Ўрамга илова-варақа: истеъмолчилар учун йўриқнома

Липозит, қобиқ билан қопланган таблеткалар, 5 мг; 10 мг; 20 мг ва 40 мг

Розувастатин

Дори препаратини қўллашдан олдин илова-варақа билан танишиб чиқиш керак, чунки у пациент учун муҳим маълумот сақлайди.

• Ушбу препаратни ҳар доим йўриқномада кўрсатилганидек ёки шифокорингиз ёки фармацевт кўрсатмаси бўйича қабул қилиш керак.
• Ушбу йўриқномани сақланг, эҳтимол, Сизга уни яна ўқиб чиқиш керак бўлиши мумкин.
• Агар Сизга қўшимча маълумот ёки маслаҳат керак бўлса, фармацевтингизга мурожаат этинг.
• Агар Сиз ўзингизда бирон-бир ножўя таъсирларни ёки ушбу йўриқномада кўрсатилмаган бошқа ножўя таъсирларнинг сезсангиз, бу ҳақида шифокорингиз ёки фармацевтга хабар беринг.

Илова-варақанинг мазмуни:

1. Липозит препарати нима ва у нима мақсадда қўлланади?
2. Липозит дори препаратини қабул қилишдан олдин танишиб чиқиш зарур бўлган маълумот.
3. Липозит дори препаратини қандай қабул қилиш керак?
4. Бўлиши мумкин бўлган ножўя таъсирлар.
5. Липозит дори препаратини сақлаш шароитлари
6. Ўрам ичидагиси ва бошқа маълумот.

1. Липозит препарати нима ва у нима мақсадда қўлланади ?

Розувастатин 3-гидрокси-3-метилоглутарил-кофермент А ни холестерининг ўтмишдоши – мевалонатга айланиши жараёнини тезлаштирувчи фермент ГМГ-КоА-редуктазанинг танлаб таъсир этувчи ва самарали ингибитори ҳисобланади.

Розувастатин жигар хужайралари юзасида ПЗЛ (паст зичликдаги липопротеидлар) (“ёмон” холестерин ёки бета-липопротеидлар) учун рецепторларнинг миқдорини оширади, бу ПЗЛ ни катаболизмга жалб этилишини енгиллаштиради, жигарда ЖПЗЛП синтезини сусайтиради, бу ПЗЛ ва ЖПЗЛП (жуда паст зичликдаги липопротеидлар) нинг умумий миқдорини камайишига олиб келади.

Розувастатин холестерин-ПЗЛП, умумий холестерин, триглицеридлар (ТГ) нинг ошган даражасини камайтиради, холестерин-юқори зичликдаги липопротеинлар (ХС-ЮЗЛП) даражасини оширади. У шунингдек аполипопротеин В (АпоВ), Хс-ноЮЗЛП (холестерин ЮЗЛП даражасидан ташқари умумий холестерин даражаси), ХС-ЖПЗЛП, ТГ-ЖПЗЛП даражасини камайтиради ва аполипопротеин А-I (АпоА-I) даражасини оширади. Розувастатин ХС-ПЗЛП/ХС-ЮЗЛП, умумий Хс/Хс-ЮЗЛП, Хс-ноЮЗЛП/Хс-ЮЗЛП ва АпоВ/АпоА-I нисбатини камайтиради.

Терапевтик самарага даволаш бошлангандан кейин 1 хафта давомида эришилади, 2 хафта давомида эса 90% самарага эришилади. Максимал терапевтик самарага 4 хафта давомида эришилади ва кейинчалик шу даражада тутиб турилади.

Розувастатин ичга қабул қилингандан кейин плазмадаги максимал концентрациясига тахминан 5 соатдан кейин эришилади. Розувастатиннинг тахминан 90% плазма оқсиллари, асосан альбуминлар билан боғланади.

Розувастатиннинг тахминан 90% ўзгармаган кўринишда ахлат билан чиқарилади (сўрилган ёки сўрилмаган розувастатиндан қатъий назар). Қолган қисми сийдик билан чиқарилади. Тахминан 5% ўзгармаган кўринишда сийдик билан чиқарилади. Чиқарилиш фазасидаги ярим парчаланиш даври тахминан 19 соатни ташкил қилади. Доза оширилганда чиқарилиш фазасидаги ярим чиқарилиш даври ошмайди.

