ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ТРИФТАЗИН-ЗДОРОВЬЕ
TRIFTAZIN-ZDOROVYE
Препаратнинг савдо номи: Трифтазин-Здоровье
Таъсир этувчи модда (ХПН): трифлуоперазин
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 5 мг трифлуоперазин;
ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати; маккажўхори крахмали; микрокристалл целлюлоза; повидон; сувсиз коллоид кремний диоксиди; натрий кроскармеллоза; стеарин кислотаси; гипромеллоза; титан диоксиди (Е 171); индигокармин (Е 132).
Таърифи: Оч-кўкдан кўк ранглигача бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесимида иккита қават кўринади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антипсихотик восита. Фенотиазиннинг пиперазинли ҳосилалари.
АТХ коди: N05AB06.
Фармакологик хусусиятлари.
Фармакодинамикаси
Нейролептиклар гуруҳига мансуб препарат бўлиб, таъсир этувчи моддаси энг фаол антипсихотик воситаларидан бири – трифлуоперазин сақлайди.
Трифлуоперазин марказий нерв тизими (МНТ) даги дофамин рецепторларни блоклайди. Руҳий продуктив симптоматикага (галлюцинациялар, алаҳсирашга) яққол сезиларли таъсир кўрсатади. Препаратнинг антипсихотик таъсири маълум рағбатлантирувчи самараси билан бирга кечади. Препарат шунингдек қусишга қарши ва яққол каталептик таъсирга ҳам эга.
Серотонинга қарши, гипотермик ва ухлатувчи (гибернацияловчи) самараларни намоён этади, гиперпролактинемияни чақиради. Антихолинергик ва адренолитик самаралари, гипотензив ва седатив таъсирлари кучсиз намоён бўлган. Танглик ва умумий ҳолсизликни чақирмайди.
Фармакокинетикаси
Трифлуоперазиннинг сўрилиш даражаси етарлича юқори, плазма оқсиллари билан боғланиши 95-99% га етади, жигар орқали биринчи ўтиш самараси ўрин тутади, биокираолишлиги – 35% ни ташкил этади. Қон плазмасида Тmax (максимал концентрацияга эришиш вақти)– 2-4 соат. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади, кўкрак сутига ўтади. Жигарда фармакологик жиҳатдан нофаол метаболитларини ҳосил қилиб? жадал метаболизмга учрайди. Асосан буйрак орқали, шунингдек сафро билан чиқарилади.
Қўлланилиши
Руҳий бузилишлар, шу жумладан шизофренияда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга овқатдан кейин қабул қилинади. Катталар учун даволашни бошидаги бир марталик доза 5 мг трифлуоперазин (1 таблетка) ни ташкил қилади. Сўнгра уни аста-секин хар гал қабул қилишга 5 мг (1 таблетка) дан 30-80 мг суткалик дозагача (айрим ҳолларда – 100-120 мг гача) оширилади. Суткалик доза 2-4 марта қабул қилишга бўлинади. Терапевтик самарага эришилгандан сўнг оптимал дозалари 1-3 ой давомида буюрилади, сўнгра эса доза суткада 5-20 мг гача аста-секин камайтирилади. Охирги дозалар кейинчалик самарани бир маромда сақлаб турувчи дозалар сифатида қўлланади.
Катталар учун максимал суткалик доза – 100-120 мг трифлуоперазин.
Препарат билан даволаш касалликни кечишига қараб, қатъий индивидуал бўлиши керак. Даволаш муддати даволашнинг самарадорлигига қараб, 3-9 ойни ва ундан ортиқни ташкил қилиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик, терморегуляцияни бузилиши, кучли толиқиш, онгни чалкашиши, мушакларнинг ригидлиги, экстрапирамид бузилишлар (дискинезиялар, акинето-ригид ҳолатлари, акатизия, гиперкинезлар, тремор, вегетатив бузилишлар), дистония, дистоник экстрапирамид реакциялар (улар бўйин мушакларининг спазми, қийшиқ бўйин, опистотонусга авж олиши мумкин бўлган бел мушакларининг экстензияси, карпопедал спазм, тризм, ютишда қийинчиликлар, окулогир криз, тил протрузиясини ўз ичига олиши мумкин; бу симптомлар бир неча соат давомида ёки препарат бекор қилинганидан кейин 24-48 соатдан сўнг йўқолади), псевдопаркинсонизм (ниқобсимон юз, сўлак оқиши, «таблеткани думалатиш» ҳаракатлари, қаттиқ тишли ғилдирак синдроми, пойабзални шарқиллатиш); даволашни бошида — уйқучанлик; узоқ вақт қабул қилинганда – кечки дискинезия, шу жумладан юз мушакларининг кечки дискинезияси (симптомлар қайтмас бўлиши мумкин ва тил, оғиз, жағларни ритмик ихтиёрсиз ҳаракатлари билан характерланади (масалан, тил протрузияси, бўйин пыхтениеси, оғизни бужмайиши, чайнов ҳаракатлари), кечки дистония, қўл-оёқларнинг ихтиёрсиз ҳаракатлари билан характерланади (қўл-оёқларнинг ҳаракатлари кечки дискинезиянинг ягона кўриниши бўлиши мумкин)); хавфли нейролептик синдром, кечки дисмнезия, руҳий индифферентликни кўринишлари, ташқи таъсирловчиларга реакцияни кечикиши, тиришишлар.
