ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АКУРОУЗ

AKUROSE

Препаратнинг савдо номи: Акуроуз

Таъсир этувчи модда (ХПН): темир (III) гидроксиди сахароза комплекси

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

Ҳар 1 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 20 мг элементар темирга эквивалент бўлган темир (III) гидроксиди сахароза комплекси;

ёрдамчи моддалар: натрий гидроксиди, инъекция учун сув.

Таърифи: тўқ жигарранг рангли эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: эритропоэзни рағбатлантирувчи восита.

АТХ коди: B03AC02

Фармакологик ҳусусиятлари

Темир (III) гидроксидининг кўп ядроли марказлари ташқарисидан сахарозанинг кўп сонли ноковалент боғланган молекулалари билан ўралган. Натижада молекуляр массаси тахминан 43 кДa ни ташкил қилувчи комплекс ҳосил бўлади, бунинг оқибатида уни буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилиши мумкин бўлмайди. Ушбу комплекс турғун ва физиологик шароитларда темир ионларини чиқармайди. Бу комплексда темир табиий ферритинга ўхшаш структуралар билан боғланган.

Фармакокинетикаси

100 мг темир сақловчи Акуроуз препарати вена ичига бир марта юборилганидан кейин, темирнинг ўртача 538 ммоль максимал концентрациясига, инъекция қилинганидан сўнг 10 минут ўтгач эришилади. Марказий камеранинг тақсимланиш ҳажми зардоб ҳажмига (тахминан 3 л) деярли бутунлай мос келади. Ярим чиқарилиш даври тахминан 6 соат. Барқарор ҳолатдаги тақсимланиш ҳажми тахминан 8 литрни ташкил қилади (бу темирни организмнинг суюқ мухитларида паст тақсимланишини кўрсатади). Темир сахаратининг турғунлиги трансферринга нисбатан пастлиги туфайли, темирни рақобатли алмашинуви трансферринни фойдасига кузатилади. Натижада 24 соат давомида тахминан 31 мг темир олиб ўтилади. Инъекция қилингандан кейинги биринчи 4 соат давомида буйраклар орқали темирни чиқарилиши темирнинг умумий клиренсидан 5% дан камроқ қисмини ташкил этади. 24 соат ўтгач зардобдаги темирнинг даражаси дастлабки (юборилишигача бўлган) қийматига қайтади ва тахминан 75% сахароза қон-томирлар хавзасини тарк этади.

Қўлланилиши

Акуроуз қуйидаги ҳолларда темир танқислиги ҳолатларини даволаш учун:

• организмдаги темирни тез тўлдириш зарурати бўлганида;
• перорал қўлланадиган темир препаратларини ўзлаштираолмайдиган ёки даволаш тартибига риоя қилмайдиган беморларда;
• ичакнинг фаол яллиғланиш касалликлари бўлганида, перорал қўлланадиган темир препаратларини қўллаш самарасиз бўлганида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Юборилиши

Акуроуз фақат вена ичига – аста-секин оқим билан ёки томчилаб, шунингдек диализ тизимининг веноз соҳасига юборилади ва мушак ичига юбориш учун мўлжалланмаган. Препаратнинг бутун терапевтик дозасини бир лаҳзада юборишга йўл қўйилмайди.

Препаратнинг биринчи терапевтик дозасини юборишдан олдин синама – дозани буюриш керак. Агар кузатиш даври давомида ўзлаштираолмасликни кўринишлари пайдо бўлса, препаратни юборишни дарҳол тўхтатиш керак. Ампулани очишдан олдин унда чўкма ва шикастланишлар бўлиши эҳтимолини кўздан кечириш керак. Фақат жигарранг рангли, чўкмасиз эритмани ишлатиш мумкин.

