ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
РОФЛОКС
ROFLOX
Препаратнинг савдо номи: Рофлокс
Таъсир этувчи модда (ХПН): левофлоксацин
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Плёнка қобиқ билан қопланган 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 250 мг, 500 мг ёки 750 мг левофлоксацинга эквивалент бўлган левофлоксацин гемигидрати;
ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, микрокристалл целлюлоза, натрий карбоксиметилкрахмали, кросповидон, коллоид кремний диоксиди, тальк, магний стеарати;
қобиғининг таркиби: пушти Опадрай II (85F540146): поливинил спирти (қисман гидролизланган), титан диоксиди, темир III оксиди.
Таърифи:
250 мг ли доза: думалоқ, икки томонлама қавариқ, қизил-тўқ сариқ рангли, бир томонида рискаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесимида таблетканинг ядроси сариқ рангли.
500 мг ли доза: капсуласимон, икки томонлама қавариқ, қизил-тўқ сариқ рангли, бир томонида рискаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесимида таблетканинг ядроси сариқ рангли.
750 мг ли доза: капсуласимон, икки томонлама қавариқ, қизил-тўқ сариқ рангли, бир томонида рискаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесимида таблетканинг ядроси сариқ рангли.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).
АТХ коди: J01MA12.
Фармакологик хусусиятлари
Левофлоксацин – кенг таъсир доирасига эга синтетик фторхинолон. ДНК-гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни ингибиция қилади, ДНК суперспирализациясини ва узилган ДНК занжирини тикилишини бузади, ДНК синтезини сусайтиради, сезгир микроорганизмларнинг цитоплазмаси, хужайра девори ва мембраналарида чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради.
Левофлоксацин микроорганизмларнинг қуйидаги штаммларига нисбатан фаол:
Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (шу жумладан Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксин сақловчи ва коагулаза манфий метициллинга сезгир / ўртача сезгир штаммлари, шу жумладан Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis нинг метициллинга сезгир штаммлари), Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus нинг C ва G гуруҳи штаммлари, Streptococcus agallactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae нинг пенициллинга сезгир / ўртача сезгир / резистент штаммлари, Streptococcus viridans гуруҳининг пенициллинга сезгир / резистент штаммлари).
Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter spp. (шу жумладан Acinetobacter baumannil), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (шу жумладан Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (шу жумладан Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae нинг ампициллинга сезгир / резистент штаммлари), Helicobacter pylori, Klebsiella spp (шу жумладан Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (b-лактамазани ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Morganella morganii, Neisseria spp. (шу жумладан Neisseria meningitides ва Neisseria gonorroeae нинг пенициллиназани ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Pasteurella spp (шу жумладан Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (шу жумладан Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (шу жумладан Pseudomonas aeruginosa), Serratiа spp. (шу жумладан Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.;
Бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia spp. (шу жумладан, Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (шу жумладан Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (шу жумладан Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Қуйидаги микроорганизмлар препаратга чидамли:
Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга резистент штаммлари, шу жумладан Staphylococcus aureus нинг метициллинга резистент штаммлари).
Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosoxidans.
Бошқа микроорганизмлар: Mycobacterium avium.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Левофлоксацин ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилиш тезлиги ва тўлиқлигига кам таъсир қилади. Биокираолишлиги – 99%. Плазмадаги максимал концентрациясига 1-2 соатдан кейин эришилади ва левофлоксациннинг 250 мг, 500 ва 750 мг ли дозалари учун мувофиқ равишда 2,8 мкг/мл, 5,2 мкг/мл ва 8,0 мкг/мл га тенг.
Тақсимланиши
Бир марталик ёки кўп марталик доза қабул қилингандан кейин сўрилган препаратнинг миқдори қабул қилинган дозага пропорционал. Плазмадаги мувозанат концентрациясига 48 соатдан кейин эришилади. Левофлоксациннинг ўртача тақсимланиш ҳажми 74 л дан 112 л гача ўзгариб туради. Плазма оқсиллари билан боғланиши 30-40%. Аъзо ва тўқималар: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қаватларига, балғамга, альвеоляр макрофагларга (ўпка тўқималаларидаги концентрацияси плазмадаги концентрациясидан 2-5 марта юқоридир), сийдик-жинсий тизими аъзоларига, полиморф ядроли лейкоцитларга яхши ўтади.
Метаболизми
Левофлоксацин жигарда чекланган тарзда метаболизмга учрайди (оксидланади ва/ёки ацетил гуруҳи йўқотилади).
