ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АКСЕЛ ЦЕТИРИЗИН

AXCEL CETIRIZINE

Препаратнинг савдо номи: Аксел Цетиризин

Таъсир этувчи модда (ХПН): цетиризин

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: цетиризин дигидрохлориди – 10 мг.

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, повидон К30, изопропил спирти, натрий крахмал гликоляти, лактоза ва магний стеарати.

Таърифи: узунчоқ шаклли, оқ рангли таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антиаллергик восита (Н₁-гистамин рецепторларининг антагонисти).

АТХ коди: R06AE07

Фармакологик хусусиятлари

Цетиризин гистаминнинг рақобатли антагонистлари гуруҳига киради, H₁-гистамин рецепторларини блоклайди, антихолинергик ва антисеротонин таъсир деярли кўрсатмайди. Аллергияга қарши яққол ифодаланган таъсирга эга, аллергик реакцияларни ривожланиши олдини олади ва кечишини енгиллаштиради. Қичишишга қарши ва экссудацияга қарши самараларга эга. Аллергик реакцияларнинг эрта босқичига таъсир қилади, шунингдек яллиғланиш ҳужайраларини миграциясини камайтиради; кечки аллергик реакциясида иштирок этадиган медиаторларни ажралиб чиқишини сусайтиради. Капиллярларнинг ўтказувчанлигини камайтиради, тўқималар шишини олдини олади, силлиқ мушаклар спазмини бартараф қилади. Гистаминга хос аллергенларни юборишга, совуқ қотишга (совуқ қотиш оқибатидаги эшакеми) нисбатан тери реакциясини бартараф қилади. Терапевтик дозаларда седатив таъсир деярли кўрсатмайди. Бир курс қабул қилиш фонида толерантлик ривожланмайди.

Препаратнинг таъсири 20 минутдан кейин (50% беморларда) 1 соатдан кейин (95% беморларда) бошланади ва 24 соат давомида сақланиб туради.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Цетиризин ичга қабул қилинганидан сўнг меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан тез ва яхши сўрилади. T_max – тахминан 30-60 минутни ташкил этади. Овқатланиш сўрилиш даражасига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди, бироқ бунда сўрилиш тезлиги аҳамиятсиз даражада пасаяди.

Тақсимланиши

Цетиризин плазма оқсиллари билан тахминан 93% боғланади. V_d катталик паст (0,5 л/кг), препарат ҳужайра ичига кирмайди. Препарат гематоэнцефалик тўсиқ (ГЭТ) орқали ўтмайди. Кўкрак сутига ўтади.

Метаболизми

Цетиризин жигар бироз метаболизмга учраб, нофаол метаболитини ҳосил қилади. Препарат 10 мг дозада 10 кун давомида қўлланганида тўпланиши кузатилмайди.

Чиқарилиши

Препаратнинг тахминан 70% – буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Тизимли клиренси минутига тахминан 54 мл ни ташкил этади. Бир марталик дозаси қабул қилинганидан сўнг T_1/2 тахминан 10 соатни ташкил этади. 2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларда T_1/2 5-6 соатгача пасаяди. Гемодиализ самарасиз.

Айрим пациентлар гуруҳида препаратнинг фармакокинетикаси

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар. Буйрак фаолияти бузилганида (креатинин клиренси минутига 11-31 мл дан кам) ва гемодиализдаги пациентларда (креатинин клиренси минутига 7 мг дан кам) T_1/2 катталик 3 марта узаяди, клиренс 70% га камаяди.

Кекса ёшдаги пациентлар ва сурункали касалликлари бўлган пациентлар.

Сурункали касалликлари фонида ва кекса ёшдаги пациентларда T_1/2 ни 50% га ошиши ва клиренсни 40% га пасайиши кузатилади.

