ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЭНАЛАПРИЛ
ENALAPRIL
Препаратнинг савдо номи: Эналаприл
Таъсир этувчи модда (ХПН): эналаприл (эналаприл малеати кўринишида).
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
фаол модда: эналаприл малеати – 5 мг ёки 10 мг;
ёрдамчи моддалар: сут қанди (лактоза), картошка крахмали, тальк, стеарин кислотаси ёки кальций стеарати.
Таърифи: оқ ёки оқ сарғиш тусли бўлган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антигипертензив воситалар (ААФ ингибиторлари).
АТХ коди: С09АА02
Фармакологик хусусиятлари
Ангиотензин айлантирувчи фермент (ААФ) фаоллигини сусайтиради, бу ангиотензин II ҳосил бўлишини камайтиради, бу уни артериал ва веноз томирларига томирни торайтирувчи таъсирини йўқолишига олиб келади. Умумий периферик томирлар қаршилигини пасайтириб, антигипертензив таъсир кўрсатади. Олдинги ва кейинги юкламани камайтиради, юракдан отилиб чиқадиган қон ва юракнинг минутлик ҳажмини, юрак қисқаришларини тезлаштирмаган ҳолда оширади. Юракнинг ўнг бўлмачасидаги ва кичик қон айланиш доирасидаги босимни камайтиради. Узоқ муддат қўлланганида юракни катталашган ўлчамларини қисқартиради. Буйрак усти безлари пўстлоғида альдостерон ҳосил бўлишини камайтиради.
Бир марта қабул қилингандан кейин, антигипертензив таъсири 1 соатдан сўнг бошланади, 4-6 соат ўтгач максимумга етади ва 24 соатгача сақланади. Артериал босимни (АБ) оптимал туширишга эришиш учун препаратни бир неча ҳафта давомида қабул қилиш талаб этилади.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганидан кейин овқат қабул қилишдан қатъий назар, препаратнинг тахминан 60% сўрилади. Жигарда фаолроқ модда – эналаприлатни ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Эналаприлнинг қон зардобидаги энг юқори концентрациясига 1 соатдан сўнг эришилади, эналаприлат эса – 3-4 соатдан сўнг, қон зардобида барқарор концентрация 4 кун қабул қилингандан сўнг ҳосил бўлади. Препарат ва унинг метаболити буйрак орқали фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Қон зардобида барқарор концентрациясига эришилгандан кейин ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 11 соатни ташкил қилади. Оғир буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл га тенг ёки ундан кам бўлганида) Т1/2 узаяди.
Қўлланилиши
Артериал гипертония (шу жумладан реноваскуляр), сурункали юрак етишмовчилиги, юракнинг чап қоринчасини симптомсиз дисфункциясини (мажмуавий даволаш таркибида) даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, овқатдан олдин, овқатланиш вақтида ёки ундан кейин чайнамасдан, сув билан қабул қилинади. Препаратнинг дозаси беморнинг ҳолатига қараб индивидуал равишда танланади.
Артериал гипертензияни даволаш: монотерапияда тавсия қилинган бошланғич доза суткада 1 марта 5 мг ни ташкил қилади. Етарли гипотензив самара кузатилмаса, суткада 2 мартагача оширилади. Яхши ўзлаштирилганда ва зарурати бўлганида препаратнинг суткалик дозасини ошириш мумкин. Одатда даволашнинг 2-4 ҳафтасидан кейин белгиланадиган суткалик самарани бир маромда ушлаб турувчи доза 10 мг дан 20 мг гача, кам ҳолларда 40 мг ни ташкил қилади, уни 1 ёки 2 марта қабул қилишга бўлинади. Максимал суткалик доза – 80 мг.
Диуретикларни қабул қилаётган беморлар учун бошланғич доза, бир марта 2,5 мг ни ташкил қилади.
Даволаш курси узоқ муддатли, одатда умрбод давом этади.
Қандли диабети бўлган беморларда нефропатия чақирган артериал гипертензияда препаратни қўлланиши.
Агар диабетик нефропатия нормал АБ фонида кечса, унда кичикроқ дозалар, суткада – 2,5 мг ёки 5 мг ишлатилади, агар артериал гипертензия фонида бўлса, унда доза артериал гипертензиядаги каби танланади (суткада максимал 40 мг).
