ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ТАДАСИЛ 20

TADASIL 20

Препаратнинг савдо номи: Тадасил

Таъсир этувчи модда (ХПН): тадалафил

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Ҳар бир қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: тадалафил – 20 мг;

ёрдамчи моддалар: бетациклодекстрин, натрий лаурил сульфати, лактоза, коллоид кремний диоксиди, маккажўхори крахмали, натрий кроскармеллоза, повидон (ПВП К-30), калий поларилини, микрокристалл целюлоза, магний стеарати, тозаланган тальк, кросповидон, Colorezy Yellow 17F520102 (поливинил спирти, титан диоксиди, тозаланган тальк, гипромеллоза, макроголь, темир II оксиди), тозаланган сув.

Фармакотерапевтик гуруҳи: потенцияни мувофиқлаштириш учун қўлланадиган восита.

АТХ коди: С04ВЕ08

Фармакологик ҳусусиятлари

Эрекцияни бузилишини даволаш учун қўлланадиган препарат. Тадалафил эрекцияни ва жинсий алоқани самарали ўтишини яхшилайди.

ЦГМФ нинг специфик фосфодиэстераза 5 турини (ФДЭ5) қайтувчан селектив ингибитори ҳисобланади. Жинсий қўзғалиш азот оксидининг маҳаллий ажралиб чиқишини чақирганида, тадалафил томонидан ФДЭ5 ни ингибиция бўлиши жинсий олатнинг ғовак танасида цГМФ нинг даражасини ошишига олиб келади.

Натижада артериялардаги силлиқ мушакларни бўшашиши ва жинсий олат тўқималарига қонни оқиб келиши юз беради ва бу эрекцияни чақиради. Жинсий рағбатлантириш бўлмаганида тадалафил самара кўрсатмайди.

Препарат 36 соат давомида таъсир қилади. Самараси препарат қабул қилинганидан сўнг, жинсий қўзғалиш бўлганида 16 минут ўтган заҳоти намоён бўлади. Тадалафил соғлом шахсларда плацебога нисбатан, систолик ҳамда диастолик босимини ётган (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 1,6/0,8 мм сим. уст. ни ташкил қилади) ва турган ҳолатда (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 0,2/4,6 мм сим. уст. ни ташкил қилади) ишончли даражада ўзгартирмайди. Юрак қисқаришлари сонини (ЮҚС) ишончли даражада ўзгартирмайди.

Тадалафил ранг ажратиш хусусияти, кўриш ўткирлиги, электроретинограмма, кўз ички босими ва қорачиқнинг ўлчамига таъсир қилмайди. Плацебо-назоратли тадқиқотларда препаратни суткалик дозада 6 ой давомида қабул қилган эркаклар спермасининг ҳусусиятларига клиник жиҳатдан сезиларли таъсири кузатилмаган.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилингандан кейин тадалафил тез сўрилади. Максимал концентрацияга (С_max) ўртача 2 соатдан кейин эришади. Сўрилиш даражаси ва тезлиги овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. 2,5 дан 20 мг гача бўлган дозалар диапозонида «концентрация-вақт» эгри чизиғи остидаги майдони (AUC) дозага пропорционал равишда ошади. Плазмадаги мувозанатли концентрациясига (С_ss), препарат суткада 1 марта қабул қилинганида 5 кун давомида эришади.

Тадалафил организмнинг тўқималарида тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) 63 л ни ташкил қилади. Терапевтик концентрацияларда тадалафилнинг 94% плазма оқсиллари билан боғланади.

CYP3A4 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайди. Асосий метаболити метилкатехолглюкурониддир.

Соғлом шахсларда ичга қабул қилинганида тадалафилнинг ўртача клиренси соатига 2,5 л, ўртача ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) -17,5 соатни ташкил қилади. Фаол бўлмаган метаболитлар кўринишида асосан аҳлат билан (тахминан 61%) ва камроқ даражада сийдик билан (тахминан 36%) чиқарилади.

Айрим клиник вазиятлардаги фармакокинетикаси – енгил (креатинин клиренси (КК) минутига 51 дан 80 мл гача бўлган) ёки ўртача оғирликдаги ((КК) минутига 30 дан 50 мл гача бўлган) буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда AUC соғлом шахслардагига нисбатан юкори бўлади. Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (КК < 30 мл/мин) препаратни қўлланиши ўрганилмаган. Жигар фаолиятини енгил ёки ўртача даражада ифодаланган бузилишлари бўлган пациентларда тадалафилнинг фармакокинетикаси соғлом шахслардаги билан ўхшаш бўлади.

Қўлланилиши

Жинсий олатни қониқарли жинсий алоқа учун етарли бўлган эрекциясига эришаолмаслик ёки сақлай олмаслик ҳусусияти билан ифодаланувчи эрекцияни бузилишида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади. Ўрта ёшдаги эркакларга препаратни 20 мг дозада тахмин қилинган жинсий фаолликдан камида 16 минут олдин, овқатланишдан қатъий назар қабул қилиш тавсия этилади. Пациентлар препаратни қабул қилгандан кейин 36 соат давомида жинсий алоқани амалга оширишга уриниб кўришлари мумкин. Тавсия қилинадиган максимал қабул қилишлар сони суткада 1 мартани ташкил килади.

Кекса эркаклар, буйрак (КК >30 мл/мин) ва жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун дозани танлаш талаб қилинмайди. Ўрта ёшдаги эркаклар учун препаратни қабул қилиш бўйича тавсиялар кекса пациентлар учун ҳам тааллуқлидир.

Ножўя таъсирлари

Жуда тез-тез: бош оғриғи (11%), диспепсия (7%).

Бўлиши мумкин: белда оғриқ, миалгия, бурунни битиши, юзни қизиб кетиши.

Кам холларда: қовоқларни шиши, кўзларда оғриқ, конъюнктивани қизариши, бош айланиши бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Тадалафилга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
• таркибида ҳар қандай органик нитратларни сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш;
• 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа препаратларни тадалафилга таъсири

CYP3A4 нинг селектив ингибитори кетоконазол AUC ни 107% га оширади, рифампицин эса уни 88% га камайтиради. Махсус ўзаро таъсирлари ўрганилмаганлигига қарамай, ритонавир ва саквинавир каби протеаза ингибиторлари, шунингдек эритромицин ва итраконазол каби CYP3A4 ингибиторлари тадалафилнинг фаоллигини оширади деб тахмин қилиш мумкин.

Антацид (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) ва тадалафил бир вақтда қабул қилинганида, тадалафилнинг AUC кўрсаткичини ўзгаришисиз, унинг сўрилиш тезлигини камайтиради.

Н₂-гистамин рецепторларининг блокатори низатидинни қабул қилиш натижасида меъда ширасининг рН кўрсатгичини ошиши, тадалафилнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди.

Тадалафилни бошқа препаратларга таъсири

Тадалафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради. Бу нитратлар ва тадалафилни азот оксиди ва цГМФ метаболизмига аддитив таъсири натижасида юз беради. Шунинг учун нитратларни қўллаш вақтида препаратни буюриш мумкин эмас.

Тадалафил, метаболизми цитохром Р₄₅₀ изоферментлари иштирокида юз берадиган препаратларнинг клиренсига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Варфариннинг протромбин вақтига нисбатан таъсирига таъсир қилмайди ва ацетилсалицил кислотасининг таъсири фонидаги қон кетиши давомийлигини узайтирмайди.

Тадалафилни антигипертензив препаратлар, шу жумладан кальций каналларининг блокаторлари (амлодипин), ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари (эналаприл), бета-адреноблокаторлар (метопролол), альфа-адреноблокаторлар, тиазид диуретиклар (бендофлюазид), ангиотензин II рецепторларининг блокаторлари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсир кўрсатмайди. Препаратни антигипертензив препаратлар билан бирга ёки уларсиз қабул қилган пациентларда ножўя кўринишлари бўйича фарқлар аниқланмаган. Препарат бир марта қабул қилинганида этанолнинг қондаги концентрациясига, этанолнинг когнитив фаолиятга ва артериал босимга (АБ) таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, тадалафил этанол билан бирга қабул қилинганидан сўнг 3 соатдан кейин унинг қондаги концентрациясини ўзгариши кузатилмаган. Тадалафил теофиллиннинг фармакокинетикаси ва фармакодинамикасига клиник жиҳатдан сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Махсус кўрсатмалар

Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (КК <30 мл/мин) ва оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни ўта эҳтиёткорлик билан ва жуда зарур бўлган ҳолларда қўллаш керак.

Ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (КК минутига 31 дан 50 мл гача) бўлган пациентларни препарат билан даволаш фонида енгил даражадаги буйрак етишмовчилиги (КК минутига 51 дан 80 мл гача) бўлган пациентлар ёки соғлом кўнгиллиларга нисбатан белда оғриқ кўпроқ аниқланган. КК < 50 мл/мин бўлган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Жинсий фаоллик юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентлар учун потенциал ҳавфга эга. Шунинг учун эректил дисфункцияни, шу жумладан препаратни қўллаш билан даволашни юракнинг, жинсий фаоллик тавсия қилинмайдиган, касалликлари бўлган эркакларда ўтказиш мумкин эмас.

Юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентларда жинсий фаоллик кузатилганида қуйидаги асоратлар ривожланишини потенциал ҳавфини ҳисобга олиш лозим:

• охирги 90 кун давомида миокард инфаркти;
• ностабил стенокардия ёки жинсий алоқа вақтида пайдо бўладиган стенокардия;
• охирги 6 ой давомида ривожланган сурункали юрак етишмовчилиги (NYHA таснифи бўйича II ва ундан юқори функционал синф);
• юрак ритмини назорат қилиб бўлмайдиган бузилишлари;
• артериал гипотензия (АБ 90/50 мм сим. уст. камроқ) ёки назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипертензия;
• охирги 6 ой давомида ўтказилган инсульт.

Препаратни приапизмга мойиллиги бўлган пациентларда (масалан, ўроқсимон-ҳужайрали анемияда, кўп сонли миелома ёки лейкемияда) ёки жинсий олатнинг анатомик деформацияси (масалан, ангуляцияда, каверноз фиброзда ёки Пейрон касаллигида) эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Пациентда 4 соат ва ундан кўп давом этган эрекция ҳолатлари кузатилганида дарҳол шифокорга мурожаат қилиши керак. Приапизмни ўз вақтида даволамаслик жинсий олат тўқимасини шикастланишига олиб келади, бунинг натижасида потенцияни узоқ муддатли йўқолиши юз бериши мумкин.

Препаратни эректил дисфункцияни даволашни бошқа турлари билан мажмуавий қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган. Шунинг учун бундай мажмуаларни қўллаш тавсия қилинмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири – махсус тавсиялар йўқ.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Соғлом кўнгиллиларга суткада 500 мг дан бир марта ва эректил дисфункцияси бўлган пациентларга суткада 100 мг гача бўлган дозада кўп марта қўлланганида ножўя самаралари препаратни кичик дозаларда қўлланганидек бўлган.

Даволаш: стандарт симптоматик даволашни ўтказиш керак.

Чиқарилиш шакли

4 таблетка алюмин фольгали ва ПВХ блистерда. Ҳар бир блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.