Таблеткалар учун қўшимча маълумот

Сурункали жигар касалликлари (жигарни гепатоцеллюляр, холестатик биллиар циррози) бўлган пациентлар. Жигар циррозлари бўлган пациентларда T_1/2 ни 50% га ошиши ва умумий клиренсни 40% га пасайиши кузатилади (буйракларнинг калавалар фильтрацияси тезлигини пасайиши бўлганидагина дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади).

Қўлланилиши

• мавсумий ва йил бўйи кузатиладиган ринит ва конъюнктивит;
• қичишиш билан кечувчи аллергик дерматозлар;
• поллинозлар (пичан иситмаси);
• эшакеми (шу жумладан сурункали идиопатик);
• Квинке шишида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Перорал қабул қилиш учун мўлжалланган.

Катталар 12 ёшдан ошган болалар: 1 таблеткадан кунига бир марта қабул қилинади.

6 ёшдан 11 ёшгача бўлган болалар: ярим таблеткадан кунига икки марта ёки 1 таблеткадан кунига бир марта қабул қилинади.

3 ёшдан 6 ёшгача бўлган болалар: чорак таблеткадан кунига икки марта ёки ярим таблеткадан кунига бир марта қабул қилинади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга препаратнинг дозаси суткалик дозанинг ярмигача камайтирилиши керак.

Ножўя таъсирлари

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади. Ножўя кўринишлар кам ҳолларда ривожланади ва ўткинчи ҳусусиятга эга.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: оғизни қуриши, диспепсия.

МНТ томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, толиқиш, бош айланиши, қўзғалувчанлик, мигрень.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, ангионевротик шиш, эшакеми, терини қичишиши бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик, лактация даври, 3 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас.

Барча дори шакллари учун умумий ҳолатлар

Эҳтиёткорлик билан: ўртача ва оғир даражадаги сурункали буйрак етишмовчилиги (дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади), кексалик ёши (калавалар фильтрацияси пасайиши мумкин) да эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Таблеткалар учун қўшимча

Эҳтиёткорлик билан: жигарни сурункали касалликлари (жигарни гепатоцеллюляр, холестатик ёки билиар циррози – буйракларнинг калалавалар фильтрацияси тезлигини ёндош пасайиши бўлганидагина препаратнинг дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Цетиризинни бошқа дори воситалари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган.

Препаратни суткада 400 мг дозада теофиллин билан бирга қабул қилиш цетиризиннинг умумий клиренсини пасайишига олиб келади (теофиллиннинг кинетикаси ўзгармайди).

Таблеткалар учун қўшимча маълумот

Препарат тавсия этилган дозаларда этанолнинг таъсирини кучайтирмайди (бунда этанолнинг қондаги концентрацияси 0,8 г/л дан юқори бўлмаслиги керак), шундай бўлса ҳам, препарат билан даволаниш вақтида этанол истеъмол қилишдан сақланиш тавсия этилади.

Махсус кўрсатмалар

Жигар ва/ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар ва кекса ёшдаги шахслар препаратни қабул қилишдан олдин шифокор билан маслаҳатлашишлари керак (“Фармакокинетикаси”, “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимларига қаранг).

МНТ нинг фаолиятини сусайтирувчи дори воситалари, алкоголни бир вақтда истеъмол қилиш тавсия этилмайди.

Препаратнинг томчилари таркибида қанд сақламайди (ширин таъм берувчи восита сифатида сахарин ишлатилади), шунинг учун қандли диабет билан хасталанган шахсларга ҳам буюриш мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомиладорлик ва лактация вақтида цетиризинни қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун қабул қилиш тавсия этилмайди.

Автомобилни бошқариш ёки жисмоний ҳамда руҳий реакциялар тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: уйқучанлик, тормозланиш, ҳолсизлик, толиқиш, бош оғриғи, тахикардия, кучли таъсирчанлик, сийдикни ушланиши, оғизни қуриши, қабзият (айниқса кунига 50 мг цетиризин қабул қилинганида) бўлиши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш керак. Специфик антидоти аниқланмаган. Гемодиализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.