ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЗИМОКАРД MR
ZIMOCARD ZR
Препаратнинг савдо номи: Зимокард MR
Таъсир этувчи мода (ХПН): триметазидин
Дори шакли: ажралиб чиқиши модификацияланган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: триметазидин гидрохлориди – 35 мг;
ёрдамчи моддалар: кальций гидроген фосфати, микрокристал целлюлоза, гипромеллоза, гидроксипропил целлюлоза, повидон, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати, тозаланган тальк, изопропил спирти, оқ опадрий, тозаланган сув.
Таърифи: оқ рангли, думалоқ, икки томони бироз қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган, икки томонлама силлиқ таблетка.
Фармакотерапевтик гуруҳи: стенокардия хуружларини олдини олиш учун восита
АТХ коди: С01EB15
Фармакологик хусусиятлари
Триметазидин – яққол антигипоксант хусусиятларга эга бўлган ва гипоксияга учраган ҳужайраларда, энг аввало ишемияга учраган миокардда энергетик маҳсулотларни (АТФ) сақланишини таъминловчи мураккаб метаболик таъсирга эга препаратдир. Антиангинал, коронар томирларни кенгайтирувчи, антигипоксик, гипотензив таъсир кўрсатади. Кардиомиоцитлар ва нейронларнинг функцияни ва метаболизмини уйғунлаштиради. Цитопротектор самараси энергетик потенциалини ошиши, оксидланишли декарбоксилизацияни фаоллашуви ва кислородни сарфланишини уйғунлашуви (аэроб гликолизни кучайиши ва ёғ кислоталарини оксидланиш блокадаси) билан ифодаланади. Миокарднинг қисқарувчанлигини тутиб туради, АТФ ва фосфокреатининнинг ҳужайра ичида камайишини олдини олади. Ацидоз шароитларида мембраналарнинг ион каналларининг функцияни нормаллаштиради, кардиомиоцитларда кальций ва натрийни тўпланишига қаршилик қилади, ҳужайра ичида калий ионларининг миқдорини нормаллаштиради. Миокарднинг ишемияси оқибатидаги ҳужайра ички ацидози ва фосфатларнинг миқдорини камайтиради. Эркин радикалларнинг шикастловчи таъсирига тўсқинлик қилади, ҳужайра мембраналарининг бутунлигини сақлайди, ишемия соҳасида нейтрофилларни фаоллашишини олдини олади, ҳаракат потенциалининг давомийлигини ва креатинфосфокиназанинг фаоллигини нормаллаштиради, миокарднинг ишемик шикастланишларининг яққоллигини камайтиради.
Стенокардияда хуружлар тез-тезлигини қисқартиради (нитратларнинг ишлатилишини камайишига ёрдам беради), 2 ҳафта даволашдан сўнг жисмоний юкламага толерантликни ошишини таъминлайди. Пациентларда эшитишни ва вестибуляр синамаларнинг натижаларини яхшилайди, бош айланиши ва қулоқлардаги шовқинни камайтиради. Кўз томирларининг патологиясида кўзнинг тўр пардасини функционал фаоллигини тиклайди. Препарат кекса одамлар томонидан яхши ўзлаштирилади, қўшимча патологияли (қандли диабет, ўпканинг ўпка гипертонияси билан бўлган сурункали обструктив касаллиги) юрак ишемик касаллиги бўлган беморларга айниқса кўрсатилган.
Фармакокинетикаси
Перорал қабул қилинганида ичак шиллиқ қавати томонидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Сmax (ичга 20 мг дозада бир марта қабул қилинганидан сўнг) 55 нг/мл ни, унга эришиш вақти эса – 2 соатни ташкил қилади. Биокираолишлиги – 90%. Тақсимланиш ҳажми – 4,8 л/кг ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 16%. Гистогематик тўсиқлар орқали осон ўтади. Буйраклар орқали (тахминан 60% – ўзгармаган ҳолда) чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври Т1/2 4,5-5 соатни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Триметазидин ишемик миоцитларни ишемияни метаболик қолдиқларидан ҳимоя қилувчи цитопротектор анти ишемик агент ҳисобланади.
- Юрак ишемик касаллиги
- Стенокардия хуружлари профилактикаси (мажмуавий даволашда)
- Хореонетинал томирлар бузилишлари
- Томирлардан келиб чиққан бош айланиши
- Кохлео-вестибуляр ишемик табиатли бузилишлари (қулоқларда шовқин, эшитишни бузилиши).
In vitro ва in vivo шароитида миокард ишемиясини текширувлари шуни кўрсатадики, триметазидин қуйидаги ҳолларда кўрсатилган:
- хужайра ичи ацидози тикланганда
- натрий ва кальций тўпланишининг чегараси
- АТФ хужайра ичи даражасини ва креатининфосфокиназа камайишини тутиб туради
- митохондриялар функциясини сақлайди
- миокард қисқарувчанлигини пасайтиради ёғ кислоталарини метаболизми ва миокард метаболизмини ошиши глюкоза
- эркин кислородли радикаллардан эндомембран жарохатларини ҳимоя қилади
- нейрофиллар инфилтрациясини ингибиция қилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Триметазидинни 1 таблеткадан суткада 2 марта (эрталаб ва кечқурун) овқатланиш вақтида, чайнамасдан, сув билан қабул қилиш керак.