Розувастатиннинг тизимли самаралари дозага пропорционал равишда ошади. Сутка давомида кўп марта қабул қилинганда фармакокинетик кўрсаткичлар ўзгармайди. Розувастатин гипертриглицеридемияси билан ёки усиз намоён бўлувчи гиперхолестеринемияси бўлган пациентларда ирқи, жинси, ёшидан қатъий назар, шунингдек пациентларнинг алоҳида гуруҳларида, масалан қандли диабети ёки наслий гиперхолестеринемия билан хасталанган пациентларда самарали.

Липозит шифокор томонидан қуйидагилар сифатида буюрилади:

• парҳез ёки бошқа номедикаментоз даволаш усулларини (даволовчи жисмоний тарбия, тана вазнини камайтириш) қўллаш етарли бўлмаган ҳолатларда бирламчи гиперхолестеринемия (IIa тип) ёки аралаш дислипидемия (IIb тип) да парҳезга қўшимча даволаш сифатида
• оилавий гомозигот гиперхолестеринемияда парҳез ва липидлар даражасини пасайтирувчи бошқа даволаш усуллари (масалан ПЗЛП (паст зичликдаги липопротеидлар) аферез) га қўшимча ёки даволашнинг бошқа усуллари самарасиз бўлганда
• умумий холестерин (УХС) ва ХС ПЗЛП даражасини кутилган даражагача пасайтириш учун даволашнинг бир қисми сифатида катта пациентларда атеросклерозни авж олишини секинлаштириш учун парҳезга қўшимча сифатида.

2. Липозит дори препаратини қабул қилишдан олдин танишиб чиқиш зарур бўлган маълумот

Махсус кўрсатмалар

Сийдик чиқариш тизимига таъсири

Розувастатиннинг юқори дозалари, айниқса 40 мг дозада даволанаётган пациентларда протеинуриянинг ўтувчан ёки спорадик кўринишлари, айниқса ёндош қум массаси билан кечувчи каналчалар механизмига эга протеинурия кузатилади. Протеинурия пайдо бўлишидан олдин буйракларнинг ўткир ёки авж олувчи касалликлари аниқланмаган. Даволаш жараёнида буйрак соҳасида ўткир ҳиссиётлар тез-тезлигини ошиши 40 мг доза билан боғлиқ. 40 мг доза буюрилган пациентларда мутахассислар буйрак фаолиятини назорат қилишлари керак.

Таянч-ҳаракат аппаратига таъсири

Розувастатинни барча дозаларда ва айниқса препаратнинг 20 мг дан юқори дозаларини қўллаганда таянч-ҳаракат аппаратига қуйидаги таъсирлар ҳақида хабар берилган: миалгия, миопатия, кам ҳолларда рабдомиолиз.

Креатинкиназа фаоллигини ўлчаш

Жадал жисмоний юкламадан кейин ёки креатинкиназа даражасини ошишининг бошқа сабаблари мавжуд бўлганганда креатинкиназанинг фаоллигини ўлчаш мумкин эмас, чунки бу нотўғри тиббий хулосаларга олиб келиши мумкин. Агара даволашни бошлашдан олдин креатинкиназа даражаси дастлаб юқори (НЮЧ (норманинг юқори чегараси) дан 5 мартадан ортиқ) бўлган бўлса, 5-7 кун ўтгандан кейин назорат текширувини ўтказиш керак. Агар назорат тиббий кўрикда даражаси НЮЧ дан 5 мартадан юқори бўлса, даволашни бошлаш мумкин эмас.

Даволашни бошлашдан олдин

Редуктаза даражасини пасайтирувчи бошқа препаратлар каби Липозит препаратини миопатия ёки рабдомиолизга мойиллиги бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Бу гуруҳ пациентларда даволашнинг бўлиши мумкин бўлган хавфларини ўрганиш керак, даволаш жараёнида эса пациентни назорат қилиш ва кузатиш керак. Агар назорат текшируви жараёнида даволашдан олдин пациентда креатинкиназанинг юқори даражаси аниқланса, бундай ҳолларда даволашни бошлаш мумкин эмас.

Даволаш жарёнида

Пациентларни тўсатдан мушакларда оғриқ, мушак кучсизлиги ёки спазмлари, айниқса лоҳаслик ва иситма билан бирга пайдо бўлган ҳоллар ҳақида дарҳол шифокорга хабар бериш кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак. Бундай пациентларда кретинкиназа фаоллиги даражасини текшириш керак. Агар фаоллик даражаси аҳамиятли даражада юқори (НЮЧ дан 5 мартадан юқори) ёки мушак таранглиги ва ҳар кунлик, дискомфорт чақирса, даволашни тўхтатиш керак.

Кретинкиназа фаоллигини йўл қўйиладиган даражагача пасайиши белгилари пайдо бўлгандан кейин Липозит препаратини ёки редуктазанинг бошқа ингибиторини пастроқ дозада қабул қилишни такроран бошлаш мумкин. Пациент мутахассиснинг синчков назорати остида бўлиши керак. Агар пациентда юқорида санаб ўтилган симптомлар пайдо бўлмаса, креатинкиназа фаоллигини синчковлик билан назорат қилиш зарурати йўқ.

Агар пациентда миопатия симптомларига ўхшаш ўткир ва оғир ҳиссиётлар ёки рабдомиолизга ўхшаш иккиламчи буйрак етишмовчилиги (сепсис, гипотония, катта жаррохлик аралашуви, жароҳат оғир метаболик, эндокрин ва электролит бузилишлари, тутқаноқ) пайдо бўлса, Липозитни қўллаш мумкин эмас.

Статинлар, шу жумладан розувастатин билан даволаш вақтида ёки даволагандан кейин иммунитетга боғлиқ некрозловчи миопатиянинг кам ҳолатлари қайд этилган. Иммунитетга боғлиқ некрозловчи миопатия проксимал мушаклар кучсизлиги ва статинлар билан даволашни тўхтатишга қарамай юқори даражада сақланиб қолувчи зардобда креатинкиназанинг даражасини ошиши билан характерланади.

Жигар фаолиятига таъсири

ГМГ-КоА редуктазанинг бошқа ингибиторлари каби Липозит препаратини алкоголни суиистеъмол қилувчи ва (ёки) жигар касалликлари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш бошлангандан 3 ойдан кейин жигар фаолиятини текшириш керак. Агар қон зардобида аминотрансферазалар даражаси норманинг юқори чегарасидан 3 мартадан юқорироқ бўлса, даволашни тўхтатиш ёки Липозит препаратининг дозасини камайтириш керак. Ножўя самаралар (асосан жигар аминотрансферазаларининг фаоллигини ошиши билан боғлиқ) пайдо бўлиш тез-тезлиги препаратни 40мг дозада қабул қилиш бошлангандан кейин ошади.

Қалқонсимон бези фаолиятини етишмовчилиги ёки нефротик синдром билан боғлиқ иккиламчи гиперхолестеринемияси бўлган пациентларда Липозит препарати билан даволашни бошлашдан олдин асосий касалликни тегишли даволашни ўтказиш керак.

Турли ирққа мансуб пациентлар

Тиббий тадқиқотлар хитойлик ва япон пациентларда препаратга юқори сезгирлик кузатилишини намойиш қилган, европалик пациентларга нисбатан розувастатиннинг тизимли концентрациясини ошиши аниқланган.

Нафас йўлларининг касалликлари

Статинлар билан даволаганда кам ҳолларда, айниқса препаратларни узоқ вақт қўллагандан қуйидаги симптомлар пайдо бўлиши мумкин: бўғилиш, қуруқ йўтал, соғлиқни умумий ҳолатини ёмонлашиши (толиқиш, тана вазнини камайиши ва тана ҳароратини ошиши). Пациентда ўпканинг интерстициал касаллиги ривожланишига гумон бўлганда, статинлар билан даволашни тўхтатиш керак.

Қандли диабет

Оч қоринга қонда глюкозанинг даражаси 5,6 дан 6,9 ммоль/л гача бўлган пациентларда розувастатин билан даволаш қандли диабетни ривожланиши хавфини ошиши билан боғлиқ бўлиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Липозит препаратини ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни бошқариш ва механизмларга хизмат кўрсатиш

Бош айланиши кузатилиши мумкинлиги туфайли, эҳтиёткорлик билан қабул қилиш керак.

3. Липозит дори препаратини қандай қабул қилиш керак

Сутканинг исталган вақтида, овқатланишдан қатъий назар ичга қабул қилинади.

Даволаш курсини бошлашдан олдин ва даволаш жараёнида пациент холестерин даражасини пасайтиришга қаратилган парҳезга риоя қилиши керак. Дозалашни мажбурий тавсиялар: даволашнинг мақсади, шунингдек пациентнинг даволашга реакциясига қараб шахсий равишда аниқлаш керак.

Аввал холестерин даражасини пасайтирувчи статинлар гуруҳига мансуб препаратлар (гиполипидемик воситалар) қабул қилмаган пациентларда ҳам, ГМГ-КоА редуктазанинг бошқа ингибиторлари билан даволанган пациентларда ҳам тавсия этилган бошланғич доза суткада 5 мг ёки 10 мг ни ташкил қилади. Бошланғич дозани аниқлаш вақтида конкрет пациентда холестерин даражасини ва кейинчалик юрак-қон томир касалликлари ривожланиши хавфини, шунингдек ножўя самаралар пайдо бўлиш хавфини эътиборга олиш керак. Пастроқ дозаларни қўллашдаги оқибатларга нисбатан препаратнинг дозасини 40 мг гача оширилгандан кейин ножўя самараларнинг тез-тезлигини ошиши туфайли, 20 мг доза қўлланилгандан кейин кутилган натижа эришилмаган юрак-қон томир касалликларининг юқори хавф гуруҳига (айниқса холестериннинг даражаси наслий юқори бўлган пациентлар) мансуб холестериннинг даражаси юқори бўлган пациентлардагина дозани максимал 40 мг гача ошириш мумкин. 40 мг дозани қўллаётган пациентлар мутахассиснинг назорати остида бўлишлари керак.

Кекса ёшдаги пациентлар: 70 ёшдан ошган пациентларда тавсия этилган бошланғич доза 5 мг ни ташкил этади. Бошқа ёшдаги пациентлар учун препаратнинг дозасини ўзгартириш зарурати йўқ.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар: буйрак фаолиятини ўткир ва сурункали бузилишлари бўлган пациентларда препаратнинг дозасини ўзгартириш зарурати йўқ. Буйрак фаолияини бузилиши (креатинин клиренси минутига 60 мл дан кам) бўлган пациентлар учун тавсия этилган бошланғич доза 5 мг ни ташкил этади. Буйрак фаолиятни бироз бузилишлари бўлган пациентларда 40 мг дозани қўллаш мумкин эмас. Шунингдек буйрак фаолиятини оғир бузилишлари (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам) бўлган пациентларда Липозит препаратини қўллаш мумкин эмас.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар: Чальд-Пью шкаласи бўйича 7 балл ёки камроқ балл бўлган пациентларда организмнинг розувастатинга реакцияни кучайиши аниқланмаган. Лекин Чальд-Пью шкаласи бўйича 8 ёки 9 балл бўлган пациентларда розувастатиннинг таъсири экспозициясини ошиши кузатилган. Препаратни Чальд-Пью шкаласи бўйича 9 баллдан юқори бўлган пациентларда препаратни қўллаш бўйича бирон-бир маълумотлар йўқ. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда Липозит препаратини қўллаш мумкин эмас.

Турли ирққа мансуб пациентлар: осиёлик пациентларда организмнинг розувастатинга реакциясини ошиши кузатилган. Осиёлик пациентлар учун тавсия этилган бошланғич доза 5 мг ни ташкил қилади. Бундай пациентларга 40 мг дозани қўллаш мумкин эмас.

