ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЗИРЕМ^®

AZIRЕM^®

Препаратнинг савдо номи: Азирем^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин дигидрати

Таркиби:

5 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди:

Азитромицин дигидрати – 200 мг.

Таърифи: оқ рангли сарғиш тусли ёки оч-сариқ рангли ширин таъмли ўзига хос ҳидли суспензия.

Фармакотерапевтик гурухи: Антибиотик (макролидлар гуруҳи).

АТХ коди: J01FA10

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирасига эга бўлган антибиотик. Янги макролид антибиотикларининг гуруҳи – азалидларнинг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрациялари ҳосил қилинганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus, грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; шунингдек Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi сезгир.

Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин, азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (C_max) 2,5–2,96 соат ўтгач эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади. Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига яхши ўтади. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т_1/2) узоқлиги азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, ҳамда уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва рН паст бўлган, лизосомалар атрофидаги муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эҳтимолий тақсимланиш хажмини (31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларини элиминацияси учун муҳим. Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан тўғри қилади.

Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоқларида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3-кунлик ва 5-кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради. Асосан жигарда нофаол метаболитларни ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: Т_1/2 қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради. Асосан ўт билан ўзгармаган ҳолда, оз қисми – буйраклар орқали сийдик билан чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир бўлган қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

– нафас йўлларининг юқори бўлимлари ва ЛОР-аъзоларининг (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит) инфекциялари;

– скарлатина;

– нафас йўлларининг қуйи бўлимларининг (бактериал ва типик пневмониялар, бронхит) инфекциялари;

– тери ва юмшоқ тўқималарнинг (ўртача оғирликдаги ҳуснбузар (Ance Vulgaris) тошмаси, сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар) инфекциялари;

– урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва ёки цервицит);

– Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (Еrythema migrans) қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соатдан кейин суткада 1 марта буюрилади.

Болаларга юқори ва қуйи нафас йўлларининг, тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекцияларида 1кг тана вазнига 10 мг ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида (курсли дозаси – 1 кг тана вазнига 30 мг ни ташкил қилади) ёки 5 кун давомида: биринчи куни – 1 кг тана вазнига 10 мг, кейин 1 кг тана вазнига 5-10 мг дан суткада 1 марта 4 кун давомида буюрилади.

Боланинг тана вазнига кўра қуйидаги дозалаш тартиби тавсия қилинади:

Болаларда Еrythema migrans даволашда препаратни суткада бир марта 5 кун давомида биринчи куни 1 кг тана вазнига 20 мг ва 2 дан 5 кунгача 1 кг тана вазнига 10 мг дан буюрилади.

Флакон ичидагини ҳар бир истеъмол қилишдан олдин чайқатиш тавсия этилади.

Ножўя таъсирлари

Кам ҳолларда учрайди (0,7% ва ундан кам  ҳолларда).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: мелена, холестатик сариқлик, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият, иштахани пасайиши, гастрит, жигар ферментларининг фаоллигини ўртача қайта ошиши, оғиз бўшлиғини шиллиқ қаватини кандидомикози, таъмни ўзгариши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: нефрит, қин кандидомикози.

Юрак–қон томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқлар.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, юқори толиқиш; болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши.

Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда тери тошмалари, Квинке шиши, терини қичишиши, эшакеми, фотосенсибилизация, қичишиш, конъюнктивит, Стивенс-Джонсон синдроми.

Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: алоҳида ҳолларда – нейтрофилия, эозинофилия (ўзгарган кўрсаткичлар даволаш тўхтатилганидан кейин 2-3 ҳафта ўтгач меъёрга қайтади).

Бошқалар: астения, фотосенсибилизация кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• жигар ва буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари;
• азитромицинга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.
• макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик;
• 6 ойликгача бўлган болалар ёшида (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган) қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Алюминий ва магний сақловчи антацид воситалар, этанол ва овқат қабул қилиш азитромициннинг сўрилишини сезиларли даражада камайтиради, шунинг учун препаратни бу препаратлар ва овқат қабул қилишдан камида 1 соат олдин ёки 2 соатдан кейин қабул қилиш керак.

Азитромицин, бошқа макролид антибиотикларидан фарқли равишда цитохром Р₄₅₀ тизимининг изоферментлари билан боғланмайди. Ҳозирги кунда теофиллин, терфенадин, карбамазепин, триазолам, дигоксин билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

Варфарин билан бирга қўллашнинг зарурати бўлганида протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш тавсия этилади. Макролидлар эрготамин ва дигидроэрготамин билан бир вақтда қабул қилинганда, уларнинг заҳарли таъсирлари (қон томирларнинг спазми, дизестезия) намоён бўлиши мумкин.

Линкозаминлар азитромициннинг самарасини пасайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол эса – оширади.

Азитромицин гепарин билан фармацевтик номутаносиб.

Бромкриптин билан бирга қўлланганда қонда бромкриптинни концентрациясини ошади. Диэрготамин ва эрготамин билан бирга қабул қилинганда периферик қон томирлар ва дизестезия билан кечувчи ўткир эрготоксик самара кузатилади.

Махсус кўрсатмалар

Эҳтиёткорлик билан жигар ва буйрак фаолиятининг бузилишларида қўлланилади.

Азитромицин ва антацид препаратларини қабул қилиш орасида камида 2 соатлик интервалга риоя қилиш тавсия этилади.

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилганида, ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезроқ, кейингиларини эса 24 соатлик танаффус билан қабул қилиш керак.

Пациентни ҳар қандай ножўя самаралар пайдо бўлганида шифокорга хабар қилиши кераклиги тўғрисида огоҳлантириш лозим.

Препаратни ҳомиладорликда фақат агар она учун тахмин қилинадиган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳолларда қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида қўллаш  зарур бўлган  ҳолларда кўкрак билан эмизишни тўхтатиш лозим (кўкрак сути билан чиқарилади).

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинчалик йўқотиш, қусиш, диарея.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

200 мг/5 мл дозага эга суспензия (15 мл дан флаконларда).

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Флаконни бирламчи ўрами биринчи марта очилгандан сўнг суспензия 10ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда 7 кун сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.