Томчилаб юбориш

АБ ни яққол пасайиши ва эритмани вена қон томири атрофидаги бўшлиққа тушиш хавфини камайтириш учун, Акуроузни инфузия ҳолида томчилаб юбориш афзалдир. Бевосита инфузия қилишдан олдин Акуроузни натрий хлоридининг 0,9% ли эритмасида 1:20 нисбатда суюлтириш керак, (масалан – 1 мл (20 мг темир) 20 мл натрий хлоридининг 0,9% ли эритмасида суюлтирилади). Олинган эритма қуйидаги тезлик билан юборилади:

100 мг темир – камида 15 минут давомида;

200 мг темир – 30 минут давомида;

300 мг темир – 1,5 соат давомида;

400 мг темир – 2,5 соат давомида;

500 мг темир – 3,5 соат давомида.

Тана вазнига 7 мг темир/кг ни ташкил этувчи, ўзлаштираолинадиган максимал бир марталик дозани, препаратнинг умумий дозасидан қатъий назар, минимум 3,5 соат давомида юбориш керак.

Акуроуз препаратининг терапевтик дозасини биринчи марта томчилаб юбориш олдин синама-дозани юбориш керак. Катталар ва тана вазни 14 кг дан ортиқ бўлган болаларга         20 мг темир ва тана вазни 14 кг дан кам бўлган болаларга кундалик дозанинг ярмини         (1,5 мг темир/кг) 15 минут давомида юбориш керак. Нохуш кўринишлар бўлмаганида, эритманинг қолган қисмини тавсия этилган тезликда юбориш керак.

Оқим билан юбориш

Акуроуз препаратини, шунингдек суюлтирилмаган эритма кўринишида вена ичига аста-секин минутига 1 мл Акуроуз препарати (20 мг темир) тезликда (норма) юбориш ҳам мумкин, яъни 5 мл Акуроуз препарати (100 мг темир) минимум 5 минутда юборилади. Препаратнинг максимал ҳажми 1 инъекцияга 10 мл Акуроуз препарати (200 мг темир) дан ошмаслиги керак.

Акуроуз препаратининг терапевтик дозасини биринчи марта оқим билан юборишдан олдин синама-дозани буюриш керак – 1 мл Акуроуз препарати (20 мг темир) катталар ва тана вазни 14 кг дан ортиқ болаларга ва тана вазни 14 кг дан кам бўлган болаларга кундалик дозанинг ярми (1,5 мг темир/кг) 1-2 минут давомида юборилади. Кейинги         15 минут кузатув давомида нохуш кўринишлар бўлмаса, эритманинг қолган қисмини тавсия этилган тезликда юбориш керак. Инъекциядан сўнг беморга маълум вақт давомида қўлини ёзилган ҳолатда тутиб туриш тавсия этилади.

Диализ тизимига юбориш

Акуроузни вена ичига инъекция қилиш учун таърифланган қоидаларга қатъий амал қилган ҳолда, диализ тизимининг веноз соҳасига бевосита юбориш мумкин.

Дозани ҳисоблаш:

Препаратнинг дозаси организмдаги темирнинг умумий танқислигига мувофиқ формула бўйича шахсий равишда ҳисобланади:

Темирнинг умумий танқислиги, (мг) = тана вазни, (кг) × (Hb нормал даражаси – беморнинг Hb даражаси), (гл) × 0,24* + заҳирадаги темир, мг.

Тана вазни 35 кг дан кам бўлган беморлар учун: Hb нормал даражаси = 130 г/л, заҳирадаги темирнинг миқдори = тана вазнига 15 мг/кг.

Тана вазни 35 кг дан ортиқ бўлган беморлар учун: Hb нормал даражаси = 150 г/л, заҳирадаги темирнинг миқдори = 500 мг.

