ФЛУКСЕН

(FLUOXEN)

Таъсир этувчи модда (ХПН): флуоксетин

Чиқарилиш шакли.

Капсулалар. Корпуси оқ, қопқоғи яшил рангли қаттиқ желатин капсулалар; капсуланинг ичидагиси – оқ рангли кукун.

10 капсуладан блистерда. 1 ёки 3 блистердан ўрамда.

Таркиби:

1 капсула сақлайди:

фаол модда: 1 капсула флуоксетинга нисбатан ҳисоблаганда 20 мг флуоксетин гидрохлориди сақлайди;

ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, кальций стеарати.

Фармакотерапевтик гуруҳи.

Антидепрессантлар.

Фармакологик хусусиятлари.

Перорал қўллаш учун антидепресант, серотонинни нейронал қайта қамраб олинишини танлаб ва қайтувчи тормозлайди. Норадреналин ва допаминнинг қамраб олинишига кам таъсир қилади. Холинергик ва Н1-рецепторларга кучсиз таъсир қилади. Кайфиятни яхшиланишига ёрдам беради, қўрқув ва зўриқиш ҳиссини камайтиради, дисфорияни бартараф қилади. Седатив таъсир чақирмайди. Ўртача терапевтик дозаларда қабул қилинганида амалда юрак-томир ва бошқа тизимларнинг фаолиятига таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси. 

Меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилиш даражасига таъсир қилмайди, аммо унинг тезлиги секинлаштириши мумкин. Ичга қабул қилинганида қон плазмасидаги максимал концентрациясига 4-8 соатдан кейин эришилади. Препарат бир неча ҳафта давомида узлуксиз қабул қилинганидан кейин барқарор клиник самарага эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 94,5%. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали осон ўтади. Жигарда деметилланиш йўли орқали ва асосий фаол метаболити норфлуоксетинни ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. 

Катталар ва кекса ёшдаги пациентларда флуоксетиннинг Т1/2 4-6 кунни, норфлуоксетинни – 4-16 кунни ташкил қилади. Жигар фаолиятининг бузилишлари (жигар циррози) да Т1/2 мувофиқ равишда 7 ва 12 кунгача ошади. Буйраклар фаолиятининг бузилишларида препарат бир марта қабул қилинганидан кейин фармакокинетик параметрларининг ўзгариши кузатилмаган, бироқ такрор қўлланганида  Т1/2 бироз ошиши мумкин.  

Флуоксетин асосан буйраклар (тахминан 80%) ва меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади.

Қўлланилиши. 

Турли этиологияли депрессиялар;

Булимик невроз;

Обсессив-компульсив бузилишлар.

Қўллаш усули ва дозалари. 

Флуксен® перорал қўллаш учун мўлжалланган. Препаратни овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. 

20 мг дан кам бир марталик дозани қабул қилишнинг зарурати туғилганида препаратнинг бошқа шаклини ишлатиш лозим.

Депрессияда катталар учун бошланғич доза – 20 мг куннинг биринчи ярмида, суткада 1 марта. Зарурати бўлганида 3-4 ҳафтадан сўнг доза суткада 20 мг га оширилади. Максимал суткалик доза – суткада 60 мг. Яққол даволовчи самараси даволаш бошланганидан кейин 1-4 ҳафтадан сўнг кузатилади. Даволаш курси етарлича узоқ (6 ой). 

Обсессив-компульсив бузилишларда тавсия қилинган бошланғич доза суткада 20 мг ни ташкил қилади. Самара бўлмаганида 2 ҳафтадан кейин дозани аста-секин суткада 60 мг гача ошириш мумкин. Агарда 10 ҳафтадан кейин флуоксетин билан даволашдан самара кузатилмаса, даволаш схемасини қайта кўриб чиқиш, ва эҳтимол  препаратни бекор қилиш лозим. Шифокор даволаш самарадорлигини баҳолашни мунтазам амалга ошириши ва унинг асосида даволаш курсининг давомийлигини белгилаши лозим. 

Булимик неврозда Флуксен® 60 мг суткалик дозада 3 қабулда буюрилади. Шифокор даволаш самарадорлигини баҳолашни мунтазам амалга ошириши ва унинг асосида даволаш курсининг давомийлигини белгилаши лозим.

Тавсия қилинган дозаларни ошириш ёки камайтириш мумкин, бироқ препаратни суткада 80 мг дан ортиқ дозада қўллаш ўрганилмаган.

Жигар фаолиятининг бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартибини тўғрилаш (дозани камайтириш ёки қабул қилишлар орасидаги интервални ошириш) лозим, чунки флуоксетин ва норфлуоксетиннинг яримчиқарилиш даври ошади. Буйраклар фаолиятини бузилишлари, йўлдош касалликлари бўлган ёки бошқа препаратларни қабул қилаётган пациентларда дозалаш тартибини тўғрилаш лозим.

Буйраклар фаолияти нормал бўлган кекса ёшдаги пациентларда дозалаш тартибини тўғрилаш талаб этилмайди. Бироқ 40 мг суткалик дозани ошириш тавсия қилинмайди.

Ножўя таъсирлари. 

Марказий нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, хавотирлик, асабийлик, ланжлик, толиқиш, астеник синдром, уйқунинг бузилиши, ҳаракат безовталиги, мушак тортилишлари, миоклонус, тремор, гиперкинезия, тиришиш ҳолатлари, гипо- ва гиперрефлексия, экстрапирамид синдром, қўл панжаси каналининг синдроми, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- ва гипестезия, парестезия, навралгия, невропатия, неврит, невроз, фикрлашни бузилиши, диққатни жамлашини бузилиши, амнезия, эйфория, мания ёки гипомания, галлюцинациялар, деперсонолизация, параноид реакциялар, психоз, суицидал тенденциялар, ЭКГ да ўзгаришлар, ступор, кома, кўриш ўткирлигини пасайиши, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, ёруғликдан қўрқиш, глаукома, таъм сезишни бузилиши, паросмия, қулоқларда шовқин ва оғриқ, гиперакузия.

Юрак-томир тизими ва қон томонидан: тахи- ёки брадикардия, экстрасистолия, бўлмачалар ёки қоринчалар фибрилляцияси, юракни тўхтаб қолиши, миокард инфаркти, димланган юрак етишмовчилиги, гипер- ёки гипотензия, томирларни дилатацияси, флебит, тромбофлебит, томирлар тромбози, геморрагик тошмали васкулит, церебрал ишемия, бош мия томирларининг эмболияси, анемия, лейкоцитоз ёки лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Респиратор тизими томонидан: бурунни битиши, бурундан қон кетиши, синусит, хиқилдоқнинг шиши, нафасни қийинлашиши, стридор, гипер- ёки гиповентиляция, хиқичоқ, йўтал, респиратор дистресс-синдром, ўпканинг яллиғланиш ёки фиброз характерли ўзгаришлари, эмфизема, ўпка шиши, гипоксия, апноэ, кўкрак қафасида оғриқ.

Меъда-ичак йўлларининг аъзолари томонидан: иштаҳани пасайиши (кам ҳолларда ошиши), анорексия, оғизни қуриши, сўлак ажралишини ошиши, сўлак безларининг катталашиши, афтоз стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, кўнгил айниши, қусиш, шу жумладан гематемезис, қорин оғриғи, «ўткир қорин» синдроми, меъда ва ўникки бармоқ ичак яраси, меъда-ичак қон кетишлари, метеоризм, диарея, қабзият, мелена, колит, ичакни тутилиши, қонда жигар трансаминазаларининг, креатинфосфокиназа ва ишқорий фосфатазанинг даражасини ошиши, гепатит, холелитиаз, холестатик сариқлик, жигар етишмовчилиги, жигар некрози, панкреатит.

Моддалар алмашинуви томонидан: АДГ секрециясини бузилиши, гипонатриемия, гипо- ёки гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, қандли диабет, гипогликемия, диабетик ацидоз, гипотиреоз, шишлар, дегидратация.

Сийдик-жинсий тизими томонидан:  дизурия, сийишни тезлашиши, сийдикни тутилиши, никтурия, поли- ёки олигурия, альбумин- ва протеинурия, глюкозурия, гематурия, сийдик йўлларининг инфекциялари, цистит, буйрак етишмовчилиги, гиперпролактинемия, сут безларининг катталашиши ва оғриғи, либидони пасайиши, эякуляцияни бузилиши, приапизм, импотенция, аноргазмия, оғриқли ҳайз кўришлар, мено- ва метроррагия.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоид артрит, бурсит, тендосинвит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, суякларда оғриқ.

Тери қопламалари томонидан: полиморф тошма, шу жумладан геморрагик, терини ярали шикастланишлари, акне, алопеция, контакт дерматит, фотосенсибилизация, терининг рангини ўзгариши, фурункулез, ўраб олувчи темиратки, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермал некроз, эксфолиатив дерматит.

Аллергик реакциялар: тошма, қичишиш, эшакеми, Квинке шиши, зардоб касаллиги туридаги реакциялар, анафилактик ва анафилактоид реакциялар.

Бошқалар: тана вазнини камайиши, терлаш, юз ва бўйиннинг гиперемияси, иссиқни ҳис қилиш билан, хавфли нейролептик синдром, эснаш, этни увишиши, иситма, гипертермия, гипотермия, лимфоаденопатия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар. 

• Флуоксетинга ва/ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
• моноаминооксидаза ингибиторларини бир вақтда буюриш, МАО ингибиторларини аввалги 2 ҳафта давомида қўллаш (МАО ингибиторлари билан узоқ муддатли даволаш курсида ёки уни катта дозаларда қабул қилинганда флуоксетинни буюришгача бўлган вақт оралиғи оширилиши лозим);
• суицидал кайфият, тутқаноқ, турли генезли тиришиш синдроми;
• миокард инфаркти (шу жумладан анамнездаги);
• жигар цоррози;
• буйрак етшмовчилиги (креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам);
• простата безининг хавфсиз гиперплазияси, глаукома, қовуқнинг атонияси;
• эмизиш даври;
• болалик ёши.

Дориларнинг ўзаро таъсири. 

Моноаминооксидаза (МАО) ингибиторлари, бошқа антидепресаантлар, фуразолидон, прокарбазин, далачой Hypericum perforatum сақловчи препаратлар билан номутаносиб, чунки бирга қўллаш серотонинергик синдром (этни увишиши, гипертермия, мушакларнинг ригидлиги, миоклонус, вегетатив лабиллик, гипертоник криз, қўзғалиш, тремор, ҳаракат безовталиги, тиришишлар, диарея, гипоманиакал ҳолат, алаҳсираш, кома; ўлим билан якунланиши мумкин) ни чақириши мумкин.

Флуксен® ни МАО ингибиторлари бекор қилинганидан кейин камида 14 кундан сўнг қўллаш мумкин. Флуксен®  бекор қилинганидан кейин моноаминооксидаза ингибиторлари билан даволашни бошлашгача бўлган давр камида 5 ҳафтани ташкил қилиши керак.

CYP2D6 цитохром Р450 иштирокида метаболизмга учрайдиган дори воситалари (трициклик антидепресантлар, декстрометорфан, винбластин, карбамазепин) нинг биотрансформациясини тормозлайди. Диазепамнинг Т1/2 (яримчиқарилиш даври) ни узайтиради, альпрозоламнинг самараларини потенциялайди. Бир вақтда қабул қилинганида трициклик антидепресантлар (имипрамин, дезипрамин) нинг даражаси 2-10 марта ошади.

Оқсиллар билан юқори боғланиш даражасига эга (перорал антикоагулянтлар, перорал гипогликемик воситалар, юрак гликозидлари каби) препаратлар билан бир вақтда қўлланганида, ножўя таъсирларининг ривожланишини хавфи ошиши мумкин. Варфаринни қабул қилиш фонида қон кетишларини хавфи ошади.

Литий препаратлари билан, литийнинг концентрацияси ошиши ёки камайиши ва заҳарли таъсирлари ривожланиши мумкин; триптофен билан, флуоксетиннинг серотонинергик хусусиятлари кучаяди ва ҳаракат безовталиги, меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар кузатилиши мумкин; фенитоин билан – қон плазмасида унинг концентрацияси ошиши ва токсик таъсирини ривожланиши мумкин.

Этанол билан тўғри келмайди.

Махсус кўрсатмалар. 

Жигар ва буйраклар фаолиятининг бузилишлари бўлган беморларда, юрак-томир касалликларида, кекса ёшдаги пациентлар препаратни алоҳида эҳтиёткорлик билан қабул қилиши керак.

Қандли диабети бўлган беморларда қондаги глюкоза даражасини ўзгариши мумкин, бу қандни туширувчи препаратларнинг дозалаш тартибини тўғрилашни талаб қилиши мумкин.

Анамнезида тутқаноқ, мания, гипоманияси бўлган пациентлар препаратни алоҳида эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари лозим.

Флуксен®  ва электр тиришиш билан даволаш бир вақтда қўлланганида, давомли тутқаноқ ҳуружлари ривожланиши мумкин.

Ўз жонига қасд қилишга мойиллиги бўлган беморлар устидан, айниқса даволашнинг бошида синчков кузатув талаб этилади. Илгари бошқа антидепрессантларни қабул қилган беморларда ва флуоксетин билан даволаниш фонида хаддан ташқари толиқиш, гиперсомния ёки ҳаракат безовталиги аниқланган пациентларда суициднинг жуда юқори хавфи мавжуд.

Флуоксетин бекор қилинганда бош айланиши, бош оғриғи, парестезиялар, уйқуни бузилиши, астения, асабийлик, кўнгил айниши, қусиш кузатилиши мумкин. Одатда бу симптомлар 2 ҳафта давомида йўқолади, бироқ алоҳида ҳолларда улар 2-3 ой ва ундан кўпроқ вақт давомида кузатилиши мумкин. Шунинг учун даволаш тугагач препаратнинг дозасини 2 ҳафта давомида аста-секин пасайтириб бориш тавсия қилинади.

Флуоксетинни қабул қилиш фонида қон кетишлари (геморрагиялар, меъда-ичак қон кетишлари, экхимозлар) ҳоллари қайл этилган. Шунинг учун антикоагулянтларни бир вақтда қабул қилинганда махсус эҳтиёткорликка риоя қилиш, протромбин индексини доимо назорат қилиш лозим.

Бошқа антидепресантлар каби флуоксетинни ҳам қабул қилинганда акатизия ривожланиши мумкин. Одатда акатизия симптомлари даволашнинг биринчи ҳафтасида кузатилади. Бундай ҳолларда препаратнинг дозасини ошириш тавсия қилинмайди.

Ўта юқори сезувчанлик реакциялари ривожланганда препаратни қабул қилишни тўхтатиш лозим.

Даволаниш даврида алкоголь истеъмол қилишга йўл қўйилмайди.

Текширишлар ўтказилганда, шунингдек флуоксетин ҳомиладорларда клиник қўлланганида препаратнинг тератоген самараси кузатилмаган. Ҳомиладорлик вақтида фақат камдан-кам ҳолларда ҳаётий кўрсатмаларга кўра, агарда аёл учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўлланиши мумкин. Оналари ҳомиладорлик вақтида флуоксетин қабул қабул қилган янги туғилган чақалоқларда безовталик, тремор, гипотония, тўхтамайдиган бақириқ, эмишни бузилиши, уйқуни бузилиши кузатилган. Эҳтимол, бу симптомлар айнан флуоксетин ва унинг фаол метаболити норфлуоксетиннинг таъсири билан боғлиқ бўлиши мумкин.

Флуоксетин ва норфлуоксетин кўкрак сути билан чиқарилади. Лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Флуоксенни болаларда қўллаш мумкин эмас.

Флуксен билан даволаниш даврида юқори диққатни ва таърифланган ножўя реакцияларнинг ривожланиш хавфи билан боғлиқ бўлган тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турларидан сақланиш керак.

Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатмаслик керак.

Дозани ошириб юборилиши.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, тиришишлар, юрак-томир тизимининг фаолиятини бузилиши (асимптоматик аритмиялардан юракни тўхтаб қолишигача), нафас тизимининг фаолиятини бузилиши ва МНТ ҳолатини қўзғалишдан комагача бўлган ўзгаришининг белгилари.

Фақат биргина флуоксетиннинг дозасини ошириб юборилиш ҳоллари одатда енгил кечади, ўлим билан якунланиши жуда кам қайд этилган.

Даволаш: умумий симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказиш билан бир қаторда умумий ҳолат ва юрак фаолиятини назорати; фаоллаштирилган кўмир билан сорбитол, тиришишларда диазепам юборилади. Специфик антидоти номаълум. Жадаллаштирилган диурез, диализ, гемоперфузия, қарама-қарши трансфузиянинг самарадорлигини эҳтимоли кам. 

Дозани ошириб юборилишини даволашда бир нечта дори препаратларини қўллаш имкониятини ҳисобга олиш лозим.

Сақлаш шароити. 

Оригинал ўрамда, +250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. 

Яроқлилик муддати 

3 йил.

Бериш тартиби. 

Рецепт бўйича.