Сезги аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, ретинопатия, кўз гавҳари ва шох пардасини хиралашиши, аккомодация парези, конъюнктивит.
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият, йўғон ичак атонияси, гастралгия, ичак парези, тризм, тилнинг протрузияси; гиперсаливация, булимия; даволашни бошида – оғизни қуриши, анорексия.
Гепатобилиар тизим томонидан: холестатик сариқлик, гепатотоксиклик, гепатит.
Эндокрин тизими томонидан ва метаболик бузилишлар: гипо- ёки гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, кўкракда оғриқ, иштаҳани ошиши, тана вазнини ошиши, ҳайз циклини бузилиши (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея, либидони бузилиши.
Юрак-қон томир тизими томонидан: даволашни бошида – тахикардия, артериал босимни пасайиши, ўртача намоён бўлган ортостатик гипотензия, юрак ритмини бузилиши, ЭКГ (электрокардиограмма) да ўзгаришлар (QT интервалини узайиши, Т тишчасини текисланиши), стенокардия ҳуружлари, torsades de pointes типидаги юрак қоринчалари аритмияси, юракни тўхтаб қолиши.
Қон ва лимфа тизимлари томонидан: агранулоцитоз, анемия (гемолитик, апластик анемия), эозонофилия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеник пурпура, агранулоцитопения, панцитопения.
Сийдик-жинсий тизими томонидан: сийдик тутилиши, олигурия, сийишни бузилиши, потенцияни пасайиши, эякуляцияни бузилиши, приапизм.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: миастения.
Тери ва тери ости ёғ қавати томонидан: фотодермия, терини қизариши, терининг пигментацияси, эксфолиатив дерматит.
Иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар шу жумладан тери тошмаси, эшакеми, ангионевротик шиш, анафилактик шок, анафилактоид реакциялар, ,
Лаборатор текшириш натижаларига таъсири: ҳомиладорликка сохта-мусбат тестлар, фенилкетонурия.
Бошқалар: мушакларнинг кучсизлиги, шишлар.
Фенотиазинлар учун хос бўлган ножўя реакцияларнинг кўринишлари: гипотермия, тунги даҳшатлар, депрессия, гиперхолестеринемия, гиперпирексия, мия шиши, тарқалган ва парциал тиришишлар, опиатлар, анальгетиклар, антигистамин воситалар, барбитуратлар, алкоголь, атропин, иссиқ, фосфорорганик инсектицидларнинг МНТ га бўлган таъсирини узайтиради, бурун битиши, адинамик ичак тутилиши, ичак атонияси, миоз, мидриаз, психотик жараёнларни қайта фаоллашуви, кататоник симон ҳолатлар, жигар функциясини бузилиши, сариқлик, билиар стаз, номунтазам ҳайз кўришлар, қичишиш, экзема, астма, епинефрин сифат самара, иштаҳани ошиши, югуриксимон синдром, тери пигментацияси эпителиал кератопатия, лентикуляр ва кореал модда тўпланиши, беҳосдан ўлим, асфиксия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига ва фенотиозин қаторининг бошқа препаратларига юқори сезувчанлик; ўтказувчанликни бузилиши билан кечувчи ва декомпенсация босқичидаги юрак касалликлари, яққол артериал гипотензия, марказий нерв тизими (МНТ) нинг депрессияси, бош мия ва орқа миянинг авж олиб борувчи тизимли касалликлари, стенокардия, ёпиқ бурчакли глаукома, жигар ва буйрак функциясини бузилиши, жигарни шикастланиши, жигарнинг ўткир ва сурункали яллиғланиш касалликлари, меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг зўрайиш давридаги яра касаллиги, тутқаноқ, Паркинсон касаллиги, нафасни марказий бошқариш механизмини бузилиши (айниқса болаларда), Рейе синдроми, кахексия, феохромоцитома, микседема, простата безининг гиперплазияси, қоннинг (қон яратилишини бузилиши билан боғлиқ) патологик ўзгаришлари, суяк кўмигида қон яратилишини бузилиши, пролактинга қарам ўсмалари, сут бези раки, 60 ёшдан ошган пациентларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бир вақтда қўлланганида:
– МНТ ни сусайтирувчи препаратлар (наркоз учун воситалар, опиоид анальгетиклар, барбитуратлар, анксиолитиклар, этанол ва этанол сақловчи препаратлар) билан – МНТ депрессиясини кучайиши ва нафасни сусайиши кузатилиши мумкин;
– трициклик антидепрессантлар, мапротилин ёки моноаминооксидаза ингибиторлари билан – хавфли нейролептик синдромнинг хавфи ошиши мумкин;
– тиришишга қарши препаратлар билан – тиришиш бўсағаси пасайиши мумкин;
– гипертиреозни даволаш учун препаратлар билан – агранулоцитозни ривожланиш хавфи ошади;
– экстрапирамид реакцияларни чақирувчи препаратлар билан – экстрапирамид бузилишларнинг сони ва оғирлиги ошиши мумкин;
– антигипертензив препаратлар билан – ортостатик гипотензия бўлиши мумкин;
– прохлорперазин билан – ҳушни узоқ вақт йўқотиш кузатилиши мумкин;
– адреналин билан, бошқа адреномиметиклар ва симпатомиметиклар билан – артериал босимни парадоксал пасайиши юз бериши мумкин;
– QT интервални узайтирувчи дори воситалари (антиаритмик, носедатив антигистамин воситалар, безгакка қарши воситалар, цизаприд, диуретиклар, трициклик антидепрессантлар), фенотиазин ҳосилалари билан – вентрикуляр (юрак қоринчалари) аритмияни ривожланиш хавфи ошиши мумкин;
– α-адреноблокаторлар билан – трифлуоперазиннинг гипотензив самаралари кучайиши мумкин;
– тутқаноққа қарши воситалар билан – тутқаноққа қарши воситаларнинг самараси пасайиши мумкин;
– астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид билан – тахикардияни ривожланиш хавфи ошади;
– пропранолол, сульфадоксин билан – қон плазмасида трифлуоперазиннинг концентрацияси ошиши мумкин;
– полипептид антибиотиклар билан – нафас мушакларининг фалажи юз бериши мумкин;
– тарзодон билан – аддитив гипотензив самара кузатилади;
– вальпроат кислотаси билан – қон плазмасида вальпроат кислотасининг концентрацияси ошиши мумкин;
– бромкриптин билан – фенотиазинлар бромкриптиннинг қон зардобидаги пролактиннинг концентрациясини пасайтириш хусусиятини сусайтирадилар.
CYP1A2 нинг индукторлари трифлуоперазиннинг концентрацияси ва самарасини пасайтиради, CYP1A2 нинг ингибиторлари эса – трифлуоперазиннинг концентрацияси ва самарасини оширади.
Препарат перорал антикоагулянтларнинг самарасини камайтириши мумкин.
Туберкулезга қарши антибактериал воситалар билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Препарат эфедриннинг қон томирларни торайтирувчи самарасини сусайтириши, бошқа препаратларнинг антихолинергик самараларини кучайтириши, амфетаминлар, леводопа, клонидин, гуанетидиннинг таъсирини сусайтириши мумкин.
Антацидлар, паркинсонизмга қарши воситалар ва литий препаратлари трифлуоперазинни сўрилишини издан чиқаради.
Махсус кўрсатмалар
Сийдикни тутилиши, ичакнинг паралитик (фалаж оқибатидаги) тутилиши бўлган беморларда, гипотиреозда, юрак-қон томир касалликларида, цереброваскуляр касалликларда, ҳаракат бузилишларида, анамнезида нафас аъзоларининг сурункали касалликлари, қандли диабети, гравис миастенияси, сариқлиги бўлган беморларда препарат алоҳида эҳтиёткорлик билан қўлланади (агар даволашдан бўлган фойда хавфдан устун бўлса) ёки умуман қўлланмайди.
Препаратни узоқ муддат давомида қабул қилаётган пациентлар, кечки дискинезия белгилари, кўз, қон тизими, жигар томонидан ўзгаришларни, юрак ўтказувчанлигини бузилишларини ўз вақтида аниқлаш мақсадида диққат билан кузатувни талаб этадилар. Фенотиазин билан узоқ муддатли даволашни ўтаётган пациентларда кўриш фаолиятини мунтазам текшириб туриш тавсия этилади.