* Коэффициент 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000 (Hb даги темирнинг миқдори = 0,34%; қоннинг ҳажми = тана вазнидан 7%; 1000 коэффициенти = “г” дан “мг” га ўтказиш)

Акуроуз препаратининг юборилиши                   темирнинг йиғинди танқислиги (мг)

керак бўлган умумий ҳажми (мл)              =          ————————————————-

                                                                                               20 (мг/мл)

Жадвал:

Даволаш учун Акуроуз препаратининг умумий ҳажми

Умумий терапевтик доза рухсат этилган максимал бир марталик дозадан юқори бўлганида, препаратни бўлиб юбориш тавсия этилади. Агар Акуроуз препарати билан даволаш бошланганидан сўнг 1-2 ҳафтадан кейин, гематологик кўрсаткичларни яхшиланиши юз бермаса, дастлабки ташхисни қайта кўриб чиқиш керак.

Қон йўқотилганидан ёки аутологик қон топширилганидан кейин темирнинг миқдорини тўлдириш учун дозани ҳисоблаш:

Акуроуз препаратининг дозаси қуйидаги формула бўйича ҳисобланади:

Агар йўқотилган қоннинг миқдори маълум бўлса: 200 мг темирни вена ичига юбориш              (10 мл Акуроуз препарати) 1 бирлик қонни (Hb концентрацияси = 150 г/л бўлган 400 мл қон) қуйганда кузатилгани каби Hb концентрациясини ошишига олиб келади.

Тўлдириш керак бўлган темирнинг миқдори (мг) = йўқотилган

қон миқдорини бирлиги × 200

ёки

Акуроуз препаратининг керакли ҳажми (мл) = йўқотилган

қон миқдорини бирлиги × 10.

Hb даражаси пасайганида:, агар темир заҳирасини тўлдириш талаб қилинмаса, дастлабки формуладан фойдаланинг.

Ўрнини тўлдириш керак бўлган темирнинг миқдори (мг) = тана вазни, (кг) × 0,24 × (нормал Hb даражаси – беморнинг Hb даражаси), г/л.

Масалан: тана вазни 60 кг, Hb танқислиги = 10 г/л темирнинг керакли миқдори × 150 мг Акуроуз препаратининг керакли ҳажми = 7,5 мл.

Стандарт дозалаш

Катталар ва кекса ёшдаги беморларга – 5-10 мл Акуроуз (100-200 мг темир) гемоглобиннинг даражасига қараб ҳафтада 1-3 марта юборилади.

Болалар

3 ёшгача бўлган болаларда препаратни қўллаш бўйича фақат чекланган маълумотлар мавжуд. Қолган ёшдаги болалар учун тавсия этилган доза 1 кг тана вазнига 0,15 мл Акуроуз препарати (3 мг темир) дан кўп эмас, гемоглобиннинг даражасига қараб ҳафтада 1-3 марта юборилади.

Максимал ўзлаштираолинадиган бир марталик доза:

Катталар ва кекса ёшдаги беморлар:

Оқим билан юбориш учун: 10 мл Акуроуз препарати (200 мг темир), юборишнинг давомийлиги камида 10 минут;

Томчилаб юбориш учун кўрсатмаларга қараб бир марталик доза 500 мг темирга етиши мумкин. Рухсат этилган максимал бир марталик доза 1 кг тана вазнига 7 мг темирни ташкил қилади ва ҳафтада бир марта юборилади, лекин у 500 мг темирдан ошмаслиги керак. Препаратни юбориш вақтини ва суюлтириш усулини “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимидан қаранг.

Акуроузни бир шприцда фақат стерил физиологик эритма билан аралаштириш мумкин. Вена ичига юбориш учун ҳеч қандай бошқа эритмаларни ва терапевтик препаратларни қўшишга рухсат берилмайди, чунки преципитация ва/ёки бошқа фармацевтик ўзаро таъсир қилиш хавфи бор. Шиша, полиэтилен ва поливинилхлориддан ташқари бошқа метариаллардан бўлган контейнерлар билан мутаносиблиги ўрганилмаган.

