ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АКСОН
AKSONE
Препаратнинг савдо номи: Аксон
Таъсир этувчи модда (ХПН): цефтриаксон (натрийли тузи кўринишида).
Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун
Таркиби:
фаол модда: цефтриаксон 1 г (натрийли тузи кўринишида).
Таърифи: оқ, эркин сочилувчан кристалл кукун
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).
АТХ коди: J01DD04
Фармакологик ҳусусиятлари
Цефтриаксон – III авлод цефалоспорини, β-лактамлар гуруҳига мансуб бўлган яримсинтетик антибиотик, бактерицид таъсирга эга. Таъсир механизми транспептидаза ферменти фаоллигини сусайиши, микроорганизмларнинг ҳужайра деворида пептидогликан биосинтезини бузилиши билан боғлиқ. Препарат кенг таъсир доирасига эга: аэроб граммусбат микроорганизмларга нисбатан фаол: факультатив анаэроблар – Staphylococcus aureus (пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммларини ҳам қўшиб), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaе, А гуруҳи b-гемолитик стрептококклари (S. pyogenes), В гуруҳи стрептококклари: (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, D гуруҳи ноэнтерококк стрептококклари; грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. рarainfluenzae, Klebsiella нинг ҳар ҳил турлари (шу жумладан Klebsiella pneumoniaе), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (шу жумладан S.typhy). Serratia (шу жумладан S.marcesceos), Shigella, Yersinia (шу жумладан Y.enterocolitica); микроаэрофиллар–Treponema pallidum; аэроблар-Neisseria gonorrheae (шу жумладан пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммлари), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; облигат анаэроблар-бактероидлар (шу жумладан B. Fragilis нинг айрим штаммлари), Clostridium, (бироқ С. difficile нинг кўпчилик штаммлари резистентликка эга), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (шу жумладан F. mortiferum ва F.varium). Препарат микроорганизмларни бошқа цефалоспорин қатори препаратларига, аминогликозидларга, пенициллинларга резистент бўлганида буюрилади.
Фармакокинетикаси
Препарат ичга қабул қилинмайди, чунки у меъда шираси таъсирида тез парчаланади. Мушак ичига (м/и) юборилганида тез ва тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади.
Препарат плазма альбуминлари билан қайтар боғланади (85-95%), препаратнинг қондаги концентрацияси ошган сари оқсиллар билан боғланиши камаяди. Препарат R-плазмидили β–лактамазалар ва кўпчилик хромосомаларга боғлиқ пенициллиназа ва цефалоспориназалар томонидан гидролизланмайди, пенициллинлар ва I ва II авлод цефалоспоринлар ва аминогликозидларга толерант бўлган мультирезистент штаммларга таъсир қилиши мумкин. Бактерияларнинг айрим штаммларини орттирилган чидамлилиги β-лактамазани ҳосил бўлиши билан боғлиқ, у цефтриаксонни фаолсизлантиради. Препарат юқори даражали турғунликка ва узоқ муддатли ярим чиқарилиш даври (Т½ ) га эга. М/и юборилганидан кейин қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Cmax) 2-3 соат ўтгач аниқланади ва 1г дозада юборилганида 80 мг/л ни ташкил қилади; вена ичига (в/и) юборилганидан кейин 30 минут ўтгач Сmах 100-150 мг/л ни ташкил қилади. Турғун концентрацияга 4 соатдан кейин эришилади. Микробларга қарши минимал концентрация қонда 24 соатдан кўпроқ вақтгача аниқланади. Цефтриаксон организмнинг тўқималари ва суюқликларида (синовиал, перитонеал, интерстициал) яхши тақсимланади, мия қобиқларини яллиғланишида орқа мия суюқлигига ўтади, препарат шунингдек суяк тўқимасида ҳам аниқланади, йўлдош тўсиғидан ўтади. Препарат кўкрак сути билан кам миқдорда (3-4%) чиқарилади. Ўзгармаган шаклда (50-65%) буйраклар орқали 48 соат давомида, тахминан 40% ўт-сафро билан чиқарилади. Препарат 0,15-3,0 г дозаларда юборилганида Т½ 5,8-8,7 соатни, тақсимланиш ҳажми (Vd) – 5,78-13,5 л ни, плазма клиренси соатига – 0,58-1,45 л ни, буйрак клиренси соатига 0,32-0,73 л ни ташкил қилади. Ичак микрофлораси таъсирида препарат нофаол метаболитга айланади. Т½ ўртача 8 соатни ташкил қилади. Болаларда ҳаётининг биринчи 8 кунида, шунингдек 75 ёшдан катта пациентларда Т½ 16 соатгача узаяди. Жигар ва буйрак фаолиятининг етишмовчилигида препаратнинг чиқарилиши секинлашади. Кумуляция бўлиши мумкин.
Қўлланилиши
Препарат унга сезгир микроорганизмларнинг штаммлари чақирган инфекцион касалликларни даволаш учун буюрилади: қуйи нафас йўлларининг инфекцион касалликлари (пневмония, бронхит, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси), оториноларингологик инфекцион касалликлари, буйраклар ва сийдик-жинсий йўлларининг инфекцион касалликлари (пиелит, цистит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, эпидидимит), тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекцион касалликларини, шу жумладан бактериал стрептодермияни, менингитни, суяклар ва бўғимларнинг инфекцион касалликларини, перитонитни, ўт қопининг яллиғланишини, меъда–ичак инфекцияларини, асоратланмаган гонореяни ва жинсий йўл билан юқувчи бошқа инфекцияларни (юмшоқ шанкр ва заҳм), Лайм касаллигини (спирохетоз), терламали иситмани, сальмонеллезни, сальмонелла ташувчиликни даволаш учун қўлланади.