Миопатияга мойиллиги бўлган пациентлар: миопатия ривожланишига мойил омиллари бўлган пациентларга препаратни 40 мг дозада буюриш мумкин эмас. Ушбу гуруҳдаги пациентлар учун тавсия этилган бошланғич доза 5 мг ни ташкил қилади.

Ёндош даволаш. Розувастатин турли ташувчи-оқсиллар (масалан 1В1 органик анионларнинг транспорт полипептиди ва сут бези ракининг резистентли оқсили) субстрати ҳисобланади. Розувастатин ташувчи-оқсиллар (масалан циклоспорин ва айрим протеаза ингибиторлари, шу жумладан ритонавирни атазанавир, липонавир ва/ёки типранавир билан бирга) ўзаро таъсири натижасида плазмада розувастатиннинг концентрациясини ошириши мумкин бўлган айрим тиббий препаратлар билан бирга буюрилганда миопатия (шу жумладан скелет мушакларининг ўткир некрози) хавфи ошади. Имкони бўлганда муқобил препаратларни қўллаш ва зарурати бўлганида розувастатин билан даволашни вақтинча тўхтатиш керак. Бу тиббий препаратларни розувастатин билан бирга қўллаш зарур бўлган ҳолларда ёндош даволашнинг фойда ва хавфини эътиборга олиш ва розувастатиннинг дозасига тузатиш киритиш керак.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари – ножўя самаралар яққоллигини кучайиши.

Даволаш – симптоматик ва тутиб турувчи даволаш. Жигар фаолиятини в а КФК даражасини назорат қилиш керак. Гемодиализ самарали бўлиши эҳтимоли кам.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• розувастатин ёки препаратнинг ингредиентларидан бирон-бирига юқори сезувчанлик;
• норманинг юқори чегарасидан 3 мартадан юқорироқ зардобдаги аминотрансферезалар фаоллигини ошиши билан кечувчи жигар касалликларини мавжудлиги (шунингдек аниқланмаганлари);
• буйрак фаолиятини оғир бузилишлари (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам);
• миопатия;
• циклоспоринни бир вақтда қабул қилиш;
• галактозани наслий ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза ва галактаза мальабсорбция синдроми
• ҳомиладорлик, лактация даври, репродуктив ёш (контрацепциянинг ишончли усулларидан қўллашсиз);
• болалар ва 18 ёшгача бўлган болалар.

Миопатия ёки рабдомиолизга олиб келувчи омиллари бўлган пациентларда препаратнинг 40 мг дозасини қўллаш мумкин эмас. Бундай омилларга қуйидагилар киради:

• буйрак фаолиятини ўртача бузилиши (креатинин клиренси минутига 60 мл дан кам);
• гипотиреоз;
• пациентда ёки анамнезида мушак тўқимасининг наслий касалликлари;
• ГМГ-КоА редуктазанинг бошқа ингибиторлари қўллагандан кейин мушак тўқимасининг ёмонлашиши симптомларини пайдо бўлиши;
• қонда розувастатиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин бўлган ҳолатлар;
• фибратларни бир вақтда қўллаш;
• алкоголни суиистеъмол қилиш;
• осиё ирқига мансуб пациетлар;
• 70 ёшдан ошганлар;
• тромбоцитопения.

Дориларнинг ўзаро таъсири

• Циклоспорин. Розувастатин ва циклоспоринни бир вақтда қўллаш соғлом кўнгиллиларга нисбатан розувастатиннинг эгри чизиғи остида майдонни (ЭЧОМ) норманинг юқори чегарасидан 7 марта ошишига олиб келади.
• Бир вақтда қўллаш плазмадаги циклоспориннинг концентрациясига таъсир кўрсатмайди.
• К витамини антагонистлари. ГМГ-КоА редуктазанинг бошқа ингибиторлари қўллагандаги каби К витаминининг антагонистлари (масалан варфарин ёки кумарин гуруҳига мансуб бошқа антикоагулянтлар) билан даволанаётган пациентларда даволашни бошида ёки даволаш вақтида розувастатиннинг дозасини оширганда Ҳалқаро нормаллашган нисбатни (ХНН) ошиши кузатилиши мумкин. Розувастатиннинг дозасини пасайтириш ёки уни қабул қилишни тўхтатиш ХНН пасайишига олиб келиши мумкин. Бундай ҳолларда ХНН синчковлик билан назорат қилиш керак.
• Гемфиброзил ва липидларнинг концентрациясини пасайтирувчи бошқа препаратлар. Розувастатин ва гемфиброзилни бир вақтда қўллаш розувастатиннинг максимал концентрациясини (С_max), шунингдек эгри чизиқ остидаги майдонни (ЭЧОМ) икки марта ошишига олиб келади.
• Редуктаза ингибиторлари ва гемфиброзил, фенофибрат ёки фибратлар гуруҳига мансуб бошқа препаратлар, шунингдек липидлар концентрациясини пасайтирувчи дозада (суткада 1 г ёки кўпроқ) ниацинни (никотин кислотаси) бир вақтда қўллаш, эҳтимол бу препаратларнинг ўзи миопатияга олиб келиши мумкинлиги туфайли, миопатия пайдо бўлиши хавфи ошади. Фибратлар гуруҳига мансуб препаратлар ва 40 мг дозада розувастатинни бир вақтда қўллаш мумкин эмас. Бундай пациентларни даволашни 5 мг дан бошлаш керак.
• Эзетимиб (Азатимиб). Розувастатин препарати ва эзетимиб (азатимиб) ни бир вақтда қўллаш ҳеч бир препаратнинг ЭЧОМ (AUC) ёки С_max га таъсир кўрсатмайди. Лекин фармакодинамик ўзаро таъсир ва кутилмаган кўринишларни пайдо бўлиши эҳтимолини инкор этиб бўлмайди.
• Протеаза ингибиторлари. Розувастатин ва протеаза ингибиторларини бир вақтда қўллаш розувастатиннинг таъсирини аҳамиятли оширади. Бу таъсирнинг аниқ механизми номаълум.
• Розувастатинни ритонавир билан мажмуада протеазанинг турли ингибиторлари билан бирга қабул қилаётган пациентларда розувастатиннинг тизимли таъсирини кучайиши кузатилган. Протеаза ингибиторларини қабул қилаётган ОИТВ-пациентларда розувастатинни қўллаганда липидлар даражасини пасайиши афзаллигини ҳам, протеаза ингибиторлари билан даволанган пациентларда розувастатинни қабул қилишни бошида ва дозаси оширилганда плазмада розувастатиннинг концентрациясини ошишига потенциални эътиборга олиш керак. Препаратни протеаза ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди, фақат агар дозага тузатиш киритилган бўлса.
• Ташувчи оқсил ингибиторлари. Розувастатин маълум ташувчи-оқсиллар, шу жумладан 1В1 органик анионларнинг транспорт полипептидини жигарда тўпланиш ташувчиси ва сут бези ракининг резистентлиги оқсилининг эффлюкс ташувчисининг субстрати ҳисобланади. Розувастатин ва бу ташувчи-оқсилларнинг ингибитори ҳисобланган тиббий препаратларни бирга қўллаш плазмада розувастатиннинг концентрациясини ошиши ва миопатия ривожланиши хавфини ошиши билан кечиши мумкин (1 жадвал).
• Гарчи ўзаро таъсирнинг аниқ механизми номаълум бўлсада, протеаза ингибиторларини бир вақтда қўллаш розувастатиннинг экспозициясини аҳамиятли даражада ошириши мумкин (1 жадвалга қаранг). Масалан фармакокинетик тадқиқотда 10 мг розувастатинни ва иккита протеаза ингибитоларини (300 мг атазанавир/100 мг ритонавир) бир вақтда қўллаш соғлом кўнгиллиларда розувастатиннинг барқарор AUC ва C_max мувофиқ равишда 3 ва 7 марта ошишига олиб келган. Розувастатин ва протеаза ингибиторларининг айрим мажмуаларини бир вақтда қўллашни розувастатиннинг экспозициясини кутилган ошишига асосланиб, розувастатиннинг дозасига синчковлик билан тузатиш киритилгандан кейин амалга ошириш мумкин.
• Антацид препаратлар. Розувастатин ва меъда секрециясини пасайтирувчи дори воситалари, алюминий ва магний гидроксидини бир вақтда қўллаш плазмада розувастатиннинг концентрациясини 50% дан кўпроққа пасайишига олиб келади. Бу таъсирнинг аҳамияти даволаш амалиётида номаълум.
• Эритромицин. Розувастатин ва эритромицинни бир вақтда қўллаш розувастатиннинг AUC_(о-т) эгри чизиғи остидаги майдонни 20% га ва розувастатиннинг максимал концентрациясини (C_max) 30% га камайишига олиб келади. Бу таъсир эритромицинни қўллагандан кейин меъда-ичак йўллари ишини кучайиши билан боғлиқ бўлиши мумкин.
• Орал контрацепивлар ёки гормонал даволаш. Розувастатин ва орал контрацептив воситаларн бир вақтда қўллаш этинилэстрадиол ва норгестрелнинг эгри чизиғи остидаги майдон (AUC) юқори чўққисини мувофиқ равишда 26% ва 34% га ошишига олиб келади. Плазмада препаратнинг концентрациясини ошиши контрацептивнинг дозаси оширилганда кузатилганлигига эътибор бериш керак.
• Бошқа препаратлар. Реакциялар ва ўзаро таъсирлар бўйича ўтказилган тадқиқотлар асосида дигоксинлар билан аҳамиятли ўзаро таъсир кузатилмаслиги тахмин қилинади.
• Цитохром Р450 ферментлари. Розквастатин цитохром Р450 ферментларининг ингибитори ҳам, индуктори ҳам ҳисобланмайди. Бундан ташқари, розувастатин бу ферментлар учун кучсиз субстрат ҳисобланади. Розувастатин ва флуконазол (CYP2С9 ва CYP3А4 ингибитори) ва кетоконазол (CYP2А6 ва CYP3А4 ингибитори) билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири кузатилмаган. Липозит ва итраконазолни (CYP3А4 ингибитори) бирга қўллаш розувастатиннинг AUC 28% га ошишига олиб келади. Шундай қилиб, цитохром Р450 метаболизми билан боғлиқ ўзаро таъсир кутилмайди.

