ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НОВОКАИН-SEEM
NOVOCAINUM-SEEM
Препаратнинг савдо номи: Новокаин-SEEM
Таъсир қилувчи модда (ХПН): прокаин гидрохлориди
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
ҳар бир (5 мл) ампулада қуйидагилар сақланади:
фаол модда: прокаин гидрохлориди – 25 мг;
ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита.
АТХ коди: N01BA02
Фармакологик хусусиятлари
Ўртача оғриқсизлантирувчи фаолликка ва кенг терапевтик таъсир доирасига эга бўлган маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. Кучсиз асос бўлиб, Na+ каналларини блоклайди, сезувчан нерв охирларида импульсларнинг генерацияси ва нерв толалари бўйлаб импульсларни ўтишига қаршилик қилади. Нерв хужайраларининг мембраналарида тинчлик потенциалига яққол таъсир этмай, ҳаракат потенциалини ўзгартиради. Нафақат оғриқ, балки бошқа шаклдаги импульсларни ўтишини сусайтиради. Қисқа муддатли оғриқсизлантирувчи фаолликка эга (инфильтрацион анестезиянинг давомийлиги 0,5-1 соатни ташкил этади).
Препарат сўрилганида ва бевосита томир ичига юборилганида периферик холинергик рецепторларнинг қўзғалувчанлигини пасайтиради, преганглионар нерв охирларида ацетилхолинни хосил бўлиши ва ажралиб чиқишини камайтиради (бироз ганглиоблокатор таъсирига эга), силлиқ мушакларнинг спазмини бартараф этади, миокард ва бош мия пўстлоғининг харакат зоналари қўзғалувчанлигини камайтиради. Вена ичига юборилганида оғриқсизлантирувчи, гипотензив ва антиаритмик таъсир кўрсатади (самарали рефрактор даврни оширади, юракни қўзғалувчанлиги, автоматизми ва ўтказувчанлигини пасайтиради, катта дозаларда нерв-мушак ўтказувчанлигини бузиши мумкин). Мия устунидаги ретикуляр формациянинг пастга тушувчи тормозловчи таъсири ва полисинаптик рефлексларни бартараф қилади.
Фармакокинетикаси
Прокаин тизимли қон оқимига тўлиқ сўрилади, сўрилиш даражаси юборилиш йўли, жойи (айниқса юборилган соханинг васкуляризацияси (қон томирларининг ҳолати) ва қон оқимининг тезлигига) ва препаратнинг дозасига (миқдори ва концентрациясига) боғлиқ.
Қон плазмаси ва жигардаги эстеразалар томонидан тез гидролизланиб, иккита асосий фармакологик фаол метаболитлар: диэтиламиноэтанол (томирларни ўртача кенгайтирувчи таъсирга эга) ва пара-аминобензат кислотасини хосил қилади.
Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 40,0 ± 9,0 секундни ташкил этади. Асосан буйрак орқали метаболитлар холида чиқарилади, 2% дан ортиқ қисми ўзгармаган холда чиқарилади.
Қўлланилиши
- маҳаллий анестезия (инфильтрацион, ўтказувчи, перидурал, эпидурал, орқа мия – субарахноидал, суяк ичи анестезияси) учун.
- блокадаларни (вагосимпатик ва паранефрал блокада, экземалар, нейродермит, ишиалгияда паравертебрал блокадаларни) бажариш учун.
Қўллаш усули ва дозалари
Новокаин эритмасининг дозаси ва концентрацияси жаррохлик аралашувининг характери, қўллаш усули, пациентнинг ҳолати ва ёшига боғлиқ.
Препарат тери ичига, мушак ичига, вена ичига юборилади.
Маҳаллий анестезия учун
Инфильтрацион анестезия учун 0,25%-0,5% эритмалар қўлланади (бир марта юбориш учун 1 г дан ошмайди); тўқималар инфильтрацияси усули бўйича (А.В. Вишневский бўйича) анестезия қилиш учун – 0,125%-0,25% эритмалар; ўтказувчи, эпи- ва перидурал анестезия учун 2% ли эритманинг 20-25 мл; орқа мия анестезияси учун – 2% ли эритманинг 5 мл қўлланади.
Инфильтрацион анестезия учун (катталар учун) қуйидаги максимал дозалар белгиланган: операцияни бошида биринчи бир марталик дозаси – 1,25 г (0,25% ли эритманинг 500 мл) ёки 0,75 г (0,5% ли эритманинг 150 мл) дан ошмайди. Кейинчалик операциянинг ҳар бир соати давомида – 2,5 г (0,25% ли эритманинг 1000 мл) ёки 2 г (0,5% ли эритманинг 400 мл) дан ошмайди (адреналинсиз 0,5 г гача бир марта ва адреналин билан 1 г юборилади).
Сўрилишини камайтириш ва таъсирини узайтириш учун Новокаин 0,1% адреналин эритмаси билан бирга ишлатилади, уни 2-5 мл Новокаин эритмасига асептик шароитда 1 томчи ҳисобидан қўшилади.
Суяк ичи анестезиясида 0,25% ли эритмани 50-150 мл ни қўллаш мумкин.
Блокадалар ўтказиш учун
Экземалар ва нейродермитда паравертебрал блокадани ўтказишда сезувчан нерв тутамлари соҳасига 0,25% ли Новокаин эритмасини тери ичига 70-100 мл ни инъекция қилиш тавсия этилади.
Паранефрал блокадада (А.В.Вишневский бўйича) буйрак атрофи ёғ клетчаткасига 0,5% ли Новокаин эритмасининг 50-80 мл ёки 0,25% ли Новокаин эритмасининг 100-150 мл юборилади.
Вагосимпатик блокадада 0,5% ли Новокаин эритмасининг 30-100 мл юборилади.
Новокаиннинг максимал дозалари (катталар учун): мушак ичига юборилганида бир марталик дозаси – 0,1 г, вена ичига юборилганида бир марталик дозаси – 0,05 г; парентерал юборилганида суткалик дозаси 0,1 г ни ташкил этади.
Новокаиннинг пастроқ концентрацияларини (0,125% ёки 0,25%) қўллаш зарурати бўлганида, қўллашдан олдин препарат натрий хлоридининг стерил изотоник эритмасида керакли концентрациягача суюлтирилади.
Вена ичига юбориш натрий хлоридининг изотоник эритмасида суюлтириб, секин амалга оширилади.
Педиатрия амалиётида препаратнинг дозаси тана вазнига қараб аниқланади, 1 кг тана вазнига 15 мг дан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик; кам ҳолларда – тремор, тиришишлар;
Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш;
Юрак қон-томир тизими томонидан: артериал гипотензия, коллапс, брадикардия, кўкрак қафасида оғриқ;
Кўриш ва эшитиш аъзолари томонидан: кўриш ва эшитиш аъзолари томонидан бузилишлар, нистагм;
Қон томонидан: метгемоглобинемия;
Аллергик реакциялар: дерматит, эшакеми, терини қичишиши, эритема, ангионевротик шиш, анафилактик шок.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- прокаин ва препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;
- тўқималарда яққол фиброз ўзгаришлар инфильтрат усули билан анестезия қилиш учун;
- юборилган жойда йирингли жараённи ривожланиши;
- ўткир қон кетиши билан кечувчи шошилинч операциялар;
- миастения;
- артериал гипотензия;
- 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Новокаин вена ичига юборилганида умумий анестезия учун қўлланадиган воситалар, ухлатувчи, седатив препаратлар, наркотик анальгетиклар ва транквилизаторларнинг марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсирини кучайтиради.
Препарат наркотик анальгетиклар билан бирга буюрилганида аддитив самара кузатилади, бу спинал ва эпидурал анестезияни ўтказишда ишлатилади, бунда нафас фаолиятини сусайиши кучаяди.
Вазоконстрикторлар (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) Новокаиннинг маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсирини узайтирадилар.
Препарат суксаметоний чақирган нерв-мушак блокадасини узайтирадилар, чунки хар икки препарат плазма холинэстеразаси томонидан гидролизланади.
Новокаин миорелаксант дори воситаларининг таъсирини кучайтиради ва узайтиради.
Новокаин дори воситаларининг, айниқса юқори дозаларда ишлатилганида антимиастеник таъсирини пасайтиради, бу миастенияни даволашга қўшимча тузатишни киритишни талаб этади.
Холинэстераза ингибиторлари (антимиастеник дори воситалар, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) Новокаиннинг метаболизмини пасайтиради, шунинг учун уларни бирга буюриш тавсия этилмайди.
Антикоагулянтлар (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) Новокаин билан бирга қўлланганида қон кетишини ривожланиш хавфи ошади.
МАО ингибиторлари (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) билан бирга қўлланиши гипотензияни ривожланиш хавфини оширади, шунинг учун уларни маҳаллий анестетикни қўллашдан 10 кун олдин бекор қилиш керак.
Новокаин гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан билан бирга ишлатилганида артериал босимни кескин пасайиши ва брадикардияни ривожланиш хавфи ошади.
Новокаиннинг метаболити пара-аминобензат кислотаси сульфаниламидларнинг рақобатли антагонисти хисобланади ва уларнинг микробларга қарши таъсирини сусайтириши мумкин, шунинг учун бу препаратларни бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди.
Новокаинни инъекция қилинадиган жой оғир металларни сақловчи дезинфекцияловчи эритмалар билан ишлов берилганда, оғриқ ва шиш кўринишидаги маҳаллий реакцияларни ривожланиш хавфи ошади.
Махсус кўрсатмалар
Новокаин одатда яхши ўзлаштирилади, бироқ ножўя кўринишларни чақириши мумкин ва барча усулларда юборилганда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Баъзида симпатомиметикларни буюришни талаб қиладиган яққол гипотензия кузатилади.
Препарат ўткир қон кетиши билан асоратланган шошилинч операцияларда, жигарда қон оқимини пасайиши билан кечувчи ҳолатларда, юрак қон-томир етишмовчилигини авж олишида, яллиғланиш касалликларида ёки инъекция қилинган жой инфекцияланганда сохта холинэстераза танқислигида, буйрак етишмовчилигида, 65 ёшдан ошган пациентларда, ҳолати оғир беморларда, ҳолсизланган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Анестезия ўтказиш вақтида организмнинг ҳаётий муҳим фаолиятларини назорат қилиш керак.
Анестетикни қўллашдан олдин препаратга индивидуал сезувчанликка синама ўтказиш шарт.
Маҳаллий анестезия ўтказиш вақтида Новокаиннинг бир ва айнан шу умумий дозалари қўлланганида, қўлланаётган эритма қанчалик концентрацияланган бўлса, унинг токсиклиги шунчалик юқори бўлади.
Препарат шиллиқ қаватлар орқали сўрилмайди, демак терининг юзасига қўлланганида юза анестезияни таъминламайди.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни мутлоқ кўрсатмалар бўйича жуда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Транспорт воситаси ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасини таъсир қилиши хусусияти.
Дори препаратининг ножўя таъсирларини ҳисобга олиб, транспорт воситаси ёки потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: тери қопламларини оқариши, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, “совуқ” тер, МНТ (марказий нерв тизими) ни қўзғалиши ёки сусайиши, кўришни ноаниқлиги, тремор, нафасни сусайиши, брадикардия, юрак зарбини пасайиши, коллапс, кома.
Даволаш: ўпка вентиляциясини тутиб туриш, дезинтоксикацион ва симптоматик даволаш.
Чиқарилиш шакли
Инъекция учун эритма 5 мл дан ампулаларда. 10 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.