Препарат шунингдек жарроҳлик операцияларидан кейин пайдо бўлувчи инфекцияларнинг олдини олиш учун ҳам қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Оғриқни бартараф қилиш мақсадида м/и юбориш учун препарат лидокаиннинг 1% эритмасида қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г – 2 мл 1% ли лидокаин эритмасида, 1 г – 3-5 мл да эритилади. Инъекция учун стерил сувни ишлатиш мумкин.
В/и юбориш учун препарат инъекция учун стерил сувда қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г 5 мл эритувчида, 1 г – 10 мл да суюлтирилади. Катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга 1-2 г суткалик дозада (кунига 1 марта ёки ярим дозадан кунига 2 марта) буюрилади. Оғир ҳолларда суткалик доза 4 г ни ташкил қилади ва бу доза 2 қабулда ҳар 12 соатда юборилади. Операциядан кейинги асоратларни олдини олиш учун бир марта 1-2 г операциядан 30–90 минут олдин юборилади (юқиш хавфининг даражасига қараб). Буйраклар функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозани фақат креатинин клиренси минутига 10 мл дан паст бўлганида тўғрилаш керак.
Кекса ёшдаги одамлар учун дозаси катта ёшдаги беморлар учун дозаси билан мос келади. Асоратланмаган гонореяда в/и бир марта 0,25 г препарат юборилади.
Янги туғилган чақалоқлар (2 ҳафтагача бўлган) ва чала туғилган чақалоқлар учун суткалик доза 1 кг тана вазнига 20-50 мг ташкил қилади. 2 ҳафталикдан 12 ёшгача бўлган болалар учун суткалик доза 1 кг тана вазнига 20-80 мг тенг ва 2 га бўлиб юборилади. В/и юборишда доза 1 кг тана вазнига 50 мг дан ошса, болаларга препарат бўлиб-бўлиб, юборишлар орасидаги камида 30 минутлик танаффус билан қўлланади.
Препарат билан даволаш давомийлиги патологик жараённинг характери ва оғирлигига боғлиқ ва бактериологик текширишларнинг маълумотлари билан белгиланади.
Одатда даволаш давомийлиги 4-14 кунни ташкил қилади. Аммо оғир инфекцион касалликларида узоқ муддатли даволаш талаб қилиниши мумкин. Кўпчилик инфекцион касалликларда даволаш касаллик белгилари йўқолганидан ва самараси бактериологик таҳлилнинг натижалари тасдиқланганидан кейин камида яна 48-72 соат давом этади.
Ножўя таъсирлари
Препарат қабул қилинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичишиш, эозинофилия, зардоб касаллиги, бронхоспазм, кўпшаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда – анафилактик шок), стоматит, глоссит, меъда-ичак тизими томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъмни йўқолиши, қоринда оғриқ, дисбактериоз, суперинфекция, сохтамембраноз колит пайдо бўлиши мумкин. Периферик қон кўрсаткичларининг ўзгариши: нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения, кам- гемолитик анемия; алоҳида ҳолларда қон зардобининг плазма омилларини (II, VII, IX, X) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан қон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик ривожланади, сийдикда креатининнинг даражаси ошади, цилиндрлар пайдо бўлади, олигурия, анурия, биокимёвий ўзгаришлар (қон плазмасида жигар трансаминазалари фаоллигини ва билирубинни ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги кузатилиши мумкин, аритмиялар, бош оғриғи, юборилган жойда оғриқ ёки инфильтрат, алоҳида ҳолларда – в/и юборилганида флебит ёки тромбофлебит бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Цефалоспоринлар ва пенициллинлар гуруҳига кирувчи антибиотикларга, шунингдек (м/и юборилганда) лидокаинга юқори сезувчанлик. Жигар-буйрак етишмовчилиги, анамнездаги меъда-ичак тизимининг касалликлари, айниқса ярали носпецифик колит ёки энтерит, ҳомиладорлик, лактация.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Аминогликозидлар билан мажмуада қўлланганида синергизм оқибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самараси кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак. Ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ), антиагрегантлар қон кетиши эҳтимолини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйраклар фаолиятини бузилишига олиб келади. Препарат эритмасини бошқа микробларга қарши препаратлар ёки эритмалар билан фармацевтик номутаносиблиги сабабли, аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
М/и катта думба мушагининг юқори ташқи квадрантига юбориладиган инъекция чуқур бўлиши керак. Жигар ва буйрак фаолиятини оғир бузилишлари бўлган беморларда препаратнинг дозаси камайтирилади. Креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлган беморларга антибиотикнинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак.
Артериал гипертензияда ва сув-электролит мувозанатининг бузилишида плазмада натрий миқдорини назорат қилиш керак. Узоқ муддат қўлланилганида дисбактериозни аниқлаш учун цитологик текширишларни ўтказиш керак.
Гипербилирубинемияси бўлган янги туғилган чақалоқларга, аллергик реакцияларга мойиллиги бўлганларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Кекса ёшдаги шахсларга қўшимча К витамини буюрилади.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Узоқ муддат қўлланганида аллергик реакциялар, диспепсик бузилишлар пайдо бўлиши мумкин. Махсус антидоти йўқ – даволаш симптоматик. Гемодиализ ёки перитонеал диализни қўллаш мумкин.
Чиқарилиш шакли
Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун 1 г дан алюмин қалпоқча билан сиқилган шиша флаконда. 1 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича