ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ХОЛУДЕКСАН

CHOLUDEXAN

Препаратнинг савдо номи: Холудексан

Таъсир этувчи модда (ХПН): урсодеоксихолат кислотаси

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун суспензия

Таркиби:

5 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 250 мг урсодеоксихолат кислотаси;

ёрдамчи моддалар: бензой кислотаси, глицерин, микрокристалл целлюлоза, натрий кармеллоза, ксилитол, пропиленгликоль, натрий хлориди, натрий цитрати, натрий цикламати, сувсиз лимон кислотаси, “Лимон” ароматизатори, тозаланган сув.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, майда ҳаво пуфакчаларини сақловчи, лимон ҳидли бир хил суспензия.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Гепатопротектор. Сафро ҳафдовчи воситалар ва сафро препаратлари. Бошқа гиполипидемик воситалар.

АТХ коди: А05АА02

Фармакологик ҳусусиятлари

Урсодеоксихолат кислотаси меъда-ичак йўлларидаги гепатоцитлар, холангиоцитлар ва эпителиоцитларга билвосита цитопротектив мембраналарни рағбатлантирувчи таъсир кўрсатади. Липофил мембрана структуралари билан ўзаро таъсир қиладиган, ҳужайра мембраналари билан сафланадиган ва уларни барқарорлаштирадиган қўшалоқ молекулаларни ҳосил қилади. Жигар ҳужайралари ва ўт чиқариш йўлларининг ҳужайраларини шикастловчи омиллардан ҳимоя қилади, цитотоксик мицеллаларнинг таъсирига сезмайдиган қилади.

Иммуномодуляция қилувчи фаолликка эга, HLA-1 тўқималарга мутаносиб антигенларни гепатоцитларга ва HLA-2 тўқималарга мутаносиб антигенларни ўт йўлларининг ҳужайраларига экспрессиясини пасайиши ва иммуноглобулинлар (энг аввало IgM) нинг таъсирини камайиши ҳисобига жигарда иммунопатологик реакцияларнинг яққоллиги камаяди.

Урсодеоксихолат кислотаси холестазда гепатоцитларда Са²⁺-боғлиқ α-протеинкиназани фаоллашуви орқали экзоцитозни рағбатлантириб, гепатоцитлар учун заҳарли бўлган ўт кислоталарининг концентрациясини пасайтиради, бикарбонатларнинг миқдори юқори бўлган холерезни индукция қилади, бу сафрони пассажини ошишига олиб келади.

Урсодеоксихолат кислотаси жигарда холестерин синтезини, шунингдек уни ичакда сўрилишини пасайтириб, сафронинг литогенлигини камайтиради, холато-холестерин индексини пасайтиради, холестерин конкрементларини эришига ёрдам беради ва янгиларини ҳосил бўлишини олдини олади.

Ўт тошлари самарали эриши учун уларнинг таркиби фақат холестеринли бўлиши, ўлчами 15 мм дан ошмаслиги, ўт пуфаги (энг кўпи билан ярмигача тошлар билан тўлган бўлиши керак) ва ўт чиқариш йўллари ўзининг фаолиятини бутунлай бажарадиган бўлиши керак.

Урсодеоксихолат кислотаси бирламчи билиар цирроз, муковисцидоз ва алкоголли стеатогепатит бўлган беморларда фиброзни зўрайиб боришини ишончли секинлаштиради. Қизилўнгач веналарини варикоз кенгайишини ривожланиш хавфини камайтиради.

Жигар ва бошқа аъзолар патологиясида издан чиққан апоптоз жараёнлари (ҳужайраларни қариши ва нобуд бўлиши) ни бошқаради. Урсодеоксихолат кислотасини қўллаш йўғон ичак ракида ҳужайраларни ўсишини тормозлайди.

Фармакокинетикаси

Препарат ичга қабул қилинганидан сўнг урсодеоксихолат кислотаси ингичка ичакда пассив диффузия орқали, ёнбош ичакда – фаол транспорт орқали сўрилади. Плазмада максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг 30-60 минут орасида эришилади.

Препарат мунтазам равишда қабул қилинганида урсодеоксихолат кислотаси қон плазмасида асосий ўт кислотасига айланади, ва қондаги умумий ўт кислоталарининг умумий миқдорини тахминан 48% ни ташкил этади. Оқсиллар билан боғланиши: 96-99%. Препаратнинг терапевтик самараси асосан урсодеоксихолат кислотасининг қон плазмасидаги эмас, балки сафродаги концентрациясига боғлиқ. Сафрода урсодеоксихолат кислотасининг максимал концентрацияси препарат тана вазнига 10-14 мг/кг суткалик дозада қабул қилинганида кузатилади. Препаратнинг дозаси яна ошириб борилганида урсодеоксихолат кислотасининг сафродаги концентрацияси ошмайди. Урсодеоксихолат кислотаси йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Қўлланилиши

• Ўт пуфагидаги холестеринли тошларни парчалаш учун қўлланади. Холестеринли тошлар рентгенограммада қоронғи бўлиб кўринмаслиги ва диаметри 15 мм дан ошмаслиги керак. Тошларни мавжуд бўлишига қарамасдан, ўт пуфагининг фаолияти бузилган бўлиши мумкин эмас;
• Сафрони рефлюкси билан кечувчи гастритни даволаш;
• Декомпенсация белгилари бўлмаганида жигарни бирламчи билиар циррозини (ББЦ) симптоматик даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Холудексан ичга уйқудан олдин суткада бир марта буюрилади, кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Қабул қилишдан олдин флакон чайқатилсин. Дозалаш учун 5 мл, 10 мл, 15 мл ҳажмларга бўлинган ўлчов стакани ишлатилади.