Буйрак касалликларидаги артериал гипертензияни даволаш: КК минутига 30 мл юқори бўлса, бошланғич суткалик доза 5 мг, минутига 30 мл дан кам бўлса – 2,5 мг ни ташкил қилади. Доза камида 4 кунлик интервал билан аста-секин оширилади. Максимал суткалик доза – 40 мг. Гемодиализда бўлган беморлар учун гемодиализ ўтказилган куни доза 2,5 мг, қолган кунлари эса доза АБ кўрсаткичларига ва юқорида келтирилган кўрсатмага мувофиқ тузатилади.
Юракнинг чап қоринчасини симптомсиз дисфункциясини даволаш: бошланғич доза суткада 2 марта 2,5 мг ни ташкил қилади. Одатдаги самарани бир маромда ушлаб турувчи доза – 10 мг, кунига 2 марта.
Ножўя таъсирлари
Ножўя таъсирлари одатда кучсиз ва ўткинчи характерга эга бўлиб, препаратни бекор қилишни талаб этмайди;
Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – артериал гипотензия, шу жумладан ортостатик, ҳушдан кетиш, стенокардия, миокард инфаркти, церебрал инсульт, тахикардия, юрак ритмини бузилиши, юракни уриб кетиши;
Марказий нерв тизими ва руҳият томонидан: жуда кам ҳолларда – бош оғриғи, бош айланиши, кучли толиқиш, астения; депрессия, онгни чалкашиши, уйқуни бузилиши, сочларни тўкилиши, импотенция;
Сезги аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – кўришни бузилиши, таъм билишни бузилиши, қулоқларни шанғиллаши;
Меъда-ичак йўллари, жигар ва меъда ости бези томонидан: жуда кам – кўнгил айниши, диарея, жигар трансаминазалари фаоллигини, билирубинни ошиши, иштаҳани йўқолиши, қабзият, панкреатит, гепатит, сариқлик, глоссит, оғизни қуриши;
Нафас тизими томонидан: балғамсиз йўтал, жуда кам ҳолларда – бронхоспазм, ўпка инфильтратлари, ҳансираш;
Аллергик, токсико-аллергик ва иммунопатологик реакциялар: жуда кам ҳолларда – ангионевротик шиш, тери тошмаси, қичишиши, эшакеми;
Артралгия ёки артрит, миалгия, қалтираш, серозит, васкулит, фотосенсибилизация, тери тошмалари, лейкоцитоз, эозинофилия, эритроцитлар чўкиш тезлигини ошиши, антинуклеар антителолар пайдо бўлиши каби қизил югурикни эслатувчи симптомлар мажмуасини ривожланиш ҳоллари таърифланган;
Қон яратиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – гемоглобин ва гематокрит даражасини бироз пасайиши; нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
Сийдик–чиқариш тизими томонидан: протеинурия, қонда креатинин ва қолдиқ азотнинг концентрациясини қайтувчи ошиши;
Сув-электролит мувозанати томонидан: кам ҳолларда – гиперкалиемия, гипернатриемия;
Бошқалар: псориазни эслатувчи тери тошмаси, фотосенсибилизация, алопеция, мушаклар тиришиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга юқори сезувчанлик, ёки бошқа ААФ ингибиторларини қабул қилиш вақтида ангионевротик шишни ривожланиши ҳақида анамнездаги маълумотлар; порфирия, ҳомиладорлик ва эмизиш даври, болалик ёши гиперкалиемияда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препаратни диуретиклар, бошқа антигипертензив препаратлар, периферик вазодилятаторлар, нитратлар, умумий наркоз воситалари билан бир вақтда қабул қилиш гипотензив таъсирни кучайишига ва артериал гипотензияни ривожланиш ҳавфини ошишига олиб келади. Циметидин эналаприлнинг таъсирини узайтиради.
Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан (шу жумладан ацетилсалицил кислотаси билан), бир вақтда қўлланганида эналаприлнинг гипотензив таъсири пасайиши ва буйрак функциясини бузилиши ҳавфи кўчайиши мумкин. Калийни тежовчи диуретиклар (спиронолактон, амилорид, триамтерен) ёки калий препаратлари билан – гиперкалиемия ривожланиши мумкин (калийнинг қондаги даражасини тез-тез назорат қилиш лозим), литий препаратлари билан – литийнинг организмдан чиқарилишини секинлашиши билан боғлиқ бўлган унинг ножўя таъсирини ошиши ўрин тутиши мумкин (қондаги литийнинг миқдорини мунтазам аниқлаш керак), алкоголь билан (спиртли ичимликлар билан) – артериал гипотензияни ривожланиш хавфини оширувчи таъсирларини ўзаро кучайиши юз беради, теофиллин сақловчи препаратлар билан – уларнинг самараси камаяди.