Кечки дискинезия ёки хавфли нейролептик синдромнинг белгилари пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак. Хавфли нейролептик синдромнинг клиник кўринишлари гиперексияни, мушак ригидлигини, руҳий ҳолат ва онгни ўзгаришини, вегетатив беқарорлик (иррегуляр пульс, артериал босимни ўзгариши, тахикарди, кучли терлаш, юрак аритмияси) ни ўз ичига олиши мумкин. Ушбу синдромни айниқса оғир касалликлари (масалан, пневмонияси, тизимли инфекцияси ва хоказолар) бўлган пациентларда диагностика қилиш қийин. МНТ патологияси, медикаментоз иситмаси бўлган, иссиқлимк урган, марказий антихолинергик токсикликка эга пациентларда дифференциал диагностикани ўтказиш лозим. Литий билан мажмуавий даволаш қабул қилган айрим пациентларда энцефалопатик синдром (ҳолсизлик, лоҳаслик, иситма, титроқ, онгни чалкашиши, экстрапирамид симптомлар, лейкоцитоз, ферментлар даражасини, мочевина азоти, қонда глюкоза даражасини ошиши), баъзи ҳолларда бош миянинг қайтмас шикастланишлари ривожланган, шунинг учун неврологик токсикликнинг илк кўринишларини синчковлик билан кузатиш ва бундай белгилар пайдо бўлган захоти даволашн тўхтатаиш керак.
Агар пациентда ўта юқори сезувчанлик реакциялари (шу жумладан сариқлик, қоннинг патологик ўзгаришлари) ривожланса, фенотиазинлар такроран буюрилмайди.
Трифлуоперазиннинг қусишга қарши таъсири бош мия ўсмалари ва Рейе синдромига ташхис қўйиш ва даволашга тўсқинлик қилиши мумкин.
Фенотиазиннинг қусиш марказига таъсири бошқа препаратларнинг дозасини ошириб юборилиши симптомларини ниқоблаши мумкин.
Депрессив бузилишлари бўлган беморларда препаратни қўллаш тажрибаси йўқ.
Даволашни бошида уйқучанлик, артериал босимни бироз пасайиши кузатилиши мумкин.
Препарат билан даволанишда юқори ҳароратнинг таъсиридан сақланиш керак (терморегуляция бузилиши мумкин). Тўғридан-тўғри қуёш нурлари таъсиридан сақланиш керак.
Қусиш юз берган пациентларга препарат фақат даволашдан кутиладиган фойда, хавфдан устун бўлган ҳолдагина буюрилади.
Психотик бўлмаган ҳавотирликни даволашда трифлуоперазинни фақат, агар муқобил препаратларни (масалан, бензодиазепинлар) қўллаш самарасиз бўлган ҳолда буюриш керак.
Седатив препаратлар, анестетиклар, транквилизаторлар ва алкоголь билан бир вақтда қўлланганда кўникиб қолиш ривожланиши мумкин.
Препарат билан даволаниш вақтида алкоголни истеъмол қилишдан сақланиш керак.
Ўткир инфекцияда ёки лейкопенияда эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Деменцияси бўлган кекса ёшдаги пациентларда фенотиазин препаратларини қўлланиши ўлим билан якунланиш ҳолатлари хавфини ошириши мумкин.
Агар пациентда айрим қандларни ўзлаштираолмаслик аниқланса, бу препаратни қабул қилишдан олдин шифокор билан маслаҳатлашиш керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.
Ҳомиладорлик даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.
Болалар. Препарат ушбу дори шаклида болаларда қўлланмайди.
Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти.
Препарат билан даволаниш вақтида пациент транспорт воситаларини бошқариш ва юқори диққатни, руҳий ва ҳаракат реакцияларининг тезлигини талаб қилувчи ишларни бажаришдан сақланиши керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: дозани ошириб юборилиши дискинезия, дизартрия, уйқучанлик ва ступор, экстрапирамид бузилишлар, мушакларнинг ихтиёрсиз қисқаришлари, артериал гипотензия, юрак аритмиялари, тиришишлар, ЭКГ даги ўзгаришлар, вегетатив бузилишлар, оғизни қуриши, ичак тутилиши билан намоён бўлади. Оғир ҳолларда кома юз бериши мумкин.
Даволаш: дозани камайтириш ёки препаратни қабул қилишни тўхтатиш; экстрапирамид бузилишларни бартараф қилиш учун паркинсонизмга қарши воситалар (тропацин, циклодол) қўлланади; дискинезиялар (бўйин, тил, оғиз бўшлиғи тубининг пароксизмал тиришишлари, окулогир кризлар) натрий кофеин-бензоати (2 мл 20% ли эритма тери остига) ёки аминазин (1-2 мл 2,5% ли эритма мушак ичига) билан бартараф қилинади.
Чиқарилиш шакли
Таблеткалар, №50, №10х5, №25х2 блистерларда қутида; №50 блистерда.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.