ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МЕТАКАРТИН
METACARTIN
Препаратнинг савдо номи: Метакартин
Таъсир этувчи модда (ХПН): левокарнитин
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 ампула эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 1,0 г левокарнитин;
ёрдамчи моддалар: хлорид кислотаси, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ рангсиз эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: метаболик жараёнларни мувофиқлаштирувчи восита.
АТХ коди: А16АА01
Фармакологик ҳусусиятлари
Фармакодинамикаси
Метакартин – метаболик жараёнларни мувофиқлаштирувчи препарат.
Левокарнитин – В гуруҳ витаминларига яқин бўлган табиий воситадир. Препарат ёғ кислоталарини ҳужайра мембраналари орқали цитоплазмадан митохондрияларга ташувчи сифатида моддалар алмашинуви жараёнларида иштирок этади, у ерда ушбу кислоталар β-оксидланиш жараёнига учраб, катта миқдорда энергия (АТФ ҳолида) ҳосил қилади. Левокарнитин коэнзим А ни озод қилиб, метаболитларни Кребс циклига киришишини кучайтиради. Шу механизм орқали левокарнитин скелет мушакларида пируватдегидрогеназанинг фаоллигини ва турли боғларга эга бўлган аминокислоталарни оксидланишини рағбатлантиради. Препарат оқсил ва ёғ алмашинувини нормаллаштиради, қоннинг ишқорий заҳирасини тиклайди, кетокислоталарни ҳосил бўлишини ва анаэроб гликолизни сусайтиради, лактацидознинг даражасини камайтиради, шунингдек ҳаракат фаоллигини оширади ва жисмоний ҳаракатларнинг ўзлаштирилишини оширади, бунда гликогенни кам сарфланишига ва жигарда унинг заҳирасини ошишига ёрдам беради.
Фармакокинетикаси
Левокарнитин плазма оқсиллари билан боғланмайди, организмнинг барча тўқималарига ўтади, энг юқори концентрациялари скелет мушаклари ва миокардда ҳосил бўлади. Ярим чиқарилиш даври 17,4 соатни ташкил этади. Буйраклар орқали (24 соат давомида 76%) чиқарилади.
Қўлланилиши
- бирламчи ва иккиламчи карнитин танқислиги;
- буйрак етишмовчилигини терминал босқичи бўлган, гемодиализдаги пациентларда карнитин танқислиги;
- ЮИК (ўткир миокард инфаркти, миокард инфарктидан кейинги ҳолатлар, кардиоген шокдаги гипоперфузия) фонида миокарднинг метаболизмини бузилишлари;
- цитостатиклар қўлланганида кардиотоксикликни олдини олиш учун;
- иштаҳани ва овқатланиш рефлексларини пасайиши, тана вазнини камайиши, катталар ва болаларни озиб кетиши (невроген анорексия, руҳий касалликлар, дисциркулятор ва травматик энцефалопатия; меъданинг секретор фаолиятини пасайиши билан кечувчи сурункали гастрит, меъда ости безини ташқи секретор фаолиятини етишмовчилиги билан кечувчи сурункали панкреатит; оғир касалликлар ва жарроҳлик аралашувларидан кейинги реконвалесценция даври; чала туғилган чақалоқлар, туғруқ жароҳатлари, янги туғилган чақалоқлардаги респиратор дистресс синдром; болаларда вальпроат кислотасини қабул қилиш фонида ривожланадиган Рейе синдромига ўхшаш синдромлар комплекси (гипогликемия, гипокетонемия, кома); болаларда ва 16 ёшгача бўлган ўсмирларда тана вазнини етишмаслиги ва ўсишдан орқада қолиш) билан кечувчи ҳолатлар ва касалликлар;
- болалар ва 16 ёшгача бўлган ўсмирларда тиреотоксикознинг енгил шакли;
- тери касалликларида (псориаз, себореяли экзема, ўчоқли склеродермия ва дискоидли қизил югурик) мажмуавий даволаш таркибида;
- бош мияда қон айланишини ўткир ва сурункали бузилишлари;
- давомли жадал кечувчи жисмоний машқлар ёки бошқа ҳаракатларни ошишида (анаболик ва адаптоген сифатида) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Метакартин инъекция учун эритма вена ичига ва мушак ичига юбориш учун мўлжалланган.
Касалликнинг оғирлигига қараб Метакартин вена ичига ёки мушак ичига юборилади, кейинчалик перорал қабул қилишга ўтилади.
Вена ичига томчилаб юборишдан олдин левокарнитиннинг 0,5-8 мг/мл концентрацияли эритмасини олиш учун препарат 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки Рингер лактат эритмасида эритилади. Препаратни вена ичига аста-секин 2-3 минут давомида юбориш керак.
Мушак ичига препарат суюлтирилмаган ҳолатда юборилади.
Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга препарат суткада 2-6 г дозада буюрилади.
12 ёшгача бўлган болалар ва янги туғилган чақалоқларга препарат суткада 50-100 мг/кг дозада буюрилади, аммо суткада 3 г дан ошмасин.
Метакартин препаратини тавсия этилган дозаси 50 кг тана вазнига 1 г ни ташкил этади, суткада 2-3 марта қабул қилинади. Метакартин препаратининг бошланғич дозаси катталар учун суткада 1 г ва болалар учун 50 мг/кг ни ташкил этади. Кейинчалик дозаси препаратни ўзлаштирилиши ва даволашга нисбатан жавоб реакциясига қараб, шунингдек даволаниш вақтидаги жисмоний юкламаларни ҳисобга олиб, аста-секин оширилиши мумкин.
Бирламчи карнитин танқислигида суткалик дозаси ривожланиш нуқсонига боғлиқ ва ўткир декомпенсацияда суткада 100 мг гача бўлган дозани ташкил этиши мумкин 4 ёки ундан ортиқ марта юборилади. Стандарт суткалик доза – тана вазнига 50 мг/кг ни ташкил этади вена ичига 3-4 марта юборилади.
Иккиламчи карнитин танқислигида суткалик доза тана вазнига 50 мг/кг ташкил этади вена ичига секин инъекция ёки инфузия кўринишида юборилади.
Гемодиализдаги пациентларда карнитин танқислигида бошланғич доза тана вазнига 10-20 мг/кг ташкил этади, гемодиализ сеансидан кейин вена ичига секин инъекция кўринишида юборилади. Метакарнитинни вена ичига буюриш мушакларда карнитин заҳирасини тиклаш учун камида 3 ой давомида давом эттириш керак. такроран буюриш зарурияти карнитиннинг плазмадаги даражасини назорат қилиш (мунтазам интерваллар оралиғида) ва пациентнинг аҳволини мониторинг ўтказиш асосида аниқланади.
Ўткир миокард инфарктида препаратнинг суткалик дозаси тана вазнига 100-200 мг/кг ташкил этади ва вена ичига 4 марта секин инъекция ёки биринчи 48 соат давомида вена ичига узлуксиз инфузия кўринишида юборилади. Кейинчалик мушак ичига юборишга ўтиш мумкин ва пациент кардиологик бўлимда даволанишини охиригача дозасини 2 мартага пасайтириш керак.
Кардиоген шокда вена ичига юбориш ушбу ҳолатдан чиққунича давом эттириш керак.
Инфарктдан кейинги даврда ва кардиомиопатияларда Метакартин вена ичига ёки мушак ичига 0,5-1 г дан суткада 1-2 марта буюрилади.
Бош мияда қон айланишини ўткир бузилишларида биринчи 3 кунда вена ичига ёки мушак ичига тана вазнига 10-14 мг/кг дан, кейинги кунлар – тана вазнига 7 мг/кг дан юборилади. Умумий даволаш курси 7-10 кунни ташкил этади. Зарурат бўлганида 10-12 кундан кейин вена ичига ёки мушак ичига тана вазнига 7 мг/кг дан 3-5 кун давомида такрорий даволаш курси ўтказилади.
Бош мияда қон айланишини сурункали бузилишларида, бош мияни томирли, токсик ва травматик генезли шикастланишларида препарат суткада 0,5-1 г дан 3-5 кун давомида юборилади. Зарурат бўлганида 12-14 кундан кейин такрорий даволаш курси буюрилади.
Катталарга асабийлашиш оқибатидаги анорексия синдромида, шунингдек ўтказилган касалликлар ва жарроҳлик аралашувларидан кейинги тикланиш даврида препарат 2 г дан суткада 2 марта буюрилади, даволаш давомийлиги 1-2 ойни ташкил этади.
Давомли жисмоний ҳаракатларда 1-2 г дан суткада 2-3 марта буюрилади.
Меъданинг секретор фаолияти пасайиши билан кечувчи сурункали гастрит ва меъда ости безининг ташқи секретор фаолиятини етишмовчилиги билан кечувчи сурункали панкреатити бўлган пациентларда иштаҳани қўзғатиш ва тана вазнини ошириш учун препарат 500 мг бир марталик дозада суткада 2 марта буюрилади, даволаш давомийлиги 1-1,5 ойни ташкил этади.
Тери касалликларини даволашда препарат 1 г дан суткада 2 марта буюрилади, даволаш давомийлиги 2-4 ҳафтани ташкил этади.
Ўсишдан орқада қолганда ва гипертиреозда бир марталик дозаси 250 мг ни ташкил этади, суткада 2-3 марта 20 кун давомида қабул қилинади. Даволаш курси 1-2 ойлик танаффусдан сўнг такрорланади ёки 3 ой давомида узлуксиз қўлланади.
Даволаш давомийлиги 1 дан 12 ойгача бўлган вақтни ташкил этади. Зарурат бўлганида бутун ҳаёти давомида даволаниш мумкин. Мониторинг қоннинг биокимёвий таҳлилини вақти-вақти билан ўтказиш, организмнинг ҳаётий муҳим аъзолари фаолиятининг кўрсаткичларини баҳолаш, плазмада карнитиннинг концентрациясини аниқлаш ва пациентнинг умумий клиник ҳолатини баҳолашдан иборат бўлиши керак. Препаратнинг адекват дозасини аниқлаш учун плазмада ва сийдикда эркин ва ацилланган левокарнитиннинг концентрациясини ўлчаб, даволашни назорат қилиш тавсия этилади. Плазмада карнитиннинг концентрацияси 35-60 мкмоль/л ни ташкил этади. Плазмада ацилланган ва эркин левокарнитиннинг нисбати нормада 0,35 ни ташкил этади.
Ножўя таъсирлари
Ўткинчи кўнгил айниши ва қусиш кузатилган. Камроқ кузатиладиган нохуш реакциялар – танадан ўзига хос ҳидни келиши ва гастрит. Анамнезида тиришиш синдроми бўлган пациентларда тиришишларни пайдо бўлиши ёки уларнинг сонини ортиши кузатилган. Вена ичига тез (минутига 80 томчи ва ундан кўп) юборилганида вена қон-томирлари бўйлаб оғриқ пайдо бўлиши мумкин, юбориш тезлиги секинлаштирилганида ўтиб кетади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бир вақтда қўлланганида липоат кислотаси ва анаболиклар левокарнитиннинг самарасини кучайтирадилар.
Бир вақтда қўлланганида глюкокортикостероидлар тўқималарда (жигардан ташқари) левокарнитинни тўпланишига ёрдам берадилар.
Варфарин билан бир вақтда қўлланганида халқаро нормаллаштирилган нисбат (ХНН) ошиши хақида хабар берилган. Варфарин билан даволанаётган пациентларда, левокарнитин билан даволаш бошланганидан сўнг ёки дозасига тузатиш киритилганидан сўнг ХНН назорат қилиш тавсия этилади.
Махсус кўрсатмалар
Қандли диабети бўлган пациентларга Метакартин препаратини буюриш глюкозани ўзлаштирилишини яхшиланиши натижасида гипогликемияни ривожланишига олиб келиши мумкин. Шу сабабли, препаратни қўллаш вақтида қонда глюкозанинг даражасини мунтазам равишда назорат қилиш ва зарурат бўлганида гипогликемик препаратлар ва инсулиннинг дозасига тузатиш киритиш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик
Ҳомиладор аёллар иштирокида ўтказилган адекват ва яхши назоратли тадқиқотлар йўқ. Ҳомиладорликда она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина Метакартин препаратини қўллаш мумкин. .
Лактация
Эмизикли аёлларда левокарнитинни қўллаш юзасидан маълумотлар йўқ. Эмизишни тўхтатиш ёки левокарнитин билан даволашни бекор қилиш хақидаги масалани ҳал қилишда она учун даволашдан кутиладиган фойда ва эмадиган бола учун потенциал ҳавфни эътиборга олиш керак.
Педиатрияда қўлланиши
Препарат педиатрия амалиётида қўлланади.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Метакартин автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Левокарнитиннинг дозаси ошириб юборилганида организмни заҳарланиши юзасидан маълумотлар йўқ. Левокарнитин диализ ёрдамида қон плазмасидан осон чиқарилади.
Чиқарилиш шакли
Инъекция учун эритма 10 мл дан тўқ рангли шиша ампулаларда. 5 ампула контур уяли ўрамда. 1 ёки 2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
4 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.