Чиқарилиши
Организмдан асосан буйрак орқали калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ярим чиқарилиш даври – 6-8 соат. Қабул қилинган дозанинг камида 5% десметил ва N-оксид-метаболитлар кўринишида чиқарилади. Ичга қабул қилинганидан кейин қабул қилинган дозанинг 70% 24 соат давомида ва 87% – 48 соат давомида буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ичга қабул қилинган дозанинг 4% дан камроғи 72 соат ичида ичак орқали чиқарилади.
Қўлланилиши
Препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади: қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида (пневмония, сурункали бронхитни зўрайиши); ўткир бактериал синусит; сийдик чиқариш йўлларининг ва буйракларнинг инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит); тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йирингли атерома, абсцесс, фуруклеллар); сурункали бактериал простатит; интраабдоминал инфекциялар (анаэроб микрофлорага таъсир этувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада); туберкулёз (дориларга чидамли шаклларини мажмуавий даволаш учун).
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга қабул қилинади. Овқатдан кейин дарҳол, чайнамасдан ва етарли миқдордаги (тахминан 1/2 стакан) суюқлик билан қабул қилинади.
Дозалаш тартиби инфекциянинг характери ва оғирлигига, шунингдек тахмин қилинаётган қўзғатувчининг сезгирлигига қараб белгиланади.
| Инфекциялар | Доза, мг | Суткадаги қабул қилишлар сони | Даволаш давомийлиги, кунлар |
| Касалхонадан ташқаридаги пневмония | 750 мг | 1 | 7-14 |
| Касалхонадаги пневмония | 500 | 1-2 | 7-14 |
| 750 | 1 | 5* | |
| Сурункали бронхитни ўткир бактериал зўрайиши | 500 | 1 | 7 |
| Ўткир бактериал синусит | 500 | 1 | 10-14 |
| 750 | 1 | 5 | |
| Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари | 250 | 1 | 3 |
| Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари, шу жумладан пиелонефрит | 250 | 1 | 10** |
| 750 | 1 | 5*** | |
| Тери ва тери ости тўқималарининг асорат-ланмаган инфекциялари | 500 | 1 | 7-10 |
| Тери ва тери ости тўқималарининг асорат-ланган инфекциялари | 750 | 1 | 7-14 |
| Сурункали бактериал простатит | 500 | 1 | 28 |
| 750 | 1 | 10 | |
| Интраабдоминал инфекциялар (анаэроб микрофлорага таъсир қилувчи антибак-териал препаратлар билан мажмуада) | 500 | 1 | 7-14 |
| Туберкулёз (дориларга чидамли шаклларини мажмуавий даволаш таркибида) | 750 | 1 | 3 ойгача |
| Стоматологияда ва юз-жағ жарроҳлигида, сурункали тарқалган пародонтит (СТП) ва сурункали одонтоген перфоратив синусит (СОПС) ни даволашда | 750 | 1 | 5 |
* Ушбу тартиб Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae томонидан чақирилган касалхонадан ташқари пневмонияда қўллаш учун кўрсатилган.
** Ушбу тартиб Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa томонидан чақирилган сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларини ва Escherichia coli томонидан чақирилган ўткир пиелонефритни даволаш учун кўрсатилган.
*** Ушбу тартиб Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis томонидан чақирилган сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларини ва Escherichia coli томонидан чақирилган, шу жумладан ёндош бактериемия билан кечувчи ўткир пиелонефритни даволаш учун кўрсатилган.
Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 50 мл дан кам) бўлган катта пациентларда левофлоксациннинг дозасига тузатиш киритиш
| Буйрак фаолияти нормал бўлганда ҳар 24 соатда | Креатинин клиренси минутига 20 дан
49 мл гача |
Креатинин клиренси минутига 10 дан 19 мл гача | Креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам, шу жумладан гемодиализда ёки сурункали амбулатор перитонеал диализда |
| 750 мг | 750 мг ҳар 48 соатда | Бошланғич доза 750 мг, сўнгра 500 мг ҳар 48 соатда | Бошланғич доза 750 мг, сўнгра 500 мг ҳар 48 соатда |
| 500 мг | Бошланғич доза
500 мг, сўнгра 250 мг ҳар 24 соатда |
Бошланғич доза 500 мг, сўнгра 250 мг ҳар 48 соатда | Бошланғич доза 500 мг, сўнгра 250 мг ҳар 48 соатда |
| 250 мг | Дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди | 250 мг ҳар 48 соатда. Сийдик чиқариш йўл-ларининг асоратлан-маган инфекцияларида дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди | Дозага тузатиш киритиш юзасидан маълумотлар йўқ |
Жигар фаолиятини бузилишларида дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди, чунки жигарда левофлоксациннинг метаболизм ҳажми чекланган.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар.
Сезги аъзолари томонидан: кўришни, эшитишни, таъм сезишни ва тактил сезучанликни бузилиши.
Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, қон томир коллапси, тахикардия, QT интервалини узайиши, хилпилловчи аритмия.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қон аралаш), овқат ҳазм қилишни бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохтамембраноз колит; “жигар” трансаминазалари фаоллигини кучайиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кучли терлаш, қалтираш, асабийлик).
Суяк-мушак тизими томонидан: артралгия, мушак кучсизлиги, миалгия, рабдомиолиз, пайларни узилиши, тендинит.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги.
Қон яратиш аъзолари томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар.
Аллергик реакциялар: қичишиш ва терини қизариши, тери ва шиллиқ қаватларнинг шиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит.
Бошқалар: фотосенсибилизация, астения, порфирияни зўрайиши, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Левофлоксацинга, бошқа фторхинолонларга ёки анамнезида препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; тутқаноқ; анамнезида хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган пайларни шикастланиши; болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар; ҳомиладорлик; лактация даври.
Эҳтиёткорлик билан
Кексалар (ёндош буйрак фаолиятини пасайиши бўлишининг катта эҳтимоли); глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Левофлоксацин циклоспориннинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради.
Ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари – сукральфат, алюминий ёки магний сақловчи антацид дори воситалари ва темир препаратлари левофлоксациннинг самарасини пасайтиради.
Левофлоксацин билан ностероид яллиғланишга қарши воситалар ва теофиллин бир вақтда қўлланганда тиришишга мойиллиги бўлган пациентларда тиришишни ривожланиш хавфи ошади, глюкокортикостероидлар эса пайларни узилиш хавфини оширади.
Левофлоксацинни гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганда қонда глюкоза миқдори ўзгариши, шунингдек гипергликемия ва гипогликемия юз бериши мумкин.
Левофлоксацин варфариннинг самарасини кучайтиради.
Циметидин ва буйрак найчалар секрециясини блокловчи дори воситалари левофлоксациннинг чиқарилишини секинлаштиради.
Махсус кўрсатмалар
Тана ҳарорати нормаллашгандан кейин даволашни яна камида 48-72 соат давом эттириш керак.
Левофлоксацин магний/алюминий сақловчи антацидлар, ёки сукральфат, ёки кальций, темир ёки рух сақловчи бошқа препаратларни қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки қабул қилингандан кейин камида 2 соатдан сўнг қабул қилинади.
Фотосенсибилизация пайдо бўлиши мумкинлиги туфайли, левофлоксацин билан даволаниш даврида ва даволаниш тугаганидан кейин 5 кун давомида қуёш ва сунъий ультрабинафша нурланишдан сақланиш зарур. Фототоксик ривожланганда препарат билан даволашни тўхтатиш лозим.
Тендинит ва сохтамембраноз колит белгилари пайдо бўлганида левофлоксацин дарҳол бекор қилинади.
Анамнезида бош мия шикастланиши (инсульт, оғир жароҳат) бўлган беморларда тиришиш ривожланиши мумкинлигини эътиборга олиш керак.
Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилигида гемолитик реакция хавфи бўлиши мумкин.
Қандли диабети бўлган беморларда левофлоксацин билан даволаниш вақтида қонда глюкоза миқдорини синчиклаб кузатиш керак.
Левофлоксацин ва варфарин бир вақтда қўлланганида протромбин вақти, халқаро нормаллаштирилган нисбат ёки бошқа антикоагуляцион тестлар мониторинги, шунингдек қон кетиш белгиларининг мониторинги кўрсатилган.
Левофлоксацинни қабул қилиш фонида пациентда диққатни жамлаш қобилияти ва психомотор реакция тезлиги бузилиши мумкин. Шу боисдан автотранспортни бошқаришда ва бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, меъда-ичак йўллари шиллиқ қаватини ярали шикастланиши, Q-T интервалини узайиши, онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришишлар.
Даволаш: меъдани ювиш, зарурати бўлганида – симптоматик даволаш ўтказилади. Махсус антидоти йўқ, диализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 250 мг, 500 мг ва 750 мг. 5 ва 10 таблеткадан ПВХ/алюминий блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.