4. Бўлиши мумкин бўлган ножўя таъсирлар

Барча препаратлар каби Липозит препарати ножўя самаралар чақириши мумкин, гарчи бу ножўя кўринишлар барча пациентларда ҳам намоён бўлмайди.

Ножўя самараларнинг пайдо бўлиши тез-тезлиги қуйидагича келтирилган:

Жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида тез-тезлиги баҳолаб бўлмаганда).

Тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача)

• бош оғриғи, бош айланиши
• кўнгил айниши, қоринда оғриқ
• миагия
• астения
• қандли диабетнинг II типи
• мушакларда оғриқ

Тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача)

• қичишиш, тошма ва эшакеми

Кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача)

• юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан ангионевротик шиш
• миопатия (шу жумладан мизит) ва рабдомиолиз
• жигар трансаминазалари фаоллиги ошиши, панкреатит

Жуда кам ҳолларда (<1/10000)

• сариқлик, гепатит
• полинейропатия
• хотирани йўқолиши
• гематурия, протеинурия
• артралгия
• депрессия, уйқуни бузилиши
• жинсий дисфункция

Якка ҳолатларда

• ўпканинг интерстициал касалликлари

Тез-тезлиги номаълум

• диарея
• иммунитетга боғлиқ некрозловчи миопатия
• йўтал, ҳансираш
• Стивенс-Джонсон синдроми
• гинекомастия
• периферик шишлар.

Шунингдек ГМГ-КоА редуктазанинг бошқа ингибиторларини ҳолатларидаги каби ножўя самараларнинг тез-тезлиги ушбу препаратнинг дозасига боғлиқ.

Протеинурия, айниқса қум массаси билан кечувчи каналчалар механизмли протеинурия. 10 мг ёки 20 мг дан камроқ дозада даволаш вақтида 1% пациентларда камроқ ва 3% пациентларда (40 мг дозада) сийдикда оқсил миқдорини ўзгариши аниқланган: “мавжуд эмас” ёки “излари” натижасидан “++” даражасигача. Кўпчилик ҳолатларда протеинурия даволаш жараёнида камаяли ёки йўқ бўлади ва буйракнинг ўткир ёки ёндош касаллигини авж олишидан далолат бермайди.

Розувастатин қабул қилган пациентларни кичик гуруҳида ГМГ-КоА редуктазанинг бошқа ингибиторларини қўллагандаги каби препаратнинг дозасига қараб аминотрансферазалар фаоллигини ошиши аниқланган. Кўпчилик ҳолатларда улар мақбул, симптомсиз ва вақтинчалик бўлган.

Рабдомиолиз, буйрак ва жигар томонидан (трансаминазалар фаоллиги ошиши) оғир ножўя самаралар пайдо бўлиши тез-тезлиги 40 мг дозада ошади.

Нохуш ножўя реакциялар ҳақида хабар бериш

Агар Сизда ножўя таъсирлар, шу жумладан ушбу йўриқномада кўрсатилмаган бирон-бир ножўя таъсирлар пайдо бўлса, илтимос, шифокорингиз ёки фармацевтга хабар беринг. Ножўя таъсирлар ҳақида бевосита дори воситаларини қайд этиш бўйича Бошқармадаги дори воситаларининг ножўя таъсирлари мониторинги Департаментига хабар бериш керак.

Ножўя таъсирлар ҳақидаги хабарлар туфайли, Биз препаратнинг хавфсизлиги ҳақида кўпроқ маълумот тўплашимиз мумкин.

5. Липозит препаратини сақлаш шароитлари

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, оригинал ўрамида сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!

Ўрамида кўрсатилган яроқликлик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Яроқлилик муддати кўрсатилган ойнинг охирги кунини билдиради.

6. Ўрам ичидагиси ва бошқа маълумот

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди

Фаол модда

Розувастатин кальций, мг да:         5,2000             10,4000           20,8000           41,6000

(розувастатинга эквивалент)          (5,000)             (10,000)          (20,000)          (40,000)

Ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза (тип 102), қуруқ лактоза моногидрати, кросповидон (тип А), магний стеарати.

Плёнка қобиқ таркиби: лактоза моногидрати, гипоромеллоза (Е 464), титан диоксиди (Е 171), триацетин (Е 1518), хинолин сариғининг алюмин лаки (Е 104).

Липозит дори препаратининг ташқи кўриниши ва ўрам ичидагиси

Липозит 5 мг – думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ юзали, бир томонида

 ˄                                          ˄

“5” ва бошқа томонида “15” гравировкаси бўлган, сариқ рангли қобиқ билан қопланган, диаметри 6 мм бўлган таблеткалар.

Ўрам қобиқ билан қопланган 28 ёки 56 таблетка сақлайди.

Липозит 10 мг – думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ юзали, бир томонида

˄                                          ˄

“10” ва бошқа томонида “15” гравировкаси бўлган, сариқ рангли қобиқ билан қопланган, диаметри 7 мм бўлган таблеткалар.

Ўрам қобиқ билан қопланган 28 ёки 56 таблетка сақлайди.

Липозит 20 мг – думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ юзали, бир томонида

˄                                          ˄

“20” ва бошқа томонида “15” гравировкаси бўлган, сариқ рангли қобиқ билан қопланган, диаметри 9 мм бўлган таблеткалар.

Ўрам қобиқ билан қопланган 28 ёки 56 таблетка сақлайди.

Липозит 40 мг – думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ юзали, бир томонида

˄                                          ˄

 “40” ва бошқа томонида “15” гравировкаси бўлган, сариқ рангли қобиқ билан қопланган, диаметри 10 мм бўлган таблеткалар.

Ўрам қобиқ билан қопланган 28 ёки 56 таблетка сақлайди.