Ўт пуфагидаги холестерин тошларни эритиш:

Препаратнинг тавсия этилган дозаси суткада 1 кг тана вазнига 10 мг урсодеоксихолат кислотасини ташкил этади, қуйидагига мувофиқ келади:

Қабул қилиш давомийлиги – тошлар бутунлай эригунича ва яна тош ҳосил бўлиши қайталанишини олдини олиш учун яна 3 ой давомида қабул қилинади. Агар даволаш бошлагандан сўнг 12 ойдан кейин ўт тошларини камайиши кузатилмаса, препаратни қабул қилиш мақсадга мувофиқ эмас. Холецистэктомиядан сўнг холелитиазни такроран ривожланишини олдини олиш учун препаратни бир неча ой давомида (ўртача 3 ой давомида) қабул қилиш тавсия этилади.

Сафрони рефлюкси билан кечувчи гастритни даволаш учун уйқудан олдин 5 мл препаратни қабул қилиш буюрилади. Даволаш курси: 10-14 кундан 6 ойгача (зарурат бўлганида 2 йилгача) давом этади.

Қолган ҳолатларда препаратнинг дозаси суткада 1 кг тана вазнига 10-15 мг/кг (зарурат бўлганида 20 мг/кг гача) ҳисобидан аниқланади 2-3 марта қабул қилишга бўлинади; препарат 6 ойдан бир неча йилгача вақт давомида қабул қилинади.

Ножўя таъсирлари

Ножўя самараларни ривожланиш тез-тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: тез-тез (>1/100 дан <1/10 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000).

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – пастасимон ахлат, диарея; жуда кам ҳолларда – бирламчи билиар циррозни даволаш вақтида қориннинг ўнг соҳасида кучли оғриқлар.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: жуда кам ҳолларда – тошларни кальцийланиши, бирламчи билиар циррозни кечки босқичларини даволаш вақтида жигар циррозини декомпенсацияси, препарат бекор қилингандан сўнг йўқолади.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: жуда кам ҳолларда – эшакеми.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• фаол моддага ёки ушбу дори воситасининг таркибига кирувчи бошқа ингредиентларига ўта юқори сезувчанлик;
• рентгенда кўринадиган (кальцийнинг миқдори юқори) ўт тошлари;
• фаолият кўрсатмайдиган ўт пуфаги;
• ўт пуфаги, ўт йўллари ва ичакнинг ўткир яллиғланиш касалликлари;
• декомпенсация босқичидаги жигар циррози;
• яққол ифодаланган жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги;
• панкреатит;
• ҳомиладорликни биринчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Таркибида алюминий ионларини ва ионлар алмашинуви қатронларини сақловчи антацидлар (холестриамин) препаратни сўрилишини пасайтирадилар. Агар ушбу моддалардан бирини сақловчи препаратни қўллаш зарурати бўлса, у ҳолда уни Холудексан препаратини қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки кейин қабул қилиш керак.

Холудексан препарати циклоспоринни ичакдан сўрилишини ошириши мумкин.

Циклоспорин билан даволанаётган пациентларда ушбу модданинг концентрацияси шифокор томонидан назорат қилиниши ва циклоспориннинг дозаси бошқарилиши керак.

Айрим ҳолларда Холудексан препарати ципрофлоксациннинг сўрилишини камайтириши мумкин.

Гиполипидемик воситалар (айниқса клофибрат), эстрогенлар, неомицин ёки прогестинлар сафрони холестерин билан тўйинишини оширадилар ва препаратнинг холестеринли ўт конкрементларини эритиш ҳусусиятини пасайтириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Препарат таркибида натрий сақлайди, натрийни миқдори паст бўлган парҳезга риоя қилувчи пациентларда буни инобатга олиш керак.

Холудексан препаратини қабул қилиш шифокорнинг назорати остида амалга оширилиши керак. Даволашнинг биринчи уч ойи давомида ҳар 4 ҳафтада, сўнгра эса ҳар 3 ойда жигарнинг функционал ҳолатини АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) ва γ-GT назорат қилиш керак.

Холестеринли ўт тошларини эритиш учун қўлланганида

Даволашдаги ўзгаришни баҳолаш учун ва тошларнинг ўлчамига қараб тошларни кальциноз бўлиш белгиларини ўз вақтида аниқлаш учун ўт пуфагини даволаш бошлангандан сўнг 6-10 ой ўтганидан сўнг турган ва орқага ётган ҳолатда (ультратовуш текшируви) соясига эътибор бериш билан визуал равишда кузатиш (перорал холецистография) керак.

Агар ўт пуфагини рентген суратларида визуал равишда кўриш имкони бўлмаса ёки тошларни кальцинозида, ўт пуфагини суст қисқаришида ёки тез-тез кузатиладиган санчиқ ҳуружларида Холудексан препаратини қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликнинг I уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг II ва III уч ойликларида она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин (ҳомиладор аёлларда урсодеоксихолат кислотасини қўллаш билан адекват қатъий назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган).

Ҳозирги вақтда урсодеоксихолат кислотасини кўкрак сути билан ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар йўқ. Препаратни лактация даврида буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш хақидаги масалани ҳал қилиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Болаларда препаратни қўллаш бўйича ёшига боғлиқ чекланишлар йўқ. Препаратни тана вазни 20 кг дан кам бўлган болаларга қўллаш тавсия этилган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Холудексан автомобилни бошқариш ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратнинг дозасини ошириб юборилиш ҳоллари юзасидан хабарлар берилмаган.

Чиқарилиш шакли

Ичга қабул қилиш учун суспензия 100 мл ёки 250 мл дан бураладиган ҳимоя қопқоқли сариқ рангли флаконда. 1 флакон ўлчов стакани ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Музлатилмасин.

Флакон очилганидан сўнг препарат 4 ой давомида ишлатилсин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади