ҚЎллаш БЎЙИЧА йЎриҚнома

ЛЕВОФЛОКСАЦИН АТМ

LEVOFLOXACINUM ATM

Препаратнинг савдо номи: Левофлоксацин АТМ

Таъсир этувчи модда (ХПН): Левофлоксацин

Дори шакли: Капсула

Таркиби:

Фаол модда: Левофлоксацин гемигидрати – 256,23 мг ёки 512,46 мг.

Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, магний стеарати.

Таърифи: Оқ рангли, қаттиқ желатин капсулалар. Капсулалар ичида – сарғиш тусли оқ кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA12

Фармакологик хусусиятлари

Препарат микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга. Бактерицид самараси ДНК синтезини ингибиция қилиш ҳисобига намоён бўлади.

Левофлоксацин кўпчилик граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга қарши кенг антибактерил фаолликка эга, бошқа антибиотикларнинг (аминогликозидлар, макролидлар ва бета-лактамлар) таъсирига чидамли бактерияларга нисбатан фаол. In vitro шароитида спонтан юз берган мутация оқибатидаги левофлоксацинга чидамлилик кам ҳолларда (10^-9 дан 10^-10 гача чегарасида) кузатилади.

Гарчи кесишган чидамлилик левофлоксацин ва бошқа фторхинолонлар орасида кузатилсада, бошқа фторхинолон препаратларига чидамли айрим микроорганизмлар левофлоксацинга сезгир бўлиши мумкин.

Левофлоксацин микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаол:

 – аэроб граммусбат микроорганизмлар: Enterococcus faecalis (кўпчилик штаммлари фақатгина ўртача сезгир) Staphylococcus aureus, (метициллинга сезгир штаммлари) Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинга сезгир штаммлари), Streptococcus pyogenes.

– аэроб грамманфий микроорганизмлар:

Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila. Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

–  бошқа микроорганизмлар:

Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia га нисбатан фаол

Шу қаторнинг бошқа препаратлари каби, левофлоксацин билан даволаш вақтида ҳам Psudomonas aeruginosa нинг айрим штаммларида нисбатан тез чидамлилик ривожланиши мумкин.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин Левофлоксацин меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади ва 1-2 соатдан кейин максимал концентрациясига эришилади. Перорал қўлланганида мутлоқ биокираолишлиги тахминан 99% ни ташкил қилади. Оқсиллар билан боғланиши 24-38% ни ташкил қилади. Препарат организмнинг тўқималарида яхши тақсимланади. Ўпка тўқимасидаги концентрацияси плазмадаги концентрациясидан 2-5 марта юқори. Левофлоксацин чекланган метаболизмга учрайди. Левофлоксациннинг ярим чиқарилиш даври ўртача 6-8 соатни ташкил қилади. Ичга қабул қилинганидан кейин қабул қилинган дозанинг тахминан 87% сийдик билан ўзгармаган ҳолда 48 соат давомида, қабул қилинган дозанинг 4% дан камроғи эса ахлат билан чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• ўткир синуситлар;
• сурункали бронхитни зўрайиши;
• касалхонадан ташқари ва касалхона ички пневмонияси;
• тери ва тери ости ёғ қаватининг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялари;
• сурункали простатит;
• сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялари;
• ўткир пиелонефритда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади. Препаратни бутунлигича, чайнамасдан, кўп миқдордаги сув билан қабул қилиш керак. Левофлоксацин капсуласини овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин.

Препарат катталарга перорал жадвалда кўрсатилганидек буюрилади:

Босқичма-босқич даволаш шифокорнинг кўрсатмаси бўйича буюрилиши мумкин.

Ушбу муқобил тартибнинг самарадорлиги фақат пенициллинга сезгир микроорганзимлар Streptococcus pneumoniae, Haemophilius influenzae, Mycoplasma pneumoniae ва hlamydia pneumoniae чақирган инфекцияларда аниқланган.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар:

Креатинин клиренси минутига 20 дан 49 мл гача:

• бошланғич доза: суткада 500 мг; кейинчалик суткада 250 мг дозада буюрилади.

Креатинин клиренси <20 мл/мин:

• бошланғич доза: 500 мг; кейинчалик 48 соатда 250 дозада буюрилади.

Пиелонефрит ва сийдик-чиқариш тизимининг бошқа асоратланган инфекциялари бўлган пациентларда:

• бошланғич доза: 250 мг; кейинчалик – 48 соатда 250 мг дозада буюрилади.

Ножўя таъсирлари

• қичишиш терини қизариши, анафилактик ва анафилактоид реакциялари, шок, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, эксудатив кўп шаклли эритема, фотосенсибилизация;
• кўнгил айниши, диарея, иштаҳани йўқолиши, қоринда оғриқлар, овқат ҳазм бўлишини бузилиши; қон зардобидаги билирубин даражасини ошиши, гепатит;
• бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, уйқуни бузилиши, безовталик, қўрқув ҳолати, галлюцинациялар, депрессия;
• юрак уришини кучайиши, артериал босимни пасайиши;
• кўришни, эшитишни, таъм ва ҳид билиш ҳиссини бузилиши;
• пайларни шикастланиши, бўғим ва мушак оғриқлари, ахиллов пайини узилиши, мушак заифлиги, рабдомиолиз;
• қон зардобида креатинин даражасини ошиши;
• эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, яққол агранулоцитоз, гемолитик анемия, панцитопения.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Хинолон гуруҳига мансуб микробларга қарши воситаларга ва препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик, тутқаноқ, ҳомиладорлик ва лактация даври, болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда, анамнезда хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган тендинитларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бир вақтда:

• антацидлар, яъни поливалент катион – сақловчи препаратлар (магний/алюминий антацидлари, сукральфат), диденозин ёки кальций, темир ёки рух сақловчи препаратлар (чайналадиган таблеткалар ва болалар кукуни) билан қўлланилганда, левофлоксацинни сўрилиши сезиларли пасайиши мумкин, бу зардоб ва сийдикдаги даражаси кутилгандан анча паст бўлишига олиб келади. Бу препаратлар, левофлоксацин қабул қилингандан кейин камида икки соат ўтгач ёки қабул қилишдан икки соат олдин қабул қилиниши керак.
• теофиллин билан қўлланганда, зардобда теофиллиннинг концентрциясини ошишига ва ярим чиқарилиш вақтини узайишига олиб келиши мумкин. Бу теофиллинни қабул қилиниши билан боғлиқ ножўя самаралар хавфини ошиши билан тугалланиши мумкин. Агар бирга қўллашдан сақланиб бўлмаса, зардобдаги теофиллиннинг даражаси назорат қилиниши ва дозага мувофиқ равишда тузатиш киритилиши керак.
• варфарин билан қўлланганда, протромбин вақтини, ҳалқаро меъёрлаштирилган нисбат (ХМН) (International Normalized ratio –NMR) ёки бошқа тегишли антикоагулянт синамаларни назорат қилиш керак. Пациентлар шунингдек қон кетиши хавфи юзасидан кузатув остида бўлишлари керак.
• циклоспорин, дигоксин, пробенецид, циметидин билан қўлланганда, левофлоксациннинг ёки санаб ўтилган препаратларнинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
• клиникагача бўлган тадқиқотларда ностероид яллиғланишга қарши препаратларни (ацетилсалицил кислотасидан ташқари) хинолин препаратлари билан мажмуада катта дозаларда қўлланганида тиришишларни қўзғатган.
• гипогликемик препаратлари билан қўлланганда, пациентларнинг қонидаги глюкоза даражасини синчиклаб назорат қилиниши керак.

Махсус кўрсатмалар

Хинолон препаратларини қабул қилаётган пациентларда елка, қўл, ахиллов пайлари ва бошқа пайлар узилиши мумкин, улар травматологик ёрдамни талаб қилади ва узоқ муддат давомида меҳнатга яроқсизликка олиб келади. Пайларни узилиш хавфи, бир вақтда кортикостероид препаратларни қабул қилаётган пациентларда, айниқса кексаларда ошади. Агар пациент пайни оғриши, яллиғланиши ёки узилишини қайд этса, левофлоксацинни қўллаш тўхтатилиши керак. Тендинит ёки пайни узилиши ташҳиси бутунлай истисно қилинмагунича пациентлар даволаш курсидан сақланишлари керак.

Деярли барча антибактериал воситаларни қўллаганда сохтамембраноз колит кузатилиши ва оғирлиги бўйича енгил даражадан то ҳаёт учун хавф туғдирувчи ҳолатгача бўлиши мумкин. Шунинг учун антибактериал воситаларни буюргандан кейин диарея юз берган пациентларда ташҳисни аниқлаш жуда муҳим. Антибактериал воситалар билан даволаш, йўғон ичак флорасини ўзгартириши ва клостридийларни ҳаддан зиёд тез ўсишига олиб келиши мумкин. Clostridium difficile ишлаб чиқарадиган токсин «антибиотик билан боғлиқ колитнинг» биринчи сабабичисидир. Сохтамембраноз колит ташҳиси аниқланганидан кейин даволовчи чораларни бошлаш керак. Ўртача ва оғир даражасида инфузия учун эритмалар, элеткролитлар, оқсиллар  ва Clostridium difficile чақирган колитда клиник жиҳатдан самарали ҳисобланган антибактериал воситалар буюрилиши керак.

Хинолон препаратларини, шу жумладан левофлоксацинни қабул қилаётган пациентларда тиришишлар ва токсик психозлар аниқланган. Бошқа хинолон препаратлари каби, левофлоксацин ҳам, марказий нерв тизимининг шубха қилинган ёки аниқланган касалликлари бўлган пациентларда ёки хуружларга мойиллик чақириши ёки хуружлар бўсағасини пасайтириши (масалан, церебрал артеросклероз, тутқаноқ, теофиллин билан даволаш, буйрак фаолиятини бузилиши) мумкин бўлган бошқа хавф омиллари бўлганида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Хинолон препаратлари билан даволаш вақтида гемолитик реакциялар ривожланиши туфайли, препаратни глюкоза-6-фосфатдегидрокиназа танқислиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар учун дозалаш тартибини мувофиқлаштириш керак. Фотосенсибилизация ривожланишидан сақланиш учун беморларга кучли қуёш ёки сунъий ультрабинафша нурланишга учрамаслик тавсия қилинади. Фотосенсибилизация пайдо бўлганида даволаш тўхтатилиши керак.

Гериатрик пациентларда қўлланиши

Буйрак фаолияти нормал бўлган кекса пациентларга дозага тузатиш киритиг талаб қилинмайди.

Дори воситасини транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилятига таъсири

Пациентларни транспорт воситаларини бошқариш, механик қўрилмаларга хизмат қилиш ва бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан боғлиқ хавф тўғрисида хабардор қилиш лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришиш хуружлари, кўнгил айниши, шиллиқ қаватларни шикастланиши.

Даволаш: махсус антидоти йўқ. Симптоматик даволаш ўтказиш керак. Гемодиализ ёки перитонеал диализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли

5 капсуладан ПВХ/алюмин фольгадан контур уяли ўрамда.

1 ёки 2 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил

Дорихонаардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.