиброз ўзгаришлар (ўрмаловчи инфильтрацион анестезия усули учун) да қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Суксаметоний чақирган мушак блокадасини узайтиради (чунки иккала препарат плазмадаги холинэстераза билан гидролизланади).
МАО ингибиторлари (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) билан бир вақтда қўллаш артериал гипотензияни ривожланиш хавфини оширади. Антихолинэстераза препаратлари (унинг гидролизини бостирадилар) прокаиннинг токсиклигини оширади. Прокаиннинг метаболити (парааминобензой кислотаси) сульфаниламид препаратларнинг рақобатли антагонистидир ва уларнинг микробларга қарши таъсирини кучайтиради.
Маҳаллий анестетик инъекция қилинган жойга оғир металларни сақловчи дезинфекцияловчи эритмалар билан ишлов берилганида, шиш ва оғриқ кўринишидаги маҳаллий реакцияларни ривожланиш хавфини оширади.
Билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини потенциялайди.
Препарат антихолинэстераз воситаларнинг нерв-мушак ўтказувчанлигига таъсирини пасайтиради. Кесишган сенсибилизация бўлиши мумкин.
Номутаносиблиги. Сульфаниламидлар билан даволанишда қўлланмасин.
Махсус кўрсатмалар
Маҳаллий анестезияда новокаин эритмасини сўрилишини камайтириш ва таъсирини узайтириш учун одатда 2, 5 ёки 10 мл новокаин эритмасига адреналин гидрохлориднинг (0,1%) эритмаси 1 томчидан қўшилади.
Ножўя реакцияларнинг олдини олиш учун, юборишдан олдин препаратни ўзлаштирилишига синама ўтказилади, инъекция қилинган жойда қизариш ва шиш бўлиши бундан далолат беради. Ижобий реакцияда прокаин қўлланмайди.
Препаратни қўллашда юрак-қон томир, нафас ва марказий нерв тизимининг фаолиятини назорат қилиш керак. Юрак, жигар ва буйракнинг оғир касалликларида эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Маҳаллий анестезияни ўтказишда айнан шу умумий доза қўлланганида қўлланаётган эритма қанчалик концентрацияланган бўлса, прокаиннинг токсиклиги шунчалик юқори бўлади. Шунинг учун эритманинг концентрациясини ошиши билан умумий дозани камайтириш тавсия қилинади ёки препаратнинг эритмаси паст концентрациягача (натрий хлориднинг стерил изотоник эритмасида) суюлтириш тавсия қилинади.
Жигарда қон оқимини пасайиши, юрак-қон томир етишмовчилигини ривожланиши (одатда юракнинг блокадаси ва шок натижасида) билан кечувчи ҳолатларда, яллиғланиш касалликлари, сохта холинеэстераза танқислиги, жигар етишмовчилиги, кекса ёшдаги пациентлар (65 ёшдан ошган), оғир ҳолатдаги беморлар, ҳолсизланган беморлар, ҳомиладорлик, туғруқ ва эмизиш даврида препарат эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши. Ҳомиладорлик даврида яхши ўзлаштирилиши шароитида қўллаш мумкин.
Эмизиш даврида она учун даволашдан кутилаётган фойда ва чақалоқ учун потенциал хавф олдиндан синчиклаб баҳоланганидан кейингина, препаратни қўллаш мумкин.
Туғруқ вақтида қўлланганида брадикардия, апноэ, янги туғилган чақалоқда тиришиш ривожланиши мумкин.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти. Даволаниш даврида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Новокаинни фақат юқори дозалари қўлланганида қуйидагилар бўлиши мумкин.
Симптомлари: Тери қопламалари ва шиллиқ қаватларнинг оқариши, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, юқори нерв қўзғалувчанлиги, “совуқ” тер, тахикардия, артериал босимни деярли коллапсгача пасайиши, тремор, тиришишлар, апноэ, метгемоглобинемия, нафасни сусайиши, тўсатдан юрак-томир коллапси.
Марказий нерв тизимига таъсири қўрқув ҳисси, галлюцинациялар, тиришишлар, ҳаракат қўзғалиши билан намоён бўлади. Дозани ошириб юборилиши ҳолларида препаратни юбориш дарҳол тўхтатилиши керак. Маҳаллий анестезия ўтказилганида юборилган жойнинг атрофига оз миқдорда адреналин юбориш мумкин.
Даволаш: Умумий реанимацион чора-тадбирлар, шу жумладан кислород ингаляцияси, зарурати бўлганида – ўпканинг сунъий вентиляцияси ўтказилади. Агар тиришишлар 15-20 секунддан кўпроқ давом этса, у вена ичига тиопентал (100-150 мг) ёки диазепам (5-20 мг) юбориш билан бартараф қилинади. Артериал гипотензияда ва/ёки миокарднинг депрессиясида вена ичига эфедрин (15-30 мг) юборилади, оғир ҳолларда – дезинтоксикацион ва симптоматик даволаш ўтказилади.
Новокаин оёқ ёки қўл мушакларига инъекция қилинганидан кейин интоксикация ривожланиш ҳолида, препаратни умумий қон оқимига кейинги ўтишини пасайтириш учун дарҳол жгут қўйиш тавсия қилинади.
Чиқарилиш шакли
0,5% ва 2% инъекция учун эритма.
2 мл дан ёки 5 мл дан ампулада; 10 ампуладан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.