ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛОРАТАДИН
LORATADINE
Препаратнинг савдо номи: Лоратадин
Халқаро патентланмаган номи: Лоратадин
Дори шакли: Таблеткалар.
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
таъсир этувчи мода: лоратадин 10 мг.
ёрдамчи моддалар: сут қанди, картошка крахмали, микрокристаллик целлюлоза, кальций стеарати.
Таърифи: Оқ ёки деярли оқ рангли, яссицилиндрик, фаскали таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Аллергияга қарши воситалар.
Фармакологик хусусиятлари
Аллергияга қарши, қичишишга қарши ва антиэкссудатив таъсир кўрсатади. Семиз хужайралардан гистамин ва лейкотриен С4 ни ажралиб чиқишини ингибирлайди. Н1-гистамин рецепторларини танлаб блоклайди ва силлиқ мушаклар ва томирларга гистаминнинг таъсирини олдини олади, капиллярлар ўтказувчанлигини камайтиради, экссудацияни тормозлайди, қичишиш ва эритемани камайтиради. Аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради. Аллергияга қарши таъсири Лоратадин қабул қилинганидан сўнг 30 минутдан кейин ривожлана бошлайди, 8-12 соатдан кейин максимумига етади ва 24 соат давом этади. Дори воситаси марказий нерв тизимига таъсир қилмайди, антихолинергик ва седатив таъсир кўрсатмайди.
Фармакокинетикаси
Меъда-ичак йўлларида тез ва тўлиқ сўрилади. Максимал самарага эришиш вақти (ТСmax)– 1,3 – 2,5 соат; овқат қабул қилиш уни 1 соатга секинлаштиради. Кекса одамларда максимал концентрацияси (Сmax) 50% га ошади, жигарнинг алкоголли шикастланишида – касалликнинг оғирлигини ошиши билан ошади. Овқат билан дори воситасининг сўрилиши 40% га, унинг фаол метаболитиники эса – 15% га ошади.
Плазма оқсиллари билан боғланиши – 97%.
Жигарда цитохром Р450 3А4 (CYP3А4) изоферменти ва камроқ даражада 2D6 (CYP3D6) иштирокида фаол метаболити дезкарбоэтоксилоратадин (дезлоратадин) ни ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди.
Лоратадин ва метаболитининг плазмадаги мувозанатли концентрацияси (Css) га юборишнинг 5 суткасида эришилади.
Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. Лоратадиннинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 3 – 20 соат (ўртача 8,4 соат), фаол метаболитиники – 8,8-92 соат (ўртача 28 соат); кекса пациентларда мувофиқ равишда – 6,7-37 соат (ўртача 18,2 соат) ва 11-38 соат (17,5 соат). Жигарнинг алкоголли шикастланишида Т1/2 касалликнинг оғирлигини ошиши билан ошади. Буйраклар орқали ва ўт-сафро билан чиқарилади.
Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ва гемодиализ ўтказишда лоратадиннинг фармакокинетикаси амалда ўзгармайди.
Қўлланилиши
Мавсумий ва йил давомидаги аллергик ринит (шу жумладан поллиноз); аллергик конъюнктивит; эшакеми (шу жумладан сурункали идиопатик); аллергик қичишувчи дерматозлар (контакт аллергик дерматитлар, сурункали экзема); ангионевротик шиш; гистаминни ажралиб чиқиши оқибатида чақирилган сохта аллергик реакциялар; ҳашоратлар чаққандаги аллергик реакциялар.
Қўллаш усули ва дозалари
Дори воситасини қўллашдан олдин албатта даволовчи шифокор билан маслаҳатлашиш керак.
Ичга, овқатланишдан камида 1 соат олдин буюрилади. Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга 10 мг дан суткада 1 марта. 3 дан 12 ёшгача бўлган болаларга: тана вазни 30 кг дан кам – 5 мг суткада 1 марта, 30 кг дан ортиқ – 10 мг дан суткада 1 марта; суткалик доза – 10 мг. Жигар фаолиятини бузилиши фонида бошланғич доза суткада – 5 мг ни ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Лоратадин одатда яхши ўзлаштирилади. Ножўя таъсирлари шахсий сезувчанликка боғлиқ, қисқа муддатли ва препарат бекор қилинганидан кейин бутунлай йўқ бўлиб кетади.
Нерв тизими томонидан: кучли толиқиш, хавотирлик, қўзғалиш (болаларда), бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, уйқусизлик; тез-тез кўзни қисилиши, жадал назоратсиз кўзни қисилиши, овозни бўғилиши, ихтиёрсиз ҳаракатлар, қўл-оёқларни қалтираши, хотирани бузилиши, депрессия.
Тери қопламалари ва тери ости ёғ клетчаткаси томонидан: тошма, сочларни тўкилиши.
Сийдик-жинсий ва сийдик чиқариш тизими томонидан: сийдикни рангини ўзгариши, сийишга оғриқли қистовлар; ҳайз кўриш вақтида қориннинг пастки қисмида спазмолитик оғриқлар, кўп ва/ёки давомли қон кетиши, вагинит.
Модда алмашинуви томонидан: тана вазнини ошиши, кўп терлаш, чанқаш.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: болдир мушакларининг тиришиши, мушаклар ва бўғимларда оғриқ.
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, оғизни қуриши, таъмни ўзгариши, иштаҳани йўқлиги, овқат қабул қилишга жирканиш ёки иштаҳани ошиши, қабзият ёки диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, стоматит.
Нафас тизими томонидан: йўтал, бронхоспазм, буруннинг шиллиқ қаватини қуриши, синусит.
Сезги аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, конъюнктивит, кўз ва қулоқларда оғриқ.
Юрак-томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис қилиш, тахикардия.
Аллергик реакциялар: ангионевротик шиш, эшакеми, қичишиш, ультрабинафша нурланишга юқори сезувчанлик.
Юқорида санаб ўтилган ёки бошқа симптомлар пайдо бўлганида, пациент дори воситасини қабул қилишни тўхтатиши ва шифокорга мурожаат қилиши керак.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Дори воситасига юқори сезувчанлик; ҳомиладорлик; эмизиш; 2 ёшгача бўлган болалар.
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири
Агар Сиз биронта бошқа дори воситаларини қабул қилаётган бўлсангиз, албатта шифокорни хабардор қилинг, агар мустақил даволанаётган бўлсангиз – дори воситасини қўллаш мумкинлиги ҳақида шифокор билан маслаҳатлашинг.
Кетоназол, эритромицин, циметидин билан бир вақтда қўлланганида лоратадиннинг плазмадаги концентрациясини ошиши аниқланади, бироқ ҳеч қандай клиник кўринишларсиз, шу жумладан электрокардиографик белгиларсиз кечади. Лоратадин этанолнинг таъсирига таъсир қилмайди.
Махсус кўрсатмалар
Ҳомиладорлик ва лактация
Лоратадинни ҳомиладорлик даврида қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун уни фақат она учун кутиладиган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Лоратадин кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун препарат лактация даврида буюрилганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш лозим.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Даволаниш даврида уйқучанликни пайдо бўлиш хавфи туфайли, диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган шахсларда қўлланиши
Жигар фаолиятини бузилишида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим, бошланғич доза, лоратадинни жигарда фаол моддага айланишини бузилиши мумкинлиги туфайли, кунига 5 мг гача камайтирилади.
Дори воситаси лактоза сақлайди, шунинг учун уни кам учрайдиган галактозани ўзлаштираолмаслик, лактоза етишмовчилиги ёки глюкоза-галактозани кам сўрилиши бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.
Аллергенларга тери синамасини ўтказишда хато натижаларни олишни бартараф этиш учун камида 48 соат олдин даволашни бекор қилиш тавсия этилади.
Ўрганиб қолишни чақирмайди.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: бош оғриғи, уйқучанлик ва тахикардия. Тана вазни 30 кг дан кам бўлган болалар 10 мг дан юқори дозаларда қабул қилганларида: ҳолсизлик, координацияни бузилиши, ихтиёрсиз ҳаракатлар, тахикардия кузатилиши мумкин.
Даволаш: меъдани ювиш, майдаланган фаоллаштирилган кўмирни сув билан бирга қабул қилиш.
Дозани ошириб юбориш симптомлари ва юқорида таърифланмаган бошқа симптомлар пайдо бўлганида, дори воситасини қабул қилишни тўхтатиш ва шифокорга мурожаат қилиш керак.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан контур уяли ўрамда, 1 ўрамдан (№10х1) қутида.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.