ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АКТИНАК ПЛЮС

ACTINAC PLUS

ТАРКИБИ:

Қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка сақлайди:

Ацеклофенак ВР                    100 мг

Парацетамол ВР                    500 мг

КЛИНИК ФАРМАКОЛОГИЯСИ

Таъсир механизми

Ацеклофенак – бу кўп омилли таъсир механизмига эга янги ностероид яллиғланишга қарши дори воситасидир. Ацеклофенак ножўя самаралари кам бўлган юқори самарали оғриқни қолдирувчи даволашни таъминлаш учун яратилган.

Ацеклофенакнинг таъсири асосан простагландинларнинг синтезини ингибирлашга асосланган. Ацеклофенак – бу простагландинларнинг ишлаб чиқарилишига жалб қилинган циклооксигеназа энзимининг кучли ингибиторидир.

Парацетамол – бу перорал яхши сўриладиган, периферик таъсир қилувчи оғриқни қолдирувчи восита. Парацетамол гипоталамуснинг терморегуляция марказига таъсир қилиш орқали иситмани пасайиши билан ва оғриқ бўсағасини ошиши билан оғриқни қолдиради. Оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи самарадорлиги бўйича парацетамол аспиринга тенг.

Фармакокинетикаси

Ацеклофенак

Оғиз орқали қабул қилинганидан сўнг ацеклофенак тез сўрилади ва биокираолишлиги деярли 100%. Плазмадаги чўққи концентрациясига сўрилганидан сўнг тахминан 1,25-3 соатдан кейин эришилади. Овқат билан бирга  қабул қилинганида Тmax секинлашади, айни вақтда сўрилиш даражаси ўзгармайди.

Ацеклофенак протеинлар билан юқори (>99,7%) боғланади. Ацеклофенак синовиал суюқликка ўтади, плазмадаги концентрациясининг тахминан 60% га етади. Тақсимланиш ҳажми тахминан 30 л.

Асосий яримчиқарилиш даври 4-4,3 соат. Буюрилган дозанинг тахминан учдан икки қисми сийдик билан асосан боғланган гидроксиметаболитлари сифатида чиқарилади. Алоҳида перорал дозанинг фақат 1% ўзгармасдан чиқарилади. Ацеклофенак, эҳтимол, CYP2C9 ёрдамида асосий метаболити 4-гидроксиацеклофенакка метаболланади. Диклофенак ва 4-гидроксидиклофенак кўпчилик кекса одамларда аниқланган. Ацеклофенакнинг секин чиқарилиши жигар фаолияти ёмонлашган пациентларда ацеклофенакнинг алоҳида дозасидан сўнг аниқланган. Кунига бир марта 100 мг қўллаб, кўп марталик доза текширилганида, енгил ва ўртача жигар циррози бўлган шахслар ва нормал шахслар орасида фармакокинетик параметрларида фарқ бўлмаган. Енгил ва ўртача буйрак бузилишлари бўлган пациентларда, фармакокинетикасида клиник аҳамиятли фарқ бир дозадан сўнг аниқланган.

Парацетамол

Плазмадан яримчиқарилиш диапазони парацетамол учун 1-4 соат. Парацетамол тананинг кўпчилик суюқликларига тақсимланади ва асосан жигарда метаболизмга учрайди. Ўзгармаган дори воситасининг кўп бўлмаган миқдори сийдик билан чиқарилади, аммо алмашинув маҳсулотларининг катта қисми сийдикда 24 соат давомида пайдо бўлади.

ҚЎЛЛАНИЛИШИ

Актинак Плюс ўткир оғриқли яллиғланиш ҳолатларини ёки иситмасиз кечувчи ҳолатларни даволаш учун кўрсатилган.

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

• Ацеклофенак ёки Парацетамолга ёки таблетканинг бошқа ҳар қандай компонентларига ўта юқори сезувчанлик.
• Таъсири ўхшаш субстанцияларга эга (масалан, аспирин ёки бошқа НЯҚВ) дори воситалари астма хуружлари, бронхоспазм, ўткир ринит ёки иситма чақирадиган ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентлар.
• Ўткир юрак етишмовчилиги ёки жигар ёки буйраклар фаолиятининг ўткир бузилишлари ва ҳомиладорликнинг охирги уч ойлиги даври.

ЭҲТИЁТКОРЛИКЛАР

• Актинак Плюсни меъда-ичак касалликлари бўлган пациентларга ва пептик яраси, цереброваскуляр қон кетишлари, ярали колит, Крон касаллиги, SLE, порфирия, гемопоэз ёки коагуляцияни бузилишлари бўлган пациентларга шифокор назорати остида ва эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Суюқликни тутилишига мойиллиги бўлган бошқа ҳолатлардаги пациентлар каби, буйраклар, жигар ёки юрак фаолиятини енгил ва ўртача бузилишлари бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Эҳтиёткорлик шунингдек, умуман ножўя реакцияларга кўпроқ мойиллиги бўлган пациентларда ҳам керак. Масалан меъда-ичакдан қон кетиши ва/ёки перфорация, бундай жиддий оқибатлар, даволашнинг хоҳлаган вақтида, анамнезида илгари бўлмаган ёки огоҳлантирувчи симптомларсиз кузатилиши мумкин. Кекса пациентларда, жигар, юрак-томир ёки буйраклар фаолиятининг ёмонлашишини эҳтимоли кўпроқ бўлиши мумкин. НЯҚВ билан узоқ муддат даволанаётган барча пациентлар огоҳлантириш сифатида (масалан, жигар, буйраклар фаолияти ёки сийдик таҳлили) текширишдан ўтишлари керак.

• Оғир сурункали алкоголикларда парацетамолни ҳаддан ташқари қўллаши сабабли жигарга токсиклигининг хавфи юқори бўлиши мумкин, гарчи бу ҳоллар ҳақида маълумотлар кам бўлсада. Маълумотларга деярли ҳамма вақт сурункали алкоголизмнинг оғир холлари ва парацетамолнинг дозаси тавсия қилинган дозалардан тез-тез оширилганлиги ва дозани аҳамиятли ошириб юбориш ҳоллари киради. Катта миқдорда алкоголни мунтазам қабул қиладиган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бундай пациентлар Актинак Плюсни тавсия қилинган максимал дозасидан оширмасликлари керак.

ЭҲТИЁТКОРЛИК ЧОРАЛАРИ

Буйрак бузилиши

Буйраклар фаолиятини енгил бузилишлари бўлган пациентларда Ацеклофенак ёки Парацетамолнинг дозасини ўзгартириш кераклиги ҳақида аниқлик йўқ, аммо эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Жигар бузилиши

Актинак Плюснинг тавсия қилинган бошланғич дозасини жигар фаолияти бузилган пациентларда кунига бир таблеткагача пасайтириш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Дори воситаларининг Актинак Плюс билан боғлиқ ўзаро таъсири бошқа НЯҚВ билан кузатиладиган бошқа ўзаро таъсирлар билан бир хил.

Ацеклофенак плазмада литий, дигоксин ва метотрексаннинг концентрациясини ошириши, антикоагулянтларнинг фаоллигини ошириши, диуретикларнинг фаоллигини ингибирлаши, циклоспориннинг нефротоксиклигини кучайтириши ва хинолон антибиотиклари билан бир вақтда буюрганида конвульсияни тезлаштириши мумкин.

Калийни тежовчи диуретиклар билан бирга қўлланганида, зардобдаги калийни текшириш керак.

Бундан ташқари гипо- ёки гиперкалиемия ацеклофенак ва антидиабетик дори воситаларни бирга қўллаш сабабли, гарчи кам бўлса ҳам, кузатилиши мумкин.

Ацеклофенакни бошқа НЯҚВ ёки кортикостероидлар билан бирга қўллаш ножўя самараларни тез-тезлиги ошиши билан кечиши мумкин.

Парацетамолнинг потенциал гепатотоксиклиги барбитуратлар, карбамазепин, гидантоинлар, изониазид, рифампин ва сульфипиразонни катта дозаларда узоқ вақт қўллаш билан кучайтирилиши мумкин.

Ҳомиладор аёллар

Дори воситаси ҳомиладор аёлларга тавсия қилинмайди.

Эмизикли аёллар

Дори воситаси эмизикли аёлларга тавсия қилинмайди.

НОЖЎЯ САМАРАЛАРИ

Ацеклофенак

Ацеклофенак яхши ўзлаштирилади, кўпчилик МИЙ тизими томонидан кузатиладиган нохуш ҳолатлар орқага қайтувчи ва аҳамиятсиздир.

Кўпчилик тарқалган ҳолларга диспепсия ва қорин оғриғи киради (>5% ҳоллар). Ацеклофенак билан боғлиқ бўлган бош айланиши, қичишиш, тошма ва дерматит ҳоллари кам кузатилган (<5%).

Парацетамол

Гематологик: гемолитик анемия, нейтропения, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.

Ўта юқори сезувчанлик: тери тошмаси, эшакеми, эритема ва иситма.

Аралаш: гипогликемик кома, сариқлик.

ДОЗАЛАШ

Актинак Плюс таблеткалари катталарга перорал қўллаш учун мўлжалланган.

Актинак Плюснинг максимал тавсия қилинган дозаси – бу кунида икки таблетка, бир таблеткадан эрталаб ва кечқурун.

СПЕЦИФИКАЦИЯСИ: Ички стандартларга мувофиқ.

ЧИҚАРИЛИШ ШАКЛИ

Ҳар бирида 10 таблеткадан 2 блистер.