Махсус кўрсатмалар
Реноваскуляр гипертонияси, яққол юрак етишмовчилиги бўлган (айниқса диуретикларни қабул қилаётган) пациентларга буйрак функцисини бузилиши бўлган пациентларга (даволашнинг биринчи ҳафталарида буйрак функциясини мунтазам назорат қилиш кўрсатилган), ренин даражасини ошиши билан бирга кечувчи артериал гипертонияси бўлган пациентларга, юрак етишмовчилигида, юрак ишемик касаллигида, цереброваскуляр касалликларда, гипонатриемияда, диуретикларнинг юқори дозаларини олаётган ёки яқинда қабул қилган пациентларга, гемодиализдаги пациентларга, шунингдек айланаётган қон ҳажмини сезиларли даражада камайиш ҳолатларида ёки турли генезли электролит бузилишларида, қандли диабети бўлган пациентларга препарат буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Санаб ўтилган тоифадаги пациентларда препарат билан даволашни, камида 2 соат давомида доимий кузатиш шароитида бошлаш керак, даволаш давом эттирилганида, ҳеч бўлмаганда биринчи 2 ҳафта давомида, шунингдек препарат ёки диуретикларнинг дозаси оширилганида мунтазам назорат қилиш зарур. Иложи борича эналаприл қабул қилишдан 2-3 кун олдин диуретикларни қабул қилишни тўхтатиш керак. Юрак етишмовчилиги бўлган беморларни эналаприл билан даволашда калий тежовчи диуретикларни ва диуретикларни юқори дозада қўллашдан сақланиш керак. Ҳаддан ташқари гипотензия ривожланган ҳолларда пациентни ётқизиш ва зарурати бўлганида вена ичига (в/и) натрий хлоридининг изотоник эритмасини юбориш керак. Ўткинчи гипотензия препарат билан даволашни давом эттиришга, артериал босим турғунлашганидан кейин, қўллаш мумкин бўлмаган ҳолат ҳисобланмайди. Такрорий яққол гипотензия пайдо бўлган ҳолларда препаратнинг дозасини камайтириш ёки уни бекор қилиш керак. Жарроҳлик операциялари вақтида эналаприлни бошқа умумий наркоз воситалари билан бирга қўшилиши оқибатида, артериал гипотензия ривожланганида қўшимча равишда суюқлик юбориш керак.
Препаратнинг самарадорлиги пациент томонидан натрий хлориди (ош тузи) кўп миқдорда овқат истеъмол қилинганида эналаприлнинг самараси пасайиши мумкин.
Қалқонсимон бези олди безлари функциясини текшириш олдидан препаратни бекор қилиш лозим.
Препаратни қабул қилаётган беморларда артериал гипотония ривожланиши хавфи туфайли спиртли ичимликларни қабул қилиш мумкин эмас.
Узоқ муддатли даволаш жараёнида периферик қон манзарасини назорат қилиш тайинланган.
Агар эналаприл билан даволаш даврида ҳомиладорлик юз берса, иложи борича препаратни тезроқ бекор қилиш ва ҳомиладорликда қўллаш мумкин бўлган бошқа гипотензив препаратга ўтиш керак.
Даволаниш бошида автомобилни ҳайдаш ёки бошқа юқори диққатни талаб қиладиган ишларни бажаришдан (артериал босимни ҳаддан ташқари тушиб кетиши ва бош айланиши сабабли) сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: АБ кескин пасайиб кетиши, коллапс.
Даволаш: бемор танасининг пастки қисмини юқорига кўтарилган ҳолатга келтириш керак. Енгил ҳолларда ичга, оғир ҳолларда в/и натрий хлориди ёки плазма ўрнини босувчилар, зарурати бўлганида – ангиотензин II ни юбориш керак. Препаратни чиқарилишини тезлаштириш учун гемодиализ қилиш мумкин.
Чиқарилиш шакли
5 мг ва 10 мг дан таблеткалар контур уяли ўрамларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25° С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.