Препарат узоқ вақт қабул қилинади. Даволаш курсини давомийлиги индивидуал равишда белгиланади, зарурат бўлганда даволаниш схемаси 3 ойдан кейин қайта кўриб чиқиш мумкин.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими:
Тез-тез – бош айланиши, бош оғриғи.
Тез-тезлиги номаълум – паркинсонизм симптомлари (тремор, акинезия, мушаклар тонусини ошиши), нотинч оёқлар синдроми, юрганда чайқалиш ва бошқа ҳаракат бузилишлари, улар одатда қайтувчан бўлиб, триметазидимни қабул қилиш бекор қилинганида йўқолган. Уйқуни бузилиши (уйқучанлик, уйқусизлик)
Юрак-қон томир касалликлари:
Кам ҳолатларда – юракни тез уриши; экстрасистолия, тахикардия; артериал гипотензия; ортостатик гипотензия, айниқса антигипертензив даволаш қабул қилаётган пациентларда ланжлик, бош айланиши ёки йиқилишлар билан бирга кечиши мумкин.
Меъда-ичак касалликлари:
Тез-тез – абдоминал оғриқлар, диарея, диспепсия, кўнгил айниши, қусиш,
Тез-тезлиги номаълум – қабзият.
Тери ва тери ости тўқимаси:
Тез-тез – тошма, қичишиш, эшакеми.
Тез-тезлиги номаълум – ўткир тарқалган экзантематоз пустулез, Квинке шиши.
Умумий бузилишлар:
Тез-тез – астерия.
Қон ва лимфатик тизими:
Тез-тезлиги номаълум – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоперик пурпура.
Гепатобилиар тизими:
Тез-тезлиги номаълум – гепатит.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Триметазидинга ёки бошқа ўхшаш моддаларга ўта юқори сезувчанлик реакциялари, Паркинсон касаллиги, паркинсонизм симптомлари, тремор, нотинч оёқлар синдроми ва бошқа ҳаракат бузилишлари, буйрак функциясини жиддий бузилишлари, ҳомиладорлик, лактация даври, 18 ёшгача бўлган болаларда (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган) қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препарат бошқа дори воситалари билан бир вақтда қўлланганда шифокор билан маслахатлашиш керак.
Триметазидинни бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирининг натижалари аниқланмаган.
Триметазидинни бета-блокаторлар, кальций антагонистлари, нитратлар, гепарин, гиполипидемик агентлар билан ўзаро таъсири хақида маълумотлар йўқ.
Триметазидин кенг қўлланиладиган иккита, айниқса теофиллин и дигоксин препаратларининг кинетикасига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.
Препарат фенозон-антипиринни ярим тақсимланишига таъсир қилмайди, уни дори воситасини гидроксилизацияси индуктори ҳам эмас, ингибитор ҳам эмаслигини белгилайди.
Триметазидинни оқсиллар билан паст боғланиши бошқа юқори оқсиллар билан ўзаро таъсири эмаслигини кўрсатади, Варфарин каби препаратларни ўзаро таъсири кўрсатилган.
Махсус кўрсатмалар
Триметазидин паркинсонизм симптомларини (тремор, акинезия, мушак тонусини ошиши) чақириши ёки кечишини оғирлаштириши мумкин, пациентни, айниқса кекса пациентни мунтазам кузатиб туриш керак. Шубҳали ҳолларда пациентни тегишли текширув учун неврологга йўллаш керак. Паркинсонизм симптомлари, тремор, нотинч оёқлар синдроми, юрганда чайқалиш каби ҳаракат бузилишларини ривожланиши триметазидинни бекор қилиш тўғрисидаги якуний қарорга олиб келиши мумкин.
Ҳаракат бузилишларини ривожланиш тез-тезлиги паст. Улар одатда қайтувчан ҳарактерга эга, триметазидинни қабул қилиш тўхтатилганида йўқолади. Кўпчилик ҳолларда триметазидинни қабул қилиш тўхтатилганида, пациентлар 4 ой давомида соғайганлар. Агар паркинсонизм симптомлари триметазидинни бекор қилгандан кейин 4 ойдан ортиқ сақланиб турса, неврологнинг маслаҳати керак.
Беқарор юришда ёки мушак тонуси пасайганида, айниқса антигипертензив воситалар қўлланганида пациент йиқилиши мумкин. Агар триметазидинни организмдан чиқарилиш вақтини:
- буйрак функцияни ўртача бузилиши;
- 75 ёшдан ошган кекса пациентларда ошиши мумкин бўлса, пациентларда уни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўлланиши. Ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.
Автотранспортни ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири. Клиник синовларда триметазидинни гемодинамик таъсирга эга эмаслиги аниқланган. Бироқ пострегистрацион мониторинг вақтида пациентларда бош айланиши, уйқучанлик кузатилган, бу автомобилни бошқариш қобилиятига таъсир қилиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юбориш ҳоллари таърифланмаган.
Чиқарилиш шакли
10 таблетка блистерда. 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.
Cақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.