Ножўя таъсирлари

Ҳозирги вақтда Акуроуз препаратини юбориш билан боғлиқ бўлган вақтинчалик ва мумкин алоқадор қуйидаги нохуш кўринишлар маълум. Барча симптомлар жуда кам холларда кузатилган (ривожланиш тез-тезлиги 0,01% дан кам ва 0,001% га тенг ёки кўпроқ).

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, хушдан кетиш, парастезиялар.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис этиш, тахикардия, артериал босимни пасайиши, коллаптоид ҳолатлар, қизиб кетиш ҳисси, юзни қизиб кетиши, периферик шишлар.

Нафас аъзолари томонидан: бронхоспазм, ҳансираш.

Меъда-ичак йўллари томонидан: қоринда тарқоқ оғриқлар, эпигастрал соҳасида оғриқ, диарея, таъм билишни бузилиши, кўнгил айниши, қусиш.

Тери копламалари томонидан: эритема, қичишиш, тошма, пигментацияни бузилиши, кучли терлаш.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, белда оғриқ, бўғимларни шиши, миалгия, қўл-оёқларда оғриқ.

Иммун тизими томонидан: аллергик анафилактоид реакциялар, шу жумладан юзни, хиқилдоқни шиши.

Умумий характерга эга бўлган бузилишлар ва инъекция жойидаги реакциялар: астения, кўкракда оғриқ, кўкракда оғирлик ҳисси, холсизлик, периферик шишлар, юборилган жойда оғриқ ва шиш (айниқса, препарат қон-томир ташқарисига тушганида), лоҳаслик ҳисси, оқариш, тана ҳароратини ошиши, эт увишиши бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Акуроуз препаратини қуйидаги ҳолларда:

• темир танқислиги билан боғлиқ бўлмаган анемия;
• организмда темирнинг миқдори ошганида (гемосидероз, гемохроматоз) ёки унинг утилизация жараёнларини бузилиши бўлганида;
• Акуроуз препаратига ёки унинг компонентларига юқори сезувчанлик бўлганида;
• ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Бронхиал астма, экзема, поливалент аллергия, темирнинг парентерал юбориладиган бошқа препаратларига аллергик реакциялари бўлган беморларга ва зардобнинг темирни боғлаб олиш ҳусусияти паст бўлган ва/ёки фолат кислотаси танқислиги бўлган шахсларга, Акуроуз препаратини эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Шунингдек жигар етишмовчилиги, ўткир ёки сурункали инфекцион касалликлари бўлган пациентларга ва қон зардобидаги ферритиннинг кўрсаткичлари юқори бўлган шахсларга темир препаратларини юборишда эҳтиёткорлик талаб қилинади, чунки парентерал юборилаётган темир бактериал ёки вирусли инфекция мавжуд бўлганида нохуш таъсир кўрсатиши мумкин.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Акуроуз препарати темирнинг ичга қабул қилиш учун мўлжалланган дори шакллари билан бир вақтда буюрилмаслиги керак, чунки темирни меъда-ичак йўлларидан сўрилишини камайишига ёрдам беради. Темирнинг перорал препаратлари билан даволашни охирги инъекциядан сўнг камида 5 кун ўтгач бошлаш мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Акуроуз фақат анемия ташхиси тегишли лаборатор маълумотлар (масалан, зардоб ферритини ёки гемоглобин ва гемотокритнинг даражаси, эритроцитларнинг миқдори ва уларнинг кўрсаткичлари – эритроцитларнинг ўртача ҳажми, эритроцитдаги гемоглобиннинг ўртача миқдори ёки эритроцитдаги гемоглобиннинг ўртача концентрациясини аниқлаш натижалари) билан тасдиқланган беморларга буюрилиши керак.

Темирнинг вена ичига юбориладиган препаратлари аллергик ёки анафилактоид реакцияларни чақириши мумкин, улар ҳаёт учун потенциал хавфли бўлиши мумкин.

Акуроуз препаратини юбориш тезлигига қатъий риоя қилиш керак (препарат тез юборилганида АБ пасайиши мумкин). Ножўя таъсирларини янада кўпроқ ривожланиш частотаси (айниқса – АБ пасайиши), улар шунингдек оғирроқ ҳам бўлиши мумкин, дозани оширилиши билан ассоциацияланади. Шундай қилиб, “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимида келтирилган препаратни юборилиш вақтига, хатто агар пациент препаратни максимал ўзлаштира олинадиган бир марталик дозада қабул қилмаётган бўлса ҳам, қатъий риоя қилиниши керак.

Темир декстранига юқори сезувчанлик реакцияларига эга бўлган пациентларда ўтказилган тадқиқотлар, Акуроуз препарати билан даволаш фонида асоратларнинг йўқлигини кўрсатди.

Препаратни вена қон томири атрофидаги бўшлиққа киришидан сақланиш керак, чунки Акуроузни томир ташқарисига тушиши тўқималарнинг некрозига ва терининг жигарранг рангга бўялишига олиб келади. Ушбу асорат ривожланганида организмдан темирни чиқарилишини тезлаштириш учун ва уни атрофдаги тўқималарга янада ўтишини олдини олиш учун, инъекция жойига гепарин сақловчи препаратларни қўйиш тавсия этилади (гель ёки суртма ишқаламасдан енгил ҳаракатлар билан суртилади).

Контейнер биринчи марта очилганидан кейинги яроқлилик муддати:

Микробиологик нуқтаи назардан препаратни дарҳол ишлатиш керак.

Физиологик эритма билан суюлтирилганидан кейинги сақлаш муддати:

Препарат суюлтирилганидан сўнг кимёвий ва физик барқарорлиги хона ҳароратида 12 соатни ташкил этади. Агар препарат суюлтирилганидан кейин дарҳол ишлатилмаган бўлса, сақлаш шароити ва муддатига истеъмолчи жавоб беради, у ҳар қандай ҳолатда, агар суюлтириш назоратланган ва кафолатланган асептик шароитларда бажарилган бўлса, хона ҳароратида 3 соатдан ошмаслиги керак.

Ҳомиладорлик ва лактация вақтида қўлланиши

Ҳомиладор пациентларда Акуроуз препаратини қўллашнинг чекланган тажрибаси, темир сахаратини ҳомиладорликни кечишига ва ҳомила/янги туғилган чақалоқнинг соғлиғига нохуш таъсири йўқлигини кўрсатди. Ҳозирги вақтгача ҳомиладор аёлларда назоратланган тадқиқотлар ўтказилмаган. Ҳайвонларнинг репродукциясида ўтказилган тадқиқотларнинг натижалари эмбрион/ҳомилани ривожланишига, туғруққа ёки постнатал ривожланишга бевосита ёки билвосита зарарли таъсирини аниқламаган. Шунга қарамасдан, хавф/фойда нисбатини баҳолаш талаб қилинади. Кўкрак сутига метаболизмга учрамаган темир сахаратини тушиши эҳтимоли кам. Шундай қилиб, Акуроуз эмизикли чақалоқларга хавф туғдирмайди.

Автомобилни ҳайдаш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Акуроуз препаратини автомобилни ҳайдаш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига нохуш таъсир кўрсатиш эҳтимоли кам.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборилиши, гемосидерознинг белгилари билан намоён бўлувчи, темирнинг миқдорини ўткир ошишини чақириши мумкин.

Дозаси ошириб юборилганида симптоматик воситаларни ва агар зарурати бўлса, темирни боғловчи моддаларни (хелатлар) қўллаш, масалан вена ичига дефероксаминни юбориш тавсия этилади.

Чиқарилиш шакли

5 мл дан қаҳрабо рангли шиша ампулада. 5 ампула ПВХ контур уяли ўрамда. 1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратида сақлансин.

Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.